本発明は、式（１）の化合物及びその薬学的に許容し得る塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関係する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は原生動物寄生虫による感染に関連する病理の予防又は治療のために意図される医薬の製造のためのＲｈｏ／ＲＯＣＫ／ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ経路モヂュレーターの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ミトコンドリア型ベンゾジアゼピン受容体に選択的に作用し、不安障害、うつ病等の治療薬および予防薬として有用な医薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される２−（環状アミノカルボニル）インドリン誘導体およびその製薬学的に許容される酸付加塩からなる医薬。


〔式中、Ａは、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基等を表し、Ｒ³は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルコキシ基等を表し、Ｒ^aおよびＲ^bは、水素原子またはＣ_1-6アルキル基を表し、ｎは０〜５の整数を表す。〕 （もっと読む）

【課題】医薬化学に属するある種のテトラヒドロイソキノリン誘導体（Ｉ）、その製造方法、医学的組成物および医学的使用、特に鎮痛におけるκ−オピオイド受容体刺激剤としての使用。一般式（Ｉ）の置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は本明細書で定義する通りである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物［式中、ＡおよびＺは明細書中に定義されるとおりである］、そのような誘導体を調製するための方法、および炎症性疾患（例えば、神経因性疼痛）の処置のためのその使用を提供する。
【化１】

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本開示は、ＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤、本明細書に記載のＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物に関し、特に、末梢血管の疾患（ＰＶＤ）、冠動脈疾患（ＣＡＤ）、心不全、虚血および貧血を制御する方法に関する。さらに、本開示は、虚血組織における血流、酸素送達および／またはエネルギー利用を調整する方法に関し、この方法は、有効量の本明細書に開示される１つ以上の化合物または医薬的に許容される塩をヒトに投与する工程を含んでいてもよい。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｍは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、または薬学的に許容されるその塩、その製造方法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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本教示は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくはエステルを提供する。本教示はまた、式Iの化合物を作製する方法、ならびに有効量の式Iの化合物をヒトを含む哺乳動物に投与することによって自己免疫疾患および炎症性疾患処置する方法を提供する。本教示は、医薬的に有効量の１つ以上の式Ｉの化合物（その医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む）と、医薬的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物に関する。

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一般式（Ｉ）及び（Ｉａ）の新規の化合物クラス、治療におけるこれらの使用、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、従って、このような調節が有益である疾患、例えばメタボリック症候群の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニンレセプターのアンタゴニストとして有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物が提供される。ここでi、j=１〜２、n=０〜３、n'=１〜３であり；AおよびA’は、Hまたは一緒になって=O、=Sなどであり；XはO、CO、C(R, R₁)など；R₂、R₃は、H、ハロゲン、置換されていてもよいアルキルなどの種々の所定の基であり、ここでR₁は所定のアルキルである。
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本発明は、式Ｉの化合物、およびヒスタミン−３レセプターに関連するかまたはヒスタミン−３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のためのこの化合物の使用を提供する。本発明の別の目的は、Ｈ３レセプターに関連するかまたはＨ３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のために有用な、治療方法および薬学的組成物を提供することである。本発明は、式ＩのＮ−ベンゾイルピロリジン−３−イルアミンまたはＮ−ベンジルピロリジン−３−イルアミン化合物、またはその立体異性体あるいはその薬学的に受容可能な塩を提供する。

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本発明は、下記一般式(I)の新規な置換プロリンアミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩に関する。本発明のプロリンアミドは有益な特性を有する。
【化１】


（式中、D、L、E、G、J、M、R³、R⁴、R⁵及びR¹³は、明細書の定義通りである。） （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、式中、環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、環Ｂは、Ｂ（ｉ）およびＢ（ｉｉ）からなる群から選択される縮合ベンゼン環であり、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^２、ｎ、ｔ、ｗおよびｚは、明細書においてと同様に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびグルコキナーゼの変調により仲介される状態を治療する方法、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
【化１】

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本発明は、小分子複素環医薬、さらに具体的には置換ピリジン類およびピリダジン類を所望により少なくとも１種のさらなる治療薬と組み合わせて含む、肺高血圧症を処置、予防または管理するための医薬組成物および組合せに関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式；
【化１】


の化合物およびそれらの治療における使用に関する。
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【課題】低用量で有効な医薬用抗真菌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式：


（Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基等、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５は、水素原子等、Ｘ，Ｙは、ハロゲン原子等、ｎは０〜４、ｍは０〜６を表す。）で表される化合物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。


（Ｇ、Ｗ、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は、明細書中に定義されているとおりである。）
本発明のさらなる目的は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法及び中間体、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物並びに細胞増殖性疾患を治療するための方法である。実際に、式（Ｉ）の化合物は、治療法において、制御不全のタンパク質キナーゼ活性を伴う癌などの疾病の治療において有用である。
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本発明は、少なくとも１種のＰＫＣ阻害剤、特にインドリルマレイミド誘導体、および少なくとも１種のＪＡＫ３キナーゼ阻害剤を含む医薬組合せ、ならびに、例えば、自己免疫疾患、例えば、Ｉ型糖尿病およびそれらと関連する障害、または移植拒絶反応を予防または処置するためのこのような組合せの使用に関する。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）で表される式を持つビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などのの予防および処置のために使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因（これらに限定されない）、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛）、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

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