５−ＨＴ_２受容体リガンドとして作用する式（Ｉ）の６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジンおよび５，６，７，８−テトラヒドロキノリン化合物（その塩、水和物、および溶媒和物を含む）、ならびに５−ＨＴ_２ｃ受容体の活性化と結び付けられる疾患の治療におけるこれらの使用がここに記載される。

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１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、CXCR3受容体に結合する特定のアミノキノリン化合物を用いて炎症および免疫疾患を治療することに関する。本アミノキノリン化合物は下に示す式(I)に包括される。変化可能なそれぞれの記号については、明細書中で定義する。

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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節物質として有用である、式Ｉ及びＩＩの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｙ、Ｚ、ｌ、ｍ、ｎ及び破線は、明細書中に定義されているとおりである。）に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節物質として有用である。

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本発明は、Akt1プロテインキナーゼの酵素活性を阻害する活性について化合物をスクリーニングする改良方法を記載する。ここで、Akt1プロテインキナーゼはプロテインキナーゼＢとしても知られ、アポトーシスの抑制において、そして従って癌及び神経変性疾患を含む他の症状の病因において、重要な役割を果たすと考えられている酵素である。概して、本発明の方法は（１）Akt1キナーゼ阻害活性を有すると推測される複数の化合物を準備し；（２）該複数の化合物のそれぞれと、Akt1、非加水分解性ATPアナログ、及び生理的なAKT基質由来のペプチド基質を含む三元複合体の結晶構造から得た標的結合部位とのドッキングをモデリングすることにより、非加水分解性ATPアナログから規定距離内にあるそれらの残基を含むものとしてタンパク質活性部位を規定し；（３）該ドッキングした化合物を適合度により順位付けし；（４）ドッキングの適合度により上位に順位付けされた化合物の中から、１以上のスクリーニング基準を用いることにより化合物をさらに選択し；（５）任意により、ステップ(４）で選択した化合物の構造を視覚的に分析して、有望でないドッキング形状を有する任意の化合物を排除し；さらに（６）ステップ（４）又はステップ（５）を行う場合はステップ（５）で選択した化合物を実験的に試験して、Akt1に対する該化合物の阻害活性を測定することによりAkt1阻害活性を有する化合物を選択することを含む。本発明は、本スクリーニング方法によりAkt1に対する阻害活性が見出された化合物を含む医薬組成物だけでなく、癌及び他の症状を治療する医薬組成物の使用方法も包含する。 （もっと読む）

一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１及びＨａｒが明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルを開示する。この化合物は、式１に示される一般構造、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを有する。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

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本発明は、ウロテンシンＩＩ受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

新規化合物、それらを含む医薬組成物およびホルモン感受性リパ-ゼに関連する疾患および障害の治療および／または予防におけるその使用。更に詳しくは、当該化合物は、そこにおいて、ホルモン感受性リパ-ゼの活性を変調が有益な疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。
【化１】

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【課題】 新規な面不斉ターピリジン化合物、その化合物の製造方法、及び、面不斉ターピリジン化合物を配位子として用いた新規な金属錯体を提供することである。
【解決手段】 ２，２’：６’，２”−ターピリジン環、及び、前記ターピリジン環の少なくとも１つの端部ピリジン環上に面不斉架橋アルキレン基を有し、下記式（I）又は（II）に示す化合物で表されることを特徴とする面不斉ターピリジン化合物、その化合物の製造方法、及び、面不斉ビピリジン化合物を配位子として用いた新規な金属錯体である。
【化１】
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本発明は、第１電極、発光層、１層以上の有機物層および第２電極を積層した形態で含む有機発光素子であって、前記有機物層中の１層以上が下記化学式１の化合物、または、この化合物に熱硬化性または光硬化性の官能基が導入された化合物を含む有機発光素子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ｍおよびｎは上記で定義された通りである）の化合物を提供する。本発明の化合物はケモカインＣＣＲ５受容体の活性のモジュレーター、特にアンタゴニストである。ＣＣＲ５受容体のモジュレーターは様々な炎症性の疾患および症状の治療、さらにＨＩＶおよび遺伝的に関係があるレトロウイルスによる感染症の治療において有用である。
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【課題】マゼンタ色のインクジェット記録に適する色相と鮮明性を有し、且つ記録物の耐光及び耐水堅牢度が強い化合物の開発。
【解決手段】式Ａ−Ｂ
（式中、Ａは下記式（１）
【化１】


（式中、Ｒ_１ は水素原子、アルコキシカルボニル基又はベンゾイル基を、Ｒ_２ は水素原子又はメチル基を示す。）
で表される色素残基を、Ｂは水素原子又は置換基を示す。）
で表されるアントラピリドン化合物又はその塩及びこれを含有する水性インク組成物並びにこれを用いるインクジェットプリント方法。 （もっと読む）

【課題】波長３００ｎｍ〜９００ｎｍの範囲のレーザー光、特に波長４００ｎｍ〜４１０ｎｍの範囲の青紫レーザー光で良好な記録および再生が可能な超高密度記録に適した光記録媒体を提供する。また、該記録媒体に好適な新規な化合物を提供する。
【解決手段】一種以上のカルバモイリデニル系化合物を一層以上の記録層に含有する光記録媒体。カルバモイル系化合物として、下記一般式（１）又は一般式（２）で表される化合物を使用する。




（式中、環ＡＲ^０は縮合多環型炭素環式芳香族環もしくは複素環式芳香族環を表し、環ＡＲ^１は芳香族環を表し、環ＡＲ^２は含窒素芳香族環を表し、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子もしくは置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】 高感度な電子写真感光体を提供することのできる新規なナフタルイミド誘導体と、電子写真感光体の感度特性、感光層の耐久性および耐溶剤性に優れた電子写真感光体とを提供すること。
【解決手段】 本発明のナフタルイミド誘導体は、下記一般式（１）で示されることを特徴とする。本発明の電子写真感光体は、導電性基体上に、電荷発生剤と、下記一般式（１）で示されるナフタルイミド誘導体と、バインダ樹脂とを含む感光層を備えることを特徴とする。
【化１】


（Ｒ_aおよびＲ_ｂは、炭素数１〜６のアルキル基、炭素数１〜６のアルコキシ基、炭素数３〜８のシクロアルキル基、炭素数６〜２０のアリール基、または炭素数７〜１８のアラルキル基を示す。ｍは０から５の整数を示す。Ａは、フタルイミド類などのイミドを示す。） （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
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本発明は、特定の新規なスピロ置換された複素環誘導体に関する。これらの化合物は、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の医薬組成物の製造に有用である。また、リポキシゲナーゼが媒介する疾病の治療用の製剤の製造にも有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れたロイコトリエンＤ_４拮抗作用の他にロイコトリエンＣ_４拮抗作用及びロイコトリエンＥ_４拮抗作用を有し、抗アレルギー薬及び抗炎症薬として有用なベンゾシクロヘプタピリジン化合物又はその薬理上許容される塩を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａは複素芳香環基等、Ｂは式−ＣＨ＝ＣＨ−等、Ｄ、Ｅは、炭素原子等、Ｘは酸素原子等、Ｙは置換されていてもよいアルキレン基等、Ｚは保護されていても良いカルボキシ基等を示す］で表されるベンゾシクロヘプタピリジン化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化６０】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｗ、Ｘ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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