説明

7員複素環誘導体

【課題】COX−1及びCOX−2を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)
【化1】


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、、これらを含有する虚血性疾患の予防及び/又は治療剤、並びにこれらを含有する血小板凝集抑制剤。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I):
【化1】

[式中、Ar1及びAr2は、それぞれ独立に置換基を有することもある6員の芳香族複素環基又は置換基を有することもあるフェニル基を示し;
下記一般式(1):
【化2】

で表される基は、下記一般式(a)〜(e):
【化3】

(式中、Ar1及びAr2は、前記と同じ。)で表される5員の芳香族複素環基を示し;
下記一般式(2):
【化4】

で表される基は、上記式中に記載のNの他に、N、O、S及びSO2から選ばれる同種もしくは異種の原子もしくは基を1〜3個有することもある7員の複素環基を示す。ここで、Rは、該複素環基が、同一又は異なって、水素原子、水酸基、シアノ基、オキソ基、置換基を有することもある低級アルキル基、低級アルコキシ基、アラルキルオキシ基、低級チオアルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アシル基、カルボキシル基、低級アルキルスルホニル基、置換基を有することもあるアミノ基、低級アルキル基で置換されることもあるカルバモイル基、低級アルキル基で置換されることもあるアミノスルホニル基、置換基を有することもあるスピロ型3〜6員の脂環式アルキル基及び置換基を有することもある4〜7員の脂環式複素環基から選ばれる1〜4個の基を有していてもよいことを示す。]で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項2】
一般式(1)で表される基が下記一般式(c)〜(e):
【化5】

(式中、Ar1及びAr2は、前記と同じ。)である請求項1記載の化合物、その塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項3】
一般式(2)で表される複素環基が下記式:
【化6】

(式中、Rは前記と同じ。)で表される基である請求項1又は2記載の化合物、その塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項4】
一般式(2)で表される複素環基が、下記式:
【化7】

(式中、Rは前記と同じ。)で表される基である請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物、その塩及びそれらの溶媒和物。
【請求項5】
一般式(2)で表される複素環基が、下記式:
【化8】

(式中、R11は、7員の複素環基が、同一又は異なって、水素原子、水酸基、シアノ基、オキソ基、置換基を有することもある低級アルキル基、低級アルコキシ基、アラルキルオキシ基、低級チオアルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アシル基、カルボキシル基、低級アルキルスルホニル基、置換基を有することもあるアミノ基、低級アルキル基で置換されることもあるカルバモイル基、低級アルキル基で置換されることもあるアミノスルホニル基、置換基を有することもあるスピロ型3〜6員の脂環式アルキル基及び置換基を有することもある4〜7員の脂環式複素環基から選ばれる1〜3個の基を有していてもよいことを示す。)で表される基である請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物、その塩及びそれらの溶媒和物。
【請求項6】
Ar1及びAr2が、置換基を有することもあるフェニル基又は置換基を有することもあるピリジル基である請求項1〜5のいずれか1項記載の化合物、その塩及びそれらの溶媒和物。
【請求項7】
一般式(2)で表される複素環基が、2−オキソ−4−メチルホモピペラジノ基、7−オキソ−4−メチルホモピペラジノ基、2,3−ジオキソ−4−メチルホモピペラジノ基、3,7−ジオキソ−4−メチルホモピペラジノ基、2,5−ジオキソ−4−メチルホモピペラジノ基、3−オキソ[1,4]オキサゼパン−4−イル基、5−オキソ[1,4]オキサゼパン−4−イル基、1,1−ジオキソ−5−メチル[1,2,5]チアジアゼパン−2−イル基、1,1,4−トリオキソ−5−メチル[1,2,5]チアジアゼパン−2−イル基、1,1,6−トリオキソ−5−メチル[1,2,5]チアジアゼパン−2−イル基、1,1−ジオキソ−6−メチル[1,2,6]チアジアゼパン−2−イル基、4,4−ジオキソ[1,4,5]オキサチアゼパン−5−イル基、1,1−ジオキソ[1,2]チアゼパン−2−イル基、又は2−オキソアゼパン−1−イル基である請求項1、2又は6のいずれか1項記載の化合物、その塩及びそれらの溶媒和物。
【請求項8】
請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物からなる医薬。
【請求項9】
請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を含有する虚血性疾患の予防及び/又は治療剤。
【請求項10】
請求項1〜7のいずれか1項記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を含有する血小板凝集抑制剤。

【公開番号】特開2006−182648(P2006−182648A)
【公開日】平成18年7月13日(2006.7.13)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2003−104197(P2003−104197)
【出願日】平成15年4月8日(2003.4.8)
【出願人】(000002831)第一製薬株式会社 (129)
【Fターム(参考)】