ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子である新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子は、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子の治療法を必要とする疾患の進行を治療、予防、または緩徐化するのに有用である。これらの新規化合物は、式Ｉまたは式ＩＡの構造を有する。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止するために、強力で安定かつ膜を浸透する低分子カスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、医薬品化学の分野であり、細胞アポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物およびそれらの薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物および薬学的組成物を使用して、カスパーゼ活性が関係した疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物は、細胞モデルのアポトーシスにおいて、良好な効能と共に、ある範囲のカスパーゼ標的にわたって強力な阻害特性を有する。それに加えて、これらの化合物は、改良された細胞浸透性および薬物動態学的特性を有すると予想され、それらの効力の結果として、カスパーゼが関係している疾患に対して改良された効能を有すると予想される。 （もっと読む）

少なくとも１種のピペリジン誘導体、少なくとも１種のヒスタミンＨ３受容体関連状態を治療するための少なくとも１種の本明細書中に開示されるピペリジン誘導体を含有する少なくとも１種の医薬組成物を本明細書中に開示する。
【化１】

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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、インデノイソキノリノン類似体と、有効量のインデノイソキノリノン類似体
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２はＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で表わされる基）で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達の制御不良が、多くの腫瘍において、腫瘍の発生と疾患進行の因子として関係するとされているため、この重要なＲＴＫ分子の治療的阻害のための異なる戦略が検討されるべきである。ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達及びＲＯＮ／ＭＥＴシグナル伝達に対する特異的な小型分子インヒビターは、Ｍｅｔ活性が侵入／転移表現型に寄与する癌の治療のために、重要な治療的価値を有する。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤、特に経口抗掻痒剤および外用抗掻痒剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって置換されていてもよい５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】低電圧駆動で高効率な光出力を有する有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極及び陰極からなる一対の電極と、該一対の電極間に挟持された少なくとも一層からなる有機化合物を含む層とからなり、該陽極及び該陰極のいずれかが透明か半透明な電極である有機発光素子において、該有機化合物を含む層が下記一般式［Ｉ］で示されるアザフルオレン誘導体からなる有機発光素子用材料を少なくとも一種を含有することを特徴とする有機発光素子。
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【課題】ヒトにおけるアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用を提供すること。
【解決手段】２．９０ｎｇ／ｍＬ〜４．５４ｎｇ／ｍＬの範囲の定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相乗平均、または３．２ｎｇ／ｍＬ〜５．０ｎｇ／ｍＬの範囲において、定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相加平均を生じるために十分な量のデスロラタジンの投与による皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防が必要である１２歳以上のヒトにおける皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用。 （もっと読む）

任意選択の二重結合を表し、点線は、原子価必要条件によって許容される二重結合又は単結合になる、場合によって結合又は無結合であり、Ｅ、Ａ、Ｇ、Ｍ、Ｈｅｔ、Ｂ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２及びＲ^３３は本明細書に定義されており、残りの置換基は明細書に定義されている通りである、式（Ｉ）の複素環式置換三環又は前記化合物の薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物、異性体又はラセミ混合物、並びにそれらを含む医薬組成物、並びに前記化合物を投与することより血栓症、アテローム動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全及び癌に関連する疾患を治療する方法を開示する。他の心血管薬との併用療法も請求する。

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本発明は、（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オールと、２型真性糖尿病及び／又は１型真性糖尿病の治療のための他の有効化合物との組合せ物に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた発光特性を有する電界発光素子用スピロ化合物及びスピロ化合物を含む電界発光素子を提供する。
【解決手段】本発明は電界発光素子用スピロ化合物及び、これを含む電界発光素子を提供し、電界発光素子の正孔注入層、正孔輸送層、発光層、電子輸送層及び電子注入層全てに適用することができ、低いエネルギーで多様な色の実現が可能で、電界発光素子の輝度と発光効率を改善する。 （もっと読む）

【課題】哺乳類の疼痛、機能性疼痛症候群、器官疼痛症候群、組織疼痛症候群の治療
【解決手段】
Ｒ^１、Ｒ^８、Ｒ^１１及びＲ^１２はそれぞれＨ又はハイドロカルボニル；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６及びＲ^７はそれぞれＨ、ハロゲン又はＣ_１−４のハイドロカルボニル；Ｒ^４はＣ_１−６のハイドロカルボニル又はＡｒ；又は＝ＣＲ^４Ｒ^３はシクロペンチリデン、シクロヘキシリデン、１−メチルピペリジン−４−イリデン、又はインデン−１−イリデン、Ｒ^５はそれぞれＨ、１−４の同一又は異なるＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ_３、Ｒ^９、ＯＲ^９、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＯＲ^９、Ｏ_２ＣＲ^９、ＣＯＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９Ｃ（Ｏ）Ｒ^１０、ヘテロ環、アリール、又は化学式ＩＩの基；Ｒ^９及びＲ^１０はＨ又はＣ_１−６のハイドロカルボニル；Ａｒは芳香族環；ｍは０、１又は２；ｎは０、１、２、３又は４である、化学式Ｉで表される化合物、又はそれらの塩、水和物、及びそれらの作成方法。



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本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、カテプシン類を阻害する式(Ｉ)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、新規クラスのアリール縮合スピロ環化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍性細胞の最終分化及び細胞増殖の停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによって、このような細胞の増殖を阻害することにおける使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍性細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ−媒介性疾患、例えば、自己免疫、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防及び／又は治療において有用であってもよい。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及び行うのが容易であり、ｉｎ ｖｉｖｏでこれらの化合物の治療上有効量をもたらす、これらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの置換アザスピロ誘導体を提供する。ただし、その変数は、本明細書で記載の通りである。このような化合物は、インビボまたはインビトロでヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために用いることができ、ヒト、飼いならされたコンパニオンアニマルおよび家畜用動物の様々な中枢神経系（ＣＮＳ）の障害および他の障害を治療するのに特に有用である。本明細書で提供する化合物は、単独で投与することも、また他のＣＮＳ剤（１つまたは複数）の効果を高めるために１つ以上の他のＣＮＳ剤と併用することもできる。そうした障害を治療するための医薬組成物、および、その方法を提供し、また、そうしたリガンドを、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体局在化の研究）に用いる方法も提供する。
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【課題】ＨＣＶエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するＣ型肝炎治療剤：


［式中、Ｑ_１は−Ｎ＝など、Ｑ_２は−Ｎ−など、Ｑ_３は−Ｎ＝など、Ｑ_４は−Ｎ−など、Ｑ_５は−Ｎ−などであり、Ｒ^１は水素原子などであり、Ｒ^２は水素原子などであり、環Ａは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Ｂは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。］ （もっと読む）