カンナビノイド受容体リガンドとして働く式（Ｉ）の化合物、およびカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載されている。
【化１】


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ブラジキニンB₁受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB₁受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な、式IおよびIIの化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。

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本発明は、一般式(I)：


(式中、A=NまたはCR₂；R₂=H、F、OH、CN、CF₃、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ；A=Nの場合、n=2または3で且つm=2；A=CR₂の場合、n=1、2または3で且つm=1または2；B=共有結合またはC_1-8-アルキレン；R₁=任意に置換されていてもよいヘテロアリール；R₃=CHR₄CONHR₅；R₄=HまたはC_1-6-アルキル；R₅=H、C_1-6-アルキル、C_3-7-シクロアルキル、C_3-7-シクロアルキル-C_1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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【課題】 眼圧低下作用が強力で、正常な眼圧からでも十分な眼圧低下作用を有する緑内障予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】 （Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルフォニル）−２−メチルホモピペラジン又はその塩及びホウ酸又はその塩を含有する緑内障予防又は治療剤。 （もっと読む）

ミューおよび／またはデルタ受容体オピオイド化合物として有用である、中枢副作用を有さないジアリールメチルピペラジン化合物が記載されている。このような化合物を含有する医薬品組成物は、末梢性媒介および神経障害性疼痛、泌尿生殖器路障害、過活動性膀胱、尿失禁、性障害、早発射精、咳、肺水腫、心障害、心臓保護、胃腸障害、下痢、過敏性腸症候群、機能性膨張、免疫調節および抗腫瘍活性を含む末梢または非−中枢的に誘引された徴候に多様に有用である。 （もっと読む）

【課題】 優れたPDE7阻害作用に基づく、炎症性疾患又は自己免疫疾患等の新規な治療又は予防薬を提供すること。
【解決手段】 ピロール、イミダゾール又はピラゾール等のアゾール環が当該窒素原子を介してベンゼン環に結合することを特徴とするスルホニルベンゼン誘導体が、強力なPDE7阻害作用とこれに基づく優れたＴリンパ球の機能抑制作用を有することを確認し、炎症性疾患又は自己免疫疾患等の良好な治療又は予防薬となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

白血球機能関連抗原１(ＬＦＡ−１)は白血球上に選択的に発現され、そして、炎症部位の組織におけるＴリンパ球の活性化および輸送に主要な役割を有する細胞接着分子である。最近１０年で、特に慢性の、Ｔ細胞が引き金を引く炎症状態において、ＬＦＡ−１の生物学的標的としての重要性を確立する前臨床データの大部分が集められている。本発明は、ＬＦＡ−１活性が関連する状態の処置に有用な、薬理学的に活性な式Ｉの１,４−ジアゼパン−２−オンを提供する。 （もっと読む）

癌のような増殖性疾病の治療、及び増殖性疾病の治療において使用するための医薬の調製において使用するための式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、及びその調製のための方法、並びにこれを活性成分として含有する医薬組成物。
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【化１】


式（Ｉ）の２−フェニル置換ベンズイミダゾールおよびイミダゾ［４，５］ピリジンがＣｄｓ１のインヒビターとして開示され、そして癌の処置における化学療法または放射線両方の補助剤として有用である。ここでＷは−ＣＯＯＨ、−（ＣＯ）ＮＨ_２または−（ＳＯ_２）ＮＨ_２であり；ＱはＮまたはＣＨであり；Ｚはａ）＞Ｃ＝Ｏ、＞Ｃ＝ＣＨＲ_ｆ、＞ＣＲ_ｄＲ_ｄ、＞ＣＦ_２、＞ＣＲ_ｄＯＲ_ｅ、＞Ｃ（ＯＲ_ｄ）ＯＲ_ｅ、ｂ）＞Ｃ（Ｒ_ｄ）ＮＲ_ｄＲ_ｇ、ｃ）−ＳＯ_２ＮＲ_ｄＣ（Ｒ_ｈ）_２−、ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、ここでＡはｂまたはｃの面で、飽和もしくは不飽和の２つの炭素原子を含むＡの面で縮合し、ｄ）アルキルが場合により−ＮＨ_２、−ＮＨＣ_１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＯＮＨ_２、−ＣＯＮＨＣ_１−４アルキル、−ＣＯＮ（Ｃ_１−４アルキル）_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ_１−４アルキル、−ＯＨおよび−ＯＣ_１−４アルキルからなる群から選択される置換基で置換されてもよい＞ＮＣ_１−４アルキル
からなる群から独立して選択され、Ａはフェニルまたは請求項１で定義する他の置換基からなる群から選択される。他の置換基は請求項１に定義する通りである。
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【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１はC_3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC_1-6アルキル基を、R^２はC_2-6アルキル基を、R^３は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−OR^６または−NR^４R^５（R^４およびR^６は水素原子、炭化水素基または複素環基を、R^５は炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにこのような化合物の薬物動態的および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。疾患の治療に有用であるＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害方法も提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物は、５ＨＴレセプターのリガンドとして適する。
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本発明は、新規なサイクリン依存性キナーゼの阻害剤（ｃｄｋｓ）及び、限定されないが、特に、ｃｄｋ/サイクリン複合体の阻害剤に関する。本明細書に記載されているように、本発明の阻害剤は、細胞周期の仕組みを阻害することができ、その結果、細胞周期の進行を調節し、最終的には、細胞の成長及び分化をコントロールするのに有用かもしれない。そのような化合物は、細胞の過増殖にかかわる疾患に罹患している被験者を治療するのに有用である。
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式（Ｉ）の化合物、又は医薬として許容できるそれらの塩が提供される。ここでＹ₁、Ｙ₂、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃及びＲは、本明細書に記載の通りである。これらの化合物は、ＭＤＭ２−ｐ５３相互作用を阻害すると考えられる。従ってこれらの化合物は、抗過剰増殖細胞活性を有するであろう。

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式（Ｉ）


［式中，Ｒ^１はＣＯＮＲ^１ａＲ^１ｂ（式中、Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂは，同一または異なって水素原子，低級アルキル，アリール，アラルキル，または複素環基を表すか，またはＲ^１ａ及びＲ^１ｂが隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する）等を，Ｒ^２は水素原子，ＣＯＮＲ^２ａＲ^２ｂ（式中，Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、上記Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂと同一の定義）等を、ＮＲ^２ｃＲ^２ｄ（式中，Ｒ^２ｃ及びＲ^２ｄは、同一または異なって水素原子，低級アルキル，低級アルカノイル，アロイル、ヘテロアロイル、アラルキル，アルキルスルホニル又はアリールスルホニルを表す）等を表す］であわらされるインダゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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式（Ｉ）［式中、可変基は、本明細書に定義される通りである］の化合物とその医薬的に許容される塩、及び in vivo 加水分解可能エステルについて記載する。また記載するのは、その製造の方法と、医薬品、特に、ヒトのような温血動物において細胞周期阻害（抗細胞増殖）効果を産生するための医薬品としてのそれらの使用である。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は防止において有用な化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 （もっと読む）

式(I)の化合物：


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、場合によっては置換されていてもよいC_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基からなる群から選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、あるいはR^XとR^Yは一緒になって、スピロ-C_3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成することができ、R^C1およびR^C2はともに水素であり、あるいはXがCR^XR^Yであるときには、R^C1、R^C2、R^XおよびR^Yは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を形成することができ、R¹はHおよびハロから選択される)。
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本発明は、グルココルチコイド受容体のモジュレーターであるナフタレン誘導体ならびにそれの調製方法および使用に関する。 （もっと読む）