【課題】中枢神経損傷患者に嗅神経鞘細胞または該細胞を含む粘膜組織を嗅神経部位に移植することにより中枢神経を再生治療するに際して、その再生治療効果を増強させる薬剤を提供する。
【解決手段】中枢神経損傷患者に嗅神経鞘細胞または該細胞を含む粘膜組織を移植して中枢神経を再建する再生治療における効果増強剤であって、Ｒｈｏキナーゼ阻害剤を有効成分とすることを特徴とする効果増強剤。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、高い創傷治癒効果を有する化合物、及びそれを含有する医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 次の一般式（１）


〔式中Ｒ¹はアルキル基を示し、Ｒ²は水素原子、又はヒドロキシ基を示し、環Ａはスルホニル基に結合した窒素原子の他に、環を構成するヘテロ原子として窒素原子、又は酸素原子を１個有しても良く、置換基としてアルキル基を有しても良い５〜７員のへテロ環式基を示す。〕
で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経系および精神疾患の治療のためのその使用。 （もっと読む）

【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１〜R^３は、C_1-6アルキル基等を、Xは、−OR^６または−NR^４R^５（R^４〜R^６は、炭化水素基または複素環基等）を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】破骨細胞分化誘導抑制作用を有する化合物、及びこれを含有する医薬の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


［式中Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ水素原子、又はアルキル基を示し、Ｒ³は水素原子、アルキル基、又はハロゲン原子を示し、Ｒ⁴は置換基を有しても良いアルキル基、芳香環上に置換基を有しても良いアリールアルキル基、芳香環上に置換基を有しても良いヘテロアリールアルキル基、又は芳香環上に置換基を有しても良いアリールアルケニル基を示す。］
で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−３に関連する状態の予防および／または処置に有用である式Ｉａの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Ｉａの化合物の製造に使用される式ＸＸＶ、式Ｂおよび式Ｃで表される新規中間体。
【化１】
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【課題】破骨細胞分化誘導抑制作用を有する化合物、及びこれを含有する医薬の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


［式中Ｘは−Ｏ−、又は−Ｓ−を示し、ＹはＣ−Ｒ⁵、又はＮを示し、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ水素原子、又はアルキル基を示し、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵は同一又は異なって水素原子、アルキル基、アルコキシ基、又はハロゲン原子を示し、Ｒ⁶は水素原子、又はヒドロキシル基を示す。］
で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】ＶＥＧＦ−ＲＴＫアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）、（ＩＩ）を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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【課題】抗ヒスタミン作用、抗炎症作用等を示し、アレルギー性鼻炎、慢性蕁麻疹又は慢性気管支炎等のアレルギー性疾患の治療薬又は予防薬として有用な薬物を提供する。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はアルキル基等を表す。Ｒ^３は式：−Ｏ−Ｒ^３Ａ（式中Ｒ^３Ａは水素原子等を表す。）の基等を表す。環Ａは脂肪族複素環基を表す。Ｌはアルキレン基等を表す。ＹとＺ^１を結ぶ破線が単結合を表す場合、Ｙはメチレンを表し、Ｚ^１は窒素原子等を表す。当該破線が二重結合を表す場合、Ｙは式：Ｃ（Ｒ^５）（式中Ｒ^５は水素原子等を表す。）の基を表し、Ｚ^１は炭素原子を表す。Ａｒ^１及びＡｒ^２は二価基と共に三環性の環を形成してもよい。Ｂ^１は単結合等を表す。］で表されるカルボン酸誘導体、又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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【課題】血小板凝集抑制作用を有する化合物を得ること。
【解決手段】一般式（１）


で表される環状ジアミン誘導体、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする血小板凝集に起因する疾患の予防・治療剤。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、拮抗的メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有する一般式（Ｉ）に従うアリール及びヘテロアリール置換ピラジノン誘導体、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＴＶ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩に関し、ここで可変項は請求項１において定義される。本発明はさらに、それらの製造、それらを含んでなる組成物及び薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明に従う化合物は、不安、摂食障害、気分障害、例えば双極性障害及び抑うつ、精神病、例えば精神分裂病及び睡眠障害を含むがこれらに限られない精神医学的障害；肥満；糖尿病；性的障害及び神経学的障害の予防及び／又は処置のために有用である。
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依存性イオンチャネルの活性を調節するキノリンおよびキナゾリン化合物を開示する。これらの依存性イオンチャネルを調節する化合物は、疼痛、炎症、神経系、胃腸系、および泌尿生殖系に関連する疾患または障害の治療に有用である。好ましい化合物には、４位でＮ（Ｈ）、Ｃ（Ｏ）、またはＯ部分を介して置換されるキノリンまたはキナゾリン誘導体が含まれる。 （もっと読む）

式Iによるジアザ複素環式スルホンアミド誘導体は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連した病状および障害の治療において、治療的有用性を有する。式中、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、X、Y¹、Y²、m、およびnについては明細書中に示す。

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【課題】本発明の目的は、当業界で要望されている、より安全で且つ強力なアデノシンA2a受容体作動作用を有する化合物を含有する医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬等を提供する。
一般式（１）：


［式中、R¹は、適当な置換基を有していてもよいアリール基または複素環基を示す。R²は、Ｃ３−Ｃ６アルキル基等を示す。R³は、水素、低級アルキル基またはアシル基を示す。］ （もっと読む）

【課題】 ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）を有効に阻害し、脳梗塞等の虚血性脳疾患、パーキンソン病、アルツハイマー性痴呆症などの神経変性疾患、II型糖尿病、心筋梗塞等の虚血性心疾患、敗血症ショック、虚血性腎疾患などの循環器系疾患、又は癌に対する治療又は予防もしくは、血栓溶解療法、血管形成術、冠動脈バイパス手術又は臓器移植施などの処置時の細胞死に対する治療又は予防に有用な8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】式（I）


で表される8-ヒドロキシ-2,4(1H,3H)-キナゾリンジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩。式中、Ｘはアルキレン基、Ｙはアミノ基を表す。 （もっと読む）

【課題】糸球体における半月体形成性腎病変治療剤を提供すること。
【解決手段】ファスジル、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする糸球体の半月体形成性腎病変治療剤。 （もっと読む）

式(I)の化合物［式中、AとBは、一緒になって、置換されてもよい縮合芳香環を表し、Dは、式(i)（式中、Y¹はCHおよびNから選択され、Y²はCHおよびNから選択され、Y³はCH、CFおよびNから選択される）および式(ii)（式中、QはOまたはSである）から選択され、R^Dは式(C)であり、ここでR^N1はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、Xは単結合、NR^N2、CR^C3R^C4およびC=Oから選択され、R^N2はHおよび置換されてもよいC_1-10アルキルから選択され、R^C3とR^C4は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、YはNR^N3およびCR^C1R^C2から選択され、R^C1およびR^C2は、独立にH、R、C(=O)ORから選択され、ここでRは置換されてもよいC_1-10アルキル、置換されてもよいC_5-20アリールもしくは置換されてもよいC_3-20ヘテロシクリルであり、R^C1とR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されてもよいスピロ縮合C_5-7炭素環または複素環を形成してもよく、Xが単結合であるとき、R^N1とR^C2は、それらが結合している窒素および炭素原子と一緒になって、置換されてもよいC_5-7複素環を形成してもよく、XがCR^C3R^C4であるとき、R^C2とR^C4は、R^C1およびR^C3で置換された原子間に二重結合が生じるように、一緒になって追加の結合を形成してもよい］。

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