インデノイソキノリノン類似体およびその使用方法
本発明は、インデノイソキノリノン類似体と、有効量のインデノイソキノリノン類似体
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１】
（式中、
Ｘは、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（
ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）または−Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）
であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項２】
Ｘが、−Ｎ（ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（
ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ3））−、−Ｎ（Ｃ（
Ｈ）（ＣＨ3）2）−、−Ｎ（ＣＨ2Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）2）−または−Ｎ（Ｃ（ＣＨ3）3）
−であり、各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロプロピル、シクロブチル
、シクロペンチル、シクロヘキシル、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−フェニルまたは−フェ
ニルであり、このうち水素以外の各々が、非置換であるか、−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ
）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨまたは−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうちの１つまたは複数で置
換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アルキルまたは−（Ｃ1〜
Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルであり、このうち水素以外の各々が、非置換で
あるか、−ハロ、−ＯＨまたは−ＮＨ2のうちの１つまたは複数で置換され、
あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン
−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル
、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン
）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、−
Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式複
素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレ
ン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキ
レン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、
−Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式
複素環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学
的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｘが−Ｎ（ＣＨ3）−である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容
可能な塩。
【請求項４】
少なくとも１つのＲ2が、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル
である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
各Ｒ2が独立に−Ｃ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１に記載の化合物または該化合物の
薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
１つのＲ2が−Ｈである、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能
な塩。
【請求項８】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化２】
（式中、
Ｘは、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（
ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）または−Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）
であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項９】
Ｘが、−Ｎ（ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（
ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ3））−、−Ｎ（Ｃ（
Ｈ）（ＣＨ3）2）−、−Ｎ（ＣＨ2Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）2）−または−Ｎ（Ｃ（ＣＨ3）3）
−であり、各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロプロピル、シクロブチル
、シクロペンチル、シクロヘキシル、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−フェニルまたは−フェ
ニルであり、このうち水素以外の各々が、非置換であるか、−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ
）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨまたは−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうちの１つまたは複数で置
換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アルキルまたは−（Ｃ1〜
Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルであり、このうち水素以外の各々が、非置換で
あるか、−ハロ、−ＯＨまたは−ＮＨ2のうちの１つまたは複数で置換され、
あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン
−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル
、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン
）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、−
Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式複
素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレ
ン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキ
レン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、
−Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式
複素環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学
的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｘが−Ｎ（ＣＨ3）−である、請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容
可能な塩。
【請求項１１】
少なくとも１つのＲ2が、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル
である、請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
ｎが１である、請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
各Ｒ2が独立に−Ｃ1〜Ｃ6アルキルである、請求項８に記載の化合物または該化合物の
薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
１つのＲ2が−Ｈである、請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能
な塩。
【請求項１５】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化３】
（式中、
Ｘは、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（
ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）または−Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）
であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項１６】
Ｘが、−Ｎ（ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（
ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ3））−、−Ｎ（Ｃ（
Ｈ）（ＣＨ3）2）−、−Ｎ（ＣＨ2Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）2）−または−Ｎ（Ｃ（ＣＨ3）3）
−であり、各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロプロピル、シクロブチル
、シクロペンチル、シクロヘキシル、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−フェニルまたは−フェ
ニルであり、このうち水素以外の各々が、非置換であるか、−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ
）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨまたは−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうちの１つまたは複数で置
換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アルキルまたは−（Ｃ1〜
Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルであり、このうち水素以外の各々が、非置換で
あるか、−ハロ、−ＯＨまたは−ＮＨ2のうちの１つまたは複数で置換され、
あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン
−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル
、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン
）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、−
Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式複
素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレ
ン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキ
レン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、
−Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式
複素環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数である、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬
学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｘが−Ｎ（ＣＨ3）−である、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許
容可能な塩。
【請求項１８】
少なくとも１つのＲ2が、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル
である、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
ｎが１である、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
各Ｒ2が独立に−Ｃ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１５に記載の化合物または該化合物
の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
１つのＲ2が−Ｈである、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可
能な塩。
【請求項２２】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化４】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜
Ｃ4アルキル）−または−Ｓ−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ3）または
【化５】
であり、
Ｒ2は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであり、
Ｒ3は、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−（３〜７員環の単環式複素環）、−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルのうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単
環式複素環または（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で置換された
−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであるか、
あるいは、Ｎ、Ｒ2およびＲ3が一緒になって−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1
〜Ｃ6アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキ
ル）、−Ｃ7〜Ｃ10アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｈ）（−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4ア
ルキル）2、−（シアノ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）
−（３〜７員環の含窒素単環式複素環）または−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−（３〜７員環
の単環式複素環）基のうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単環式複素
環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数である。）
【請求項２３】
Ｘが−ＣＨ2−である、請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能
な塩。
【請求項２４】
Ｒ2が−Ｈであり、Ｒ3が、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基の１つまたは複数で置換
された３〜７員環の含窒素単環式複素環である、請求項２２に記載の化合物または該化合
物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が、ヒドロキシ置換Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で
置換された−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルである、請求項２２に記載の化合物または該
化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ6アルキレン−３〜７員環の単環式複
素環である、請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化６】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜
Ｃ4アルキル）−または−Ｓ−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ3）または
【化７】
であり、
Ｒ2は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであり、
Ｒ3は、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−（３〜７員環の単環式複素環）、−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルのうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単
環式複素環または（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で置換された
−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであるか、
あるいは、Ｎ、Ｒ2およびＲ3が一緒になって−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1
〜Ｃ6アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキ
ル）、−Ｃ7〜Ｃ10アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｈ）（−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4ア
ルキル）2、−（シアノ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）
−（３〜７員環の含窒素単環式複素環）または−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−（３〜７員環
の単環式複素環）基のうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単環式複素
環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数である。）
【請求項２８】
Ｘが−ＣＨ2−である、請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能
な塩。
【請求項２９】
Ｒ2が−Ｈであり、Ｒ3が、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基の１つまたは複数で置換
された３〜７員環の含窒素単環式複素環である、請求項２７に記載の化合物または該化合
物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３０】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が、ヒドロキシ置換Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で
置換された−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルである、請求項２７に記載の化合物または該
化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ6アルキレン−３〜７員環の単環式複
素環である、請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化８】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜
Ｃ4アルキル）−または−Ｓ−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ3）または
【化９】
であり、
Ｒ2は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであり、
Ｒ3は、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−（３〜７員環の単環式複素環）、−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルのうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単
環式複素環または（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で置換された
−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであるか、
あるいは、Ｎ、Ｒ2およびＲ3が一緒になって−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1
〜Ｃ6アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキ
ル）、−Ｃ7〜Ｃ10アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｈ）（−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4ア
ルキル）2、−（シアノ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）
−（３〜７員環の含窒素単環式複素環）または−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−（３〜７員環
の単環式複素環）基のうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単環式複素
環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数である。）
【請求項３３】
Ｘが−ＣＨ2−である、請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能
な塩。
【請求項３４】
Ｒ2が−Ｈであり、Ｒ3が、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基の１つまたは複数で置換
された３〜７員環の含窒素単環式複素環である、請求項３２に記載の化合物または該化合
物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３５】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が、ヒドロキシ置換Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で
置換された−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルである、請求項３２に記載の化合物または該
化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３６】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ6アルキレン−３〜７員環の単環式複
素環である、請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３７】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項１に記載の
化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項３８】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項８に記載の
化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項３９】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項１５に記載
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４０】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項２２に記載
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４１】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項２７に記載
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４２】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項３２に記載
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４３】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４４】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４５】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４６】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４７】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４８】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４９】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４３に記載の方法。
【請求項５０】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４４に記載の方法。
【請求項５１】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４５に記載の方法。
【請求項５２】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項５３】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項５４】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４８に記載の方法。
【請求項５５】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項５６】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項５７】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項５８】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項５９】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項６０】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項６１】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６２】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６３】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６４】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６５】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６６】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６７】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項６８】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項６９】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項７０】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項７１】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項７２】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項７３】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７４】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７５】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７６】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７７】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７８】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７９】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８０】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８１】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８２】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８３】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８４】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８５】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するため
の方法。
【請求項８６】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するため
の方法。
【請求項８７】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するた
めの方法。
【請求項８８】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するた
めの方法。
【請求項８９】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するた
めの方法。
【請求項９０】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するた
めの方法。
【請求項９１】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９２】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９３】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９４】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９５】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９６】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９７】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項９８】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項９９】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１００】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１０１】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１０２】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１０３】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０４】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０５】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０６】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０７】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０８】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０９】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１０】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１１】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１２】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１３】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１４】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１５】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１１６】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１１７】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１１８】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１１９】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１２０】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１２１】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２２】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２３】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２４】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２５】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２６】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２７】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１２８】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１２９】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１３０】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１３１】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１３２】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１３３】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３４】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３５】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３６】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３７】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３８】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３９】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４０】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４１】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４２】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４３】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４４】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４５】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１４６】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１４７】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１４８】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１４９】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１５０】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１５１】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５２】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５３】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５４】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５５】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５６】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５７】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１０】
（式中、
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキ
ル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（
（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−Ｏ−Ｃ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項１５８】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１１】
（式中、
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキ
ル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（
（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−Ｏ−Ｃ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ1 0アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項１５９】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１２】
（式中、
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキ
ル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（
（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−Ｏ−Ｃ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項１６０】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤と、有効量の請求項１５９に記載の化合物
または該化合物の薬学的に許容可能な塩とを含む、組成物。
【請求項１６１】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤と、有効量の請求項１５７に記載の化合物
または該化合物の薬学的に許容可能な塩とを含む、組成物。
【請求項１６２】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤と、有効量の請求項１５８に記載の化合物
または該化合物の薬学的に許容可能な塩とを含む、組成物。
【請求項１６３】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項１６４】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項１６５】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項１６６】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項１６３に記載の方法。
【請求項１６８】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６９】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項１７０】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項１７１】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項１７２】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項１７３】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項１７４】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項１７５】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項１７６】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項１７７】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項１７８】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項１７９】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項１８０】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項１８１】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項１８２】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項１８３】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項１８４】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療する
ための方法。
【請求項１８５】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療する
ための方法。
【請求項１８６】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療する
ための方法。
【請求項１８７】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項１８８】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項１８９】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項１９０】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１９１】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１９２】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１９３】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１９４】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１９５】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１９６】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１９７】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１９８】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１９９】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項２００】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項２０１】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項２０２】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項２０３】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項２０４】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項２０５】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項２０６】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項２０７】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項２０８】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項２０９】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項２１０】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項２１１】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項２１２】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項２１３】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項２１４】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項２１５】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項２１６】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項２１７】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項２１８】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項２１９】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項２２０】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１３】
（式中、
Ｒ1はＣＨ2ＮＨ−Ｒ2であり、
Ｒ2は、非置換であるか、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数
で置換された−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであるか、あるいは３〜７員環の単環式複
素環であり、
Ｘはハロまたは−Ｈであり、
Ｙ’はハロまたは−Ｈであり、式中、ＸおよびＹ’のうちの少なくとも１つがハロであ
る。）
【請求項２２１】
Ｒ2がテトラヒドロピラニルであるか、あるいは、非置換であるか−（ヒドロキシ置換
）Ｃ1〜Ｃ5アルキルのうちの１つまたは複数で置換されたシクロペンチルである、請求項
２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２２】
ＸおよびＹ’のうちの１つがフルオロである、請求項２２０に記載の化合物または該化
合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２３】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤と、有効量の請求項２２０に記載の化合物
または該化合物の薬学的に許容可能な塩とを含む、組成物。
【請求項２２４】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項２２５】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２６】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項２２７】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項２２８】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項２２９】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項２３０】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項２３１】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、再酸素化傷害を治療するための方法。
【請求項２３２】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項２３３】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項２３４】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項２３５】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項２３６】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項２３７】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項２３８】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項２３９】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項２４０】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項２４１】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項２４２】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１】
（式中、
Ｘは、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（
ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）または−Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）
であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項２】
Ｘが、−Ｎ（ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（
ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ3））−、−Ｎ（Ｃ（
Ｈ）（ＣＨ3）2）−、−Ｎ（ＣＨ2Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）2）−または−Ｎ（Ｃ（ＣＨ3）3）
−であり、各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロプロピル、シクロブチル
、シクロペンチル、シクロヘキシル、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−フェニルまたは−フェ
ニルであり、このうち水素以外の各々が、非置換であるか、−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ
）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨまたは−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうちの１つまたは複数で置
換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アルキルまたは−（Ｃ1〜
Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルであり、このうち水素以外の各々が、非置換で
あるか、−ハロ、−ＯＨまたは−ＮＨ2のうちの１つまたは複数で置換され、
あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン
−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル
、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン
）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、−
Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式複
素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレ
ン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキ
レン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、
−Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式
複素環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学
的に許容可能な塩。
【請求項３】
Ｘが−Ｎ（ＣＨ3）−である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容
可能な塩。
【請求項４】
少なくとも１つのＲ2が、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル
である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項５】
ｎが１である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項６】
各Ｒ2が独立に−Ｃ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１に記載の化合物または該化合物の
薬学的に許容可能な塩。
【請求項７】
１つのＲ2が−Ｈである、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能
な塩。
【請求項８】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化２】
（式中、
Ｘは、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（
ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）または−Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）
であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項９】
Ｘが、−Ｎ（ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（
ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ3））−、−Ｎ（Ｃ（
Ｈ）（ＣＨ3）2）−、−Ｎ（ＣＨ2Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）2）−または−Ｎ（Ｃ（ＣＨ3）3）
−であり、各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロプロピル、シクロブチル
、シクロペンチル、シクロヘキシル、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−フェニルまたは−フェ
ニルであり、このうち水素以外の各々が、非置換であるか、−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ
）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨまたは−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうちの１つまたは複数で置
換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アルキルまたは−（Ｃ1〜
Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルであり、このうち水素以外の各々が、非置換で
あるか、−ハロ、−ＯＨまたは−ＮＨ2のうちの１つまたは複数で置換され、
あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン
−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル
、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン
）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、−
Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式複
素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレ
ン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキ
レン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、
−Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式
複素環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数である、請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学
的に許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｘが−Ｎ（ＣＨ3）−である、請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容
可能な塩。
【請求項１１】
少なくとも１つのＲ2が、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル
である、請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１２】
ｎが１である、請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１３】
各Ｒ2が独立に−Ｃ1〜Ｃ6アルキルである、請求項８に記載の化合物または該化合物の
薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
１つのＲ2が−Ｈである、請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能
な塩。
【請求項１５】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化３】
（式中、
Ｘは、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（
ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）または−Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）
であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項１６】
Ｘが、−Ｎ（ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（
ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ3）−、−Ｎ（Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）（ＣＨ2ＣＨ3））−、−Ｎ（Ｃ（
Ｈ）（ＣＨ3）2）−、−Ｎ（ＣＨ2Ｃ（Ｈ）（ＣＨ3）2）−または−Ｎ（Ｃ（ＣＨ3）3）
−であり、各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、シクロプロピル、シクロブチル
、シクロペンチル、シクロヘキシル、−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−フェニルまたは−フェ
ニルであり、このうち水素以外の各々が、非置換であるか、−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ
）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨまたは−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうちの１つまたは複数で置
換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アルキルまたは−（Ｃ1〜
Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキルであり、このうち水素以外の各々が、非置換で
あるか、−ハロ、−ＯＨまたは−ＮＨ2のうちの１つまたは複数で置換され、
あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン
−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル
、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン
）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、−
Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式複
素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−フェニル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−フェニル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレ
ン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキ
ル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）
−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキ
レン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−
Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１〜３つで置換（式中、Ｒaは独立に、
−Ｈ、−ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）された３〜７員環の含窒素単環式
複素環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｍは、２から１０の範囲の整数である、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬
学的に許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｘが−Ｎ（ＣＨ3）−である、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許
容可能な塩。
【請求項１８】
少なくとも１つのＲ2が、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル
である、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項１９】
ｎが１である、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２０】
各Ｒ2が独立に−Ｃ1〜Ｃ6アルキルである、請求項１５に記載の化合物または該化合物
の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２１】
１つのＲ2が−Ｈである、請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可
能な塩。
【請求項２２】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化４】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜
Ｃ4アルキル）−または−Ｓ−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ3）または
【化５】
であり、
Ｒ2は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであり、
Ｒ3は、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−（３〜７員環の単環式複素環）、−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルのうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単
環式複素環または（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で置換された
−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであるか、
あるいは、Ｎ、Ｒ2およびＲ3が一緒になって−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1
〜Ｃ6アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキ
ル）、−Ｃ7〜Ｃ10アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｈ）（−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4ア
ルキル）2、−（シアノ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）
−（３〜７員環の含窒素単環式複素環）または−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−（３〜７員環
の単環式複素環）基のうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単環式複素
環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数である。）
【請求項２３】
Ｘが−ＣＨ2−である、請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能
な塩。
【請求項２４】
Ｒ2が−Ｈであり、Ｒ3が、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基の１つまたは複数で置換
された３〜７員環の含窒素単環式複素環である、請求項２２に記載の化合物または該化合
物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２５】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が、ヒドロキシ置換Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で
置換された−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルである、請求項２２に記載の化合物または該
化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ6アルキレン−３〜７員環の単環式複
素環である、請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２７】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化６】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜
Ｃ4アルキル）−または−Ｓ−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ3）または
【化７】
であり、
Ｒ2は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであり、
Ｒ3は、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−（３〜７員環の単環式複素環）、−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルのうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単
環式複素環または（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で置換された
−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであるか、
あるいは、Ｎ、Ｒ2およびＲ3が一緒になって−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1
〜Ｃ6アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキ
ル）、−Ｃ7〜Ｃ10アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｈ）（−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4ア
ルキル）2、−（シアノ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）
−（３〜７員環の含窒素単環式複素環）または−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−（３〜７員環
の単環式複素環）基のうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単環式複素
環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数である。）
【請求項２８】
Ｘが−ＣＨ2−である、請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能
な塩。
【請求項２９】
Ｒ2が−Ｈであり、Ｒ3が、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基の１つまたは複数で置換
された３〜７員環の含窒素単環式複素環である、請求項２７に記載の化合物または該化合
物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３０】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が、ヒドロキシ置換Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で
置換された−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルである、請求項２７に記載の化合物または該
化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３１】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ6アルキレン−３〜７員環の単環式複
素環である、請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３２】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化８】
（式中、
Ｘは、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜
Ｃ4アルキル）−または−Ｓ−であり、
Ｒ1は、−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ3）または
【化９】
であり、
Ｒ2は、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであり、
Ｒ3は、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6アルキレン）−（３〜７員環の単環式複素環）、−Ｃ
（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキルのうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単
環式複素環または（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で置換された
−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであるか、
あるいは、Ｎ、Ｒ2およびＲ3が一緒になって−Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1
〜Ｃ6アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキレン）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキ
ル）、−Ｃ7〜Ｃ10アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｈ）（−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4ア
ルキル）2、−（シアノ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）
−（３〜７員環の含窒素単環式複素環）または−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−（３〜７員環
の単環式複素環）基のうちの１つまたは複数で置換された３〜７員環の含窒素単環式複素
環を形成し、
ｎは、１から１０の範囲の整数である。）
【請求項３３】
Ｘが−ＣＨ2−である、請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能
な塩。
【請求項３４】
Ｒ2が−Ｈであり、Ｒ3が、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル基の１つまたは複数で置換
された３〜７員環の含窒素単環式複素環である、請求項３２に記載の化合物または該化合
物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３５】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が、ヒドロキシ置換Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数で
置換された−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルである、請求項３２に記載の化合物または該
化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３６】
Ｘが−ＣＨ2−であり、Ｒ3が−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ6アルキレン−３〜７員環の単環式複
素環である、請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項３７】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項１に記載の
化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項３８】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項８に記載の
化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項３９】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項１５に記載
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４０】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項２２に記載
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４１】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項２７に記載
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４２】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤を含み、さらに有効量の請求項３２に記載
の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を含む、組成物。
【請求項４３】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４４】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４５】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４６】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４７】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４８】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項４９】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４３に記載の方法。
【請求項５０】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４４に記載の方法。
【請求項５１】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４５に記載の方法。
【請求項５２】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４６に記載の方法。
【請求項５３】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４７に記載の方法。
【請求項５４】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項４８に記載の方法。
【請求項５５】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項５６】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項５７】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項５８】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項５９】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項６０】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項６１】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６２】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６３】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６４】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６５】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６６】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項６７】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項６８】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項６９】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項７０】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項７１】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項７２】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項７３】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７４】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７５】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７６】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７７】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７８】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項７９】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８０】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８１】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８２】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８３】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８４】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項８５】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するため
の方法。
【請求項８６】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するため
の方法。
【請求項８７】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するた
めの方法。
【請求項８８】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するた
めの方法。
【請求項８９】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するた
めの方法。
【請求項９０】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療するた
めの方法。
【請求項９１】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９２】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９３】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９４】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９５】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９６】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項９７】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項９８】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項９９】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１００】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１０１】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１０２】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１０３】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０４】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０５】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０６】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０７】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０８】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１０９】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１０】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１１】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１２】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１３】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１４】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１１５】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１１６】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１１７】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１１８】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１１９】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１２０】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項１２１】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２２】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２３】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２４】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２５】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２６】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項１２７】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１２８】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１２９】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１３０】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１３１】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１３２】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項１３３】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３４】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３５】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３６】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３７】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３８】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項１３９】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４０】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４１】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４２】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４３】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４４】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項１４５】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１４６】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１４７】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１４８】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１４９】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１５０】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項１５１】
有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５２】
有効量の請求項８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを必
要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５３】
有効量の請求項１５に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５４】
有効量の請求項２２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５５】
有効量の請求項２７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５６】
有効量の請求項３２に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それを
必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項１５７】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１０】
（式中、
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキ
ル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（
（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−Ｏ−Ｃ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項１５８】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１１】
（式中、
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキ
ル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（
（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−Ｏ−Ｃ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ1 0アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項１５９】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１２】
（式中、
Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキ
ル）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−（ＣＨ2）p−Ｚ）−または−Ｎ（
（ＣＨ2）q−Ｚ）−であり、
Ｒ1は、−Ｏ−Ｃ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）2−（ＣＨ2）n−Ｎ（Ｒ2）（Ｒ2）であり、
各Ｒ2が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−Ｃ1
〜Ｃ6アルキレンフェニル、フェニル、Ｎ−末端αアミノ酸残基、Ｎ−末端αアミノヒド
ロキシメチル残基、Ｎ−末端αアミノ酸残基のＣ1〜Ｃ6アルキルエステル、または３〜７
員環の含窒素単環式複素環であり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、
−ハロ、−ＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−
Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、３〜７員環の単環式複素環、
３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）単環式複素環または−Ｎ（Ｚ3）（Ｚ4）のうち
の１つまたは複数で置換され、この場合、Ｚ3およびＺ4が独立に、−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ5アル
キル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、ベンジルまたは−Ｃ3〜Ｃ8単
環式シクロアルキルであり、このうち水素以外の各々が独立に、非置換であるか、−ハロ
、−ＯＨ、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＮＨ2
、３〜７員環の含窒素単環式複素環または３〜７員環の−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル置換）含窒
素単環式複素環のうちの１つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルま
たは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルである）され、あるいは、Ｎ、Ｚ3およびＺ4が一緒になって非
置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、フェニル、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、
−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニ
ル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（
Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2
、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ
（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレ
ン）−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5ア
ルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アル
キレン）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2または−ＮＯ2のうちの１
つまたは複数で置換（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、ベンジルまたは−Ｃ1〜Ｃ10アルキルで
あるか、Ｎと両方のＲa基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する
）された、３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成し、
あるいは、Ｎと両方のＲ2基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環または
７から１０員環の含窒素二環式複素環を形成し、その各々が非置換であるか、−Ｃ1〜Ｃ5
アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、フェニル、３〜７員環の含窒素単環式複素
環、−（フェニル置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−
ハロ、−（ハロ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（ハロ置換）フェニル、−フェニレン−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（シアノ置換）フェニル、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｎ
（Ｒa）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−Ｃ1〜Ｃ5アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ
−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｎ（Ｒa）2、−ＣＯＯＨ、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｏ−
Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキル、−（Ｃ
1〜Ｃ5アルキレン）−ＣＯＯＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−ＯＳ（Ｏ）2ＯＨ、−（Ｃ1
〜Ｃ5アルキレン）−ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）2、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−ＯＳ（Ｏ）2Ｏ
Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5
アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ−Ｃ1〜Ｃ5アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、または−ＮＯ2のうちの１つまたは複数で置換
（式中、Ｒaは独立に、−Ｈ、−ベンジル、−Ｃ1〜Ｃ10アルキルであるか、Ｎと両方のＲ
a基とが一緒になって３〜７員環の含窒素単環式複素環を形成する）され、
Ｚは、−ＣＦ3、−Ｆ、−ＯＨまたは−Ｏ−ＣＨ3であり、
ｎは、１から１０の範囲の整数であり、
ｐは、１から５の範囲の整数であり、
ｑは、１から５の範囲の整数である。）
【請求項１６０】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤と、有効量の請求項１５９に記載の化合物
または該化合物の薬学的に許容可能な塩とを含む、組成物。
【請求項１６１】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤と、有効量の請求項１５７に記載の化合物
または該化合物の薬学的に許容可能な塩とを含む、組成物。
【請求項１６２】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤と、有効量の請求項１５８に記載の化合物
または該化合物の薬学的に許容可能な塩とを含む、組成物。
【請求項１６３】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項１６４】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項１６５】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項１６６】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項１６３に記載の方法。
【請求項１６８】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６９】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項１７０】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項１７１】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項１７２】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項１７３】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項１７４】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項１７５】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項１７６】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項１７７】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項１７８】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項１７９】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項１８０】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項１８１】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項１８２】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項１８３】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項１８４】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療する
ための方法。
【請求項１８５】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療する
ための方法。
【請求項１８６】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、臓器移植にともなう再酸素化傷害を治療する
ための方法。
【請求項１８７】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項１８８】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項１８９】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項１９０】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１９１】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１９２】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項１９３】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１９４】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１９５】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項１９６】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１９７】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１９８】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項１９９】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項２００】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項２０１】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項２０２】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項２０３】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項２０４】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項２０５】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項２０６】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項２０７】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項２０８】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項２０９】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項２１０】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項２１１】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項２１２】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項２１３】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項２１４】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項２１５】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項２１６】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項２１７】
有効量の請求項１５９に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項２１８】
有効量の請求項１５７に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項２１９】
有効量の請求項１５８に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【請求項２２０】
以下の式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【化１３】
（式中、
Ｒ1はＣＨ2ＮＨ−Ｒ2であり、
Ｒ2は、非置換であるか、−（ヒドロキシ置換）Ｃ1〜Ｃ5アルキル基の１つまたは複数
で置換された−Ｃ3〜Ｃ8単環式シクロアルキルであるか、あるいは３〜７員環の単環式複
素環であり、
Ｘはハロまたは−Ｈであり、
Ｙ’はハロまたは−Ｈであり、式中、ＸおよびＹ’のうちの少なくとも１つがハロであ
る。）
【請求項２２１】
Ｒ2がテトラヒドロピラニルであるか、あるいは、非置換であるか−（ヒドロキシ置換
）Ｃ1〜Ｃ5アルキルのうちの１つまたは複数で置換されたシクロペンチルである、請求項
２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２２】
ＸおよびＹ’のうちの１つがフルオロである、請求項２２０に記載の化合物または該化
合物の薬学的に許容可能な塩。
【請求項２２３】
生理学的に許容可能なキャリアまたは溶媒剤と、有効量の請求項２２０に記載の化合物
または該化合物の薬学的に許容可能な塩とを含む、組成物。
【請求項２２４】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、癌を治療するための方法。
【請求項２２５】
有効量の別の抗癌剤を投与することをさらに含む、請求項２２４に記載の方法。
【請求項２２６】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎不全を治療するための方法。
【請求項２２７】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、再灌流障害を治療するための方法。
【請求項２２８】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、炎症性疾患を治療するための方法。
【請求項２２９】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、真性糖尿病を治療するための方法。
【請求項２３０】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、虚血状態を治療するための方法。
【請求項２３１】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、再酸素化傷害を治療するための方法。
【請求項２３２】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経変性疾患を治療するための方法。
【請求項２３３】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、血管障害を治療するための方法。
【請求項２３４】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、糖尿病性合併症を治療するための方法。
【請求項２３５】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心血管疾患を治療するための方法。
【請求項２３６】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、勃起不全を治療するための方法。
【請求項２３７】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、尿失禁を治療するための方法。
【請求項２３８】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、早産児合併症を治療するための方法。
【請求項２３９】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、心筋症を治療するための方法。
【請求項２４０】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、網膜症を治療するための方法。
【請求項２４１】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、腎症を治療するための方法。
【請求項２４２】
有効量の請求項２２０に記載の化合物または該化合物の薬学的に許容可能な塩を、それ
を必要とする被検体に投与することを含む、神経障害を治療するための方法。
【公表番号】特表２０１０−５２０２２０（Ｐ２０１０−５２０２２０Ａ）
【公表日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５１８６１（Ｐ２００９−５５１８６１）
【出願日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５５３６１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０６６１９
【国際公開日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【出願人】（５０４０８０１７９）イノテック ファーマシューティカルズ コーポレイション (24)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５５３６１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０６６１９
【国際公開日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【出願人】（５０４０８０１７９）イノテック ファーマシューティカルズ コーポレイション (24)
【Ｆターム（参考）】
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