新規なベンズアミド、その製造、及び医薬としてのその使用
一般式（Ｉ）［式中、基Ｒ１〜Ｒ７ならびにＸ及びＹは、請求項１記載と同義である］の、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む、ヘテロアリールオキシ−置換ベンズアミドを開示する。本発明の化合物は、呼吸器の疾患、特にＣＯＰＤ及び喘息の処置のために適切である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化５１５】
［式中、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ８であり、
ここで、Ｌ１は、結合、Ｏ、ＣＯ、ＮＨ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２及びＣ１−Ｃ４−アルキレンより選択され、
ここで、Ｒ８は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０−アリール、Ｃ５−１０−ヘテロアリール、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキルスルファニルより選択されるが、
一方、Ｒ８は、部分的にもしくは完全にフッ素化されていてもよく、及び／又は１個以上の置換基Ｌで置換されていてもよく、ならびに
ここで、ヘテロシクロアルキル基において、メチレン基は、ＣＯ、ＳＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、ならびに
ここで、Ｒ３が水素を意味する場合、Ｒ１は、水素ではなく、そして
Ｒ２は、Ｌ２−Ｒ９であり、
ここで、Ｌ２は、結合、Ｏ、ＣＯ、ＮＨ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２及びＣ１−Ｃ４−アルキレンより選択され、
ここで、Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０−アリール、Ｃ５−１０−ヘテロアリール、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキルスルファニルより選択され、
ここで、Ｒ９は、部分的にもしくは完全にフッ素化されていてもよく、及び／又は１個以上の置換基Ｌで置換されていてもよく、ならびに
ここで、前述のアルキル基において、場合により、１又は２個のＣＨ２基は、Ｏ及び／又はＮＲＮと置き換えられてもよく、
ここで、前述のシクロアルキル基において、１又は２個のＣＨ２基は、互いに独立に、ＮＲＮ、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ又はＳＯ２で置き換えられてもよく、及び１又は２個のＣＨ基は、Ｎで置き換えられてもよく、そして
Ｒ３は、Ｌ３−Ｒ１０であり、
ここで、Ｌ３は、結合、Ｏ、ＣＯ、ＮＨ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２及びＣ１−Ｃ４−アルキレンより選択され、
ここで、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−１０−アリール、Ｃ５−１０−ヘテロアリール、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキルスルファニルより選択され、
ここで、Ｒ１０は、部分的にもしくは完全にフッ素化されていてもよく、及び／又は１個以上の置換基Ｌで置換されていてもよく、ならびに
ここで、Ｒ１が、水素を意味する場合、Ｒ３は、水素ではなく、
Ｒ４は、Ｌ４−Ｒ１１であり、
ここで、Ｌ４は、結合、Ｏ、ＣＯ、ＮＨ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯより選択され、
ここで、Ｒ１１は、水素、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ、Ｃ１−４−アルキルスルファニルより選択され、
Ｒ５は、Ｃ１−６−アルキルであり、
Ｒ６は、Ｌ５−Ｒ１２であり、
ここで、Ｌ５は、結合、ＮＨ、Ｃ１−３−アルケン−ＮＨ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨより選択され、
ここで、Ｒ１２は、Ｃ１−６−アルキル、ＮＨ−（Ｃ１−３−アルキル）２、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、Ｃ３−８−シクロアルキルスルホニルアミノであり、
Ｒ７は、Ｃ１−６−アルキル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルであり、
Ｘ、Ｙは、互いに独立に、Ｎ又はＣ−Ｒ１３を意味し、ここで、Ｘ及びＹは、共にＮではなく、ならびにＲ１３は、水素、フッ素、塩素、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ及びシアノより選択され、
ＲＮは、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、１，１，１−トリフルオロエチル、シアンメチル、アセチル、メチルスルホニル、Ｃ６−１０−アリールメチルより選択され、
Ｌは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、ジフルオロメチル、Ｃ１−４−アルキルスルホニルアミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アセチルアミノ、Ｃ６−１０−アリール及びＣ５−１０−ヘテロアリールの中より選択される］で示されるヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−３-アルキル、Ｃ６−１０−アリール、Ｃ５−１０−ヘテロアリール、Ｃ６−１０−アリール−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ５−１０−ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、ピペリジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イルカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキル）ピペラジン−１−イル、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキルオキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０−アリールオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル及びＣ１−４−アルキルスルホニルより選択され、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基は、部分的にもしくは完全にフッ素化されていてもよく、及び／又はシアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ及びＣ１−３−アルキルより選択される同一もしくは異なる置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、ならびに
ここで、シクロアルキル基において、１又は２個のメチレン基は、互いに独立に、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、ならびに
ここで、Ｎ−ヘテロシクロアルキル基において、メチレン基は、ＣＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ３が水素を意味する場合、Ｒ１は、水素ではなく、そして
Ｒ２が、水素、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−アルキルカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ６−１０−アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ５−１０−ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−カルボニル、シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ６−１０−アリール、Ｃ５−１０−ヘテロアリール、ヒドロキシより選択され、
ここで、全ての上述のアルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル基は、部分的にもしくは完全にフッ素化されていてもよく、及び／又はＣ１−３−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｃ６−１０−アリール及びＣ５−１０−ヘテロアリールより選択される同一もしくは異なる置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、
ここで、前述のアルキル基において、１又は２個のＣＨ２基は、場合により、Ｏ及び／又はＮＲＮと置き換えられてもよく、
ここで、前述のシクロアルキル基において、１又は２個のＣＨ２基は、互いに独立に、ＮＲＮ、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ又はＳＯ２で置き換えられてもよく、及び１又は２個のＣＨ基は、Ｎで置き換えられてもよく、そして
Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルスルホニルアミノより選択され、ここで、Ｒ１が、水素を意味する場合、Ｒ３は、水素ではなく、
Ｒ４が、水素、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニルより選択され、
Ｒ５が、Ｃ１−４−アルキルであり、
Ｒ６が、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロ−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、アゼチジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニルより選択され、
Ｒ７が、Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルより選択され、
Ｘ、Ｙが、互いに独立に、Ｎ又はＣＲ１３を意味し、ここで、Ｘ及びＹが共にＮではなく、ならびにＲ１３は、水素、フッ素、塩素、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、シアノより選択され、
ＲＮが、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、１，１，１−トリフルオロエチル、シアノメチル、アセチル、メチルスルホニル、Ｃ６−１０−アリールメチルより選択され、
Ｌが、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ及びシアノの中より選択され、
ここで、上記基の定義における前述のＣ５−１０−アリール基は、フェニル又はナフチル基（これらは、互いに独立に、同一もしくは異なる基Ｌで一置換もしくは二置換されていてもよい）を意味し；ならびに
上記基の定義における前述のヘテロアリール基は、
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル又はイソキノリニル基を意味し、或いは、
ピロリル、フラニル、チエニル又はピリジル基を意味し、ここで、１又は２個のメチン基は、窒素原子で置き換えられており、或いは、
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル又はイソキノリニル基を意味し、ここで、１〜３個のメチン基は、窒素原子で置き換えられており、
ここで、上述のヘテロアリール基は、互いに独立に、同一もしくは異なる基Ｌで一置換もしくは二置換されていてもよく；
ここで、特記のない限り、上述のアルキル基は、直鎖又は分岐鎖であってよい、
請求項１記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩、特にその生理学的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルより選択され、
ここで、上述のアルキル、シクロアルキル及びＮ−ヘテロシクロアルキル基は、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ及びＣ１−３−アルキルより選択される同一もしくは異なる置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、ならびに
ここで、前述のシクロアルキル基において、１又は２個のメチレン基は、互いに独立に、Ｏ、ＣＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、ならびに上述のＮ−ヘテロシクロアルキル基において、メチレン基は、ＣＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、そして
ここで、Ｒ３が水素を意味する場合、Ｒ１は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜２のいずれか一項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルより選択され、ここで、Ｒ３が水素を意味する場合、Ｒ１は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜３のいずれか一項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項５】
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル及びトリフルオロメチルより選択され、ここで、Ｒ３が水素を意味する場合、Ｒ１は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜４のいずれか一項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項６】
Ｒ２が、
水素、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−Ｃ１−３−アルキル、アゼパニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリニル−Ｃ１−３−アルキル、ホモピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−３−イルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−３−イルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−４−イルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、トリフルオロメチル、
シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、
アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルアミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、Ｃ１−３−アルキル−アミノ−Ｃ２−３−アルキルアミノ、ピロリジン−３−イルアミノ、ピペリジン−３−イルアミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ピペリジン−Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル−アミノ、モルホリニル−Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ホモピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル−アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、
ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ２−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ２−３−アルキルオキシ、ピロリジニル−Ｃ２−３−アルキルオキシ、ピペリジン−Ｃ２−３−アルキルオキシ、ピペラジニル−Ｃ２−３−アルキルオキシ、モルホリニル−Ｃ２−３−アルキルオキシ、ホモピペラジニル−Ｃ２−３−アルキルオキシより選択され、
ここで、上述のアルキル、シクロアルキル及びＮ−ヘテロシクロアルキル基は、 Ｃ１−３−アルキル、シアノ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、ヒドロキシ及びＣ１−３−アルキルオキシより選択される、同一もしくは異なる置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、ならびに、
ここで、上述のシクロアルキル基において、１又は２個のメチレン基は、互いに独立に、Ｏ及び／又はＣＯで置換されていてもよく、ならびに上述のＮ−ヘテロシクロアルキル基において、メチレン基は、ＣＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、ならびに、
ここで、場合により、上述の基に含有されている全てのＮＨ基は、Ｎ−Ｍｅ、Ｎ−Ｅｔ、Ｎ−ｉＰｒ、Ｎ−アセチル及びＮ−ＳＯ２Ｍｅで置き換えられていることを特徴とする、
請求項１〜５のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項７】
Ｒ２が、水素、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、テトラヒドロフラン−３−イルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジニル−Ｃ１−３−アルキル、アゼパニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル、４−（１，１，１−トリフルオロエチル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、４−シアノメチル−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ホモピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−（ピロリジン−３−イル）−Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−３−イルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−Ｃ２−３−アルキル］−Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−Ｃ２−３−アルキル］−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−（ピペリジニル）−Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ５−６−シクロアルキルアミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピロリジン−３−イルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）−アミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−アミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ２−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ２−３−アルキル］−Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル−Ｃ２−３−アルキル−アミノ、ヒドロキシ−Ｃ２−３−アルキル−アミノ、ヒドロキシより選択され、
ここで、上述のＮ−及びＯ−ヘテロシクロアルキル基において、ＣＨ２基は、場合により、Ｃ＝Ｏで置き換えられており、ならびにこれらの環式基の各々は、場合により、Ｃ１−３−アルキル、アミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ及びヒドロキシより選択される基で置換されていることを特徴とする、
請求項１〜５のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項８】
Ｒ２が、水素、メチル、メチルアミノメチル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−アミノメチル、ピペリジン−４−イルメチル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、アゼパン−４−イルメチル、１−メチル−アゼパン−４−イルメチル、Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−メチル−アミノメチル、Ｎ−（２−ジメチル−アミノエチル）−アミノメチル、Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）−アミノメチル、１−メチルピペリジン−４−イルアミノメチル、１−メチルピペリジン−３−イル−アミノメチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル、４−（１，１，１−トリフルオロエチル）−ピペラジン−１−イルメチル、４−シアノメチル−ピペラジン−１−イルメチル、ピペラジン−２−オン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、テトラヒドロフラン−３−イルアミノメチル、ホモ−ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルホモピペラジン−１−イルメチル、メチルアミノカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、メチルアミノ、４−ジメチルアミノシクロヘキシル−アミノ、３−ジメチル−アミノ−ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ピロリジン−３−イル−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）−アミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ピペリジン−４−イル−アミノ、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−オン−４−イル、モルホリン−４−イル、２−（ジメチルアミノ）エチル−アミノ、２−（ピロリジン−１−イル）エチルアミノ、２−ヒドロキシ−エチルアミノ、Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−メチル−アミノ、ヒドロキシより選択されることを特徴とする、
請求項１〜５のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項９】
Ｒ３が、水素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ及びシアノより選択され、ここで、Ｒ１が水素を意味する場合、Ｒ３は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜８のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１０】
Ｒ３が、水素、Ｃ１−３−アルキル、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、Ｃ１−３−アルキルオキシ及びシアノより選択され、ここで、Ｒ１が水素を意味する場合、Ｒ３は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜８のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１１】
Ｒ３が、水素、メチル、フッ素及び塩素より選択され、ここで、Ｒ１が水素を意味する場合、Ｒ３は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜８のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１２】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−３−アルキル、トリフルオロメチル、カルボキシ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ヒドロキシ及びＣ１−３−アルキルオキシより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１１のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１３】
Ｒ４が、水素、メチル、ジメチルアミノ、ヒドロキシ及びメトキシより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１１のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１４】
Ｒ４が、水素であることを特徴とする、
請求項１〜１１のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１５】
Ｒ５が、メチル、エチル、ｎ−プロピル及びイソプロピルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１３のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１６】
Ｒ５が、メチル、エチル及びイソプロピルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１４のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１７】
Ｒ５が、メチルであることを特徴とする、
請求項１〜１４のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１８】
Ｒ６が、ジメチルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、シクロプロピルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、メチルスルファニル−Ｃ１−３−アルキル、メチルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキル、メチルスルホニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ３−５−シクロアルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−５−シクロアルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル及びＣ１−３−アルキルスルホニルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１７のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１９】
Ｒ６が、ジメチルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ピロリジン−１−イルアミノ、ヒドロキシメチル、メチルスルファニルメチル、メチルスルフィニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｎ−ブチルカルボニル−アミノ、イソプロピルカルボニル−アミノ、イソブチルカルボニルアミノ、シクロプロピルカルボニルアミノ、メチルスルホニルアミノ、イソプロピルスルホニルアミノ、ｎ−ブチルスルホニルアミノ、イソブチルスルホニル−アミノ、シクロプロピル−スルホニルアミノ、メチルスルフィニル及びメチルスルホニルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１７のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２０】
Ｒ６が、メチルスルホニルアミノであることを特徴とする、
請求項１〜１７のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２１】
Ｒ７が、イソブチル、tert−ブチル、トリフルオロメチル及びペンタフルオロエチルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜２０のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２２】
Ｒ７が、tert−ブチル、トリフルオロメチル及びペンタフルオロエチルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜２０のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２３】
Ｒ７が、tert−ブチルであることを特徴とする、
請求項１〜２０のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２４】
Ｘ及びＹが、互いに独立に、Ｎ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−Ｃ１−３−アルキル及びＣ１−３−アルキルオキシより選択されるが、但し、Ｘ及びＹは、共にＮを表さないことを特徴とする、
請求項１〜２３のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２５】
Ｘ及びＹが、互いに独立に、Ｎ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ及びＣ−Ｍｅより選択されるが、但し、Ｘ及びＹは、共にＮを表さないことを特徴とする、
請求項１〜２３のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２６】
Ｘ及びＹが、ＣＨ及びＣＨ、Ｎ及びＣＨ、又はＣＨ及びＮであることを特徴とする、
請求項１〜２３のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２７】
実施態様Ｅ−１、Ｅ−２、Ｅ−３、Ｅ−４、Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９、Ｅ−１０、Ｅ−１１、Ｅ−１２、Ｅ−１３及びＥ−１４（表１）のうちの１つにより定義される、請求項１記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２８】
実施態様Ｅ−４（表１）により定義される、請求項１記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２９】
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［６−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（ピペラジン−１−カルボニル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（ピペラジン−１−カルボニル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メトキシ−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−フルオロ−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−ブロモ−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−クロロ−４−メチル−５−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−フルオロ−４−メチル−５−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ピペリジン−４−イル−アミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−エチル−５−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−ピペリジン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−メチル−５−［２−（ピペラジン−１−カルボニル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−メチル−５−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−メチル−５−（ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
６−［５−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニルアミノカルボニル）−２−メチル−フェノキシ］−ピリミジン−４−カルボン酸−メチルアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（モルホリン−４−カルボニル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−モルホリン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−メチルアミノメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−モルホリン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−メチルアミノメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［（テトラヒドロ−フラン−３−イルアミノ）−メチル］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−メチルアミノメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［（テトラヒドロ−フラン−３−イルアミノ）−メチル］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ホモピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［（１−メチル−ピペリジン−３−イルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−｛［メチル−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ホモピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［（１−メチル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−（２−｛［Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−｛２−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−（２−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリジン−４−イルオキシ）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−｛２−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリジン−４−イルオキシ｝−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−メチル−５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−｛６−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−（６−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（ピロリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−クロロ−４−メチル−５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛６−［メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−｛６−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（６−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（６−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（６−ピペリジン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（trans−４−ジメチルアミノ−シクロヘキシルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−｛２−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［メチル−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛６−［メチル−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−｛２−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（６−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−（２−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−メチルスルファニルメチル−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−［５−tert−ブチル−３−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−２−メトキシ−フェニル］−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−２−イソプロポキシ−３−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−２−エトキシ−３−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−［５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−（２−メチル−プロパン−１−スルフィニルアミノ）−フェニル］−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ブタン−１−スルホニルアミノ）−５−tert−ブチル−２−メトキシ−フェニル］−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−ペンタノイルアミノ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−［５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−（３−メチル−ブチリルアミノ）−フェニル］−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−イソブチリルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−シクロプロパンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
３−（２−アゼパン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−ベンズアミド；
３−（２−アゼパン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（１−メチル−アゼパン−４−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（１−メチル−アゼパン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
３−（６−アゼパン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（１−メチル−アゼパン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−５−ペンタフルオロエチル−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ジメチルアミノメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（４−シアノメチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−３−（２−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−シクロプロピルアミノメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド、
その互変異性体、立体異性体及び混合物。
【請求項３０】
無機又は有機酸との、請求項１〜２９のいずれか一項又は複数項記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項３１】
医薬としての、請求項１〜２９のいずれか一項もしくは複数項記載の化合物、又は請求項３０記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３２】
請求項１〜２９のいずれか一項もしくは複数記載の化合物、又は請求項３０記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により、１つもしくは複数の不活性担体、保存剤及び／もしくは希釈剤と一緒に含有する、医薬。
【請求項３３】
呼吸器の病気の治療又は予防のために適切な医薬の製造のための、請求項１〜２９のいずれか一項もしくは複数項記載の少なくとも１つの化合物、又は請求項３０記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３４】
呼吸器の病気がＣＯＰＤ又は喘息であることを特徴とする、請求項３３記載の使用。
【請求項３５】
請求項３２記載の医薬の製造方法であって、請求項１〜２９の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項３０記載の生理学的に許容しうる塩が、非化学的方法により１つもしくは複数の不活性担体、保存剤及び／もしくは希釈剤中に組み入れられることを特徴とする、方法。
【請求項３６】
請求項１〜２８記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
一般式（ＩＩ）：
【化５１６】
［式中、
Ｒ１〜Ｒ４、Ｘ及びＹは、請求項１〜１４及び２４〜２８に記載の意味を有し、ならびに
ＬＧは、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ１−１０−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルスルファニル、Ｃ２−４−アルケニル−オキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ、［１．２．３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イルオキシ、Ｃ５−１０−ヘテロアリール（Ｎを介して（ＩＩ）に結合している）、スクシニル−Ｎ−オキシ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルオキシ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニルオキシ、ピロール−１−イルカルボニルオキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニルオキシ、モルホリン−４−イルカルボニルオキシ、トリ−（Ｃ１−４−アルキル）カルバムイミドイルオキシ、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラ−（Ｃ１−４−アルキル）−ウロニウム−Ｏ−イル、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルウロン−Ｏ−イル、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチル−ウロニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキルオキシ）−ホスホリルオキシ、ビス（ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ）−ホスホリルオキシ、ジピロリジニル−ホスホリルオキシ、Ｃ６−１０−アリールスルファニル、Ｃ５−１０−ヘテロアリールスルファニル、Ｃ６−１０−アリールオキシ又はＣ５−１０−ヘテロアリールオキシを意味し、
ここで、定義中に述べられた全てのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、フッ素、塩素、Ｃ１−３−アルキル及び／又はＣ１−３−アルコキシで一置換又は多置換されていてもよく、
ここで、定義中に述べられた全てのアリール基は、フェニル又はナフチルを表し、及び全ての該ヘテロアリール基は、ピリジニル、ピリミジニル、トリアジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル又はテトラゾリルを表し、これらアリール及びヘテロアリール基の両方とも、場合により、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ニトロ、シアノ及びジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノの中より選択される同一又は異なる基で一置換又は多置換されている］で示される化合物を、一般式：
【化５１７】
［式中、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、請求項１、２、１５〜２３、２７及び２８に記載の意味を有する］で示されるアニリンと、
場合により、例えば、トリエチルアミン、ピリジン、エチルジイソプロピルアミン、４−ジメチルアミノピリジン、炭酸カリウム又は１−ヒドロキシベンゾトリアゾールのような塩基及び／又は添加剤の存在下で反応させる；そして
必要であれば、ａ）及びｂ）で本明細書において前記の反応で使用された任意の保護基を、再び開裂する、そして／或いは
所望であれば、このようにして得られた一般式（Ｉ）の化合物を、その立体異性体に分割する、そして／或いは
所望であれば、このようにして得られた一般式（Ｉ）の化合物をその塩に、特に薬学的使用のためにその生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする、方法。
【請求項３７】
請求項１〜２８記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
一般式（ＩＩＩ）：
【化５１８】
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、請求項１〜５、９〜１１、１５〜２３、２７及び２８に記載の意味を有する］で示される化合物を、一般式（ＩＶ）：
【化５１９】
［式中、
Ｒ２及びＲ４は、請求項１、２、６〜８、１２〜１４、２４〜２６、２７及び２８記載の意味を有し、及び
ＬＧは、脱離基を意味し、特にＬＧは、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｏ−Ｃ６−１０−アリール、Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−４−アルキル、Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ５−１０−アリール、ＯＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、ＯＳＯ２−Ｃ６−１０−アリール、ＮＯ２を意味し、
ここで、全ての上述のアルキル基は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル及び／又はＣ１−３−アルコキシで一置換又は多置換されており、及び
ここで、全ての上述のアリール基は、フェニル又はナフチルを表し、これらは、場合により、フッ素、塩素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ニトロ及びシアノより選択される同一又は異なる基で一置換又は多置換されていてもよく、
ここで、ｎ及びｍは、互いに独立に、０、１又は２であってよい］で示される化合物と、
例えば、ＮａＨ、ＫＨ、ＫＯｔＢｕ、ＮａＯｔＢｕ、ＮａＯＭｅ、ＮａＯＥｔ、ＮａＯｉＰｒ、ＫＦ、Ｋ２ＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ピリジン、４−ジメチルアミノピリジン、ＮＥｔ３又はＥｔＮｉＰｒ２のような塩基の存在下で、
場合により、例えば、Ｃｕ又はＰｄ錯体のような触媒の存在下で、反応させる；そして
必要であれば、ａ）及びｂ）で本明細書において前記の反応で使用された任意の保護基を、再び開裂する、そして／或いは
所望であれば、このようにして得られた一般式（Ｉ）の化合物を、その立体異性体に分割する、そして／或いは
所望であれば、このようにして得られた一般式（Ｉ）の化合物をその塩に、特に薬学的使用のためにその生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする、方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化５１５】
［式中、
Ｒ１は、Ｌ１−Ｒ８であり、
ここで、Ｌ１は、結合、Ｏ、ＣＯ、ＮＨ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２及びＣ１−Ｃ４−アルキレンより選択され、
ここで、Ｒ８は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０−アリール、Ｃ５−１０−ヘテロアリール、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキルスルファニルより選択されるが、
一方、Ｒ８は、部分的にもしくは完全にフッ素化されていてもよく、及び／又は１個以上の置換基Ｌで置換されていてもよく、ならびに
ここで、ヘテロシクロアルキル基において、メチレン基は、ＣＯ、ＳＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、ならびに
ここで、Ｒ３が水素を意味する場合、Ｒ１は、水素ではなく、そして
Ｒ２は、Ｌ２−Ｒ９であり、
ここで、Ｌ２は、結合、Ｏ、ＣＯ、ＮＨ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２及びＣ１−Ｃ４−アルキレンより選択され、
ここで、Ｒ９は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０−アリール、Ｃ５−１０−ヘテロアリール、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキルスルファニルより選択され、
ここで、Ｒ９は、部分的にもしくは完全にフッ素化されていてもよく、及び／又は１個以上の置換基Ｌで置換されていてもよく、ならびに
ここで、前述のアルキル基において、場合により、１又は２個のＣＨ２基は、Ｏ及び／又はＮＲＮと置き換えられてもよく、
ここで、前述のシクロアルキル基において、１又は２個のＣＨ２基は、互いに独立に、ＮＲＮ、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ又はＳＯ２で置き換えられてもよく、及び１又は２個のＣＨ基は、Ｎで置き換えられてもよく、そして
Ｒ３は、Ｌ３−Ｒ１０であり、
ここで、Ｌ３は、結合、Ｏ、ＣＯ、ＮＨ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯ２ＮＨ、ＮＨＳＯ２及びＣ１−Ｃ４−アルキレンより選択され、
ここで、Ｒ１０は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ４−８−シクロアルケニル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル、Ｃ５−１０−アリール、Ｃ５−１０−ヘテロアリール、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキルスルファニルより選択され、
ここで、Ｒ１０は、部分的にもしくは完全にフッ素化されていてもよく、及び／又は１個以上の置換基Ｌで置換されていてもよく、ならびに
ここで、Ｒ１が、水素を意味する場合、Ｒ３は、水素ではなく、
Ｒ４は、Ｌ４−Ｒ１１であり、
ここで、Ｌ４は、結合、Ｏ、ＣＯ、ＮＨ、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯより選択され、
ここで、Ｒ１１は、水素、ハロゲン、アミノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）−アミノ、Ｃ１−４−アルキルスルファニルより選択され、
Ｒ５は、Ｃ１−６−アルキルであり、
Ｒ６は、Ｌ５−Ｒ１２であり、
ここで、Ｌ５は、結合、ＮＨ、Ｃ１−３−アルケン−ＮＨ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨより選択され、
ここで、Ｒ１２は、Ｃ１−６−アルキル、ＮＨ−（Ｃ１−３−アルキル）２、Ｃ３−８−シクロアルキル、Ｃ３−８−ヘテロシクロアルキル、ＯＨ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニル、Ｃ３−８−シクロアルキルスルホニルアミノであり、
Ｒ７は、Ｃ１−６−アルキル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルであり、
Ｘ、Ｙは、互いに独立に、Ｎ又はＣ−Ｒ１３を意味し、ここで、Ｘ及びＹは、共にＮではなく、ならびにＲ１３は、水素、フッ素、塩素、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、ＯＨ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ及びシアノより選択され、
ＲＮは、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、１，１，１−トリフルオロエチル、シアンメチル、アセチル、メチルスルホニル、Ｃ６−１０−アリールメチルより選択され、
Ｌは、ハロゲン、シアノ、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ１−６−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、ジフルオロメチル、Ｃ１−４−アルキルスルホニルアミノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アセチルアミノ、Ｃ６−１０−アリール及びＣ５−１０−ヘテロアリールの中より選択される］で示されるヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２】
Ｒ１が、水素、ハロゲン、Ｃ１−６−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−３-アルキル、Ｃ６−１０−アリール、Ｃ５−１０−ヘテロアリール、Ｃ６−１０−アリール−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ５−１０−ヘテロアリール−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、ピペリジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、４−（Ｃ１−４−アルキル）−ピペラジン−１−イルカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、４−（Ｃ１−４−アルキル）ピペラジン−１−イル、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６−アルキルオキシ、Ｃ３−７−シクロアルキルオキシ、Ｃ６−１０−アリールオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニル、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル及びＣ１−４−アルキルスルホニルより選択され、
ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキル基は、部分的にもしくは完全にフッ素化されていてもよく、及び／又はシアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ及びＣ１−３−アルキルより選択される同一もしくは異なる置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、ならびに
ここで、シクロアルキル基において、１又は２個のメチレン基は、互いに独立に、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、ならびに
ここで、Ｎ−ヘテロシクロアルキル基において、メチレン基は、ＣＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、
ここで、Ｒ３が水素を意味する場合、Ｒ１は、水素ではなく、そして
Ｒ２が、水素、Ｃ１−８−アルキル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６−アルキルカルボニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ６−１０−アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ５−１０−ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−７−シクロアルキル、Ｃ１−６−アルキルカルボニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−カルボニル、シアノ、アミノカルボニル、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ６−１０−アリール、Ｃ５−１０−ヘテロアリール、ヒドロキシより選択され、
ここで、全ての上述のアルキル、アルケニル、アルキニル及びシクロアルキル基は、部分的にもしくは完全にフッ素化されていてもよく、及び／又はＣ１−３−アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、Ｃ６−１０−アリール及びＣ５−１０−ヘテロアリールより選択される同一もしくは異なる置換基で一置換、二置換もしくは三置換されていてもよく、
ここで、前述のアルキル基において、１又は２個のＣＨ２基は、場合により、Ｏ及び／又はＮＲＮと置き換えられてもよく、
ここで、前述のシクロアルキル基において、１又は２個のＣＨ２基は、互いに独立に、ＮＲＮ、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＳＯ又はＳＯ２で置き換えられてもよく、及び１又は２個のＣＨ基は、Ｎで置き換えられてもよく、そして
Ｒ３が、水素、ハロゲン、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６−アルキニル、Ｃ２−６−アルケニル、Ｃ３−７−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルスルホニルアミノより選択され、ここで、Ｒ１が、水素を意味する場合、Ｒ３は、水素ではなく、
Ｒ４が、水素、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、アミノカルボニル、Ｃ１−３−アルキルアミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、Ｃ１−４−アルキルスルファニルより選択され、
Ｒ５が、Ｃ１−４−アルキルであり、
Ｒ６が、アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロ−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、アゼチジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルスルファニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルスルホニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−６−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルスルフィニル、Ｃ１−４−アルキルスルホニルより選択され、
Ｒ７が、Ｃ４−アルキル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルより選択され、
Ｘ、Ｙが、互いに独立に、Ｎ又はＣＲ１３を意味し、ここで、Ｘ及びＹが共にＮではなく、ならびにＲ１３は、水素、フッ素、塩素、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、シアノより選択され、
ＲＮが、Ｈ、Ｃ１−４−アルキル、１，１，１−トリフルオロエチル、シアノメチル、アセチル、メチルスルホニル、Ｃ６−１０−アリールメチルより選択され、
Ｌが、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルコキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ及びシアノの中より選択され、
ここで、上記基の定義における前述のＣ５−１０−アリール基は、フェニル又はナフチル基（これらは、互いに独立に、同一もしくは異なる基Ｌで一置換もしくは二置換されていてもよい）を意味し；ならびに
上記基の定義における前述のヘテロアリール基は、
ピロリル、フラニル、チエニル、ピリジル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル又はイソキノリニル基を意味し、或いは、
ピロリル、フラニル、チエニル又はピリジル基を意味し、ここで、１又は２個のメチン基は、窒素原子で置き換えられており、或いは、
インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル又はイソキノリニル基を意味し、ここで、１〜３個のメチン基は、窒素原子で置き換えられており、
ここで、上述のヘテロアリール基は、互いに独立に、同一もしくは異なる基Ｌで一置換もしくは二置換されていてもよく；
ここで、特記のない限り、上述のアルキル基は、直鎖又は分岐鎖であってよい、
請求項１記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩、特にその生理学的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルより選択され、
ここで、上述のアルキル、シクロアルキル及びＮ−ヘテロシクロアルキル基は、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ及びＣ１−３−アルキルより選択される同一もしくは異なる置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、ならびに
ここで、前述のシクロアルキル基において、１又は２個のメチレン基は、互いに独立に、Ｏ、ＣＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、ならびに上述のＮ−ヘテロシクロアルキル基において、メチレン基は、ＣＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、そして
ここで、Ｒ３が水素を意味する場合、Ｒ１は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜２のいずれか一項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項４】
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−４−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ３−６−シクロアルキル、シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ及びＣ１−４−アルキルスルホニルより選択され、ここで、Ｒ３が水素を意味する場合、Ｒ１は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜３のいずれか一項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項５】
Ｒ１が、水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル及びトリフルオロメチルより選択され、ここで、Ｒ３が水素を意味する場合、Ｒ１は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜４のいずれか一項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項６】
Ｒ２が、
水素、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−Ｃ１−３−アルキル、アゼパニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリニル−Ｃ１−３−アルキル、ホモピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−３−イルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−３−イルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジン−４−イルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、トリフルオロメチル、
シアノ、アミノカルボニル、Ｃ１−４−アルキル−アミノカルボニル、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシカルボニル、
アミノ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキルアミノ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルアミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、Ｃ１−３−アルキル−アミノ−Ｃ２−３−アルキルアミノ、ピロリジン−３−イルアミノ、ピペリジン−３−イルアミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ピペリジン−Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル−アミノ、モルホリニル−Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ホモピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル−アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、
ヒドロキシ、Ｃ１−４−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、Ｃ３−６−シクロアルキルオキシ、Ｃ３−６−シクロアルキル−Ｃ１−３−アルキルオキシ、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ２−３−アルキルオキシ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ２−３−アルキルオキシ、ピロリジニル−Ｃ２−３−アルキルオキシ、ピペリジン−Ｃ２−３−アルキルオキシ、ピペラジニル−Ｃ２−３−アルキルオキシ、モルホリニル−Ｃ２−３−アルキルオキシ、ホモピペラジニル−Ｃ２−３−アルキルオキシより選択され、
ここで、上述のアルキル、シクロアルキル及びＮ−ヘテロシクロアルキル基は、 Ｃ１−３−アルキル、シアノ、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ、アセチルアミノ、メチルスルホニルアミノ、ヒドロキシ及びＣ１−３−アルキルオキシより選択される、同一もしくは異なる置換基で一置換もしくは二置換されていてもよく、ならびに、
ここで、上述のシクロアルキル基において、１又は２個のメチレン基は、互いに独立に、Ｏ及び／又はＣＯで置換されていてもよく、ならびに上述のＮ−ヘテロシクロアルキル基において、メチレン基は、ＣＯ又はＳＯ２で置換されていてもよく、ならびに、
ここで、場合により、上述の基に含有されている全てのＮＨ基は、Ｎ−Ｍｅ、Ｎ−Ｅｔ、Ｎ−ｉＰｒ、Ｎ−アセチル及びＮ−ＳＯ２Ｍｅで置き換えられていることを特徴とする、
請求項１〜５のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項７】
Ｒ２が、水素、Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−３−アルキルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、テトラヒドロフラン−３−イルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジニル−Ｃ１−３−アルキル、アゼパニル−Ｃ１−３−アルキル、ピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル、４−（１，１，１−トリフルオロエチル）−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、４−シアノメチル−ピペラジン−１−イル−Ｃ１−３−アルキル、ホモピペラジニル−Ｃ１−３−アルキル、モルホリニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−（ピロリジン−３−イル）−Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジン−３−イルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−Ｃ２−３−アルキル］−Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノ−Ｃ２−３−アルキル］−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｎ−（ピペリジニル）−Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピペリジニルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキル−アミノカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ５−６−シクロアルキルアミノ、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、ピロリジン−３−イルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｎ−（ピロリジン−３−イル）−アミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−アミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ２−３−アルキルアミノ、Ｎ−［ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ−Ｃ２−３−アルキル］−Ｎ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ピロリジン−１−イル−Ｃ２−３−アルキル−アミノ、ヒドロキシ−Ｃ２−３−アルキル−アミノ、ヒドロキシより選択され、
ここで、上述のＮ−及びＯ−ヘテロシクロアルキル基において、ＣＨ２基は、場合により、Ｃ＝Ｏで置き換えられており、ならびにこれらの環式基の各々は、場合により、Ｃ１−３−アルキル、アミノ、Ｃ１−３−アルキル−アミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ及びヒドロキシより選択される基で置換されていることを特徴とする、
請求項１〜５のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項８】
Ｒ２が、水素、メチル、メチルアミノメチル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イルメチル、３−ジメチルアミノピロリジン−１−イルメチル、Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）−Ｎ−メチル−アミノメチル、ピペリジン−４−イルメチル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イルメチル、アゼパン−４−イルメチル、１−メチル−アゼパン−４−イルメチル、Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−メチル−アミノメチル、Ｎ−（２−ジメチル−アミノエチル）−アミノメチル、Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）−アミノメチル、１−メチルピペリジン−４−イルアミノメチル、１−メチルピペリジン−３−イル−アミノメチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル、４−（１，１，１−トリフルオロエチル）−ピペラジン−１−イルメチル、４−シアノメチル−ピペラジン−１−イルメチル、ピペラジン−２−オン−４−イルメチル、モルホリン−４−イルメチル、テトラヒドロフラン−３−イルアミノメチル、ホモ−ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルホモピペラジン−１−イルメチル、メチルアミノカルボニル、ピペラジン−１−イルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニル、モルホリン−４−イルカルボニル、メチルアミノ、４−ジメチルアミノシクロヘキシル−アミノ、３−ジメチル−アミノ−ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ピロリジン−３−イル−アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（１−メチルピロリジン−３−イル）−アミノ、ピペリジン−４−イルアミノ、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−ピペリジン−４−イル−アミノ、４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル、ピペラジン−１−イル、ピペラジン−２−オン−４−イル、モルホリン−４−イル、２−（ジメチルアミノ）エチル−アミノ、２−（ピロリジン−１−イル）エチルアミノ、２−ヒドロキシ−エチルアミノ、Ｎ−（２−ジメチルアミノエチル）−Ｎ−メチル−アミノ、ヒドロキシより選択されることを特徴とする、
請求項１〜５のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項９】
Ｒ３が、水素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ１−３−アルキルオキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ及びシアノより選択され、ここで、Ｒ１が水素を意味する場合、Ｒ３は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜８のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１０】
Ｒ３が、水素、Ｃ１−３−アルキル、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、Ｃ１−３−アルキルオキシ及びシアノより選択され、ここで、Ｒ１が水素を意味する場合、Ｒ３は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜８のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１１】
Ｒ３が、水素、メチル、フッ素及び塩素より選択され、ここで、Ｒ１が水素を意味する場合、Ｒ３は、水素ではないことを特徴とする、
請求項１〜８のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１２】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−３−アルキル、トリフルオロメチル、カルボキシ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノ−カルボニル、アミノ、Ｃ１−３−アルキルアミノ、ジ−（Ｃ１−３−アルキル）−アミノ、ヒドロキシ及びＣ１−３−アルキルオキシより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１１のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１３】
Ｒ４が、水素、メチル、ジメチルアミノ、ヒドロキシ及びメトキシより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１１のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１４】
Ｒ４が、水素であることを特徴とする、
請求項１〜１１のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１５】
Ｒ５が、メチル、エチル、ｎ−プロピル及びイソプロピルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１３のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１６】
Ｒ５が、メチル、エチル及びイソプロピルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１４のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１７】
Ｒ５が、メチルであることを特徴とする、
請求項１〜１４のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１８】
Ｒ６が、ジメチルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、シクロプロピルアミノ−Ｃ１−３−アルキル、ピロリジニル−Ｃ１−３−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−３−アルキル、メチルスルファニル−Ｃ１−３−アルキル、メチルスルフィニル−Ｃ１−３−アルキル、メチルスルホニル−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ３−５−シクロアルキル−カルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ３−５−シクロアルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−３−アルキルスルフィニル及びＣ１−３−アルキルスルホニルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１７のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項１９】
Ｒ６が、ジメチルアミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、ピロリジン−１−イルアミノ、ヒドロキシメチル、メチルスルファニルメチル、メチルスルフィニルメチル、メチルスルホニルメチル、ｎ−ブチルカルボニル−アミノ、イソプロピルカルボニル−アミノ、イソブチルカルボニルアミノ、シクロプロピルカルボニルアミノ、メチルスルホニルアミノ、イソプロピルスルホニルアミノ、ｎ−ブチルスルホニルアミノ、イソブチルスルホニル−アミノ、シクロプロピル−スルホニルアミノ、メチルスルフィニル及びメチルスルホニルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜１７のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２０】
Ｒ６が、メチルスルホニルアミノであることを特徴とする、
請求項１〜１７のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２１】
Ｒ７が、イソブチル、tert−ブチル、トリフルオロメチル及びペンタフルオロエチルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜２０のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２２】
Ｒ７が、tert−ブチル、トリフルオロメチル及びペンタフルオロエチルより選択されることを特徴とする、
請求項１〜２０のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２３】
Ｒ７が、tert−ブチルであることを特徴とする、
請求項１〜２０のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２４】
Ｘ及びＹが、互いに独立に、Ｎ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ、Ｃ−Ｃｌ、Ｃ−Ｃ１−３−アルキル及びＣ１−３−アルキルオキシより選択されるが、但し、Ｘ及びＹは、共にＮを表さないことを特徴とする、
請求項１〜２３のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２５】
Ｘ及びＹが、互いに独立に、Ｎ、Ｃ−Ｈ、Ｃ−Ｆ及びＣ−Ｍｅより選択されるが、但し、Ｘ及びＹは、共にＮを表さないことを特徴とする、
請求項１〜２３のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２６】
Ｘ及びＹが、ＣＨ及びＣＨ、Ｎ及びＣＨ、又はＣＨ及びＮであることを特徴とする、
請求項１〜２３のいずれか一項又は複数項記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２７】
実施態様Ｅ−１、Ｅ−２、Ｅ−３、Ｅ−４、Ｅ−５、Ｅ−６、Ｅ−７、Ｅ−８、Ｅ−９、Ｅ−１０、Ｅ−１１、Ｅ−１２、Ｅ−１３及びＥ−１４（表１）のうちの１つにより定義される、請求項１記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２８】
実施態様Ｅ−４（表１）により定義される、請求項１記載のヘテロアリールオキシ−置換安息香酸アミド。
【請求項２９】
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−メチルアミノ−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［６−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（３−オキソ−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（４−ジメチルアミノ−ピペリジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（ピペラジン−１−カルボニル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（ピペラジン−１−カルボニル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メトキシ−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−フルオロ−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−ブロモ−３−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−クロロ−４−メチル−５−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−フルオロ−４−メチル−５−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−ピペリジン−４−イル−アミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−エチル−５−（２−ピペラジン−１−イル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−ピペリジン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−メチル−５−［２−（ピペラジン−１−カルボニル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−メチル−５−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−メチル−５−（ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
６−［５−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニルアミノカルボニル）−２−メチル−フェノキシ］−ピリミジン−４−カルボン酸−メチルアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（モルホリン−４−カルボニル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−モルホリン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−メチルアミノメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−モルホリン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−メチルアミノメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（３−オキソ−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（６−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−モルホリン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［（テトラヒドロ−フラン−３−イルアミノ）−メチル］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−メチルアミノメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［（テトラヒドロ−フラン−３−イルアミノ）−メチル］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ホモピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［（１−メチル−ピペリジン−３−イルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−｛［メチル−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ホモピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［（１−メチル−ピロリジン−３−イルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−（２−｛［Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−Ｎ−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−｛２−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−（２−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリジン−４−イルオキシ）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−｛２−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリジン−４−イルオキシ｝−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−メチル−５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−｛６−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−（６−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（ピロリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−クロロ−４−メチル−５−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛６−［メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−｛６−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（６−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（６−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（６−ピペリジン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（trans−４−ジメチルアミノ−シクロヘキシルアミノ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−｛２−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［メチル−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛６−［メチル−（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−アミノ］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−｛［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−｛２−［（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−メチル］−ピリミジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［６−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（６−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−（２−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−クロロ−３−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−（２−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−メチルスルファニルメチル−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−［５−tert−ブチル−３−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−２−メトキシ−フェニル］−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−２−イソプロポキシ−３−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−２−エトキシ−３−メタンスルホニルアミノ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−［５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−（２−メチル−プロパン−１−スルフィニルアミノ）−フェニル］−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（ブタン−１−スルホニルアミノ）−５−tert−ブチル−２−メトキシ−フェニル］−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−ペンタノイルアミノ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−［５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−（３−メチル−ブチリルアミノ）−フェニル］−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−イソブチリルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニルメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−シクロプロパンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
３−（２−アゼパン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−ベンズアミド；
３−（２−アゼパン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（１−メチル−アゼパン−４−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（１−メチル−アゼパン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
３−（６−アゼパン−４−イルメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［６−（１−メチル−アゼパン−４−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−５−ペンタフルオロエチル−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルフィニル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ジメチルアミノメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−｛２−［４−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペラジン−１−イルメチル］−ピリジン−４−イルオキシ｝−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−フェニル）−３−［２−（４−シアノメチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−２−メトキシ−３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペラジン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−３−（２−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−４−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−［２−（４−メチル−［１，４］ジアゼパン−１−イルメチル）−ピリジン−４−イルオキシ］−ベンズアミド；
Ｎ−（５−tert−ブチル−３−シクロプロピルアミノメチル−２−メトキシ−フェニル）−４−メチル−３−（２−ピペリジン−４−イルメチル−ピリジン−４−イルオキシ）−ベンズアミド、
その互変異性体、立体異性体及び混合物。
【請求項３０】
無機又は有機酸との、請求項１〜２９のいずれか一項又は複数項記載の化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項３１】
医薬としての、請求項１〜２９のいずれか一項もしくは複数項記載の化合物、又は請求項３０記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３２】
請求項１〜２９のいずれか一項もしくは複数記載の化合物、又は請求項３０記載の生理学的に許容しうる塩を、場合により、１つもしくは複数の不活性担体、保存剤及び／もしくは希釈剤と一緒に含有する、医薬。
【請求項３３】
呼吸器の病気の治療又は予防のために適切な医薬の製造のための、請求項１〜２９のいずれか一項もしくは複数項記載の少なくとも１つの化合物、又は請求項３０記載の生理学的に許容しうる塩の使用。
【請求項３４】
呼吸器の病気がＣＯＰＤ又は喘息であることを特徴とする、請求項３３記載の使用。
【請求項３５】
請求項３２記載の医薬の製造方法であって、請求項１〜２９の少なくとも一項記載の化合物、又は請求項３０記載の生理学的に許容しうる塩が、非化学的方法により１つもしくは複数の不活性担体、保存剤及び／もしくは希釈剤中に組み入れられることを特徴とする、方法。
【請求項３６】
請求項１〜２８記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
一般式（ＩＩ）：
【化５１６】
［式中、
Ｒ１〜Ｒ４、Ｘ及びＹは、請求項１〜１４及び２４〜２８に記載の意味を有し、ならびに
ＬＧは、フッ素、塩素、臭素、シアノ、Ｃ１−１０−アルコキシ、Ｃ１−６−アルキルスルファニル、Ｃ２−４−アルケニル−オキシ、Ｃ２−４−アルキニルオキシ、ベンゾトリアゾール−１−イルオキシ、［１．２．３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−３−イルオキシ、Ｃ５−１０−ヘテロアリール（Ｎを介して（ＩＩ）に結合している）、スクシニル−Ｎ−オキシ、Ｃ１−４−アルキルカルボニルオキシ、ジ−（Ｃ１−４−アルキル）アミノカルボニルオキシ、ピロール−１−イルカルボニルオキシ、ピペリジン−１−イル−カルボニルオキシ、モルホリン−４−イルカルボニルオキシ、トリ−（Ｃ１−４−アルキル）カルバムイミドイルオキシ、Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラ−（Ｃ１−４−アルキル）−ウロニウム−Ｏ−イル、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルウロン−Ｏ−イル、Ｎ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチル−ウロニル、ジ−（Ｃ１−４−アルキルオキシ）−ホスホリルオキシ、ビス（ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ）−ホスホリルオキシ、ジピロリジニル−ホスホリルオキシ、Ｃ６−１０−アリールスルファニル、Ｃ５−１０−ヘテロアリールスルファニル、Ｃ６−１０−アリールオキシ又はＣ５−１０−ヘテロアリールオキシを意味し、
ここで、定義中に述べられた全てのアルキル、アルケニル及びアルキニル基は、フッ素、塩素、Ｃ１−３−アルキル及び／又はＣ１−３−アルコキシで一置換又は多置換されていてもよく、
ここで、定義中に述べられた全てのアリール基は、フェニル又はナフチルを表し、及び全ての該ヘテロアリール基は、ピリジニル、ピリミジニル、トリアジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル又はテトラゾリルを表し、これらアリール及びヘテロアリール基の両方とも、場合により、フッ素、塩素、臭素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ニトロ、シアノ及びジ−（Ｃ１−３−アルキル）アミノの中より選択される同一又は異なる基で一置換又は多置換されている］で示される化合物を、一般式：
【化５１７】
［式中、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、請求項１、２、１５〜２３、２７及び２８に記載の意味を有する］で示されるアニリンと、
場合により、例えば、トリエチルアミン、ピリジン、エチルジイソプロピルアミン、４−ジメチルアミノピリジン、炭酸カリウム又は１−ヒドロキシベンゾトリアゾールのような塩基及び／又は添加剤の存在下で反応させる；そして
必要であれば、ａ）及びｂ）で本明細書において前記の反応で使用された任意の保護基を、再び開裂する、そして／或いは
所望であれば、このようにして得られた一般式（Ｉ）の化合物を、その立体異性体に分割する、そして／或いは
所望であれば、このようにして得られた一般式（Ｉ）の化合物をその塩に、特に薬学的使用のためにその生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする、方法。
【請求項３７】
請求項１〜２８記載の一般式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
一般式（ＩＩＩ）：
【化５１８】
［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、請求項１〜５、９〜１１、１５〜２３、２７及び２８に記載の意味を有する］で示される化合物を、一般式（ＩＶ）：
【化５１９】
［式中、
Ｒ２及びＲ４は、請求項１、２、６〜８、１２〜１４、２４〜２６、２７及び２８記載の意味を有し、及び
ＬＧは、脱離基を意味し、特にＬＧは、
Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、Ｏ−Ｃ６−１０−アリール、Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−４−アルキル、Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｃ５−１０−アリール、ＯＳＯ２−Ｃ１−４−アルキル、ＯＳＯ２−Ｃ６−１０−アリール、ＮＯ２を意味し、
ここで、全ての上述のアルキル基は、場合により、フッ素、Ｃ１−３−アルキル及び／又はＣ１−３−アルコキシで一置換又は多置換されており、及び
ここで、全ての上述のアリール基は、フェニル又はナフチルを表し、これらは、場合により、フッ素、塩素、Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキルオキシ、ニトロ及びシアノより選択される同一又は異なる基で一置換又は多置換されていてもよく、
ここで、ｎ及びｍは、互いに独立に、０、１又は２であってよい］で示される化合物と、
例えば、ＮａＨ、ＫＨ、ＫＯｔＢｕ、ＮａＯｔＢｕ、ＮａＯＭｅ、ＮａＯＥｔ、ＮａＯｉＰｒ、ＫＦ、Ｋ２ＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ピリジン、４−ジメチルアミノピリジン、ＮＥｔ３又はＥｔＮｉＰｒ２のような塩基の存在下で、
場合により、例えば、Ｃｕ又はＰｄ錯体のような触媒の存在下で、反応させる；そして
必要であれば、ａ）及びｂ）で本明細書において前記の反応で使用された任意の保護基を、再び開裂する、そして／或いは
所望であれば、このようにして得られた一般式（Ｉ）の化合物を、その立体異性体に分割する、そして／或いは
所望であれば、このようにして得られた一般式（Ｉ）の化合物をその塩に、特に薬学的使用のためにその生理学的に許容しうる塩に変換することを特徴とする、方法。
【公表番号】特表２０１２−５０１３０９（Ｐ２０１２−５０１３０９Ａ）
【公表日】平成２４年１月１９日（２０１２．１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２４３７２（Ｐ２０１１−５２４３７２）
【出願日】平成２１年８月２６日（２００９．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１０２４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６０９５
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月１９日（２０１２．１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月２６日（２００９．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１０２４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６０９５
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]