本発明は、プロテアーゼ阻害剤、特に、カテプシンＳの阻害剤として、およびアテローム性領域における多くの疾患および喘息およびアレルギー反応のような肺疾患の予防に有用な式（Ｉ）：
【化１】


で示される４−アミノ−アゼパン−３−オンに関する。
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本発明は、式Ｉで表されるオキシインドールの新規なオキサゾリジノン誘導体（ここで、Ｙ¹は、ＣＨ−又は−ＣＦ−であり；Ｒ¹は、フッ素原子で場合により置換される−Ｃ₁₋₄アルキルであり、又はＲ¹は、−Ｃ₃₋₅シクロアルキルであり；そしてＲ²は、−Ｈ又は−ＣＨ₃である）、又はその医薬として許容される塩に関する。これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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本発明は、薬理学的活性を有する新規二環式ベンズアミド誘導体、その製造方法、それらを含む組成物および神経障害および精神障害におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ１−Ｒ８及びｎが本明細書に定義される式（Ｉ）の化合物、それらを含有する医薬組成物、及び中心神経系障害の治療のためのそれらの使用に関する。
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化学式1で示される1,2,4-トリアゾール誘導体またはその無毒性塩、それらの製造方法、およびその誘導体または塩を有効成分として含む薬剤学的組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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【課題】ヒトのケラチン物質、とりわけ繊維の染色のための直接染料として有用であり、茶色などの自然な着色を得ることを可能にするが、様々な染料の混合物の使用が不要であり、従来品に比べて迅速性が改善された染色化合物を提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）及び（II）


の化合物及びその合成方法に関する。これはまた、前記化合物をカチオン性直接染料として含む染色組成物、及びこれらの組成物を使用するケラチン繊維、とりわけ人のケラチン繊維の染色方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、５−ＨＴ_６受容体のごとき５−ＨＴ受容体が関連し、５−ＨＴ機能の変調が望まれる、哺乳動物における病気または疾患を治療するためにこれらの化合物を用いる方法を提供し、ここに、Ａ、ＧおよびＷ_１ないしＷ_３は明細書中に定義される。
【化１】

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本発明は式ＩまたはＩＩの化合物を提供し、当該化合物は明細書中に定義されるＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、及びＲ_１０または薬学的に許容されるそれらの塩の構造を有し、炎症性疾患の原因治療に有用であり、特に、アテローム性動脈硬化、心筋梗塞、鬱血性心不全、炎症性大腸炎、関節炎、２型糖尿病及び多発性硬化や関節リウマチなどの自己免疫疾患に有用である。
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本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロキナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はｎ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるＰ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕
【化１】


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１が水素または４−ハロベンジルを表し、Ｒ_５が場合により置換された水素、アルキル、またはベンジルを表す、１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−４−（２−アミノピリミジン）ピペリジン（ＩＶ）の誘導体を得る方法に関する。本発明による方法は、１−［１−（Ｒ_１）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−４−（Ｒ_２）（Ｒ_３）−ピペリジン（Ｉ）［式中、Ｒ_２またはＲ_３が場合により保護されたヒドロキシを表し、またはＲ_２およびＲ_３が、互いに独立して、場合により置換されたアルコキシまたはベンジルオキシを表し、またはＲ_２およびＲ_３がともに場合により置換されたアルキレンジオキシ基を形成する］を、加水分解および／または酸化によって、１−［１−（Ｒ_１）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−４−ピペリドンへの変換を含んで成り、これは、還元アミノ化（形成された中間体イミナの任意の分離による）によって、ピリミジンとの反応によって、１−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−４−（２−アミノピリミジン）ピペリジン（ＩＶ）の上記誘導体を生成する対応するアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、(I)それを含む医薬組成物、それを調製する方法、および薬剤としてのそれらの使用を提供する。

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本発明は、Ｙ¹がＣＨ又はＣＦであり；Ｒ¹が、フルオロ原子で任意に置換される−Ｃ_1-4アルキルであるか、又はＲ¹は−Ｃ_3-5シクロアルキルであり；Ｒ²が−Ｃ_1-2アルキルである、式（Ｉ）のオキシンドールの新規オキサゾリジノン誘導体又は薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


で表されるピラゾール化合物の製造方法に関する。
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遊離または塩形態の式(Ｉ)(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書中で示された意味を有する)の化合物は、アデノシンＡ１ｂ受容体またはアデノシンＡ３受容体の活性によって介在される病態、特に、炎症性または閉塞性気道疾患を処置するのに有用である。本化合物を含む医薬組成物およびこの化合物の製造方法も述べられている。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物（ここでAr¹およびＱは明細書中に定義される）およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
【化１】

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下記の式を有する化合物は、血管新生阻害剤である。該化合物を含有する組成物、該化合物の製造方法、及び該化合物を用いた治療方法も開示されている。
【化１７６】

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本発明は、置換ピラゾール、このような化合物を含有する組成物及び治療方法に関する。本化合物は、グルカゴン受容体拮抗剤であり、したがって、２型糖尿病の治療、予防又は発症の遅延に有用である。 （もっと読む）

一般式ＩおよびＩＩ（式中、Ｂはプリンまたはピリミジン塩基、またはこれの類似体または誘導体である）の１，３−ジオキソランヌクレオシドの新規調製方法が開示される。本発明はまた、これらの化合物の調製における使用のための中間体も提供する。
【化１】

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