本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防に有用である複素環フェニルアミド化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＴ型カルシウムチャネルが関与するこうした疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。

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本発明は次に示される式（Ｉ）の化合物に関し、Ｈｅｔ、Ｒ⁰、Ｒ¹Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸，及びＲ⁹の定義は本明細書に提供される。式（Ｉ）の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびヒスタミン３受容体に関係するかその影響を受ける中枢神経系障害を治療するためのその使用を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびヒスタミン３受容体に関係するかその影響を受ける中枢神経系障害を治療するためのその使用を提供する。
【化１】

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【課題】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


で示される縮合テトラヒドロキノリン化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【効果】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供できる。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

化合物（Ｉ）において、Ｚは式（i）、（ii）、または（iii）の官能基であり、ｍは０、１または２であり、ｎは０、１または２であり、Ｙは連結基であるか、もしくは存在せず、Ｒ'はＨまたはＯＨであるか、もしくは存在せず、破線----は、任意の二重結合であり、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は、広範囲に及ぶ、随意的に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリールおよび複素環基から選択される。化合物Ｉは、哺乳動物における下部尿路の神経筋機能障害、偏頭痛および胃食道逆流症の治療に有用なｍＧｌｕ５拮抗薬である。好ましい化合物（Ｉ）は、式（II）を有するものである。
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本発明は、本明細書で開示する式Ｉ


の新規な複素環アミド化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体に関する。前記化合物を含む組成物、および増殖性疾患、増殖抑制障害、炎症、関節炎、神経学的疾患もしくは神経変性疾患、循環器疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウイルス性疾患または真菌性疾患を治療または防止するための前記化合物の使用方法も開示する。本発明の化合物は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は一般式（Ｉ）を有する新規な化合物に関する。当該化合物は、気管支収縮に特徴付けられる障害または疾患、例えばＣＯＰＤおよび喘息、ならびに血管収縮、例えば高血圧を治療するための医薬を製造するために有用である。 （もっと読む）

【課題】抗血管形成化合物として活性を有する新規なサリドマイド誘導体化合物を得る。
【解決手段】式中、R₁はH、ハロ、アルキル、ハロアルキル、-NH₂、ヒドロキシおよびアルコキシからなる群から選択され;R₂は所望により置換されていてもよい二環式、所望により置換されていてもよいアリールからなる群から選択され;R₆はHまたはC₁-C₈アルキルであり;R₁₉は所望により置換されていてもよいアリールであり;かつ、mは0〜6である、明細書中に記載の一般構造を有する化合物は、抗血管形成活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物


［式中、ＷおよびＺの少なくとも一方はＮであり、
部分


は、以下の基ＡまたはＢ、すなわち、


（式中、Ａｒは、以下で規定するような置換基Ｒ_１およびＲ_２を有し、０または１個の環窒素原子を含む１，２縮合型６員環芳香族基である）の一方であり；他の置換基は本明細書で規定する］である、カリウムチャネルモジュレーターを提供する。本発明はまた、薬学的に許容できる担体と、以下のｉ）およびｉｉ）、すなわちｉ）薬学的に有効な量の式Ｉの化合物、およびｉｉ）薬学的に許容されるその塩、エステル、もしくはプロドラッグの少なくとも一方とを含む組成物を提供する。本発明は、カリウムチャネルの活性の影響を受ける疾患または障害を予防または治療する方法であって、必要な患者に、治療有効量の式Ｉの化合物またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグを投与することを含む方法も提供する。
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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉ：


の化合物と接触させることを含む方法を提供する。
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本発明は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い潜在性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストである、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、非芳香族複素環基を形成し；Ｒ^５は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^６は、非置換であるか、又はシアノ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ_３、−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキルもしくはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルにより置換されているフェニルであるか、あるいは非置換であるか、又はＣＦ_３により置換されているピリジニルであるか、あるいは−Ｃ（Ｏ）−フェニルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルコキシであり；Ｒ^８は、フェニル、低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｒ^９は、水素又はＳ（Ｏ）_２−低級アルキルであり；Ｒ^１０は、水素又はシクロアルキルであり；Ｘは、−ＣＨ_２−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；ｐは、１又は２であり；ｎは、１、２又は３であり；ｏは、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中：
ＹはＣＯまたはＳＯ_mであり；
Ｘは、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル等であり；
Ｒ¹およびＲ²は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリル等であり；
Ｒ³およびＲ⁴は、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり；
Ｘは＝Ｏ、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ等であり；
ｎは０〜５であり、ｍは１または２であって、ｐは０〜２である）
のアミド化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にＮ型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Ｉの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

一般式Ｉのイソキノロン誘導体が提供される。それらの化合物はＮＫ３アンタゴニストであり、例えば精神病及び統合失調症の治療のために有用である。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここに定義の通りである〕
のイソキノリノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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