本発明は、アポプトシスを誘発し、増殖を阻害する、そして癌の治療および予防において治療有用性を有する、ＨＤＭ２たんぱく質に結合する配位子である式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物を提供する。式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は発作、心筋梗塞、虚血、多臓器不全、脊髄損傷、アルツハイマー病、虚血性現象による損傷、心臓弁変性疾患の治療薬として用いることができる。さらに、式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物は細胞毒性癌薬剤、放射線からの副作用の低減におよびウイルス感染症の治療に用いることができる。
【化１】


【化２】

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一般式（Ｉ）［式中、基Ｒ^１〜Ｒ^７ならびにＸ及びＹは、請求項１記載と同義である］の、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む、ヘテロアリールオキシ−置換ベンズアミドを開示する。本発明の化合物は、呼吸器の疾患、特にＣＯＰＤ及び喘息の処置のために適切である。
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本発明は、呼吸器の病気、特に喘息及びＣＯＰＤの処置用の一般式（Ｉ）の化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される新規なヘテロシクリル化合物及びその生理学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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【課題】ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物。また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される新規ヘテロシクリル化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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【課題】複素環式的に置換されたアミドを提供する。
【解決手段】一般式Ｉで示される複素環式的に置換されたアミド及びそれらの互変異性体、異性体、可能な鏡像異性体及びジアステレオ異性体、ならびに可能な生理学的認容性塩。 （もっと読む）

明細書中に示されたキナゾリン化合物。さらに、これらの化合物のうちの１つを用いてがんを治療する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｂｔｋを阻害する、一般式Ｉ〜Ｖ［式中、変数Ｑ、Ｒ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^２’、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に記載のとおり定義される］の５−フェニル−１Ｈ−ピラジン−２−オン誘導体を提供する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋ活性を調節し、過剰量のＢｔｋ活性に関連する疾患の処置に有用である。本化合物は、さらに、リウマチ性関節炎のような異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性の疾患の処置に有用である。式Ｉ〜Ｖの化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は、賦形剤を含む組成物もまた開示される。

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【課題】Rhoキナーゼ阻害剤とプロスタグランジン類との組み合わせによる緑内障治療剤としての有用性を見出すこと。
【解決手段】
Rhoキナーゼ阻害剤（ただし（Ｒ）−（＋）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−４−（１−アミノエチル）ベンズアミドを除く）とプロスタグランジン類（ただしラタノプロストを除く）とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、及び治療的有効量の化合物を投与することにより、被験者において記憶を改善させ、ｒｈｏキナーゼ１又は２を阻害し、ＰＩＭキナーゼを阻害し、又はＩＲＡＫ１キナーゼを阻害するための方法を提供する。
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Ｈ_４受容体モジュレーターとして、並びに、アレルギー、喘息、自己免疫性疾患、及び掻痒症など、Ｈ_４受容体活性によって媒介される病状、疾患又は医学的状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用することができる、ジアミノ−ピリジン、ピリミジン及びピリダジン化合物。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、ＡｒおよびＣｙは、本明細書で定義されている通りである）、または薬学的に許容されるその塩が開示されている。式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、式Ｉの化合物を製造する方法、およびＣＣＲ１０の活性に関係している障害を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法も開示されている。

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本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を有し、したがってそれらの抗癌活性のため有用であり、そのためヒトまたは動物の身体を処置する方法に有用である、式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類に関する。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物において抗癌作用を発生させる際に使用する医薬の製造におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ⁰、Ｒ¹、ｍ、ｎ及びＸ¹〜Ｘ⁴は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストとして有用である。また、本発明は、薬学的組成物、このような化合物の製造並びに薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は明細書に示す化学式で示される複素環化合物に関する。本発明はまた、複素環化合物の１つを用いた、炎症性疾患または免疫性疾患、発育異常疾患または変性疾患、組織損傷の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）−（ＩＩ）


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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【課題】５−ＨＴ_６受容体リガンドの提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｈ、アルキル；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は、Ｈ、Ｘ；ｍは１〜４；ｎは１〜３；ｐは１,２；Ａは−Ａｒ^１；Ａｒ^１は（置換）フェニル］で示される化合物。 （もっと読む）