本発明は緑内障及び患者の眼球内の眼圧上昇をもたらす他の病態の治療における強力なカリウムチャネル遮断薬又はその製剤の使用に関する。本発明は哺乳動物種、特にヒトの眼球に神経保護効果を提供するための前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物、


I、
それらの製造方法、前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬、ならびに前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物の、少なくとも部分的に５-HT₆受容体を介した障害又は疾患の予防及び/又は治療に適した医薬の調整の為の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のＰＫＣ阻害剤、特にインドリルマレイミド誘導体、および少なくとも１種のＪＡＫ３キナーゼ阻害剤を含む医薬組合せ、ならびに、例えば、自己免疫疾患、例えば、Ｉ型糖尿病およびそれらと関連する障害、または移植拒絶反応を予防または処置するためのこのような組合せの使用に関する。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）で表される式を有するビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、ヒトを含む哺乳類の疼痛、炎症、外傷性損傷、その他を非限定的な例として含む種々の状態の予防および処置のために使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因（これらに限定されない）、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛）、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

（もっと読む）

以下の式（Ｉ）で表される式を持つビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などのの予防および処置のために使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因（これらに限定されない）、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛）、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

（もっと読む）

次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
（もっと読む）

本発明は、短期、中期、及び／又は長期記憶の機能及びパフォーマンスを予防的又は治癒的に向上させて、基礎レベルを向上させ、欠損を予防し、又は学習能力及び記憶欠損を回復させるための、公知の一般式Iのテトラヒドロイソキノリン誘導体を提供する。加えて、本発明は、短期、中期、及び長期記憶の機能及びパフォーマンスを予防的又は治癒的に向上させて、基礎学習及び記憶機能を向上させ、欠損を遅延させ及び予防し、又は学習能力及び記憶欠損を回復させるための、公知の一般式Iのテトラヒドロイソキノリン誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、その製造方法、該製造の中間体化合物、および疾患(例えばＡＲＤＳ、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤ、喘息および鼻炎)の処置に使用するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。該化合物は、β２アドレナリン受容体アゴニストである。
（もっと読む）

本発明は、PDE10阻害剤であるある種のキノリン及びイソキノリン化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに前記化合物を調製するための方法を対象とする。本発明はまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、精神分裂症、双極性障害、強迫性障害などの、PDE10酵素によって仲介される疾患を治療する方法を対象とする。 （もっと読む）

式（１．０）のＥＲＫインヒビター、およびその薬学的に受容可能な塩、および溶媒化合物を開示する。Ｑは架橋部または縮合環を有することができるピペリジンあるいはピペラジン環である。ピペリジン環は環内に二重結合を有することができる。全ての他の置換基は本明細書に定義する通りである。式（１．０）の化合物を用いて癌を処置する方法も開示する。本発明の化合物によって処置される癌としては、肺癌、膵臓癌、結腸癌（例えば結腸直腸癌）、骨髄性白血病（例えば、ＡＭＬ、ＣＭＬ、およびＣＭＭＬ）、甲状腺癌、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌などが挙げられる。

（もっと読む）

【課題】種々の植物病害に対し優れた殺菌活性を有し、イネいもち病などに対して低薬量で防除が可能な農薬の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式：


（式中、点線の結合：単結合、二重結合；Ｒ¹、Ｒ²：ハロゲン置換可Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃと一緒になってＣ₃〜Ｃ₁₀シクロアルキル；Ｒ^３、Ｒ^４：Ｈ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、ハロゲン原子、Ｃと一緒になってＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル；Ｒ⁵：Ｈ、アシル、Ｏ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、アリール置換Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｒ⁶：Ｈ、アシル、ハロゲン置換可Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、アリール置換Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル；Ｘ：ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル；Ｙ：ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ＯＨ；ｐ：０、１；ｎ：０〜４；ｍ：０〜４）
で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アザシクリル置換アリールジヒドロイイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学上機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアザシクリル置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

α７ｎＡＣｈＲのアゴニストとして作用する新規アナバシン誘導体を開示する。また、医薬組成物、炎症状態を治療する方法、ＣＮＳ障害を治療する方法、哺乳類細胞からのサイトカイン放出を抑制するための方法、および新規化合物の調製方法も開示する。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたプロピオール酸アミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。

（もっと読む）

【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

（もっと読む）

式Ｉによって表される置換ピペリジン化合物または医薬的に許容されるそれらの塩。医薬組成物は、単独のまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せた有効量の本発明の化合物と医薬的に許容される担体とを含む。例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症痛、神経障害痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、炎症性腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性異常症を含むナトリウムチャンネル活動に付随するまたは起因する状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独でまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せて投与する段階を含む。 （もっと読む）

この発明は、一般式（１）［Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮＨであり、Ｙは、ＯＨまたはＮＨ_２であり、ｍは、０、１または２であり、ｎは、１または２であり、Ｒ_１は、ＹがＮＨ_２の場合、Ｈであり、または、Ｒ_１は、ＹがＯＨの場合、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキルまたはハロゲンであり、Ｒ_２およびＲ_３は、独立に、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキルまたはハロゲンであり、Ｒは、Ｈまたは（Ｃ_１−６）アルキル｛この（Ｃ_１−６）アルキルは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシカルボニル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（この（Ｃ_３−７）シクロアルキルは、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子を場合により含み得る。）、（Ｃ_６−１０）アリール、（Ｃ_６−１０）アリールオキシまたは５員環もしくは６員環ヘテロアリール基（この５員環または６員環ヘテロアリール基は、Ｏ、ＮおよびＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含み、各アリール基またはヘテロアリール基は、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニルおよびハロゲンから独立に選択される１から３個の置換基により場合により置換される。）により場合により置換される。｝である。］を有するイソキノリン誘導体または医薬として許容し得るその塩に関し、この物を含有する医薬組成物に関し、加えて高血圧症、粥状動脈硬化症および緑内障のようなＲＯＣＫ−１が関連する障害の治療におけるこのイソキノリン誘導体の使用に関する。

（もっと読む）