本発明の対象は、一般式(I)(D、L、E、G、J、M、L¹、L²、R⁴、R⁵は明細書中に定義されている)の新規の置換ピロリジンアミド、それらの互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、又は、塩、特に、有益な性質を有する無機の若しくは有機の酸若しくは塩基との生理的に許容されるそれらの塩である。


(I)
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本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬物を提供する。本発明の複合体は、数多くの投与経路のうちのいずれかによって投与した時に、水溶性オリゴマーに結合されていない小分子薬物とは異なる特性を呈する。１つ以上の実施形態において、化合物が提供され、該化合物は、安定した結合を介して、直接または１つ以上の原子を通じて水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した、プロテアーゼ阻害剤の残基を含む。 （もっと読む）

下記の式（Ｉ）で示される式を有する化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳動物における種々の状態（非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む）の予防および治療に使用しうる。本明細書に記載の式Ｉ〜ＸＩｊの化合物、およびそれらの医薬組成物が、炎症媒介状態、例えば、関節炎、心筋梗塞（それらに限定されない）を包含する哺乳動物におけるＰ２Ｘ_７受容体の正常または異常活性に関連した状態の治療、疼痛症候群（急性および慢性［神経障害性］）、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸疾患および免疫機能不全、例えば自己免疫性障害の治療および予防に有用な治療薬として開示されている。

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本開示は、ヘッジホッグ経路に関連する疾患、例えば腫瘍形成、がん、新生物および非悪性過増殖性障害の診断および処置にかかる化合物；特に式（Ｉ）


の化合物に関する。
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特定の置換テトラヒドロイソキノリン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(II)で示されるインドール誘導体化合物に関する。
【化２３】


式中、Ｘは、Ｎ，ＣＲ８、またはＮ⁺Ｒ８を意味し；ここで、Ｒ８は、水素原子、ヒドロキシルもしくはアルキルもしくはメトキシ基（場合によりフェニル基で置換されていてもよい）を意味し；Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は独立して、水素原子またはハロゲン原子または場合により置換されていてもよいアルキル、アミン、アルケン、エステル、スルホンアミド、エーテルまたはベンジル基を意味し；Ｒ５は水素原子または場合により置換されていてもよいアルキル、アミン、ベンジル基を意味し；Ｒ６は、場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル基を意味し；Ｒ７は、水素原子または場合により置換されていてもよいＣ１〜Ｃ３アルキル基を意味し、環Ａがｂ位置にある時にはＲ７は存在せず；Ａは環を意味し；Ｒ９およびＲ１０は、一緒に炭素結合を意味するか、または独立して、Ｒ１１、ＯＲ１１、ＳＲ１１基を意味し、ここで、Ｒ１１は水素原子、場合により置換されていてもよく、１もしくは２以上のイオウ、酸素もしくは窒素原子を含有していてもよい飽和もしくは不飽和Ｃ１〜Ｃ３アルキル基を意味する。本発明はまた、該化合物の薬剤に許容される塩、それらの異性体および／またはそれらの混合物；かかる化合物を含む薬剤組成物；ならびにかかる化合物の、早期終止コドンの発生を引き起こす少なくとも１つの突然変異に起因する遺伝子病の治療用薬剤の製造への使用にも関する。
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本発明は一般式


（式中、Ｒ、R⁴、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｍは請求項１に定義されたとおりである）
の置換アリールスルホニルグリシン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩（これらは有益な薬理学的性質、特にグリコーゲンホスホリラーゼａとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ１(PP1)のG_Lサブユニットの相互作用の抑制を有する）、並びに医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、化合物、明細書中の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および肥満症、糖尿病および高脂血症のようなＧＰＲ１１９（Ｇタンパク質共役受容体１１９）の活性に関連する疾患または障害を処置または予防するために、該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

キナーゼの作用に影響を与える、あるいは、キナーゼの作用を阻害又は低下させる６−アミノイソキノリン化合物が提供される。治療的有効量の６−アミノイソキノリン化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も提供される。また、癌、肥満症及び緑内障等の病状又は病気に影響を与えるために上記化合物及び／又は組成物を使用する様々な方法も提供される。 （もっと読む）

Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）

式Ｉの選択された化合物は、ＶＥＧＦによって媒介される疾患などの疾患の予防および治療に有効である。本発明は、新規な化合物、これらの類似体、プロドラッグおよび薬学的に許容される塩、医薬組成物ならびに癌などを含めた疾患および他の疾病または状態の予防および治療の方法を包含する。本発明は、このような化合物を製造するための工程およびこのような工程において有用な中間体にも関する。

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−換イソキノリン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含有する組成物に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
の新規二環状ラクタム誘導体およびその類似体、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する［式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｗ、Ｙ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ⁸、およびＲ⁹は、本明細書中に定義したとおりである］。これらの化合物は、医薬品として使用することができる第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノロン誘導体、及びそのような化合物を含有する組成物に関する。
【化１】

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本発明は、rho-関連タンパク質キナーゼのインヒビターである合成細胞骨格活性化合物に向けられる。本発明はまた、そのような化合物及び医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る医薬組成物にも向けられる。本発明はさらに、細胞骨格再構成に関連する疾病又は病状の予防又は処理方法に向けられる。本発明の１つの態様においては、前記方法は、高められた眼内圧、例えば一次開放隅角緑内障を処理する。前記方法は、治療的有効量の式I又はIIの細胞骨格活性化合物を対象に投与することを含んで成り、ここで前記量は、細胞弛緩及び細胞−下層付着の変更を導くことにより、アクトミオシン相互作用に影響を及ぼすのに効果的である。 （もっと読む）