Fターム[4C063BB02]の内容
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Fターム[4C063BB02]に分類される特許
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選択したCGRPアンタゴニスト、その製造方法及びその医薬組成物としての使用
本発明は、下記一般式
【化1】
(式中、A、U、V、W、X及びR1〜R3は請求項1で定義したとおりである)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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TNFαの阻害剤としてのイミド類
【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、YおよびXは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
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4−フルオロ−6−アルキニルオキシピリミジン化合物とその製造方法
【課題】有害生物の防除効力を有する化合物における新規な製造方法及びその製造中間体の提供。
【解決手段】式(V)
で示される4−アミノ−6−アルキニルオキシピリミジン化合物は有害生物に対する防除効力を有し、式(II)
で示される4,6−ジフルオロピリミジン化合物から製造することができる。
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リポキシゲナーゼ阻害剤としてのスピロ誘導体
本発明は、特定の新規なスピロ置換された複素環誘導体に関する。これらの化合物は、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の医薬組成物の製造に有用である。また、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の製剤の製造にも有用である。 (もっと読む)
ホスホジエステラーゼ4阻害剤としてのフタラジン誘導体
【解決手段】 式Iで表わされる化合物(R及びR1は明細書に記載の通り)。式Iの本化合物はPDE4阻害剤である。
【化1】
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炎症性疾患、増殖性疾患および免疫介在性疾患の治療のためのTECファミリータンパク質キナーゼのインヒビターとして有用なピリド−2−オン
本発明は、化学式(I)の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩について記載するものであり、式中、R3及びR4はそれぞれ独立して、H、ハロゲン、又は場合によりハロゲン、C1−2脂肪族化合物、OCH3、NO2、NH2、CN、NHCH3、SCH3又はN(CH)2で置換されるC1−4脂肪族化合物である。R1及びR2は本明細書に記載される通りである。これらの化合物はTecファミリー(例えば、Tec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、自己免疫性、炎症性、増殖性若しくは過増殖性疾患又は免疫介在性疾患を含むがこれらに限定されない種々の疾患、疾病又は病態を治療又は予防するのに有用である。 (もっと読む)
ウイルス性肝炎治療剤及び制癌剤
式:
[式中、R1は水素原子、リボフラノシル基を表す。R2は水素原子あるいは水酸基の保護基を表す。]で表される化合物またはその塩を含有する、インターフェロンとの併用投与による慢性C型肝炎治療剤及び制癌剤を提供する。
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ガチフロキサシンの合成
一般にガチフロキサシンとして知られている(±)1-シクロプロピル-6-フルオロ-1,4-ジヒドロ-8-メトキシ-7-(3-メチル-1-ピペラジニル)-4-オキソ-3-キノレンカルボン酸を双極性非プロトン性溶媒の中で非常に高純度に製造する方法を提供する。 (もっと読む)
ピペラジニル−ピリジン類縁体
式中の変数は本明細書に記載の通りである式:
【化001】
で表される、ピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。 当該の化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。当該の化合物を用いた医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そして当該のリガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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置換N−フェニルスルホンアミドブラジキニン拮抗薬
一定の置換N-フェニルスルホンアミド誘導体および関連化合物を開示する。これらの化合物は、疼痛、炎症、気管支収縮、脳浮腫などを含む、少なくとも部分的にブラジキニンにより媒介される哺乳類における有害症状を軽減するブラジキニン拮抗薬として有用である。 (もっと読む)
5HT2C受容体に関連した疾患の治療に有用な5HT2C受容体のモジュレータとしてのN−ビアリール及びN−アリールヘテロアリール2−置換ピペラジン誘導体
本発明は、5HT2C受容体のモジュレータである、式(Ia)の特定のN−ビアリールおよびN−アリールヘテロアリール2−置換ピペラジン誘導体に関する。従って、本発明の化合物は、5HT2C受容体に関連する疾患または障害、たとえば、肥満、アルツハイマー病、勃起不全及び関連する障害の治療に有用である。1つの局面において、本発明は、薬学上許容可能なキャリアと組み合わせて本発明の化合物を構成する医薬組成物を提供する。
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチアゾール化合物
本発明は、式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター(特に、GSK3、Aurora2またはSyk哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター)である。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼが媒介する障害を治療する際のこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。GSK3、Aurora2またはSykプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量の化合物、および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含有する、組成物。 (もっと読む)
翻訳制御によるVEGF生成を阻害するための活性因子としてのテトラヒドロカルバゾール
本発明に従って、VEGFの転写後の発現を阻害する化合物が同定され、そして、それらの化合物の使用方法が、提供されている。本発明の1つの局面において、式(I)〜式(VIII)の化合物が提供される。これらの化合物がVEGF生成の阻害において、および/または脈管形成の阻害において、および/または癌、糖尿病性網膜症、関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満症、慢性炎症または滲出性黄斑変性の処置において有用である。
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置換ピロール誘導体
本発明は、優れたアンドロゲン受容体拮抗作用を有する、式(I):
〔式中、R1は、水素原子、シアノ基または式COORA(式中、RAは、置換されていてもよいC1−6アルキル基を示す。)で表される基を、R2およびR4は、同一または異なって、各々、水素原子、C1−6アルキル基、C3−6シクロアルキル基、トリフルオロメチル基、アミノC1−6アルキル基、モノ−もしくはジ−置換アミノC1−6アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換された、ハロゲン化されていてもよいC1−6アルキル基、置換されていてもよいヒドロキシル基で置換されたC2−6アルケニル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基で置換されたC1−6アルキル基、置換されていてもよく、酸化されていてもよいチオール基、シアノ基、アシル基、置換されていてもよいオキサゾリル基または1,3−ジオキソラン−2−イル基を、R3は、式(a):
(式中、Xはハロゲン原子を、Yは炭素原子または窒素原子を、Alkは置換されていてもよいC1−4アルキレン基を、RBは水素原子またはアシル基を示す。)で表される基を、R5は、その4位または3位にシアノ基を有し、さらに置換されていてもよいフェニル基を示す。〕で表される新規ピロール誘導体またはその塩を提供する。また、本発明は、該ピロール誘導体またはその塩を含有するアンドロゲン受容体拮抗剤も提供する。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
式:
(式中、変数は、本明細書中で定義した通りである)
の化合物を含むヒストンデアセチラーゼ(HDAC)に関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。
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ゲムシタビンのアミドプロドラック、組成物、及びそれらの使用
本発明は、ゲムシタビンの新規なアミドプロドラック、その組成物、及びそれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)
インデニル誘導体および神経学的障害の治療のためのそれらの使用
本発明は、薬理学的活性を有する新規なインデニル誘導体、それらを調製するための方法、それらを含む組成物、ならびに神経学的障害および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
分子プローブとして有用な4,7−ジクロロローダミン色素
【課題】現在利用可能なローダミン色素よりも実質的に狭い蛍光スペクトルを有する、ローダミン色素のクラスを提供すること、および現存のローダミン色素と比較して、レッドシフトした吸収スペクトルを有する、ローダミン色素のクラスを提供すること。
【解決手段】蛍光色素として有用な1セットの4,7−ジクロロローダミン化合物を開示する。別の局面において、本発明は、4,7−ジクロロローダミン色素化合物で標識された試薬を含む。これには、デオキシヌクレオチド、ジデオキシヌクレオチド、およびポリヌクレオチドが挙げられる。さらなる局面において、本発明は、このような色素化合物および試薬を利用する方法を含む。これには、ジデオキシポリヌクレオチド配列決定およびフラグメント分析法が挙げられる。
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ウィルス感染および異常細胞増殖の治療用の2′および3′−置換シクロブチルヌクレオシド類縁体
シクロブチルヌクレオシドならびに動物、特にはヒトなどの宿主におけるレトロウィルス科(HIVなど)、ヘパドナウィルス科(HBVなど)またはフラビウィルス科(BVDVおよびHCVなど)感染などの感染または異常細胞増殖に関連する状態の治療でのそれらの使用方法が提供される。
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