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チロシンキナーゼ阻害薬
【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および/または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Iの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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PI3K阻害剤としてのピリジン類およびピラジン類
本発明は、式(I)
〔式中、R1、R2、Ar’、AおよびYは明細書に定義する。〕
の化合物、またはその塩、好適にはその薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物、組成物および炎症性およびアレルギー性状態の処置における該化合物の使用に関する。
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2−、3−、4−、または5−置換−N1−(ベンゼンスルホニル)インドールおよび治療におけるそれらの使用
【課題】肥満の処置または予防のために、および記憶およびCNS障害(スキゾフレニア、パーキンソン病およびうつ病)、注意欠損、過反応性障害(ADHD)、薬物濫用の処置または予防に有用な5-HT6レセプターアンタゴニスト化合物を提供する。
【解決手段】
上記一般式[Arはフェニル、ナフチル等、R2はH、フェニル、またはIであり、R3はHまたは3−(1−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−2−エン)イルであり、R4はHであり、そしてR5はH、ヒドロキシ、C1−3アルコキシ、F、NO2、CF3、OCF3等]の2-、3-、4-、または5-置換-N1-(ベンゼンスルホニル)インドール化合物。
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CNS障害および代謝障害治療のためのピリジニルアミド
本発明は、5−HT受容体リガンド、特に5−HT6サブタイプであり、したがって5−HT活性の調節が望まれる疾患の治療に有用である、式(I)の新規なピリジニル誘導体[式中、Y、Z、L、R1からR11、n、m、p、q、tは、本明細書で規定するとおりである]に関する。本発明は、その薬学的に許容できる塩を含めた新規なピリジニル誘導体に関する。本発明はまた、そうした化合物の調製方法、その調製で使用する中間体、それを含有する医薬組成物、および統合失調症などの中枢神経系の疾患の治療におけるその使用に関する。
【化1】
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環状インドール−3−カルボキサミド、その製造及び医薬としての使用
この発明は、価値のある医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、R、R10、R20、R30、R40、n、p及びqは、請求項中で表示されている意味を有する]
の環状インドール−3−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式(I)の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
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AKTタンパク質キナーゼ阻害剤としての5H−シクロペンタ[d]ピリミジン
式I:
の化合物はAKTタンパク質キナーゼを阻害するために有用である。式Iの化合物、ならびにその立体異性体および医薬的に許容可能な塩を、インヴィトロ、インシトゥ、およびインヴィヴォで、哺乳類細胞におけるそのような障害または関連する病的状態を診断、防止または治療するために使用する方法が開示される。本発明の別の態様は、がんを防止または治療する方法を提供し、この方法は、そのような治療を必要としている哺乳類に、有効量の、本発明の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容可能な塩を、単独、または抗がん特性を有する1種類以上の追加の化合物と組み合わせて、投与することを含む。
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ヘッジホッグ経路拮抗薬およびその治療用途
ヘッジホッグシグナル伝達経路を調節するヘテロ環式化合物、その医薬組成物、およびその治療用途。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤としての5−アルキル/アルケニル−3−シアノピリジン
式Iの化合物が記載されている[式中、Gは、薬学的に許容できるその塩であり、J、X、R1、R2、R11、R12’およびpは、本明細書で定義される通りである]。また、式Iの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化1】
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置換ジアゼパンオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経および精神の障害および疾患の治療において有用なジアゼパン化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)
CB2受容体を制御するジアゼパン化合物
【課題】CB2受容体を制御するジアゼパン化合物を提供する。
【解決手段】 式 (I)
【化1】
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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CGRFアンタゴニスト
本発明は、一般式(I)の新規のCGRPアンタゴニスト(式中、U、V、X、Y、R1、R2及びR3は、下記のように定義される)、これらの互変異性体、これらの異性体、これらのジアステレオマー、これらのエナンチオマー、これらの水和物、これらの混合物又はこれらの塩、又は、これらの塩の水和物、特にこれらと無機若しくは有機の酸若しくは塩基との生理学的に許容可能な塩、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの使用及びこれらの調製方法に関する。
【化1】
(I)
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置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミド及びその治療上の使用
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R、R1、R2、R3及びR4は、本明細書に記載された通りである)の一連の置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドを開示し、そして特許請求する。より詳しくは、本発明の化合物は、H3受容体のモジュレーターであり、従って、特に中枢神経系と関連する疾患を含むH3受容体によって調節されるさまざまな疾患の治療及び/又は予防における薬剤として有用である。さらに、また、本発明は、置換されたN−フェニル−ビピロリジンカルボキサミドの製造方法及びそのための中間体を開示している。
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有機エレクトロルミネッセンス素子用材料及びそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】色純度が高く、青色系に発光する有機EL素子用材料及びそれを利用した有機EL素子を提供すること。
【解決手段】アリールカルバゾリル基又はカルバゾリルアルキレン基に、窒素含有ヘテロ環基が結合した化合物からなる有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、及び、陰極と陽極間に一層又は複数層からなる有機薄膜層が挟持されている有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機薄膜層の少なくとも1層が、前記有機エレクトロルミネッセンス素子用材料を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子。
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フタラジノン誘導体
【課題】新規フタラジノン化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物:
(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNRXまたはCRXRYとすることができ、RXまたはRYはH、場合によっては置換されていてもよいC1-20アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基等からなる群から選択される)。
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キラルシス−イミダゾリン
X、Y、Z、V1、Y2、R1、R2、R3d、R4およびR5が本明細書に記載の式(I)
の化合物またはその薬学的に許容される塩、前記化合物およびそれらを含有する前記医薬調製物を得るための方法が提供される。これらの化合物は、抗癌剤として、特に充実性腫瘍の治療における作用物質として有用である。
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GPR119活性のモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物、および、GPR119の活性に関連する疾患または状態を処置または予防するための該化合物の使用方法を提供する。 (もっと読む)
エメダスチン含有医薬組成物
【課題】本発明の目的は、エメダスチン及び/又はその塩を含有し、ヒスタミン遊離抑制作用が増強された医薬組成物を提供することである。
【解決手段】エメダスチン及び/又はその塩と共に、下記のピリジン誘導体、そのエステル、及び/又はその塩を組み合わせて医薬組成物に配合することによって、エメダスチン及び/又はその塩のヒスタミン遊離抑制作用を増強する。
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炎症性疾患、増殖性疾患および免疫介在性疾患の治療のためのTECファミリータンパク質キナーゼの阻害物質として有用なピリド−2−オン
【課題】タンパク質キナーゼの阻害物質として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、タンパク質キナーゼの阻害物質として有効であることが明らかにされている。特定の実施形態において、これらの化合物はTecファミリー(例えば、Tec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物は、本明細書に定義される化学式I又はその薬学的に許容される塩を有する。
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フルオロキノロンを用いた眼内炎を調節するための組成物及び方法
式I〜VIIIのいずれかを有するフルオロキノロンを含む、眼内炎を調節するための組成物。このような組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、眼内炎を調節するための方法。その組成物及び方法は術後眼内炎、外傷後眼内炎、非感染性眼内炎、全眼球炎、血行性眼内炎又はそれらの組み合わせを調節するのに適している。
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ナフチルピリミジン、ナフチルピラジンおよびナフチルピリダジン類似体、ならびにWnt−βカテニン細胞メッセージ伝達系のアゴニストとしてのその使用
本発明は、ナフチルピリミジン類似体、ナフチルピリミジン類似体を製造する方法、ナフチルピリミジン類似体を含む組成物、およびそれを必要とする対象に有効量のナフチルピリミジン、ナフチルピラジンおよびナフチルピリダジン類似体を投与することを含む正規のWnt−βカテニン細胞メッセージ伝達系関連の障害を治療する方法に関連する。 (もっと読む)
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