【化１】


本発明は二重活性方式であるセロトニン再吸収阻害性およびドーパミン−Ｄ_２受容体に関する親和力を有する新規なテトラヒドロピリジン−４−イルインドール類の群、これらの化合物の製造方法並びに該テトラヒドロピリジン−４−イルインドール類の合成に有用な新規な中間体に関する。本発明はまた有利な効果を与える薬品の製造のためのここに開示された化合物の使用にも関する。本発明は式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン−４−イルインドール類並びにそれらの互変異性体、立体異性体、プロドラッグ、Ｎ−オキシド、薬理学的に許容可能な塩、水和物および溶媒和物に関し、ここで−Ｒ_１は水素、ハロゲン、アルキル（Ｃ_１−３）もしくはアルコキシ（Ｃ_１−３）、ＣＮまたはＣＦ_３であり、−Ｒ_２は水素またはアルキル（Ｃ_１−３）であり、−Ｒ_３は水素またはアルキル（Ｃ_１−３）であり、−Ｚは水素またはアルキル（Ｃ_１−３）、アルコキシ（Ｃ_１−３）もしくはアルキルチオ（Ｃ_１−３）であり、−Ａは水素またはアルキル（Ｃ_１−３）であり、或いは−ＡおよびＺは一緒になってハロゲン、アルキル（Ｃ_１−３）またはフェニルで置換されていてもよい飽和もしくは（部分的）不飽和の５−もしくは６−員環を形成し、ここで環Ｚは炭素、硫黄または窒素を表わす。
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本発明は、薬理学的活性を有する新規なインデニル誘導体、それらを調製するための方法、それらを含む組成物、ならびに神経学的障害および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 発光輝度が高く、外部取り出し量子効率が高く、且つ長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置及び表示装置を提供すること。
【解決手段】 一対の電極間に少なくとも燐光性発光層を含む構成層を有し、該構成層のうち少なくとも一層が下記一般式（１）で表される化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化１】


（式中、Ａ₁及びＡ₂は２価の芳香族複素環基を表す。Ａ₃は水素原子もしくは置換基を表す。Ｂ₁及びＢ₂はカルバゾール基もしくはカルボリン基を表す。） （もっと読む）

シクロブチルヌクレオシドならびに動物、特にはヒトなどの宿主におけるレトロウィルス科（ＨＩＶなど）、ヘパドナウィルス科（ＨＢＶなど）またはフラビウィルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶなど）感染などの感染または異常細胞増殖に関連する状態の治療でのそれらの使用方法が提供される。
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【課題】創傷等の治療剤として有用な皮膚損傷治療剤の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


（式中、Ｒは式：


で示される基、Ｘは式：＝Ｎ−で示される基又は式：


で示される基）で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする皮膚損傷治療剤。 （もっと読む）

本発明は、下記の二重の作用様式：セロトニン再摂取阻害とドーパミン−Ｄ_２受容体に対する部分的作動性を示す新規なフェニルピペラジン誘導体の群に関する。本発明は、また、本明細書に開示する化合物を有益な効果をもたらす薬剤の製造で用いることにも関する。本化合物は一般式（１）：
【化１】


［式中、記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物、これらの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドばかりでなく前記式（１）で表される化合物およびこれの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドの薬理学的に受け入れられる塩、水和物および溶媒和物である。
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本発明は一般式（Ｉ）のカルボン酸及びエステルに関するもので、式中、Ａｒ、Ｒ、Ｒ¹、Ｘ¹、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｙ及びＹ¹の定義は請求項１に示す。また、本発明は、これらの互変異性体、鏡像異性体、それらの混合物、及びそれらの塩、とりわけ有機又は無機の酸又は塩基を含む生理的に適合する塩、前記化合物をＣＧＲＴ拮抗薬として頭痛の治療のために用いるこれらの化合物を含む医薬品、ならびに前記化合物の製造方法と抗体の産生及び精製への使用、ＲＩＡ及びＥＬＩＳＡ法の生物学的投薬用の標識化合物としての使用、また、神経伝達物質についての診断的又は分析の補助物質としての使用に関する。
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本発明は、一酸化窒素シンターゼの阻害剤として有用な化合物およびその使用方法に関する。本主題発明における特定の化合物は、以下の構造式を有し、式中（Ｉ）において、Ｔ、ＸおよびＹは、ＣＲ^４、Ｎ、ＮＷ、ＳおよびＯから成る群から独立して選択され、Ｕは、ＣＲ^１０およびＮから成る群から選択され、Ｖは、ＣＲ^４およびＮから成る群から選択され、ＷおよびＷ’は、ＣＨ_２、ＣＲ^７Ｒ^８、ＮＲ^９、Ｏ、Ｎ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_ｑおよびＣ（Ｏ）から成る群から独立して選択され、ｎ、ｍおよびｐは、それぞれ０から５の整数であり、ｑは、０、１または２であり、他の置換基については、本明細書中に示すとおりである。本主題発明における他の化合物は、本明細書中に示す構造式を有する。また、本明細書中には、本主題発明における化合物から成る医薬組成物が開示される。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書中で定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは in vivo で加水分解可能なエステル；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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ベンゾイミダゾールに特定の基が結合した構造を有する新規な含窒素複素環誘導体、含窒素複素環誘導体からなる有機エレクトロルミネッセンス（ＥＬ）素子用材料、並びに一対の電極間に挟持された、発光層を含む少なくとも１層の有機化合物層を有する有機ＥＬ素子であって、上記含窒素複素環誘導体を、該有機化合物層の少なくとも１層に含有する有機ＥＬ素子であり、有機ＥＬ素子の構成成分として有用な新規な含窒素複素環誘導体を提供し、この含窒素複素環誘導体を有機化合物層の少なくとも１層に用いることにより、低電圧でありながら、発光輝度及び発光効率が高い有機ＥＬ素子を提供する。 （もっと読む）

ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。

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【課題】安価な前駆体からＢＣＨ−１８９の類似体を提供すること。
【解決手段】式：


（式中、Ｙは水素又はフッ素であり、Ｒはアシル基である）のヌクレオシドエナンチオマーの分割方法であって、ブタ肝臓エステラーゼ、ブタ膵臓リパーゼおよびズブチリシンからなる群から選択した酵素を用いてヌクレオシドを処理することを含む方法。 （もっと読む）

ＳＤＦ−１またはＩ−ＴＡＣケモカインのためのモジュレーターとして役立つ有機化合物またはその塩を含有する医薬組成物が開示されている。本化合物および組成物は、癌を治療する際に、特に、癌の増殖、増殖および転移を阻害する際に有用である。本発明の化合物および医薬組成物を使用して、ＣＣＸＣＫＲ２受容体へのＳＤＦ−Ｉおよび／またはＩ−ＴＡＣ結合を妨害し、癌を治療する方法も、開示されている。
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式（Ｉ）の選択化合物は、癌その他のＨＧＦ媒介性疾患などの予防及び治療に有効である。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。Ｒ−Ｘ−Ｗ−Ａ−Ｙ−Ｒ式（Ｉ）（ＲはＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２又はＣＲ^３Ｒ^４、Ｗは置換又は非置換のアリールあるいは置換又は非置換の５−６員へテロアリールである。）

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本発明は一般式（１）


（式中、Ｒ^１は置換基を有していても良いアルキル基又は置換基を有していても良いアルケニル基を示し；
Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ水素原子、アルキル基、ヒドロキシアルキル基、ジヒドロキシアルキル基又はアルキニル基を示すか、Ｒ^２とＲ^３が隣接する窒素原子と一緒になって、置換基を有していてもよい含窒素飽和複素環式基を形成してもよい。）
で表される化合物及びこれを含む医薬組成物に関する。腫瘍壊死因子（ＴＮＦ−α）産生抑制作用を有し、経口吸収性が良好である。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病、の治療に有用である、２，３，４，６−置換ピリジル誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、（−）−シスＦＴＣ、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ）ならびにそれらの生理学的に機能的な誘導体の治療用組み合わせに関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性を有するＨＩＶ変異体による感染症が挙げられる）の処置において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、フェノチアジン−Ｓ−オキシド及びフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシドを有機発光ダイオード用のマトリクス材料として、特に有機発光ダイオードの発光層中のマトリクス材料として用いる使用、少なくとも１種のフェノチアジン−Ｓ−オキシド又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシドをマトリクス材料として含有することに並びその中に分散された少なくとも１種の他の物質を発光体として含有する発光層を含む有機発光ダイオード、少なくとも１種のフェノチアジン−Ｓ−オキシド又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシドをマトリクス材料として含有することに並びその中に分散された少なくとも１種の他の物質を発光体として含有する発光層、マトリクス材料としての１種以上のフェノチアジン−Ｓ−オキシド又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシドを並びにその中に分散された発光体としての少なくとも１種の他の物質からなる発光層、相応の発光層を有する発光ダイオード並びに相応の有機発光ダイオードを有する装置に関する。 （もっと読む）

式（１）の化合物を製造するための方法及び有用な中間体が提供される。その方法は、式Ｒ^３Ｒ^４Ｎ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２の化合物と触媒の存在下で式Ｒ^１−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｅの化合物と式Ｒ^２−ＣＨＸ^１Ｘ^２の化合物を反応させジヒドロピリミジンを構築すること、及びそのジヒドロピリミジンを酸化して式（１）の化合物を構築することを含む。Ｒ^１はＨ又はアルキル基であり、Ｒ^２はＨ、アルキル基又はアリール基であり、Ｒ^３とＲ^４はそれぞれ独立に、Ｈ、アルキル基又はアリール基であるか、又はＲ^３とＲ^４はそれらが結合している窒素原子と共に５乃至７員へテロ環を形成してもよく、ＥはＨ、非置換アルキル基、アリール基又は電子吸引基であり、そして、Ｘ^１及びＸ^２はそれぞれ独立に脱離基であるか、又はＸ^１とＸ^２とで＝Ｏを表す。
【化１】

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