β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）のインヒビターとして有用な２−アミノ−キナゾリン誘導体
本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロキナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はｎ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるＰ−セクレターゼのインヒビターである。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ及びメチル−カルボニルからなる群から選択され、
Ａ１はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲｘ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲｘはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、スピロ−ヘテロシクリル及び−（Ｃ１−４アルキル）ｎ−Ｑ２−Ｒ４からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでｎは０〜１からの整数であり、
ここでＱ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＧ、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＨ−及び−ＮＲＧ−ＳＯ２−ＮＲＨ−からなる群から選択され、
ここでＲＧ及びＲＨはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＪＲＫ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＪ及びＲＫはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ４は水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及びフェニルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥＲＦ）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＥ及びＲＦはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｑ１は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−、Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＢ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＢ−及び−ＮＲＡ−ＳＯ２−ＮＲＢ−からなる群から選択され、
ここでＲＡ及びＲＢはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２はＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキルＣ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰはそれぞれ、水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＷはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族環構造を形成し、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル又はハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ及びフルオロからなる群から選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１は水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である時は、Ｒ２がＣ１−６アルキル、シクロアルキル又はＣ１−４アラルキル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−である時は、Ｒ２がモルホリニル又はピペリジニル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である時は、Ｒ２がフェニル以外であることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｒ０が水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びメチル−カルボニルからなる群から選択され、
Ａ１がＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個〜２個のＲｘ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲｘはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、スピロ−ヘテロシクリル及び−（Ｃ１−４アルキル）ｎ−Ｑ２−Ｒ４からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでｎは０〜１からの整数であり、
ここでＱ２は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＧ−からなる群から選択され、
ここでＲＧは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びＣ１−４アラルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＪＲＫ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＪ及びＲＫはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ４はＣ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びＣ１−４アラルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及びフェニルからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｑ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ２がＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル及び５−テトラゾリルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂが０〜１から選択される整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−及び（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−からなる群から選択され、
Ｒ３がＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ビフェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５及び−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５からなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、シクロアルキル及びシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリールは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びＣ１−４アラルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａが０〜１からの整数であり、
Ｒ１０がヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシからなる群から選択され、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル及びハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはフルオロ及びクロロからなる群から選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である時は、Ｒ２がＣ１−６アルキル、シクロアルキル又はＣ１−４アラルキル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−である時は、Ｒ２がモルホリニル又はピペリジニル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である時は、Ｒ２がフェニル以外であることとする、
請求項１におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１がＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個〜２個のＲｘ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲｘはそれぞれ独立して、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ビフェニル、ヘテロシクロアルキル、スピロ−ヘテロシクリル及び−（Ｃ１−４アルキル）ｎ−Ｑ２−Ｒ４からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル又はアリールは単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでｎは０〜１からの整数であり、
ここでＱ２は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＧ−及び−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、ここでＲＧは水素及びＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ４はシクロアルキル及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及びＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ２がＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、スピロ−ヘテロシクリル及びヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−２アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ハロゲン、トリフルオロメチル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−２アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−２アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−２アルキル及び５−テトラゾリルからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは場合により、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−２アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−２アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−２アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素、メチル及びエチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−及び−Ｃ（ＯＨ）−からなる群から選択され、
Ｒ３がＣ２−６アルケニル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル及びヘテロアリールからなる群から選択され、
ここでアリール又はヘテロアリール基は場合により、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−ＮＨ−フェニルからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ａが０〜１からの整数であり、
Ｒ１０がハロゲンからなる群から選択される、
請求項２におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１がメチル、エチル、１−メチル−エチル、（１）−（Ｒ）−メチル−エチル、（１）−（Ｓ）−メチル−エチル、１−ｎ−プロピル−エチル、（１）−（Ｒ）−ｎ−プロピル−エチル、（１）−（Ｓ）−ｎ−プロピル−エチル、１−イソプロピル−エチル、（１）−（Ｒ）−イソプロピル−エチル、（１）−（Ｓ）−イソプロピル−エチル、１−シクロヘキシル−エチル、（１）−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル、（１）−（Ｓ）−シクロヘキシル−エチル、１−フェニル−エチル、１−（４−ヒドロキシベンシル）−エチル、（１）−（Ｒ）−（４−ヒドロキシベンシル）−エチル、（１）−（Ｓ）−（４−ヒドロキシベンシル）−エチル、ｎ−プロピル、１−ヒドロキシメチル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−ヒドロキシメチル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ｎ−プロピル、１−（ジメチル）−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル、１−イソプロピル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（ｎ−ペンチル）−ｎ−プロピル、１−ｎ−オクチル−ｎ−プロピル、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、１−フェニル−ｎ−プロピル、１−（４−クロロフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−メチルフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−メトキシフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−ビフェニル）−ｎ−プロピル、１−（Ｎ−ピペリジニル−カルボニル−ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル、１−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル、１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシル−アミノカルボニル）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−（Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシル−アミノカルボニル）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−（Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシル−アミノカルボニル）−ｎ−プロピル、１−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デシ−８−イル）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−（（４Ｒ）−ヒドロキシシクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（シクロヘキサン−４−オン）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−（シクロヘキサン−４−オン）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−（シクロヘキサン−４−オン）−ｎ−プロピル、１−ピラニル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−ピラニル−ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、１−プロピル−ｎ−ブチル、１−フェニル−ｎ−ブチル、１−（シクロヘキシルカルボニルアミノメチル）−エチル、１−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アミノカルボニルエチル）−ｎ−プロピル、１−（２−メチル−ピペリジニルカルボニル−ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル及び１−（４−メチル−ピペリジニルカルボニル−ｎ−プロピル）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソプロピル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ベンジル）−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及びＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ２がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、イソブチル、イソペンチル、３−ｎ−ヘプチル、ｎ−ノニル、アミノ−メチル、カルボキシ−メチル−、２−アミノ−エチル、２−シアノ−エチル、４−カルボキシ−ｎ−ブチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、３−アミノ−ｎ−プロピル、３，３，３−トリフルオロ−ｎ−プロピル、３，３，３−トリフルオロ−イソブチル、１−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（１−カルボキシ−２−ｔ−ブトキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ｔ−ブトキシ−エチル）、１−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、２−フェニル−シクロプロピル、シクロペンチル−メチル、シクロペンチル−エチル、１−（１−アミノカルボニル−シクロプロピル）、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル、４−カルボキシ−シクロヘキシル、シス−（４−カルボキシ）−シクロヘキシル、トランス−（４−カルボキシ）−シクロヘキシル、３−カルボキシ−シクロヘキシル、シス−（３−カルボキシ）−シクロヘキシル、４−シアノ−シクロヘキシル、４−メトキシ−カルボニル−シクロヘキシル、３−メトキシ−カルボニル−シクロヘキシル、シス−（３−メトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、４−エトキシ−カルボニル−シクロヘキシル、（１）−（Ｓ）−（（４Ｒ）−メトキシ−カルボニル−シクロヘキシル、（１）−（Ｒ）−（（４Ｓ）−メトキシ−カルボニル−シクロヘキシル、２−メチル−シクロヘキシル、４−メチル−シクロヘキシル、４−ｎ−ペンチル−シクロヘキシル、４−ｔ−ブチル−シクロヘキシル、（１）−（Ｓ）−２−（Ｒ）−メチル−シクロペンチル、３−メトキシ−シクロヘキシル、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、４−トリフルオロメチル−シクロヘキシル、４−オキソ−シクロヘキシル、１−（４−ベンジルオキシ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（Ｓ）−（４−（Ｓ）−ベンジルオキシ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（４−アミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（Ｓ）−（４−（Ｓ）−アミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（４−メチルアミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（Ｓ）−（４−（Ｓ）−メチルアミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（４−（５−テトラゾリル）−シクロヘキシル）、フェニル、ベンジル、フェニル−エチル、３−カルボキシ−メチル−ベンジル、３−メトキシ−カルボニル−メチル−ベンジル、４−カルボキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、４−メチル−フェニル、４−ｔ−ブチル−フェニル、４−ｎ−ブチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、４−（メチルカルボニルアミノ）−フェニル、１−ナフチル−メチル、１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル）、４−ビフェニル、ベンズヒドリル、１−アダマンチル、２−アダマンチル、２−（Ｒ）−アダマンチル、２−（Ｓ）−アダマンチル、Ｎ−ピペリジニル、１−（２−カルボキシ−ピペリジニル）、１−（Ｓ）−２−カルボキシ−ピペリジニル）、１−（２−メトキシ−カルボニル−ピペリジニル）、１−（Ｓ）−２−メトキシ−カルボニル−ピペリジニル）、１−（２−メチル−ピペリジニル）、１−（４−メチル−ピペリジニル）、１−（４−イソプロピル−ピペリジニル）、４−（１−メチルカルボニル）−ピペリジニル、３−（２，５−ジメチル−フリル）、４−テトラヒドロピラニル、４−（２−フェニル−チアゾリル）−メチル、４−（１−フェニル−ピラゾリル）−メチル、５−（３−メチル−イソオキサゾリル）−メチル、３−（５−フェニル−イソオキサゾリル）−メチル、１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）、１−（Ｓ）−２−カルボキシ−ピロリジニル）、１−（２−Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシルアミノカルボニル）−ピロリジニル）、１，４−ジオキサスピロ［４．５］デシ−８−イル、２−（ビシクロ［２．２．１］ヘプチル）、１−（３−ｎ−ペンチル−ビシクロ［２．２．２］−オクチル、２−ビシクロ［２．２．２］オクチル、２−（Ｒ）−ビシクロ［２．２．２］オクチル、２−（Ｓ）−ビシクロ［２．２．２］オクチル、５−テトラゾリル−メチル、２−イミダゾリル−メチル、５−イミダゾリル−メチル、４−ピリジル−メチル、３−（１，２，４−トリアゾリル）−メチル、１−（２−カルボキシ−オクタヒドロインドリル）、１−（Ｓ）−２−カルボキシ−オクタヒドロインドリル）、１−（２−メトキシ−カルボニル−オクタヒドロインドリル）、１−（Ｓ）−２−メトキシ−カルボニル−オクタヒドロインドリル）、２Ｒ−（３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ−トリ（メチル−カルボニルオキシ）−６Ｒ−（メチル−カルボニルオキシ−メチル）−テトラヒドロピラニル）オキシ−エチル、２Ｒ−（３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ−トリヒドロキシ−６Ｒ−（ヒドロキシ−メチル）−テトラヒドロピラニル）オキシ−エチル及び３−（２Ｒ−（３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ−テトラヒドロキシ−テトラヒドロピラニル）−メトキシ−カルボニル−アミノ）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−及び−Ｃ（ＯＨ）−からなる群から選択され、
Ｒ３がｎ−ペンテン−１−イル、フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、２−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、２，６−ジメトキシ−フェニル、２−イソプロピル−フェニル、２−メチルチオ−フェニル、２−フルオロ−６−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−５−メチル−フェニル、２−メトキシ−５−フルオロ−フェニル、３−（ヒドロキシメチル）−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、２−（メチルカルボニルアミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチルアミノスルホニル）−フェニル、２−（アミノカルボニル）−フェニル、２−（メチルスルホニルアミノ）−フェニル、３−（メチルカルボニル）−フェニル、３−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）−フェニル、３−（Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−アミノ）−フェニル、３−（フェニルスルホニルアミノ）−フェニル、２−ナフチル、１−シクロヘキセニル、１−シクロペンテニル、２−ビフェニル、５−ピリミジニル、４−ピリジル、３−キノリニル及び３−（６−フルオロ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル）からなる群から選択され、
ａが０〜１からの整数であり、
Ｒ１０がフルオロである、
請求項３におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、−ｎ−ブチル−、−ｎ−プロピル−、（１）−（Ｒ）−メチル−エチル−、１−ｎ−プロピル−エチル−、１−シクロヘキシル−エチル−、（１）−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル−、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−ブチル−、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（４−クロロフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−メチルフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−メトキシフェニル）−ｎ−プロピル、１−（フェニル）−エチル−、１−（シクロヘキシル−カルボニル−アミノ−メチル）−エチル及び１−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アミノ−カルボニル−エチル）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−ＳＯ２−からなる群から選択され、
Ｒ２がイソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、１−エチル−ｎ−ペンチル、イソペンチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチル−メチル−、２−メチル−シクロヘキシル、３−メトキシ−シクロヘキシル、フェニル、フェニルエチル−、４−（１−メチル−ピペリジニル）、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、１−アダマンチル及び２−アダマンチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−メトキシフェニル、３−（ベンジルオキシ−カルボニル−アミノ）−フェニル、３−（Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ）−フェニル及び３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項４におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、−ｎ−ブチル−、１−（Ｒ）−メチル−エチル−、１−ｎ−プロピル−エチル−、１−シクロヘキシル−エチル−、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル−、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−ブチル−、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（４−クロロフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−メチルフェニル）−ｎ−プロピル及び１−（４−メトキシフェニル）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ２がイソプロピル、ｔ−ブチル、１−エチル−ｎ−ペンチル、イソペンチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチル−メチル−、２−メチル−シクロヘキシル、フェニル、４−（１−メチル−ピペリジニル）、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、１−アダマンチル及び２−アダマンチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−であり、
Ｒ３がフェニル、２−メトキシフェニル、３−（ベンジルオキシ−カルボニル−アミノ）−フェニル及び３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項５におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、１−ｎ−プロピル−エチル−、１−シクロヘキシル−エチル−、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル−、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル及び１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ２がイソペンチル、４−ｎ−ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンチル−メチル−、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、１−アダマンチル及び２−アダマンチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−であり、
Ｒ３がフェニル及び２−メトキシフェニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項６におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、−ｎ−ブチル−、−ｎ−プロピル−、１−（Ｒ）−メチル−エチル、１−ｎ−プロピル−エチル、１−（Ｒ）−ｎ−プロピル−エチル−、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル−、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−ブチル−、１−イソプロピル−エチル−、１−（ｎ−ペンチル）−ｎ−プロピル−、１−シクロヘキシル−エチル−、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル、１−（Ｓ）−シクロヘキシル−エチル、１−フェニル−エチル、１−（４−クロロフェニル）−ｎ−プロピル−、１−（４−メトキシフェニル）−ｎ−プロピル−、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−フェニル−ｎ−プロピル−、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（ヒドロキシメチル）−ｎ−プロピル−、１−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（４−オキソ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−（シス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アミノ−カルボニル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アミノ−カルボニル−エチル）−ｎ−プロピル−及び１−（Ｓ）−（１，４−ジオキサ−スピロ［４．５］デシ−８−イル）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（エチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシエチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ベンジルオキシ−エチル）−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−及びＮＨ−ＳＯ２−からなる群から選択され、
Ｒ２がカルボキシ−メチル、２−シアノエチル−、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、イソペンチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、４−カルボキシ−ｎ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチル−メチル−、シクロペンチル−エチル−、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ｔ−ブトキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、トランス−２−メチル−シクロヘキシル−、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、３−メトキシ−シクロヘキシル−、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１−シス−（３−カルボキシ−シクロヘキシル）、４−カルボキシ−シクロヘキシル、（１）−（Ｓ）−（（４Ｒ）−カルボキシ−シクロヘキシル）、（１）−（Ｒ）−（（４Ｓ）−カルボキシ−シクロヘキシル）、４−（エトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、シス−（４−メトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、トランス−（４−メトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、１−４−オキソ−シクロヘキシル、１−シス−（４−アミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、フェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、ベンジル、フェニルエチル−、ベンズヒドリル、４−（１−イソプロピル）−ピペリジニル、４−（１−メチル−ピペリジニル）、１−アダマンチル、２−アダマンチル、４−（テトラヒドロピラニル）、５−（３−メチル−イソオキサゾリル）−メチル、１，４−オキサスピロ［４．５］デシ−８−イル及び５−テトラゾリル−メチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｃ（Ｏ）−及び−（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、２−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、３−ヒドロキシメチル−フェニル及び３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニル、からなる群から選択され、
ａが０である、
請求項４におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、−ｎ−プロピル−、１−（Ｒ）−メチル−エチル、１−ｎ−プロピル−エチル、１−（Ｒ）−ｎ−プロピル−エチル−、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル−、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−ブチル−、１−（ｎ−ペンチル）−ｎ−プロピル−、１−シクロヘキシル−エチル−、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル、１−フェニル−エチル、１−（４−クロロフェニル）−ｎ−プロピル−、１−（４−メトキシフェニル）−ｎ−プロピル、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−フェニル−ｎ−プロピル−、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（ヒドロキシメチル）−ｎ−プロピル−、１−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（４−オキソ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−（シス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アミノ−カルボニル）−ｎ−プロピル−及び１−（Ｓ）−（１，４−ジオキサ−スピロ［４．５］デシ−８−イル）−ｎ−プロピル、からなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（エチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシエチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ベンジルオキシ−エチル）−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ２がカルボキシ−メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、イソペンチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、４−カルボキシ−ｎ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチル−メチル−、シクロペンチル−エチル−、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ｔ−ブトキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、トランス−２−メチル−シクロヘキシル）−、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、３−メトキシ−シクロヘキシル−、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１−シス−（３−カルボキシ−シクロヘキシル）、４−カルボキシ−シクロヘキシル、（１）−（Ｓ）−（（４Ｒ）−カルボキシ−シクロヘキシル）、（１）−（Ｒ）−（（４Ｓ）−カルボキシ−シクロヘキシル）、シス−（４−メトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、トランス−（４−メトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、１−シス−（４−アミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、フェニル、２−メチルフェニル、フェニルエチル−、４−（１−メチル−ピペリジニル）、１−アダマンチル、２−アダマンチル、４−（テトラヒドロピラニル）、５−（３−メチル−イソオキサゾリル）−メチル及び５−テトラゾリル−メチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｃ（Ｏ）−及び−（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、２−メトキシ−フェニル及び２−フルオロ−６−メトキシフェニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項８におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、１−シクロヘキシル−エチル−、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−、１−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−及び１−（Ｓ）−（４−オキソ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシエチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ベンジルオキシ−エチル）−、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ２がカルボキシ−メチル、イソブチル、イソペンチル、１−（１−（Ｒ）−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（１−（Ｒ）−カルボキシ−２−ｔ−ブトキシ−エチル）、１−（１−（Ｓ）−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−カルボキシ−シクロヘキシル、（１）−（Ｓ）−（（４Ｒ）−カルボキシ−シクロヘキシル）、１−アダマンチル及び２−アダマンチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−（Ｏ）−であり、
Ｒ３がフェニル、２−フルオロフェニル及び２−メトキシ−フェニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項９におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、Ａ１が１−（Ｓ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピルであり、Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−及びＣ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−からなる群から選択され、Ｒ２が２−イミダゾリル−メチル、５−イミダゾリル−メチル、４−ピリジル−メチル、２−カルボキシ−オクタヒドロインドリル、２Ｒ−（３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ−トリ（メトキシ−カルボニル−オキシ）−６Ｒ−（メチル−カルボニル−オキシ−メチル）−テトラヒドロピラニル）オキシ及び２Ｒ−（３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ−トリヒドロキシ−６Ｒ−（ヒドロキシメチル）−テトラヒドロピラニル）オキシであり、ｂが１であり、Ｒ３がフェニルであり、そしてａが０である、請求項４におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
式（Ｉ）
【化２】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ及びメチル−カルボニルからなる群から選択され、
Ａ１はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲｘ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲｘはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、スピロ−ヘテロシクリル及び−（Ｃ１−４アルキル）ｎ−Ｑ２−Ｒ４からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキルオキシ）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここでｎは０〜１からの整数であり、
ここでＱ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＧ、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＨ−及び−ＮＲＧ−ＳＯ２−ＮＲＨ−からなる群から選択され、
ここでＲＧ及びＲＨはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＪＲＫ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＪ及びＲＫはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ４は水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としても、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及びフェニルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥＲＦ）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＥ及びＲＦはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｑ１は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−、Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＢ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＢ−及び−ＮＲＡ−ＳＯ２−ＮＲＢ−からなる群から選択され、
ここでＲＡ及びＲＢはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としても、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ２はＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＷはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族環構造を形成し、
但し、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル又はハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ又はフルオロから選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−であり、Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である時は、Ｒ２がＣ１−６アルキル、シクロアルキル又はＣ１−４アラルキル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−であり、Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−である時は、Ｒ２がモルホリニル又はピペリジニル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−であり、Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である時は、Ｒ２がフェニル以外であることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
製薬学的に許容できる担体及び請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合することにより製造される製薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合する工程を含んでなる製薬学的組成物の製法。
【請求項１６】
治療的に有効量の請求項１の化合物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、β−セクレターゼにより仲介される障害を処置する方法。
【請求項１７】
β−セクレターゼにより仲介される障害がアルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認識障害、老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、痴呆、レービー小体を伴う痴呆、ダウン症、パーキンソン病に関連した痴呆及びベータ−アミロイドに関連した痴呆からなる群から選択される、請求項１６の方法。
【請求項１８】
治療的に有効量の請求項１３の組成物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、β−セクレターゼにより仲介される障害を処置する方法。
【請求項１９】
治療的に有効量の請求項１の化合物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、アルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認識障害、老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、痴呆、レービー小体を伴う痴呆、ダウン症、パーキンソン病に関連した痴呆及びベータ−アミロイドに関連した痴呆からなる群から選択される状態を処置する方法。
【請求項２０】
投与を要する被験体における、（ａ）アルツハイマー病（ＡＤ）、（ｂ）軽度認識障害、（ｃ）老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、（ｄ）痴呆、（ｅ）レービー小体を伴う痴呆、（ｆ）ダウン症、（ｇ）パーキンソン病に関連した痴呆及び（ｈ）ベータ−アミロイドに関連した痴呆：を処置するための医薬の調製のための請求項１におけるような化合物の使用。
【請求項２１】
式（ＣＩ）
【化３】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
Ａ１はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲｘ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲｘはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、スピロ−ヘテロシクリル及び−（Ｃ１−４アルキル）ｎ−Ｑ２−Ｒ４からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキルオキシ）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでｎは０〜１からの整数であり、
ここでＱ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＧ、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＨ−及び−ＮＲＧ−ＳＯ２−ＮＲＨ−からなる群から選択され、
ここでＲＧ及びＲＨはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＪＲＫ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＪ及びＲＫはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ４は水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及びフェニルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥＲＦ）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＥ及びＲＦはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｑ１は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＢ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＢ−及び−ＮＲＡ−ＳＯ２−ＮＲＢ−からなる群から選択され、
ここでＲＡ及びＲＢはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２はＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰはそれぞれ水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＶはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族の環構造を形成し、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル又はハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ及びフルオロからなる群から選択されることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ及びメチル−カルボニルからなる群から選択され、
Ａ１はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲｘ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲｘはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、スピロ−ヘテロシクリル及び−（Ｃ１−４アルキル）ｎ−Ｑ２−Ｒ４からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでｎは０〜１からの整数であり、
ここでＱ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＧ、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＨ−及び−ＮＲＧ−ＳＯ２−ＮＲＨ−からなる群から選択され、
ここでＲＧ及びＲＨはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＪＲＫ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＪ及びＲＫはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ４は水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及びフェニルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥＲＦ）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＥ及びＲＦはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｑ１は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−、Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＢ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＢ−及び−ＮＲＡ−ＳＯ２−ＮＲＢ−からなる群から選択され、
ここでＲＡ及びＲＢはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２はＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキルＣ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰはそれぞれ、水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＷはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族環構造を形成し、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル又はハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ及びフルオロからなる群から選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１は水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である時は、Ｒ２がＣ１−６アルキル、シクロアルキル又はＣ１−４アラルキル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−である時は、Ｒ２がモルホリニル又はピペリジニル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である時は、Ｒ２がフェニル以外であることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｒ０が水素及びメチルからなる群から選択され、
Ｒ１が水素、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びメチル−カルボニルからなる群から選択され、
Ａ１がＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個〜２個のＲｘ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲｘはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、スピロ−ヘテロシクリル及び−（Ｃ１−４アルキル）ｎ−Ｑ２−Ｒ４からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでｎは０〜１からの整数であり、
ここでＱ２は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＧ−からなる群から選択され、
ここでＲＧは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びＣ１−４アラルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＪＲＫ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＪ及びＲＫはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ４はＣ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びＣ１−４アラルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及びフェニルからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
Ｑ１が−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ２がＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル及び５−テトラゾリルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂが０〜１から選択される整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−及び（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）−からなる群から選択され、
Ｒ３がＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ビフェニル、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５及び−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５からなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、シクロアルキル及びシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリールは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル及びＣ１−４アラルキルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａが０〜１からの整数であり、
Ｒ１０がヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシからなる群から選択され、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル及びハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはフルオロ及びクロロからなる群から選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である時は、Ｒ２がＣ１−６アルキル、シクロアルキル又はＣ１−４アラルキル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−である時は、Ｒ２がモルホリニル又はピペリジニル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−でありそしてＱ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である時は、Ｒ２がフェニル以外であることとする、
請求項１におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項３】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１がＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個〜２個のＲｘ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲｘはそれぞれ独立して、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ビフェニル、ヘテロシクロアルキル、スピロ−ヘテロシクリル及び−（Ｃ１−４アルキル）ｎ−Ｑ２−Ｒ４からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル又はアリールは単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−４アルキル及びＣ１−４アルコキシからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでｎは０〜１からの整数であり、
ここでＱ２は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＧ−及び−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、ここでＲＧは水素及びＣ１−８アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ４はシクロアルキル及びヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及びＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ２がＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、スピロ−ヘテロシクリル及びヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−２アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ハロゲン、トリフルオロメチル、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−２アラルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）（シクロアルキル）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−２アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−２アルキル及び５−テトラゾリルからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは場合により、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−２アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−２アルキル、−Ｃ１−２アルキル−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−２アルキル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素、メチル及びエチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−及び−Ｃ（ＯＨ）−からなる群から選択され、
Ｒ３がＣ２−６アルケニル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル及びヘテロアリールからなる群から選択され、
ここでアリール又はヘテロアリール基は場合により、独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル−シクロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−ＮＨ−フェニルからなる群から選択される１個〜２個の置換基で置換されていてもよく、
ａが０〜１からの整数であり、
Ｒ１０がハロゲンからなる群から選択される、
請求項２におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項４】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１がメチル、エチル、１−メチル−エチル、（１）−（Ｒ）−メチル−エチル、（１）−（Ｓ）−メチル−エチル、１−ｎ−プロピル−エチル、（１）−（Ｒ）−ｎ−プロピル−エチル、（１）−（Ｓ）−ｎ−プロピル−エチル、１−イソプロピル−エチル、（１）−（Ｒ）−イソプロピル−エチル、（１）−（Ｓ）−イソプロピル−エチル、１−シクロヘキシル−エチル、（１）−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル、（１）−（Ｓ）−シクロヘキシル−エチル、１−フェニル−エチル、１−（４−ヒドロキシベンシル）−エチル、（１）−（Ｒ）−（４−ヒドロキシベンシル）−エチル、（１）−（Ｓ）−（４−ヒドロキシベンシル）−エチル、ｎ−プロピル、１−ヒドロキシメチル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−ヒドロキシメチル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−ヒドロキシメチル−ｎ−プロピル、１−（ジメチル）−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル、１−イソプロピル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（ｎ−ペンチル）−ｎ−プロピル、１−ｎ−オクチル−ｎ−プロピル、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、１−フェニル−ｎ−プロピル、１−（４−クロロフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−メチルフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−メトキシフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−ビフェニル）−ｎ−プロピル、１−（Ｎ−ピペリジニル−カルボニル−ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル、１−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル、１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシル−アミノカルボニル）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−（Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシル−アミノカルボニル）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−（Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシル−アミノカルボニル）−ｎ−プロピル、１−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−（１，４−ジオキサスピロ［４．５］デシ−８−イル）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−（（４Ｒ）−ヒドロキシシクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（シクロヘキサン−４−オン）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｒ）−（シクロヘキサン−４−オン）−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−（シクロヘキサン−４−オン）−ｎ−プロピル、１−ピラニル−ｎ−プロピル、（１）−（Ｓ）−ピラニル−ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、１−プロピル−ｎ−ブチル、１−フェニル−ｎ−ブチル、１−（シクロヘキシルカルボニルアミノメチル）−エチル、１−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アミノカルボニルエチル）−ｎ−プロピル、１−（２−メチル−ピペリジニルカルボニル−ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル及び１−（４−メチル−ピペリジニルカルボニル−ｎ−プロピル）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（イソプロピル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ベンジル）−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及びＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ２がメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、イソブチル、イソペンチル、３−ｎ−ヘプチル、ｎ−ノニル、アミノ−メチル、カルボキシ−メチル−、２−アミノ−エチル、２−シアノ−エチル、４−カルボキシ−ｎ−ブチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、３−アミノ−ｎ−プロピル、３，３，３−トリフルオロ−ｎ−プロピル、３，３，３−トリフルオロ−イソブチル、１−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（１−カルボキシ−２−ｔ−ブトキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ｔ−ブトキシ−エチル）、１−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、２−フェニル−シクロプロピル、シクロペンチル−メチル、シクロペンチル−エチル、１−（１−アミノカルボニル−シクロプロピル）、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル、４−カルボキシ−シクロヘキシル、シス−（４−カルボキシ）−シクロヘキシル、トランス−（４−カルボキシ）−シクロヘキシル、３−カルボキシ−シクロヘキシル、シス−（３−カルボキシ）−シクロヘキシル、４−シアノ−シクロヘキシル、４−メトキシ−カルボニル−シクロヘキシル、３−メトキシ−カルボニル−シクロヘキシル、シス−（３−メトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、４−エトキシ−カルボニル−シクロヘキシル、（１）−（Ｓ）−（（４Ｒ）−メトキシ−カルボニル−シクロヘキシル、（１）−（Ｒ）−（（４Ｓ）−メトキシ−カルボニル−シクロヘキシル、２−メチル−シクロヘキシル、４−メチル−シクロヘキシル、４−ｎ−ペンチル−シクロヘキシル、４−ｔ−ブチル−シクロヘキシル、（１）−（Ｓ）−２−（Ｒ）−メチル−シクロペンチル、３−メトキシ−シクロヘキシル、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、４−トリフルオロメチル−シクロヘキシル、４−オキソ−シクロヘキシル、１−（４−ベンジルオキシ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（Ｓ）−（４−（Ｓ）−ベンジルオキシ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（４−アミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（Ｓ）−（４−（Ｓ）−アミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（４−メチルアミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（Ｓ）−（４−（Ｓ）−メチルアミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、１−（４−（５−テトラゾリル）−シクロヘキシル）、フェニル、ベンジル、フェニル−エチル、３−カルボキシ−メチル−ベンジル、３−メトキシ−カルボニル−メチル−ベンジル、４−カルボキシ−フェニル、３−シアノ−フェニル、４−メチル−フェニル、４−ｔ−ブチル−フェニル、４−ｎ−ブチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−ジメチルアミノ−フェニル、４−（メチルカルボニルアミノ）−フェニル、１−ナフチル−メチル、１−（１，２，３，４−テトラヒドロナフチル）、４−ビフェニル、ベンズヒドリル、１−アダマンチル、２−アダマンチル、２−（Ｒ）−アダマンチル、２−（Ｓ）−アダマンチル、Ｎ−ピペリジニル、１−（２−カルボキシ−ピペリジニル）、１−（Ｓ）−２−カルボキシ−ピペリジニル）、１−（２−メトキシ−カルボニル−ピペリジニル）、１−（Ｓ）−２−メトキシ−カルボニル−ピペリジニル）、１−（２−メチル−ピペリジニル）、１−（４−メチル−ピペリジニル）、１−（４−イソプロピル−ピペリジニル）、４−（１−メチルカルボニル）−ピペリジニル、３−（２，５−ジメチル−フリル）、４−テトラヒドロピラニル、４−（２−フェニル−チアゾリル）−メチル、４−（１−フェニル−ピラゾリル）−メチル、５−（３−メチル−イソオキサゾリル）−メチル、３−（５−フェニル−イソオキサゾリル）−メチル、１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）、１−（Ｓ）−２−カルボキシ−ピロリジニル）、１−（２−Ｎ−メチル−Ｎ−シクロヘキシルアミノカルボニル）−ピロリジニル）、１，４−ジオキサスピロ［４．５］デシ−８−イル、２−（ビシクロ［２．２．１］ヘプチル）、１−（３−ｎ−ペンチル−ビシクロ［２．２．２］−オクチル、２−ビシクロ［２．２．２］オクチル、２−（Ｒ）−ビシクロ［２．２．２］オクチル、２−（Ｓ）−ビシクロ［２．２．２］オクチル、５−テトラゾリル−メチル、２−イミダゾリル−メチル、５−イミダゾリル−メチル、４−ピリジル−メチル、３−（１，２，４−トリアゾリル）−メチル、１−（２−カルボキシ−オクタヒドロインドリル）、１−（Ｓ）−２−カルボキシ−オクタヒドロインドリル）、１−（２−メトキシ−カルボニル−オクタヒドロインドリル）、１−（Ｓ）−２−メトキシ−カルボニル−オクタヒドロインドリル）、２Ｒ−（３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ−トリ（メチル−カルボニルオキシ）−６Ｒ−（メチル−カルボニルオキシ−メチル）−テトラヒドロピラニル）オキシ−エチル、２Ｒ−（３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ−トリヒドロキシ−６Ｒ−（ヒドロキシ−メチル）−テトラヒドロピラニル）オキシ−エチル及び３−（２Ｒ−（３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ，６Ｒ−テトラヒドロキシ−テトラヒドロピラニル）−メトキシ−カルボニル−アミノ）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−及び−Ｃ（ＯＨ）−からなる群から選択され、
Ｒ３がｎ−ペンテン−１−イル、フェニル、２−ヒドロキシ−フェニル、２−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、４−クロロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、４−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２−メチル−フェニル、３−メチル−フェニル、４−メチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−メトキシ−フェニル、３，５−ジメトキシ−フェニル、２，６−ジメトキシ−フェニル、２−イソプロピル−フェニル、２−メチルチオ−フェニル、２−フルオロ−６−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−５−メチル−フェニル、２−メトキシ−５−フルオロ−フェニル、３−（ヒドロキシメチル）−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、２−（メチルカルボニルアミノ）−フェニル、２−（ｔ−ブチルアミノスルホニル）−フェニル、２−（アミノカルボニル）−フェニル、２−（メチルスルホニルアミノ）−フェニル、３−（メチルカルボニル）−フェニル、３−（ベンジルオキシカルボニルアミノ）−フェニル、３−（Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−アミノ）−フェニル、３−（フェニルスルホニルアミノ）−フェニル、２−ナフチル、１−シクロヘキセニル、１−シクロペンテニル、２−ビフェニル、５−ピリミジニル、４−ピリジル、３−キノリニル及び３−（６−フルオロ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル）からなる群から選択され、
ａが０〜１からの整数であり、
Ｒ１０がフルオロである、
請求項３におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項５】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、−ｎ−ブチル−、−ｎ−プロピル−、（１）−（Ｒ）−メチル−エチル−、１−ｎ−プロピル−エチル−、１−シクロヘキシル−エチル−、（１）−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル−、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−ブチル−、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（４−クロロフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−メチルフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−メトキシフェニル）−ｎ−プロピル、１−（フェニル）−エチル−、１−（シクロヘキシル−カルボニル−アミノ−メチル）−エチル及び１−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アミノ−カルボニル−エチル）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−ＳＯ２−からなる群から選択され、
Ｒ２がイソプロピル、ｎ−ブチル、ｔ−ブチル、１−エチル−ｎ−ペンチル、イソペンチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチル−メチル−、２−メチル−シクロヘキシル、３−メトキシ−シクロヘキシル、フェニル、フェニルエチル−、４−（１−メチル−ピペリジニル）、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、１−アダマンチル及び２−アダマンチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｃ（Ｏ）−及び−Ｏ−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−メトキシフェニル、３−（ベンジルオキシ−カルボニル−アミノ）−フェニル、３−（Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−アミノ）−フェニル及び３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項４におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項６】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、−ｎ−ブチル−、１−（Ｒ）−メチル−エチル−、１−ｎ−プロピル−エチル−、１−シクロヘキシル−エチル−、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル−、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−ブチル−、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（４−クロロフェニル）−ｎ−プロピル、１−（４−メチルフェニル）−ｎ−プロピル及び１−（４−メトキシフェニル）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ２がイソプロピル、ｔ−ブチル、１−エチル−ｎ−ペンチル、イソペンチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチル−メチル−、２−メチル−シクロヘキシル、フェニル、４−（１−メチル−ピペリジニル）、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、１−アダマンチル及び２−アダマンチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−であり、
Ｒ３がフェニル、２−メトキシフェニル、３−（ベンジルオキシ−カルボニル−アミノ）−フェニル及び３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項５におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、１−ｎ−プロピル−エチル−、１−シクロヘキシル−エチル−、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル−、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル及び１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ２がイソペンチル、４−ｎ−ヘプチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンチル−メチル−、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、１−アダマンチル及び２−アダマンチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｏ−であり、
Ｒ３がフェニル及び２−メトキシフェニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項６におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項８】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、−ｎ−ブチル−、−ｎ−プロピル−、１−（Ｒ）−メチル−エチル、１−ｎ−プロピル−エチル、１−（Ｒ）−ｎ−プロピル−エチル−、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル−、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−ブチル−、１−イソプロピル−エチル−、１−（ｎ−ペンチル）−ｎ−プロピル−、１−シクロヘキシル−エチル−、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル、１−（Ｓ）−シクロヘキシル−エチル、１−フェニル−エチル、１−（４−クロロフェニル）−ｎ−プロピル−、１−（４−メトキシフェニル）−ｎ−プロピル−、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−フェニル−ｎ−プロピル−、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（ヒドロキシメチル）−ｎ−プロピル−、１−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（４−オキソ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−（シス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アミノ−カルボニル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アミノ−カルボニル−エチル）−ｎ−プロピル−及び１−（Ｓ）−（１，４−ジオキサ−スピロ［４．５］デシ−８−イル）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（エチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシエチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ベンジルオキシ−エチル）−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−及びＮＨ−ＳＯ２−からなる群から選択され、
Ｒ２がカルボキシ−メチル、２−シアノエチル−、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、イソペンチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、４−カルボキシ−ｎ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチル−メチル−、シクロペンチル−エチル−、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ｔ−ブトキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、トランス−２−メチル−シクロヘキシル−、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、３−メトキシ−シクロヘキシル−、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１−シス−（３−カルボキシ−シクロヘキシル）、４−カルボキシ−シクロヘキシル、（１）−（Ｓ）−（（４Ｒ）−カルボキシ−シクロヘキシル）、（１）−（Ｒ）−（（４Ｓ）−カルボキシ−シクロヘキシル）、４−（エトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、シス−（４−メトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、トランス−（４−メトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、１−４−オキソ−シクロヘキシル、１−シス−（４−アミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、フェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、ベンジル、フェニルエチル−、ベンズヒドリル、４−（１−イソプロピル）−ピペリジニル、４−（１−メチル−ピペリジニル）、１−アダマンチル、２−アダマンチル、４−（テトラヒドロピラニル）、５−（３−メチル−イソオキサゾリル）−メチル、１，４−オキサスピロ［４．５］デシ−８−イル及び５−テトラゾリル−メチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｃ（Ｏ）−及び−（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−ヒドロキシフェニル、２−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、２−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−６−メトキシフェニル、３−ヒドロキシメチル−フェニル及び３−（フェニル−スルホニル−アミノ）−フェニル、からなる群から選択され、
ａが０である、
請求項４におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項９】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、−ｎ−プロピル−、１−（Ｒ）−メチル−エチル、１−ｎ−プロピル−エチル、１−（Ｒ）−ｎ−プロピル−エチル−、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−プロピル−、１−（ｎ−プロピル）−ｎ−ブチル−、１−（ｎ−ペンチル）−ｎ−プロピル−、１−シクロヘキシル−エチル−、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル、１−フェニル−エチル、１−（４−クロロフェニル）−ｎ−プロピル−、１−（４−メトキシフェニル）−ｎ−プロピル、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−フェニル−ｎ−プロピル−、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（ヒドロキシメチル）−ｎ−プロピル−、１−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（４−オキソ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−（シス−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−（Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−アミノ−カルボニル）−ｎ−プロピル−及び１−（Ｓ）−（１，４−ジオキサ−スピロ［４．５］デシ−８−イル）−ｎ−プロピル、からなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（エチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシエチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ベンジルオキシ−エチル）−、−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−ＮＨ−からなる群から選択され、
Ｒ２がカルボキシ−メチル、イソプロピル、イソブチル、ｔ−ブチル、イソペンチル、３−ｎ−ヘプチル、４−ｎ−ヘプチル、４−カルボキシ−ｎ−ブチル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチル−メチル−、シクロペンチル−エチル−、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−カルボキシ−２−ｔ−ブトキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｒ）−（１−メトキシ−カルボニル−２−ベンジルオキシ−エチル）、１−（Ｓ）−（１−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、トランス−２−メチル−シクロヘキシル）−、１−（１−（４−クロロフェニル）−シクロペンチル）、３−メトキシ−シクロヘキシル−、４−ヒドロキシ−シクロヘキシル、１−シス−（３−カルボキシ−シクロヘキシル）、４−カルボキシ−シクロヘキシル、（１）−（Ｓ）−（（４Ｒ）−カルボキシ−シクロヘキシル）、（１）−（Ｒ）−（（４Ｓ）−カルボキシ−シクロヘキシル）、シス−（４−メトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、トランス−（４−メトキシ−カルボニル）−シクロヘキシル、１−シス−（４−アミノ−カルボニル−シクロヘキシル）、フェニル、２−メチルフェニル、フェニルエチル−、４−（１−メチル−ピペリジニル）、１−アダマンチル、２−アダマンチル、４−（テトラヒドロピラニル）、５−（３−メチル−イソオキサゾリル）−メチル及び５−テトラゾリル−メチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−Ｃ（Ｏ）−及び−（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ３がフェニル、２−フルオロフェニル、２，６−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、２−メトキシ−フェニル及び２−フルオロ−６−メトキシフェニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項８におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１０】
Ｒ０が水素であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａ１が−エチル−、１−シクロヘキシル−エチル−、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−エチル、１−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｒ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｓ）−イソプロピル−ｎ−プロピル、１−（Ｒ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−、１−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（Ｓ）−（４−テトラヒドロピラニル）−ｎ−プロピル−、１−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピル−及び１−（Ｓ）−（４−オキソ−シクロヘキシル）−ｎ−プロピルからなる群から選択され、
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ヒドロキシエチル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ベンジルオキシ−エチル）−、Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−及び−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−からなる群から選択され、
Ｒ２がカルボキシ−メチル、イソブチル、イソペンチル、１−（１−（Ｒ）−カルボキシ−２−ヒドロキシ−エチル）、１−（１−（Ｒ）−カルボキシ−２−ｔ−ブトキシ−エチル）、１−（１−（Ｓ）−カルボキシ−２−ベンジルオキシ−エチル）、シクロペンチル、シクロヘキシル、４−カルボキシ−シクロヘキシル、（１）−（Ｓ）−（（４Ｒ）−カルボキシ−シクロヘキシル）、１−アダマンチル及び２−アダマンチルからなる群から選択され、
ｂが０〜１からの整数であり、
Ｌ１が−（Ｏ）−であり、
Ｒ３がフェニル、２−フルオロフェニル及び２−メトキシ−フェニルからなる群から選択され、
ａが０である、
請求項９におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１１】
Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、Ａ１が１−（Ｓ）−シクロヘキシル−ｎ−プロピルであり、Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−及びＣ（Ｏ）−Ｎ（シクロヘキシル）−からなる群から選択され、Ｒ２が２−イミダゾリル−メチル、５−イミダゾリル−メチル、４−ピリジル−メチル、２−カルボキシ−オクタヒドロインドリル、２Ｒ−（３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ−トリ（メトキシ−カルボニル−オキシ）−６Ｒ−（メチル−カルボニル−オキシ−メチル）−テトラヒドロピラニル）オキシ及び２Ｒ−（３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ−トリヒドロキシ−６Ｒ−（ヒドロキシメチル）−テトラヒドロピラニル）オキシであり、ｂが１であり、Ｒ３がフェニルであり、そしてａが０である、請求項４におけるような化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１２】
式（Ｉ）
【化２】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
Ｒ１は水素、ヒドロキシ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、エトキシ及びメチル−カルボニルからなる群から選択され、
Ａ１はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲｘ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲｘはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、スピロ−ヘテロシクリル及び−（Ｃ１−４アルキル）ｎ−Ｑ２−Ｒ４からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合によりフルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキルオキシ）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個の置換基で置換されていてもよく、
ここでｎは０〜１からの整数であり、
ここでＱ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＧ、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＨ−及び−ＮＲＧ−ＳＯ２−ＮＲＨ−からなる群から選択され、
ここでＲＧ及びＲＨはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＪＲＫ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＪ及びＲＫはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ４は水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としても、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及びフェニルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥＲＦ）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＥ及びＲＦはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｑ１は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−、Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＢ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＢ−及び−ＮＲＡ−ＳＯ２−ＮＲＢ−からなる群から選択され、
ここでＲＡ及びＲＢはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としても、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ２はＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰは水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＷはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族環構造を形成し、
但し、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル又はハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ又はフルオロから選択されることとし、
但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−であり、Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−である時は、Ｒ２がＣ１−６アルキル、シクロアルキル又はＣ１−４アラルキル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−であり、Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−である時は、Ｒ２がモルホリニル又はピペリジニル以外であることとし、
更に但し、Ｒ０が水素であり、Ｒ１が水素であり、ｂが１であり、Ｌ１が−Ｏ−であり、Ｒ３がＣ３アルキルであり（ここでＣ３アルキルは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５で置換されており、ここでＲＰはメチルであり、そしてＲ５はシクロヘキシルである）、Ａ１が−ＣＨ２−であり、Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である時は、Ｒ２がフェニル以外であることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【請求項１３】
製薬学的に許容できる担体及び請求項１の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１４】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合することにより製造される製薬学的組成物。
【請求項１５】
請求項１の化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合する工程を含んでなる製薬学的組成物の製法。
【請求項１６】
治療的に有効量の請求項１の化合物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、β−セクレターゼにより仲介される障害を処置する方法。
【請求項１７】
β−セクレターゼにより仲介される障害がアルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認識障害、老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、痴呆、レービー小体を伴う痴呆、ダウン症、パーキンソン病に関連した痴呆及びベータ−アミロイドに関連した痴呆からなる群から選択される、請求項１６の方法。
【請求項１８】
治療的に有効量の請求項１３の組成物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、β−セクレターゼにより仲介される障害を処置する方法。
【請求項１９】
治療的に有効量の請求項１の化合物を、投与を要する被験体に投与する工程を含んでなる、アルツハイマー病（ＡＤ）、軽度認識障害、老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、痴呆、レービー小体を伴う痴呆、ダウン症、パーキンソン病に関連した痴呆及びベータ−アミロイドに関連した痴呆からなる群から選択される状態を処置する方法。
【請求項２０】
投与を要する被験体における、（ａ）アルツハイマー病（ＡＤ）、（ｂ）軽度認識障害、（ｃ）老化（ｓｅｎｉｌｉｔｙ）、（ｄ）痴呆、（ｅ）レービー小体を伴う痴呆、（ｆ）ダウン症、（ｇ）パーキンソン病に関連した痴呆及び（ｈ）ベータ−アミロイドに関連した痴呆：を処置するための医薬の調製のための請求項１におけるような化合物の使用。
【請求項２１】
式（ＣＩ）
【化３】
［式中、
Ｒ０は水素、メチル及びＣＦ３からなる群から選択され、
Ａ１はＣ１−４アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１−４アルキルは場合により１個又は複数のＲｘ置換基で置換されていてもよく、
ここでＲｘはそれぞれ独立して、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換Ｃ１−６アルキル、アミノ置換Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、ビフェニル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、スピロ−ヘテロシクリル及び−（Ｃ１−４アルキル）ｎ−Ｑ２−Ｒ４からなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリル基は、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−４アルキルオキシ）、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルコキシ、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでｎは０〜１からの整数であり、
ここでＱ２は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＧ、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＧ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＧ−、−ＮＲＧ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＨ−、−ＮＲＧ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＨ−及び−ＮＲＧ−ＳＯ２−ＮＲＨ−からなる群から選択され、
ここでＲＧ及びＲＨはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＪＲＫ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＪ及びＲＫはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲ４は水素、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１−４アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及びフェニルからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ及び−ＳＯ２−Ｎ（ＲＥＲＦ）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＥ及びＲＦはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｑ１は−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ−、−ＳＯ−ＮＲＡ、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲＡ−、−Ｏ−ＳＯ２−ＮＲＡ−、−ＮＲＡ−ＳＯ２−Ｏ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＢ−、−ＮＲＡ−Ｃ（Ｓ）−ＮＲＢ−及び−ＮＲＡ−ＳＯ２−ＮＲＢ−からなる群から選択され、
ここでＲＡ及びＲＢはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＣＲＤ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＣ及びＲＤはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２はＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、ビフェニル、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−１０アルキル、シクロアルキル、アリール、一部不飽和カルボシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−ＮＲＬ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、−Ｃ１−４アルキル−ＳＯ２−Ｎ（ＲＬＲＭ）、Ｃ１−６アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、カルボキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、−Ｏ−（テトラヒドロピラニル）、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、−Ｎ（ＣＨ３）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−（テトラヒドロピラニル）、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、フェニル、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでフェニル又はテトラヒドロピラニルは場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アラルキル、Ｃ１−４アルキル、フルオロ置換Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ及びジ（Ｃ１−４アルキル）アミノからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＬ及びＲＭはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ｂは０〜１からの整数であり、
Ｌ１は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＮＲＮ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−，−Ｃ１−４アルキル−、−（ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル）及び−（Ｃ２−４アルケニル）−からなる群から選択され、
ここでＲＮは水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３はＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ビフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでＣ１−６アルキル、シクロアルキル、一部不飽和カルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、シアノ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、ニトロ、シアノ、−Ｒ５、−Ｏ−Ｒ５、−Ｓ−Ｒ５、−ＳＯ２−Ｒ５、−ＳＯ２−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−ＳＯ２−Ｒ５、−ＮＨ２、−Ｎ（ＲＰ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＰ−Ｒ５、−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５及び−ＮＲＰ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲ５はＣ１−４アルキル、アリール、Ｃ１−４アラルキル、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、一部不飽和カルボシクリル−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル及びヘテロシクリル−Ｃ１−４アルキル−からなる群から選択され、
ここでアリール、一部不飽和カルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロアリール又はヘテロシクロアルキルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、シアノ及びニトロからなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＰはそれぞれ水素、Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ置換Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アラルキルオキシ置換Ｃ１−４アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−、Ｃ１−４アラルキル、ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル−、ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４アルキル及びスピロ−ヘテロシクリルからなる群から選択され、
ここでシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル又はスピロ−ヘテロシクリルは、単独でも又は置換基の一部としてでも、場合により、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルコキシ−カルボニル、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ、−ＳＯ２−Ｎ（ＲＳＲＴ）、５−テトラゾリル及び１−（１，４−ジヒドロ−テトラゾール−５−オン）からなる群から選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、
ここでＲＳ及びＲＴはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択され、
ａは０〜３からの整数であり、
Ｒ１０はそれぞれ独立してヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル、ハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＶＲＷ、−ＳＯ２−ＮＲＶＲＷ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキルからなる群から選択され、
ここでＲＶ及びＲＶはそれぞれ独立して水素及びＣ１−４アルキルからなる群から選択されるか、あるいはまた、ＲＶ及びＲＷは、それらが結合されているＮ原子と一緒になって５〜６員の飽和、一部不飽和又は芳香族の環構造を形成し、
但し、ハロゲン置換Ｃ１−４アルキル又はハロゲン置換Ｃ１−４アルコキシ上のハロゲンはクロロ及びフルオロからなる群から選択されることとする］
の化合物又は製薬学的に許容できるその塩。
【公表番号】特表２００８−５０９１６５（Ｐ２００８−５０９１６５Ａ）
【公表日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２５０７４（Ｐ２００７−５２５０７４）
【出願日】平成１７年８月８日（２００５．８．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２８１９１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１７８３６
【国際公開日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月２７日（２００８．３．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月８日（２００５．８．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２８１９１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１７８３６
【国際公開日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]