本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１およびＮＫ_１／ＮＫ_３拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−４−イル−４−アゼチジン−３−イル−ピペラジン、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、嘔吐、不安、鬱病、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期の乱れ、痛み、神経炎症、喘息、排尿障害、例えば尿失禁などおよび痛覚などを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。本発明に従う化合物は、ニューロキニン受容体を阻害することでタキキニンの作用に拮抗作用を及ぼし、特にＮＫ受容体を阻害することでサブスタンスＰの作用に拮抗作用を及ぼす能力を有することを鑑み、薬剤、特にタキキニン媒介状態、例えばＣＮＳ疾患、特に鬱病、不安症、ストレス関連の不調、睡眠障害、認識力障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性病、依存症、気分障害、性機能障害、痛みおよび他のＣＮＳ関連状態；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣；線維症および膠原病；免疫増強または抑圧に関連した疾患およびリュウマチ性疾患などの予防および治療処置および体重管理で用いるに有用である。
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【課題】哺乳動物において癌などの異常細胞増殖の治療に有用な抗増殖剤の提供。
【解決手段】
本発明は、実質的に純粋な式（１）の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、および溶媒和物に関し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、式（１）の化合物を含む医薬組成物、およびそのような医薬製剤を投与することによって哺乳動物において、癌などの異常細胞増殖を治療する方法に関する。


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神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：



式中、Ｒ¹ はＣ₁−Ｃ₁₂アルキルを示し；Ｒ²は水素原子等を示し；Ｒ³ はハロゲン等を示し；ｑは１から７の整数を示し；Ｒ⁴ はハロゲン等を示し；ｐは０又は１から５の整数を示し；Ｒ⁵ はＣ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロ環基等を示し；Ｘは酸素原子、ＮＨ等を示す。
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式(IA)もしくは(IB)：
【化１】


の化合物、またはそれらの塩、Ｎ−オキサイド、水和物もしくは溶媒和物はHSP90の阻害剤であり、それらは癌のようなHSP90阻害に応答する疾病の治療に価値がある。式中、Ar はアリール、アリール(C₁-C₆アルキル)、アリール(C₁-C₆アルキル)、ヘテロアリール、ヘテロアリールアリール(C₁-C₆アルキル)またはヘテロアリールアリール(C₁-C₆アルキル)基であり、それらのアリールまたはヘテロアリール部分は、任意に置換されていてもよい；R₁ は水素または任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルであり；R₂ は水素、任意に置換されていてもよいシクロアルキル、シクロアルケニル、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルケニルもしくはC₁-C₆アルキニル；またはカルボキシ、カルボキサミドもしくはカルボキシエステル基であり；そして、環Ａは非芳香族の炭素環もしくは複素環であり、ここで(i)環炭素は任意に置換されていてもよく、そして／または(ii)環窒素は式-(Alk¹)_p-(Cyc)_n-(Alk³)_m-(Z)_r-(Alk²)_s-Qの基（ここで、Alk¹、Alk²およびAlk³ は任意に置換されていてもよいC₁-C₃アルキルであり、Cycは任意に置換されていてもよい炭素環式基または複素環式基であり、m、n、p、rおよびsは、独立して0または1であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-NW-、-C(=O)NR^A-、-NR^AC(=O)-、-SO₂NR^A-または-NR^ASO₂-（ここで、R^Aは水素またはC₁-C₆アルキルである）であり、そしてQは水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基または複素環式基である）
で任意に置換されていてもよい。
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本発明は、化学式１で表示される１,２,４−トリアゾール誘導体またはその無毒性塩、それらの製造方法、及びそれらの誘導体または塩を有効成分として含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R⁰；R¹；R²；R³；R⁴；Q；V、GおよびMは下記に示す意味を有する）の化合物に関する。式（I）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心血管障害の治療および予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）および／または第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子および／または第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、またはその状態の治癒または予防のために第Xa因子および／または第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、およびそれらを含む医薬製剤に関する。
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【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は式（II）（式中、Ｒ^５はヒドロキシ基などであり；Ｒ^６は水素原子などであり、Ｚは炭素又は窒素原子である）で表される基であり：Ｒ^２は水素原子などであり：Ｒ^３は水素原子などであり：Ａはシクロアルキレンなどであり：Ｘは共有結合などであり：Ｒ^４はアリールなどである］で表される化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物におけるＮＭＤＡ・ＮＲ２Ｂレセプターの過剰活性化によって生じる疾病状態、例えば痛みなどの治療に有用である。また、本発明は、前記化合物を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】哺乳動物におけるTNF-αの産生の強力な阻害剤であるイソインドール-イミド化合物の提供。
【解決手段】イソインドール-イミド化合物及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、またはそれらの立体異性体の混合物、これらのイソインドール-イミド化合物を含有する医薬組成物、及び哺乳動物におけるサイトカイン及びその前駆体のレベルを低下させる。これらのイソインドール-イミド類は、例えば固形腫瘍及び血液由来の腫瘍等の癌、うっ血性心不全等の心臓疾患、骨粗鬆症、及び遺伝子性、炎症性、アレルギー性及び自己免疫疾患等の、哺乳動物における疾患または障害を治療または予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｗ、Ｘおよびｎは本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化３１４】

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式（Ｉ）
【化１】


｛式中、
−ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４−は−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−であり、−ｂ^１＝ｂ^２−ｂ^３＝ｂ^４−は−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｒ^１は水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；随時置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり、Ｒ^２はＯＨ；ハロ；随時置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_２−６アルキニル；置換カルボニル；カルボキシル；ＣＮ；ニトロ；アミノ；置換アミノ；ポリハロメチル；ポリハロメチルチオ；−Ｓ（＝Ｏ）_ｐＲ^６；Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^６であり、Ｒ^２ａはＣＮ；アミノ；置換アミノ；随時置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；ハロ；随時置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシ；置換カルボニル；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１６；随時置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル；置換Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^８）−Ｃ_１−４アルキル；Ｒ^７または−Ｘ_３−Ｒ^７であり、Ｘ_１は−ＮＲ^１−、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、ＣＨ_２、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−であり、Ｒ^３はＣＮ；アミノ；Ｃ_１−６アルキル；ハロ；随時置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシ；置換カルボニル；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１６；置換Ｃ_１−６アルキル；随時置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル；置換Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^８）−Ｃ_１−４アルキル；Ｒ^７；−Ｘ_３−Ｒ^７であり、Ｒ^４はハロ；ＯＨ；随時置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_２−６アルキニル；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；ＣＮ；ニトロ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；置換カルボニル；ホルミル；アミノ；モノもしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＲ^７であり、Ｒ^５は５員もしくは６員の完全に不飽和の環系［ここで、１−４環員は窒素、酸素または硫黄であり、この環は随時置換されていてもよくかつベンゼン環と随時縮合していてもよい］である｝で表されるＨＩＶ複製阻害剤、これらのＮ−オキサイド、薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンまたは立体異性体形態、これらの化合物の製造方法およびこれらを含有させた薬剤組成物。本発明は、また、本化合物をＨＩＶ感染の予防または治療で用いることにも関する。
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式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩：（Ｉ）[式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＧは、明細書中で定義されるとおりであり、塩も同様である]、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療において、特に疼痛の管理において有用である。
【化１】

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【化１】


本発明は、ニューロキニンアンタゴニスト活性、特にＮＫ_１アンタゴニスト活性を有する置換された１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物ならびに薬剤としての、特に嘔吐、不安、鬱病、疼痛、膵炎およびＩＢＳの処置のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１におけるように定義される。ニューロキニン受容体を阻害することによりニューロキニンの作用を中和するそれらの能力、そして特にＮＫ_１受容体を阻害することによりサブスタンスＰの作用を中和することを考慮すると、本発明の化合物は薬剤として、特に、例えばＣＮＳ疾患、特に鬱病、不安障害、ストレス関連障害、睡眠障害、認識障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性疾患、中毒障害、気分障害、性機能障害、疼痛および他のＣＮＳ関連症状；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣性疾患；線維症および膠原病；免疫増強もしくは抑制に関連する疾患およびリウマチ性疾患ならびに体重管理のようなニューロキニン媒介症状の予防および治療処置において有用である。
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本発明はＫＣＮＱチャネル阻害剤である、式Ｉの化合物を包含する。ＫＣＮＱチャネル阻害剤は実験動物において認知を増強することが知られている。本発明は塩、溶媒和物、組成物および使用の方法を含む。

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ニューロペプチドレセプターに関連した症状又は障害を治療又は予防するのに有用である化合物、組成物、及び方法を提供する。当該方法は、内分泌障害、代謝障害、心臓血管障害、神経障害、精神障害、胃腸障害、泌尿生殖器障害、及び他の障害を治療及び/又は予防するのに特に有用である。 （もっと読む）

本明細書中には、哺乳動物（好ましくは、ヒト）におけるＳＣＤ媒介疾患または病態を治療する方法が開示されており、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する：


ここで、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物もまた、本明細書中に開示されている。
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哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：


を投与する工程を包含する。式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｌ，Ｍ，Ｖ、Ｗ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中に定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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【課題】優れたＭＥＫ阻害活性を示す免疫抑制剤の提供。
【解決手段】一般式Ｉ（式中、Ｒ１乃至Ｒ１０は、水素原子等を示す）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩。


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本発明は、新規ヘテロ環化合物、特に置換ピリミジン、これらのヘテロ環化合物を製造し、使用するための方法及び組成物、並びにアテローム性動脈硬化症、関節炎、再狭窄、糖尿病性ネフロパシー、又は異脂肪血症、又はパーリカンの発現が低いことにより媒介される疾患状態を含む、種々の疾患及び疾患状態を処置するための方法を提供する。本発明は、新規ピリミジン、ピリミジンを含む新規組成物、及びこのようなピリミジン及び組成物を使用する新規方法に関する。 （もっと読む）