本発明は、ピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンド、有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを含む組成物、ならびに鬱病およびニコチン依存等の病態を治療または予防するための方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジニルニコチン性アセチルコリン受容体リガンドを投与することを含む、方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象における代謝性障害を治療するためなどに有用である化合物を提供する。このような化合物は、一般式ＩＡ、ＩＢ、Ｉ’Ａ、又はＩ’Ｂ：


を有し、ここで、変数の定義は本明細書に提供される。本発明は、これらの化合物を含む組成物、ならびに医薬を調製する際にこれらの化合物を使用するための方法、及び、例えば、ＩＩ型糖尿病などの代謝性障害を治療するための方法もまた提供する。
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【課題】認知障害の処置において有用な化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、認知障害の処置において有用なムスカリン性レセプター（Ｍ_２および／またはＭ_４）のアンタゴニストとしての１，４−ジ置換ピペリジン、これらの化合物を含む薬学的組成物、これらの化合物を用いた処置方法、およびアセチルコリンエステラーゼインヒビターと組み合わせたこれらの化合物の使用に関する。その化合物の製造方法なども提供される。本発明によれば、Ｍ_２選択性を有する１，４−ジ置換ピペリジン化合物が提供される。本発明によれば、ムスカリン性レセプターに関連する１以上の疾患を処置、予防または改善する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】非常に低いバイオアベイラビリティーを有する活性化合物を高いバイオアベイラビリティー形状にすること。
【解決手段】分子分散体を含有する薬学的組成物であって、該分子分散体は、式Ｉを有する三環式アミド化合物を含有し、ここで、該化合物は、重合体マトリックスに分子的に分散されている、薬学的組成物。ある実施形態において、上記重合体マトリックスは、水溶性である重合体を含有し得る。ある実施形態において、上記重合体は、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびポリエチレングリコールからなる群から選択され得る。 （もっと読む）

【課題】発光効率に優れ、寿命が改善された有機電界発光素子を実現するための電界発光化合物の提供、および該有機電界発光化合物を用いた有機電界発光素子（ｏｒｇａｎｉｃ ｅｌｅｃｔｒｏｌｕｍｉｎｅｓｃｅｎｔ ｄｅｖｉｃｅ）の提供。
【解決手段】下記化学式１による有機電界発光化合物。


式中、ＡとＢは互いに独立してＣＲ_７またはＮを表すが、ただしＡとＢの両方は同時にＣＲ_７またはＮであることはできず；ＸはＯまたはＳである。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、基：Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である］により定義される化合物に関する。具体的には、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受け得る疾患の治療及び予防に適している。

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【課題】発光素子の電子輸送層を構成する材料として好適な新規化合物を提供する事を課題とする。特に、低い駆動電圧で発光することができる発光素子を作製することが可能な化合物を提供する事を課題とする。
【解決手段】下記一般式（Ｇ１）で表されるアセナフトピリジン誘導体を提供する。但し、式中Ｈｅｔはピリジル基又はキノリル基を表す。
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【課題】できるだけ純粋な形態で、デスカルボニルエトキシロラタジンを生成すること。
【解決手段】多形形態２を本質的に含有しない結晶性多形形態１デスカルボニルエトキシロラタジンであって、該結晶性多形形態１デスカルボニルエトキシロラタジンおよび多形形態２デスカルボニルエトキシロラタジンは、概算で、本明細書中で、「ｄ」間隔および相対強度（「ＲＩ」）によって表わされる特徴的ピークを有するＸ線粉末回折パターンにより、特徴付けられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


(I)
（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書中で定義されている通りである）および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、ＣＣＲ１０の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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【課題】ＣＤ８１とＨＣＶのＥ２タンパク質との結合阻害機構に基づいて探索され、ＨＣＶ増殖に対する優れたＨＣＶエントリー阻害活性能を有するＨＣＶエントリー阻害剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化８９】


［式中、Ｒ^１は、水素原子等を表す。］で示されるヘキサヒドロシクロペンタキノリルアミン誘導体、又はその生理学的に許容される塩を有効成分とする、Ｃ型肝炎ウイルスエントリー阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、貴重な薬理学的活性を有する式（Ｉ）：［式中、基Ａ、Ｂ、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１に定義のとおりである］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、したがって、代謝障害、特に２型糖尿病、肥満及び異脂肪血症などの、この酵素の阻害により影響を及ぼすことができる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、


β−セクレターゼ酵素の阻害剤として有用であり、またアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の３，４−置換ピロリジン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物から構成される医薬組成物、およびそうしたβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物


(I)
（式中、Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷は、本明細書中で定義される）は、ＨＩＶ複製の阻害薬として有用である。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）（式中、基：Ｒ^１〜Ｒ^３、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である）により定義される化合物に関する。詳しくは本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１のインヒビターであり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ｐ５３とＭＤＭ２の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し；ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^２０、Ｘ、Ｙ、ＱおよびＺは定義される意味を有する。 （もっと読む）

【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物であり、例えば、３−オキソシクロブト−１−エニルアミノ基を有するメチル（２Ｓ）−２−｛（３−オキソスピロ［３，５］ノン−１−エン−１−イル)アミノ}−３−（２，６−ジメトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）プロパノエートである。
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【課題】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


で示される縮合テトラヒドロキノリン化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【効果】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供できる。 （もっと読む）

本発明は、下記式：


［式中、Ｒ^１−Ｒ^５、Ｙ、ｍ、ｎおよびｐは明細書に定義の通りである］
で示される化合物その医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物および組成物は、アテローム性動脈硬化症の治療に有用である。
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