【課題】慢性の痛みを処置する。
【解決手段】本発明は、少なくとも3日間の期間にわたってα-2A受容体活性化の不存在下で鎮痛性α-アドレナリン作動性受容体を対象において活性化し、その結果、慢性の痛みの緩和が前記受容体の継続した活性化の不存在下で維持されるようにすることによって、対象において慢性の痛みを長期間にわたって緩和するための方法を提供する。鎮痛性α-アドレナリン作動性受容体は、例えば、α-2B受容体であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｇ¹、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は請求項１に定義されているとおりである）、または、その塩もしくはＮ−オキシドに関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための中間体、これらを含む組成物、および、昆虫、ダニ、線虫および軟体有害生物に対処し、これらを防除するこれらを用いた方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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本発明は、２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル）アセトアミドのようなピペリジン誘導体およびその薬剤的に許容される塩を投与することを含んでなる、糖尿病性の神経因性疼痛を治療する方法に関する。ヘルペス後神経痛、慢性腰痛、変形性関節症、および急性炎症性疼痛を治療する方法について記載される。 （もっと読む）

本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物、およびＧタンパク質共役受容体関連または媒介、特にＧタンパク質共役受容体１２０関連または媒介の疾患または障害を治療または予防するために該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、前記化合物、それの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、およびこれらに限定するものでないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連病（骨形成に関連した病気を包含）、乳癌（抗エストロゲン療法に反応しない乳癌を包含）、心臓血管障害、軟骨関連病（例えば、軟骨損傷／損失、軟骨変性および軟骨形成に関連した病気）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の障害、痛風、偽痛風、脂質障害、代謝症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗しょう症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復性ストレス障害、高血糖症、血糖値の上昇およびインスリン耐性を包含する病状を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、２型糖尿病のような、グルコキナーゼ（ＧＬＫ）によって媒介される疾患または医学的状態の処置または予防に有用でありうる、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、ＡおよびＨＥＴ−１は、本明細書中に記載の通りである）を有する新規な群の化合物またはそれらの塩に関する。本発明は、更に、該化合物を含む医薬組成物、ＧＬＫによって媒介される疾患の該化合物を用いた処置方法、および式（Ｉ）の化合物を製造する方法に関する。

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本出願は、ヒト疾患を処置、予防および／または改善するために有用である、有機化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３−受容体活性を調節する式（Ｉａ）の一定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、ヒスタミンＨ３−受容体関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、アルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。
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【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 アニリノ又はシクロアルキルアミノ基を4位に有し、含窒素へテロ環基又はアミノ基がカルボニルを介して置換したピペラジノ等の環状アミノ基を２位に有するキナゾリン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、ｈＹＡＫ３蛋白質を阻害するための新たに同定された化合物およびｈＹＡＫ３活性に関連する疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化１】


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基
【化２】


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、又は医薬として許容できるそれらの塩が提供される。ここでＹ₁、Ｙ₂、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃及びＲは、本明細書に記載の通りである。これらの化合物は、ＭＤＭ２−ｐ５３相互作用を阻害すると考えられる。従ってこれらの化合物は、抗過剰増殖細胞活性を有するであろう。

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【課題】ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、、これらを含有する虚血性疾患の予防及び/又は治療剤、並びにこれらを含有する血小板凝集抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロ環誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換イミダゾール類およびそれらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の処置および／または予防に使用するための医薬を製造するためのそれらの使用、特に抗ウイルス剤としての、特にサイトメガロウイルスに対する使用に関する。 （もっと読む）

【課題】１−Ｎ−フェニルアミノ−１Ｈ−イミダゾール誘導体及びこれを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】本発明は、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｑ及びＺが明細書中に定義する通りであるような式（Ｉ）の化合物に関する。


また、本発明は、この化合物を含む医薬組成物にも関する。
本発明は概して、ホルモン依存性及び非依存性のガン、並びに、内分泌腺障害に関する。 （もっと読む）

本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法を提供する。当該化合物によって治療または予防される自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれにまつわる症状、全身性エリトマトーデスおよび・またはそれにまつわる症状、また多発性硬化症および／またはそれにまつわる症状が含まれる。
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