【課題】血管形成因子によって誘導される細胞増殖、細胞移動、または管形成を阻害するための薬剤組成物、および当該薬剤組成物を用いた、血管形成因子によって誘導される細胞増殖、細胞移動、または管形成を阻害するための方法の提供。
【解決手段】具体例を示すと１−ベンジル−３−（５’−ヒドロキシメチル−２’−フリル）インダゾールで表わされる化合物を配合した薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。例えば、本明細書に記載されるような、ｈＥＲＧチャネルに対する抑制的な活性が、最小限であるか、または無いＮａチャネルブロッカーを開発する必要性などの未だ満たされない必要性の１つ以上を満たすＮａチャネルブロッカーは、現在市販されているＮａチャネルブロッカーを上回る非常に所望される改善であり、そして加えて、治療の必要な患者に非常に役立つ。

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L型、M型、P型、Q型、S型、T1型と名づけたガチフロキサシンの新規な結晶形と、その製造方法を提供する。本発明によるガチフロキサシンの新規な結晶形をガチフロキサシンの別の結晶形に変換する方法も提供する。
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【課題】 従来化合物より高い外部量子効率を示す新規なビス（カルバゾール−９−イル）アリール類及びそれを用いた有機電界発光素子を提供すること。
【解決手段】 式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ互いに同じであっても異なっていてもよく、水素原子又は炭素数１〜４のアルキル基を示す。但し、Ｒ^１及びＲ^２のいずれか一つは炭素数１〜４のアルキル基を示す。Ａ^１及びＡ^２はそれぞれ互いに同じであっても異なっていてもよく、炭素原子又は窒素原子を示す。但し、Ａ^１及びＡ^２のいずれか一つは窒素原子を示す。）で表されるビス（カルバゾール−９−イル）アリール類及びそれを用いた有機電界発光素子。 （もっと読む）

本発明は置換２−フェニル−３（２Ｈ）−ピリダジノン類、その製造法、およびヒトおよび／または動物における疾患の予防および／または処置に使用する医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その発見法、およびその治療的使用に関する。特に本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびにベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用して、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

カルボキシルエステルまたはホスホネートエステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定するための方法が提供される。このような化合物のライブラリーが、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼを使用してスクリーニングされる。ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼに関連する組成物および方法がまた提供される。１つの実施形態において、以下：（ａ）非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程；（ｂ）該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程；および（ｃ）該候補化合物の抗ＨＩＶ活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼのインヒビターとしての式 (I) のピリミジン誘導体、それらの製造ならびに種々の疾患を治療する薬剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】 本開示は、一般に式（Ｉ）及び（ＩＩ）のシンノリン化合物（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＲ^１５〜Ｒ^３８は、本明細書に定義する通りである）によるホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）酵素阻害の分野に関する。


【解決手段】 さらに、本発明は、このような活性及び選択性を有する化合物を合成するための方法、並びにＰＤＥ阻害を必要とする患者、例えばヒトを含めて哺乳類を治療する方法及び対応する薬剤組成物を提供する。治療は、好ましくは細胞内ＰＤＥ１０レベルの上昇、又はｃＡＭＰ及び／若しくはｃＧＭＰのレベルの下降が関与する病状、例えば神経学的若しくは精神医学的症候群、特に精神病、最も特に統合失調症若しくは双極性障害、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病を伴う病状を含めて対象とする。具体的には、このような精神病、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病は、少なくとも一部は、ＰＤＥ１０酵素による細胞内ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルの異化によるものであり、或いはこのような障害性病態は、ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルを上げることによって改善することができる。
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本発明は組成物、キット、およびＭＡＰキナーゼ−関連疾患および／またはＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ関連疾患の治療におけるそれらの使用方法を提供する。特に、本発明は、ｐ３８ａ ＭＡＰキナーゼおよび／またはＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼを阻害することによって動物被験体において炎症性および／または心血管疾患を治療するための組成物を提供し、ならびに処方およびそのような組成物を投与する様式を提供する。本発明は、さらに、ＭＡＰキナーゼ、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼのインヒビターの合理的設計のための方法、あるいは本発明の実施において用いられるための双方を提供する。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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サリドマイドおよび製薬上許容可能なプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物または包接化合物の医薬組成物および単一用量剤形を記載する。また、本明細書に記載の新規用量剤形を用いて、ハンセン病、慢性移植片対宿主反応疾患、慢性関節リウマチ、サルコイドーシス、炎症症状、炎症性腸疾患、および癌（ただし、これらに限定されるものではない）等の疾患および症状の治療および予防方法も記載する。 （もっと読む）

【課題】高感度で高耐久性を有する電子写真感光体、及びこれを実現するための有機光伝導性化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で示される有機光伝導性化合物で、感光層に該化合物を含む電子写真感光体。


（Ｘは、酸素又は硫黄、Ｒ_４はアルケニル基等、Ｒ_５及びＲ_６はＨ、アルキル基等、Ｒ_７及びＲ_８はアルキル基アリール基等である。） （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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本発明は、ステロイドホルモン核内レセプターに感受性のある病理学的障害（特に、鬱血性心不全）の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に式Ｉ：
【化１】


で表される化合物またはその製薬上許容される塩を有効量で投与することを含む方法に関する。さらに、本発明は、式Ｉで現される新規な薬学的化合物（その製薬上許容される塩を含む）、ならびに活性成分として式Ｉの化合物を含む薬学的組成物を提供する。
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【課題】 本発明は、TNFαの異常に高いレベル又は活性に関連する疾患又は状態を予防又は治療するのに有用な置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン類の新規な調製方法に関する。
【解決手段】 本発明は、限定はしないが、治療上有効な3-(4-アミノ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンを始めとする置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン類の商業的製造方法を提供する。 （もっと読む）

3'-アジド-3'-デオキシチミジンおよび(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンを含んでなる、1日1回投与に適した医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換された複素環式ピリミジンに関する。式中、ｎは０、１又は２を表し、Ｒは水素又はフッ素を表し、Ｘ、Ｙ及びＺは本文中に言及された意味を有する。本発明は、前記置換された複素環式ピリミジンを製造する方法、及び前記置換された複素環式ピリミジンの殺虫剤としての使用にも関する。
【化１７】

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式（Ｉ）


［式中、Ａｒは置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、
Ｚ^１及びＺ^２は、同一または異なって窒素原子（Ｎ）またはＣＨを表し、
Ｘは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、シアノ、テトラゾリル等を表し、
１）Ｘがシアノまたはテトラゾリルを表す場合、
Ｙは水素原子を表し、
Ｒ^１は−ＯＲ^２（式中、Ｒ^２は置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）等を表し、
Ｗは−ＮＨＣＲ^５Ｒ^６−（式中、Ｒ^５及びＲ^６は同一または異なって水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）等を表し、
２）Ｘがシアノ及びテトラゾリル以外の基を表す場合、
Ｙは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｒ^１は−ＯＲ^２Ａ（式中、Ｒ^２Ａは置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｗは−ＮＨＣＲ^５ＢＲ^６Ｂ−（式中、Ｒ^５Ｂ及びＲ^６Ｂは同一または異なって水素原子、ハロゲン等を表す）等を表す］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するポロ様キナーゼ（Ｐｏｌｏ−ｌｉｋｅ ｋｉｎａｓｅ、ＰＬＫ）阻害剤等を提供する。
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