【課題】 抗酸化活性成分を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】 抗酸化活性成分として、（ａ）４−位（または５−位）で置換された特定の２−メルカプトイミダゾール誘導体、（ｂ）２'−メルカプトヒスチジン ２−（トリメチルアンモニウム）エチルエステルクロライド、（ｃ）２−（２'−メルカプトイミダゾール−４'−イル）エチルアミン、（ｄ）２−（２'−メルカプトイミダゾール−４'−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルエチルアミン、（ｅ）２'−メルカプト−Ｎα,Ｎα−ジメチル−Ｌ−（＋）−ヒスチジン、および（ｆ）３−（２'−メルカプトイミダゾール−４'−イル）プロパン酸カルニチンよりなる群から選ばれる化合物、および薬理学的に許容しうる担体を含む抗酸化活性を有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）のドーパミントランスポータ阻害剤（ＤＡＴ阻害剤）、かかる阻害剤を含むパッケージ化された医薬品、および治療におけるそれらの使用、またはパーキンソン病、ＨｏｅｈｎとＹａｈｒのパーキンソン病重症度分類、パーキンソン病統一スケール（ＵＰＤＲＳ）、およびＳｃｈｗａｂとＥｎｇｌａｎｄの日常生活活動スケールを含む、症状を治療するための薬剤の製造を提供する。医療機関への同阻害剤の販売など、関連事業方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能不全を伴う神経及び精神障害及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるベンズアゾール化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療における前記化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は５−｛（１Ｓ）−２−［（２Ｒ）−４−ベンゾイル−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−２−オキソ−エトキシ｝−４−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミドの結晶形、その製造のための方法、その結晶形を含有する医薬組成物、および、結晶形の使用に関する。
【解決手段】 ５−｛（１Ｓ）−２−［（２Ｒ）−４−ベンゾイル−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−２−オキソ−エトキシ｝−４−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミドは、特に医薬用物質として適切であり、そしてgp120とCD4との相互作用を阻害し、そのためにHIV、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染、またはAIDSの治療で使用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｍは各々、本明細書中に定義の通りである）を有するキナゾリン誘導体またはそれらの薬学的に許容しうる塩；それらの製造方法；それらを含有する医薬粗製物、および抗増殖作用を与えるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）を有するそれらキナゾリン誘導体は、ｅｒｂＢ受容体チロシンキナーゼ、具体的には、ＥＧＦＲチロシンキナーゼによって媒介されるある種の癌などの疾患の処置に有用であると考えられる。

（もっと読む）

【課題】新規化合物とこれを用いたビスフェノールＡの挙動を検出する方法の提供
【解決手段】
【請求項１】
下記式(1) で表される化合物。
【化１】


〔式中、Ｒ¹は水素原子、メチル基又はエチル基を表す。Ｒ²は水素原子、メチル基又はエチル基を表す。Ｒ³は下記式(2)で表される基
【化２】


（式中、ｍは２〜４の整数を表す。）
又は下記式(3)で表される基
【化３】


（式中、ｎは２〜４の整数を表す。）
を表す。Ｒ⁴は−ＯＨ基、上記式(2)で表される基、上記式(3)で表される基又は下記式(4)で表される基
【化４】


（式中、ｌは１〜３の整数を表す。Ｒ⁵は炭素数１〜３のアルキル基を表す。）
を表す。〕 （もっと読む）

下記式(Ｉ)の化合物：
【化１】


（Ar₁、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｗ、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ^yは、本出願で定義される）
を開示する。本発明の化合物は、炎症プロセスに関与するサイトカインの生産を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症を伴う疾患及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物も開示する。
（もっと読む）

本発明は、ＤＡＴ−−５ＨＴ２拮抗薬、そのような拮抗薬を含有する医薬パッケージ、ならびに、運動障害、注意欠陥障害もしくは注意欠陥多動障害、不安、うつ病もしくは精神病性障害をはじめとする疾患状態の治療における、または治療するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、不安、うつ病または精神病性障害を治療するための新規化合物に関する。これらの疾患または障害には、限定はされないが、単突発性または再発性大うつ病性障害、気分変調性うつ病、抑うつ神経症、神経症性うつ病、メランコリー型うつ病、非定型うつ病、不安および恐怖症、季節性感情障害、双極性障害、躁うつ病、単極性障害、統合失調症、統合失調症型疾患、急性躁病、分裂感情障害、ならびに精神病の特徴を伴ううつ病が含まれる。
（もっと読む）

【課題】選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】ＨＩＶの処置に関し、この処置は、有効量のＣＣＲ５アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法；薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、ＨＩＶの処置のための薬学的組成物；固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式ＩＩのＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^４、ｍ、およびｎが、それぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩、そのような化合物を含む組成物、ならびにその限りでないが、胃食道逆流症、消化器疾患、胃の運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、催吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心不全や心臓不整脈などの心臓血管障害、糖尿病、無呼吸症候群などの５−ＨＴ_４受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
インスリン抵抗性に起因する疾病の優れた予防および治療作用を有するチアゾリジンジオン誘導体の結晶および高純度に製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記式
【化１】


で表される、４−［（２,４−ジオキソチアゾリジン−５−イル）メチル］フェノキシ酢酸を一般式(I)[X=ハロゲン原子]に変換後、一般式(II)[R¹、R²、R³、R⁴=水素原子、水酸基、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、ベンジルオキシ、アセトキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン原子、R⁵=C1−C6アルキル、R⁶=アミノ基の保護基]で表される化合物と反応させ、一般式(III)で表される化合物を製造した後、環化して最終物を得る、一般式(A）で表される化合物又はその塩の製造方法、及び一般式(A）で表される化合物又はその塩の結晶。 （もっと読む）

【課題】パクリタキセルからドセタキセルを製造する。
【解決手段】ドセタキセルの製造方法は、以下の工程：ａ）パクリタキセルを脱アセチル化する工程、ｂ）それぞれ７、１０および２’位での遊離ヒドロキシ官能基を保護する工程、ｃ）３’位のアミンを脱ベンゾイル化して、７、１０および２’位のヒドロキシ官能基が保護された１０−デアセチルバッカチン由来の一級アミンを得る工程、ｄ）ｔ−ブトキシカルボニル基でアミンを官能化して、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中Ｘは保護基または水素原子を表す）
で表されるドセタキセル誘導体を得る工程、次いで、必要に応じて、ｅ）最初に保護されたヒドロキシ官能基を脱保護させてドセタキセルを得る工程を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^２又はＸ^３は、それぞれ独立してＮ又はＣＨを示し、Ｗは、下記式（ＩＩ）


又は式（ＩＩＩ）


を示し、Ｙは、式（ＩＶ）


で表される基を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。該化合物は、ヒスタミン受容体Ｈ３アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有し、肥満症、糖尿病、ホルモン分泌異常、睡眠障害等の治療及び／又は予防に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変置換基は明細書に定義の通りである。)の化合物を、処置を必要とする患者に投与することによる、異常なＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする疾患の処置法である。本発明の方法は、特に、変異ＲＡＦキナーゼを有する癌、とりわけ黒色腫の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、電荷を有する基またはかさ高い基のいずれかに、インビボ切断を受けにくい様式で結合された、電荷修飾抗うつ剤および化合物を特徴とする。本発明は、本発明の化合物を炎症性疾患を有する患者に投与することによってその患者を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のアミノピリジン及びアミノピラジン化合物、これらの化合物が含まれる組成物、その使用の方法を提供する。式（Ｉ）の好ましい化合物は、ｃ−ＭＥＴの阻害剤としての活性を始めとするプロテインキナーゼ阻害剤としての活性を有する。

（もっと読む）

本発明は、アリール−シクロアルキル置換されたアルカン酸誘導体ならびにその生理学上適合しうる塩および生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式(Ｉ)(式中、基は添付書類の意味を有する)の化合物、その生理学上適合しうる塩およびその製造方法に関する。前記化合物は、例えば脂肪酸代謝の障害、グルコース利用に関する障害、さらにインスリン関連の障害の治療および／または予防に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、酸性の、主としてヘテロ環式基を有する 1,3-置換シクロアルキル誘導体、並びにそれらの生理的に許容される塩及び生理的機能性誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中の基は本明細書に記載した意味を有する）の化合物、並びにそれらの生理的に許容される塩、及びそれらの製造方法に関する。本化合物は脂肪酸代謝障害、及びグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び／又は予防に適している。
（もっと読む）

本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩を開示する。この化合物は、式１に示される一般構造、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを有する。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

（もっと読む）

本発明は、新規なジアリール尿素、そのような化合物を含む薬剤組成物、および単剤としてまたは細胞毒療法と組の合わせでの、増殖亢進性および血管新生性の疾患を治療するためのそれらの化合物または組成物の使用に関する。
（もっと読む）