本発明は、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2及びＲ^1.3が明細書に記載されたように定義された一般式（ＩＩ）の化合物から出発して調製することができる、Ｒ^1.1、Ｒ^1.2、Ｒ^1.3、及びＲ²が明細書に記載されたように定義された一般式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、その薬学的に許容される溶媒和物の調製方法に関する。 （もっと読む）

平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、式（ＩＩ）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＹは、明細書及び請求項に定義したとおりである］で示される新規なピラゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容し得る塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体及び／又はＣＣＲ−５受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用できる。
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本発明は、メラノコルチン−４受容体モジュレーターとしての置換ヘテロアリールピペリジン誘導体（Ｉ）に関する。その構造及び立体化学構造によって、本発明の化合物は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的アゴニスト又は選択的アンタゴニストである。アゴニストは、肥満症、糖尿病及び性的機能不全などの障害及び疾患の治療のために使用することができ、一方アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安神経症及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。一般に、ＭＣ−４Ｒの調節が関与する全ての疾患及び障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた降圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症及び糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明化合物は、下記式で表される２−アリール−ベンゾイミダゾール誘導体若しくはその製薬学的に許容される塩又はその水和物。

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本発明は、式（Ｉ）、［式中、（Ｉａ）、ｍ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される新規なイミダゾール誘導体、及びその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体、ＣＣＲ−５受容体及び／又はＣＣＲ−３受容体のアンタゴニストであり、並びに医薬として使用される。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここで定義の通りである。〕
のピラジノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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炎症を調節する組成物は、一般式（I）〜（VIII）いずれか1つのフルオロキノロンを含んでいる。炎症を調節する方法は、そのような組成物を、それを必要とする対象に投与する操作を含んでいる。この組成物と方法は、眼球または眼科の炎症を調節するのに適しており、炎症には、ブドウ膜炎、春季カタル、コンタクト・レンズに関係する角膜浸潤物に伴う炎症が含まれる。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）〔式中、Ｒ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は水素原子等を表し、Ｒ²およびＲ³が末端で結合して２個の窒素原子と一緒になって５−８員環を形成し、Ｒ⁴はハロゲン原子等を表し、Ｊは１−（３−クロロ−２−ピリジル）−３−ブロモ−１Ｈ−ピラゾール−５−イル基等を表し、Ｍは水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物。
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【課題】骨粗鬆症及び関連する骨組織損失に対して阻止作用を有する化合物の提供。
【解決手段】Ｓｒｃキナーゼ阻害作用を有する、式（II）で示される一般構造を有するアミド、スルホンアミド及び尿素化合物、それらの鏡像異性体、立体異性体及び互変異性体、並びに該化合物の薬学的許容塩又は溶媒和物。
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式ＩまたはＩＩ：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_１１およびＲ_１２は明細書で定義された通りである］
を有する化合物、またはその医薬上許容される塩；その医薬組成物；およびその使用方法。本発明の別の態様は、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物に関する。本発明の別の態様は、ＰＩＭの阻害が望まれる細胞を、式ＩまたはＩＩの化合物、またはその医薬上許容される塩と接触させることを含む、細胞においてＰＩＭを阻害する方法に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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組成物は、抗菌薬に対して耐性を有するいくつかのバクテリアによって引き起こされる感染症を治療、軽減、寛解、又は予防するための、式Ｉ〜ＶＩＩＩを有するフルオロキノロンを含む。このような感染症を治療、軽減、寛解、又は予防する方法は、このような組成物を使用する。 （もっと読む）

本開示は、ヘッジホッグ経路に関連する疾患、例えば腫瘍形成、がん、新生物および非悪性過増殖性障害の診断および処置にかかる化合物；特に式（Ｉ）


の化合物に関する。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ａ、ｍおよびｎは、明細書に定義される）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物、それらの使用方法、製造方法、およびそれらを含有する薬剤組成物に関する。
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特定の置換テトラヒドロイソキノリン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

特定の置換インドールおよびベンゾチオフェン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、インデノイソキノリノン類似体と、有効量のインデノイソキノリノン類似体
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＳＦ１Ｒキナーゼ阻害活性を有し、したがって、それらの抗癌活性ついて、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法において有用である式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、更に、該化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌作用の生成に用いられる薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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ピリジン及びピリダジン誘導体は、タンパク質キナーゼの阻害薬としての予想外の薬物特性を有し、癌等のタンパク質キナーゼの異常活性に関連する障害の治療に有用である。 （もっと読む）