【課題】ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、、これらを含有する虚血性疾患の予防及び/又は治療剤、並びにこれらを含有する血小板凝集抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、化学化合物、その発見のための方法、およびその治療的用途に関する。特に、本発明は、プログラムされた細胞死、自己免疫、炎症、過増殖、ミトコンドリアF₁F₀ ATPヒドロラーゼ関連障害等のプロセスの調節不完全に関連した多くの状態を処置するための治療物質としての化合物を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。式（Ｉ）における本発明の化合物を使用する中程度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も記載される。
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本発明は、一般式（Ｉ）


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、これらを含有する虚血性疾患の予防および／または治療剤、並びにこれらを含有する血小板凝集抑制剤に関する。本発明化合物はＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤として有用である。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

式Ｉ化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式Ｉ化合物ならびに式Ｉ化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式Ｉ化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ新規のベンゾ縮合アザ複素芳香族化合物のピロリジル誘導体に関する。さらに本発明は、ＰＤＥ−ＩＯの選択的阻害剤である化合物に関する。さらに本発明は、このような化合物を調製するための中間体；このような化合物を含有する医薬組成物；およびある種の中枢神経系（ＣＮＳ）または他の障害を治療する方法でのこのような化合物の使用に関する。さらに本発明は、神経変性障害および精神障害、例えば精神病および症状として認識低下を含む障害を治療するための方法に関する。式（Ｉ）。

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本発明は、式(I)の新規2,3-ベンゾジアゼピン誘導体、異性体及びその酸付加塩と、かかる化合物を含有する医薬組成物、並びに筋肉痙攣、癲癇、神経変性疾患の急性及び慢性形に関連する症状の処置、並びに急性及び慢性の炎症性疾患の症状の予防、処置または緩和に好適な、かかる化合物等の使用法に関連する。 （もっと読む）

【課題】患者又は生体試料のＡＫＴ，ＰＫＡ，ＰＤＫ１，ｐ７０Ｓ６Ｋ，およびＲＯＣＫのプロテインキナーゼを阻害する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体。（式中、Ｒ^１はアルキル基等、Ｒ^２はアルキルアリール基等、Ｖ^１，Ｖ^２，Ｖ^３はＣＨ又はＮ等を表わす。）を患者に投与するか生体試料と接触させる方法。該方法は、プロテインキナーゼ活性化に関連する種々の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

アミノピラジン・アナログを用いてrhoキナーゼを媒介とした疾患またはrhoキナーゼを媒介とした症状を治療する方法（その中に眼内圧の制御法と緑内障の治療法が含まれる）が開示されている。アミノピラジン・アナログの有効量を含んでいて、緑内障などの目の疾患を治療するのに役立つとともに、眼内圧の制御に役立つ眼科用医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）

本発明によれば、式（Ｉ）で表される医薬用化合物又はその塩若しくは互変異性体若しくはＮ−酸化物若しくは溶媒和物が提供される。式（Ｉ）中、Ｒ¹は、環員数３〜１２の置換されていてもよい複素環式基であるが、但し前記ピラゾールに結合している前記環式基はＮ、Ｏ又はＳから選択された少なくとも１個の異種原子を含み；Ａは、結合又は−Ｙ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝０）又は０（Ｃ＝Ｏ）（式中、Ｒ^ｇは、水素、又は水酸基若しくはＣ_１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；ｎは、０又は１であり；Ｙは、結合、又は鎖長が炭素原子１、２又は３個であるアルキレン鎖であり；Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；又はハロゲン（例えば、フッ素）、水酸基又はＣ_１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）で置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３は、環員数３〜１２である置換されていてもよい炭素環式基及び複素環式基又は置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであるが、但し、Ｒ^１は式（ＩＩ）（式中、Ｘ、Ｒ^３’及びＲ^４’は、特許請求の範囲で定義したとおりである）ではない。

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本発明は、N−アリールヘテロ芳香族物質、それらを含む組成物およびそれらの使用に関する。より詳しくは、本発明は新規な化合物、特に新規なN−アリールヘテロ芳香族物質、それらを含む組成物、および特に腫瘍学における医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉａ）
【化１】


の１，２，３−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本発明の化合物のスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトＲＵＰ３が、配列番号１に核酸配列として、および配列番号２に、対応するアミノ酸配列として提供される。
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式(Ｉ)
Ｑ−Ｌ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｚ−Ｐ
〔式中、Ｑは式−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)のアミンであり；
Ｌはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり；
Ｗは、各々ＬおよびＣ(Ｘ)に結合した環原子Ｙ^１およびＹ^２を含む６または７員脂肪族環であり、そしてＹ^１およびＹ^２は独立してＮおよびＣから選択され；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり；
ＺはＮＲ^３であり；
Ｐは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物は、Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用である。 （もっと読む）

以下に図示する式Ｉの化合物、それらを含有する医薬組成物、該化合物を製造するための方法、並びに、肥満、ＩＩ型糖尿病、メタボリックシンドローム、精神医学系障害、認知障害、記憶障害、精神分裂病、てんかんと関連状態、痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、及びアルツハイマー病のような神経系障害、及び疼痛関連障害の治療におけるそれらの使用（を提供する）。本化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨｒ１）アンタゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体とその使用、特に自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、ガン、呼吸器疾患及び線維症、例えば多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症の治療及び／又は予防における使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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【課題】インスリンだけでは抑制することができない糖尿病の副症状、とくに糖尿病性白内障の予防をするための医薬品製剤の提供。
【解決手段】サリドマイドまたはサリドマイド誘導体を有効成分とする糖尿病性白内障の予防薬剤の提供。該予防薬剤を経口、眼内もしくは腹腔内に投与する。投与は糖尿病発症初期から1から100mg/kg/日の量、好ましくは5から20mg/kg/日の量、継続的に行う。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体媒介疾患、特にＭ３ムスカリン性受容体媒介疾患を治療するための式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２、ｘ、Ｘ、ＹおよびＢは、説明の中で定義する如くである］
で表される化合物に関する。
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【化１】


本発明は、選択的α_２Ｃ−アドレノセプターアンタゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）に従う置換されたトリアゾロン、テトラゾロン及びイミダゾロン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、式中、可変項は請求項１において定義される。本発明はさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系障害、気分障害、不安障害、抑うつ及び／又は不安を伴うストレス−関連障害、認知障害、人格障害、分裂感情性障害、パーキンソン病、アルツハイマー型の痴呆、慢性的な疼痛の状態、神経変性疾患、嗜癖障害、気分障害及び性機能不全の予防及び／又は処置のために有用である。
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