本発明は、治療上有効量の式(I)または式(II)または式(III)：(R¹)_x-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu-(R²)_yで示される化合物を投与することにより被験者の学習および記憶を改善するための方法を提供する。
【化１】
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本発明は原生動物寄生虫による感染に関連する病理の予防又は治療のために意図される医薬の製造のためのＲｈｏ／ＲＯＣＫ／ＰＩ３Ｋ／Ａｋｔ経路モヂュレーターの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＵＢＣ１３−ＵＥＶ相互作用に対する阻害活性を有し、抗腫瘍療法あるいはＵＢＣ１３酵素を含む代謝経路、転写因子ＮＦ−κＢを含む代謝経路、またはＰＣＮＡもしくはＲＡＤ６を含む経路に関連する疾病の治療および／または予防を目的とする医薬組成物の製造において使用することができる化合物（Ｉ）［式中、Ｒはヘテロシクリル基であり；Ｒ_１およびＲ_２は、独立に、Ｈまたはアルキルであり；Ｒ_３はＨ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり；Ｒ_４およびＲ_５は、独立に、Ｈまたはアルキルであり；ｑは０および１から選択される数である］；およびその塩、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体に関する。
Ｒ−（ＣＲ_１Ｒ_２）ｑ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ_３）−Ｃ（Ｒ_４Ｒ_５）−ＣＯ−ＮＨ_２
（Ｉ） （もっと読む）

本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な置換ジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

ヒスタミンＨ４受容体と相互作用し、ヒスタミンＨ４受容体によって媒介される障害および状態、例えば、炎症を治療または予防するのに有用であり得る化合物は、次式（Ｉ）［式中、Ｑは、ＣＲ^１またはＮであり；Ｘは、ＣＲ^２またはＮであり、ただし、ＱおよびＸは、両方が同時にＮであることはなく；Ｙは、ＣＲ^３またはＮであり；Ｚは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、または１個もしくは複数のヘテロ原子を場合により含んでもよい炭化水素基であり；Ｒ^７は、１個または複数のＮ原子を含む複素環基である］のものまたはその薬学的に許容される塩、エステルまたは溶媒和物である。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に記載されている通り）で表される新規な化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体関連障害に対する薬剤の製造のためのそれらの化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を開示する。Ｕ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^３０およびＲ^３１は明細書で上述した通りである。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心血管疾患、認知および神経変性疾患を治療する方法を開示する。また、式Ｉの化合物とコリンエステラーゼ阻害薬またはムスカリン様ｍ１作動薬もしくはｍ２拮抗薬とを併用して認知または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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式：（Ｉ）；
【化１】


［式中、Ｒ^１は−Ｃ_１−４アルキル又は飽和単環式シクロアルキルであり；ｍは１又は２であり；ＸはＮ又はＣＨであり；ＹはＮ又はＣＲ^３であり；Ｒ^ａは−Ｈ、−Ｚ−Ａｒ、−ＣＨ_２ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｈ又は−ＣＯＮＲ^ｂＲ^ｃであり；ここでＲ^ｂ及びＲ^ｃはそれぞれ独立して−Ｈ又は−Ｃ_１−４アルキルであり；そしてＲ^２は−Ｈ又は−Ｚ−Ａｒであり；但し、Ｘ及びＹの１つはＮであり、且つＲ^ａ及びＲ^２の１つは−Ｚ−Ａｒであり；ここでＺはＯ又はＳであり；そしてＡｒは非置換であるかあるいは１、２又は３個のＲ^３置換基で置換されたフェニル又は単環式ヘテロアリール基であり；ここで各Ｒ^３置換基は独立して：ハロ、−Ｃ_１−４アルキル、−ＯＨ、−ＯＣ_１−４アルキル、−ＳＣ_１−４アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＮＲ^ｄＲ^ｅ及び−ＮＯ_２より成る群から選ばれ；ここでＲ^ｄ及びＲ^ｅはそれぞれ独立して−Ｈ又は−Ｃ_１−４アルキルである］
のピリジルアミド化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体が媒介する疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。
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細胞周期の阻害活性を有する式（Ｉ）で示される化合物を説明する。

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【課題】ジペプチジルペプチダーゼを阻害できる化合物並びにこれら化合物を含む組成物を提供する。
【解決手段】以下の式で表される化合物：


ここで、M₀は、-C-LX、NまたはCR₄を表し；Q¹およびQ²は各々独立にCO、CS、SO、SO₂およびC=NR₉からなる群から選択され；R₀はR₁または-LXであり、但しR₀およびM₀の一方のみが-LXであることを条件とし；R₁は、例えば水素原子あるいはハロ、パーハロ(C_1-10)アルキル基であり；R₂は、例えば水素原子、または(C_1-10)アルキル基であり；R₃は、例えばパーハロ(C_1-10)アルキル、アミノまたは(C_1-10)アルキル基である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボキサミド類、それらの製造および医薬製造のための酵素ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害薬としてのそれらの使用に関するものである。

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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

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式の化合物およびその製薬的に許容される塩を開示する。式（１．０）の化合物を使用するプロテインキナーゼ媒介性疾患を治療する方法も開示する。式（１．０）の化合物を使用した、癌を治療する方法も開示する。開示した方法は、式（１．０）の化合物が少なくとも１つの追加の製薬活性成分と併用して投与される併用療法も含む。本発明はまた、プロテインキナーゼ阻害物質として有用なインダゾリルピラジニル化合物、このような化合物を含む製薬組成物、および癌および増殖性疾患などの状態を治療するために上記化合物および組成物を使用する治療方法に関する。

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本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用なジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、ｍおよびｎは明細書および請求項において定義される通りである］で示される新規なジアゼパン誘導体、およびこれらの生理学的に許容されうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体および／またはＣＣＲ−３受容体の拮抗剤であり、医薬として使用できる。
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本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を有し、従ってそれらの抗癌活性のために有用であり、それ故にヒトまたは動物の身体の治療方法に有用な、式ＩＡまたは式ＩＢの化合物またはその医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造方法と、それを含有する医薬組成物と、ヒト等の温血動物において抗癌効果を生じさせる際に使用される医薬の製造におけるその使用とに関する。

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【課題】 ＣＣケモカインレセプター４（ＣＣＲ４）が関与する炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患等の予防又は治療剤としてに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 アニリノ又はシクロアルキルアミノ基を4位に有し、含窒素へテロ環基又はアミノ基がカルボニルを介して置換したピペラジノ等の環状アミノ基を２位に有するキナゾリン誘導体が、ＣＣＲ４の機能調節剤として良好な活性を有すること見出し、特に皮膚炎等の炎症性疾患治療剤と有用であることを知見して、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血性症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、又は、皮膚老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療のために、かつ癌治療の化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。
【化１】

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