本発明は
【化１】


［式中、
Ｘは基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−または５−もしくは６−員炭素環式環もしくはヘテロ環式環であり；
Ａは結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり（ここで、Ｒ^ｇは水素または所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルである）；
Ｙは結合または全長において１、２もしくは３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は水素；３から１２個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基；または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３から１２個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基から選択される１個もしくはそれ以上の置換基により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり（ここで、１または２個のヒドロカルビル基の炭素原子は所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基により置換されていてもよい）；
Ｒ^２は水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）；または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は水素ならびに３から１２個の環員を有する炭素環式基およびヘテロ環式基から選択され；そして
Ｒ^４は水素または所望によりハロゲン（例えばフッ素）、ヒドロキシルもしくはＣ_１−４アルコキシ（例えばメトキシ）により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
を有する化合物またはその塩またはその互変異性体またはそのＮオキシドまたはその溶媒和物と、２種もしくはそれ以上のさらなる抗癌剤との組合せ剤を提供する。
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【課題】新規な色素中間体、及び新規な色素を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］で表されるピラゾロン化合物を中間体とし、それを用いて合成した、及び式［ＩＩ］で表されるメロシアニン色素。


（式中、Ａｒ₁は含窒素ヘテロ環基を示す）


（式中、Ｒ₁はアルキル基、アルケニル基等を示し、Ａｒ₂は含窒素ヘテロ環基を示し、ＸはＣ、Ｏ、Ｓ等の原子を示す。Ｚは、窒素原子とＸに連結してヘテロ環を形成する残基を示す。ｍは、０あるいは１を示す。） （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】優れた抗菌活性を有する新規抗菌剤を提供することである。
【解決手段】式（１）で表される新規な４−（ホモ）ピペラジニルピリミジン誘導体は大腸菌（Ｅ．−ｃｏｌｉ）、酵母（Ｓａｃｃｈａｌｏｍｙｃｅｓ．ｃｅｌｉｂｉｃｉａｅ）、クロカビ(Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｎｉｇｅｒ)、カワラタケ(Ｔｒａｍｅｔｅｓ ｖｅｓｉｃｏｌａ)、オオウズラタケ(Ｆｏｍｉｔｏｐｓｉｓ ｐａｌｕｓｔｒｉｓ)に対して優れた抗菌活性を有する。
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子又はフッ素原子を表し、Ｒ^２は、水素原子、低級アルキル基、置換されても良いフェニル基又はベンジル基、低級アルコキシカルボニル基、ホルミル基、低級アルキルカルボニル基、置換されても良いベンゾイル基又はフェノキシカルボニル基及び低級アルキルスルホニル基表し、Ｘは塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表し、ｎは２又は３の整数を表す。） （もっと読む）

水溶液中への溶解度が上昇したチアゾリルテトラゾリウム塩は、アルキルアンモニウムアルコキシ置換基、好ましくはトリメチルアンモニウムプロポキシ基置換基、を、テトラゾリウム環に結合したフェニル環上に有する。水溶液中への溶解度が上昇したチアゾリルテトラゾリウム塩は、アルキルアンモニウムアルコキシ置換基、好ましくはトリメチルアンモニウムプロポキシ基置換基、を、たとえば、以下の式（A-）_aに示される一般式の化合物であるテトラゾリウム環に結合したフェニル環上に有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ａは、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、Ｘは窒素原子またはＣＲ１７、ＹはＮＲａ、−（ＣＲｂＲｂ’）ｍ−など、ｍは０〜４、Ｒ１〜Ｒ１７はそれぞれ同じでも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲノ基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシル基、ホルミル基、ヒドロキシル基、アンモニウム基、置換基を有してもよいアルキル基、ＺＲ１８など、Ｚは−Ｏ−，−Ｓ（Ｏ）ｐ−，−Ｓ（Ｏ）ｐＯ−，−ＮＨ−，−ＮＲ１９−などを表す。Ｒ１とＲ２は一緒になって環を形成してもよい。］で表されるアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、水和物、又は溶媒和物を、抗炎症及び鎮痛作用などの医薬用途に供する。
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【課題】置換トリアジン核をベースにした新規化合物を製造する方法、その化合物、その化合物を含有する組成物、およびその化合物を使用する方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明に従った組成物は、トリアジン化合物、それらの類似物、誘導体および混合物を含有する。このようなトリアジン化合物は、以下の構造を含み、ここで、Ｎ^Ａ、Ｎ^ＢおよびＮ^Ｃは、典型的には、その２、４および６位置で１，３，５−トリアジンに結合したペンダント置換アミノ基を表わすように使用される。
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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】代謝型グルタミン酸受容体におけるアンタゴニストとして作用し、神経学的疾病および障害の治療に有用な化合物および医薬組成物を提供する。
【解決手段】ｍＧｌｕＲ５グルタミン酸受容体においてアンタゴニストとして活性な、窒素原子を有する６員環であるピリジン、キノリンとその他の非縮合ヘテロ５員環とを含有する化合物を応用する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＡＰＫ／ＥＲＫキナーゼ（「ＭＥＫ」）酵素の阻害剤として働く、置換フェニル−（２−［１，３，４］チアジアゾール−２−イルフェニル）−アミン化合物および置換フェニル（２−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イルフェニル）フェニル−アミン化合物および医薬組成物を提供し、また免疫調製において、ならびに炎症、および癌や再狭窄などの増殖性疾患の治療および軽減におけるこれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｘ及びＹは、請求項１で定義されているように定義される］で表される新規オキシインドール誘導体、該誘導体を含んでいる薬物、並びに、バソプレッシン依存性及び／又はオキシトシン依存性の疾患の予防及び／又は治療におけるその使用に関する。
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【課題】 高感度な電子写真感光体を提供することのできる新規なナフタルイミド誘導体と、電子写真感光体の感度特性、感光層の耐久性および耐溶剤性に優れた電子写真感光体とを提供すること。
【解決手段】 本発明のナフタルイミド誘導体は、下記一般式（１）で示されることを特徴とする。本発明の電子写真感光体は、導電性基体上に、電荷発生剤と、下記一般式（１）で示されるナフタルイミド誘導体と、バインダ樹脂とを含む感光層を備えることを特徴とする。
【化１】


（Ｒ_aおよびＲ_ｂは、炭素数１〜６のアルキル基、炭素数１〜６のアルコキシ基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数６〜２０のアリール基、または炭素数７〜１８のアラルキル基を示す。ｍは０から５の整数を示す。Ａは、フタルイミド類などのイミドを示す。） （もっと読む）

本発明は、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療又は予防法に関する。前記方法は、治療的有効量の選択されたCGRPアンタゴニスト(A)、それらの生理的に許容できる塩及びその塩の水和物、並びに治療的有効量の第二又は第三の活性のある片頭痛治療用医薬品(B)、特にスマトリプタン、ゾルミトリプタンもしくはジヒドロエルゴタミン又はそれらの生理的に許容できる塩を、併用投与することを含む。同じく対応する医薬組成物及びそれらの製造法も明らかにされている。 （もっと読む）

カルコン類化合物、アセトフェノン類化合物、クマリン類化合物、フタリド類化合物、それらの誘導体、及び薬理学的に許容されるそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を有効成分として含有することを特徴とするインスリン量またはインスリン応答の変調を伴う疾患の治療剤および予防剤、インスリン様作用剤、食品、飲料および飼料、細胞へのグルコース取り込み促進剤、並びに脂肪細胞への分化誘導剤。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ５レセプターのアンタゴニストの調製のための有用な中間体である（従って、ＨＩＶウイルスに感染した哺乳動物の処置のために有用である）、ケトンアミドを調製するための新規なプロセスを開示する。本発明は、特に、１−（２，４−ジメチルピリミジン−５−カルボニル）−４−ピペリドン、１−［（２，４−ジメチル−３−ピリジニル）カルボニル］−４−ピペリドンおよび関連の化合物を合成するための新規なプロセスを開示する。本発明の顕著な特徴は、有機相および緩衝塩スラリーを有する３相反応媒体の使用である。（式Ｉ） （もっと読む）

式（I）の化合物および前記化合物の製造方法が開示される。さらにまた式（I）の化合物を含む医薬的に許容できる組成物と同様に、式（I）の生物学的に活性な化合物の製造方法が開示される。本明細書で開示される式（I）の化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な用途で用いることができる。式（I）においてPは式（II）、（III）、（IV）または（V）である。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)の特定の新規なピリジン化合物、それらの化合物の製造方法、P2Y12阻害薬および抗血栓症薬などとしてのそれらの使用、それらの製造方法、心血管疾患における医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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【課題】抗菌活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物およびそれらの製造のための方法を提供する。

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【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、更年期ホットフラッシュを抑制するための、特定のCGRP拮抗薬、生理学的に許容されるその塩またはその塩の水和物の使用に関する。本発明はまた、活性物質として１または２以上の特定のCGRP拮抗薬を含む対応の薬剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）