Fターム[4C063CC15]の内容
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ピロリジン化合物
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式(1)
[式中、R101及びR102は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を1個以上有していてもよい。]
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。
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新規なピペラジン誘導体
【課題】本発明は、新規なピペラジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピペラジン誘導体および関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。
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ピペリジニル−およびピペラジニル−アルキルカルバメート誘導体、その製造法および治療用途
本発明は、一般式(I):
(式中、A=NまたはCR2;R2=H、F、OH、CN、CF3、C1-6-アルキル、C1-6-アルコキシ;A=Nの場合、n=2または3で且つm=2;A=CR2の場合、n=1、2または3で且つm=1または2;B=共有結合またはC1-8-アルキレン;R1=任意に置換されていてもよいヘテロアリール;R3=CHR4CONHR5;R4=HまたはC1-6-アルキル;R5=H、C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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8−(3−ビアリール)フェニルキノリン系ホスホジエステラーゼ−4阻害薬
式(I)によって表される新規な置換8−フェニルキノリン(式中、8位のフェニル基はメタ位にアリールまたはヘテロアリール置換基を有する)はPDE4阻害薬である。
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芳香族化合物
【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化1】
[式中、X1は、窒素原子又は基−CH=を示す。R1は、基−Z−R6を示す。Zは、基−CO−、基−CH(OH)−等を、R6は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜4個有する5〜15員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。R2は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Yは、基−O−、基−CO−、基−CH(OH)−,低級アルキレン基等を示す。Aは、基
【化2】
等を示す。R3は水素原子、低級アルコキシ基等を、pは1又は2を、R4はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。
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第Xa因子阻害剤としての3−スルホニルアミノ−ピロリジン−2−オン誘導体
本発明は、式I:
(式中:
R1は式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII):
から選択される基を表し、その各環は、任意にさらなるヘテロ原子Nを含有してもよく、
Zは任意の置換基ハロゲン、−C1−3アルキルまたは−NRaRbを表し、
alkはアルキレンまたはアルケニレンを表し、
TはS、OまたはNHを表し;
RaおよびRbは独立して、水素または−C1−3アルキルを表し;
R2は式(VIII)、(IX):
から選択される基を表し、
W、XおよびYは独立して、CH、C−R5またはNを表し;
R5はハロゲンまたはC1−3アルキルを表し;
VはNR3、SまたはOを表し;
R3は水素またはC1−3アルキルを表し;
A1およびA2の一方はNを表し、他方はCHを表し;
R4、R6、R7、R8、R9のそれぞれは、独立して、水素またはC1−3アルキルを表し; R10は水素、−C1−6アルキル、−C1−3アルキルCONRaRb、−C1−3アルキルCO2C1−4アルキル、−CO2C1−4アルキルまたは−C1−3アルキルCO2Hを表す)の化合物およびその医薬上許容される誘導体から選択される少なくとも1つの化学物質を提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物の調製法、式(I)の化合物を含有する医薬組成物および式(I)の化合物の医薬、特に、第Xa因子阻害剤が必要とされる臨床状態の改善における使用に関する。
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ケモカイン受容体活性ヘテロサイクリックシクロペンチルテトラヒドロイソキノリンおよびテトラヒドロピリドピリジンのモジュレーター
本発明は式(I)の化合物を対象とする。
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、nおよび破線は明細書中に記載されたものであり、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物はケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型化活性化合物
一般式(I)の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11βHSD1)の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である(たとえば代謝性症候基)疾患の治療に有用である。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される:
(式中、変項は本明細書中で定義された通りである)。
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ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害化合物、同化合物および同化合物を活性物質として含む医薬組成物の製造方法
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)に対する良好な阻害活性を示す新規化合物、同化合物および同化合物を活性物質として含む医薬組成物の製造方法に関する。 (もっと読む)
P2X7調節因子としてのビシクロヘテロアリール化合物およびその使用
次式(I)で表される式を有するビシクロヘテロアリール化合物が開示される。化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳類において、限定されない例として疼痛、炎症、外傷などを含む、種々の状態の予防および治療のために用いることができる。これらとしては、炎症介在症状、例えば、(限定されるものではないが)関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群(急性および慢性[神経因性])の治療および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性疾患、炎症性腸疾患および免疫機能障害、例えば、自己免疫疾患を含む、P2X7受容体の異常な活性に関連する哺乳類における症状の治療が挙げられる。
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置換ピラゾール化合物
式Iで表される化合物ならびにその塩および溶媒和物であって、X、R1、R2、R3、およびR4が、請求項1に記載の意味を有するものは、5−HT受容体のリガンドとして好適である。
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7−(2−(4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,2,3,6−テトラヒドロピリド−1−イル)エチル)イソキノリンベシル酸塩、この調製および治療的使用
本発明は、7−(2−(4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピリド−1−イル)エチル)イソキノリンベシル酸塩に関する。本発明はまた、7−(2−(4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,2,3,6−テトラヒドロ−ピリド−1−イル)エチル)イソキノリンのベシル酸塩の調製方法、ならびにこの治療的使用に関する。 (もっと読む)
ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
本発明は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターのモジュレーター又はその断片、その組成物、及びその方法に関する。本発明は又、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法にも関する。本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物がABCトランスポーター活性モジュレーターとして有用であることが見出されている。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としてのヒドロキサム酸及びこれを含有する医薬組成物
ヒストンデアセチラーゼ
(HDAC)阻害活性を有する式(I)の構造の化合物について、述べる。この化合物は、ヒドロキサム酸を有するとともに、キレーターとしての亜鉛と、リンカーに接続された芳香核とを有するという、化学的特徴を有し、このリンカーには、二環芳香系、又はピペリジノ環が存在する。
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II型糖尿病の処置用の11−β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼのインヒビターとしての1−スルホニル−ピペリジン−3−カルボン酸アミド誘導体
ここに提供されるのは、置換基が明細書中に開示されたとおりである、式(I)の化合物ならびに薬学的に許容しうるその塩である。これらの化合物、及びこれらを含む医薬組成物は、例えば、II型糖尿病及びメタボリック症候群のような、疾患の治療に有用である。
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肥満および関連障害の処置のための選択的MCHレセプターアンタゴニストとしてのビアリールテトラヒドロイソキノリンピペリジン
本発明は、メラニン凝集ホルモン(MCH)の新規なアンタゴニストである化合物、およびこのような化合物を調製するための方法を開示する。他の局面において、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにこの組成物を使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症)および糖尿病を処理する方法に関する。本発明の化合物は、一般に、以下の構造F(1)を有し:
【化50】
ここでその置換基は、本明細書で規定されているとおりである。
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メラノコルチン−4受容体調節物質としての置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体
本発明は、メラノコルチン-4受容体(MC-4R)調節物質としての新規置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体に関する。本発明のMC-4Rアゴニストは肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に用いることができる一方で、MC-4Rアンタゴニストは癌カヘキシー、筋萎縮、食欲不振、不安およびうつなどの障害および疾患の治療のために有用である。MC-4Rの調節が関与するすべての疾患および障害は、本発明の化合物で治療することができる。 (もっと読む)
メラノコルチン−4受容体モジュレータとしての置換シクロヘキシルおよびピペリジニル誘導体
本発明はメラノコルチン-4受容体(MC-4R)モジュレータとしての新規置換シクロヘキシルおよびピペリジニル誘導体に関する。本発明のMC-4R作用薬は、肥満、糖尿病および性的不全などの障害および疾患の治療に使用することができ、一方、MC-4R拮抗薬は、癌悪液質、筋萎縮、拒食症、不安および鬱などの障害および疾患の治療に有用である。MC-4Rの調節が関与する疾患および障害はすべて、本発明の化合物により治療することができる。 (もっと読む)
メラノコルチン−4受容体調節物質としての置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体
本発明は、メラノコルチン-4受容体(MC-4R)調節物質としての新規置換ピペリジンおよびピペラジン誘導体に関する。本発明のMC-4Rアゴニストは肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に用いることができる一方で、MC-4Rアンタゴニストは癌カヘキシー、筋萎縮、食欲不振、不安およびうつなどの障害および疾患の治療のために有用である。MC-4Rの調節が関与するすべての疾患および障害は、本発明の化合物で治療することができる。 (もっと読む)
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