本発明は下記式（Ｉ）


を有する新規な置換イミダゾール化合物およびその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、当該化合物と薬学的に許容される担体との組成物、および化合物（Ｉ）の使用に関する。
（もっと読む）

キナーゼの作用に影響を与える、あるいは、キナーゼの作用を阻害又は低下させる６−アミノイソキノリン化合物が提供される。治療的有効量の６−アミノイソキノリン化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も提供される。また、癌、肥満症及び緑内障等の病状又は病気に影響を与えるために上記化合物及び／又は組成物を使用する様々な方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】４−（２−アミノ−５−フェニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸ジメチルアミド；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノンなどの、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物が提供される。本発明の化合物は、ＥＲＫ２インヒビターとして、そしてプロテインキナーゼインヒビターによって軽減される哺乳動物における疾患、特に、癌、炎症性障害、再狭窄、糖尿病、および心臓血管疾患などの処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達の制御不良が、多くの腫瘍において、腫瘍の発生と疾患進行の因子として関係するとされているため、この重要なＲＴＫ分子の治療的阻害のための異なる戦略が検討されるべきである。ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達及びＲＯＮ／ＭＥＴシグナル伝達に対する特異的な小型分子インヒビターは、Ｍｅｔ活性が侵入／転移表現型に寄与する癌の治療のために、重要な治療的価値を有する。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。 （もっと読む）

【課題】ＳＡＲＳコロナウイルスのＲＮＡシュードノット構造に結合してリボソームフレームシフトを抑制するホモピペラジン系化合物の提供、抗ウイルス治療及び予防に有用な化合物並びにこれを含有した薬剤組成物の提供。
【解決手段】治療学的有効量の下記式のホモピペラジン系化合物、またはその薬剤学的に許容される塩を薬剤学的担体もしくは賦形剤とともに含む薬剤組成物。
（もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの阻害薬、それの製造方法、およびそれを用いた患者の治療方法が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物；またはその医薬的に許容できる塩が提供される。式（Ｉ）の化合物を製造する方法、ならびに医薬としての、および癌の処置における、式（Ｉ）の化合物の使用も提供される。
（もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
（もっと読む）

式ＬＸ〜ＬＸＩＶ


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、異性体、またはプロドラッグなどの、本発明の化合物が開示される。これらの化合物は、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）およびファルネソイドＸレセプター（ＦＸＲ）の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ^００、Ｒ^２００、Ｒ^４００、Ｒ^５００、Ｊ^１１、Ｊ^２１、Ｇ^１、Ｇ^２１、およびＱは、本明細書中に定義されている。これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
（もっと読む）

【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は、全ての互変異性体及び立体異性体を含む、式(I)の化合物又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくは多形体、疾患治療のためのそれらの組合せ及び使用に関する。
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール；-カルボシクリル-ヘテロアリール；-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²はヒドロキシによって任意に置換され得るアルキル；アルキル及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アリール；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-アリール-ヘテロシクリル；H；ヘテロアリール；又はアルキル、オキソ及びヒドロキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るヘテロシクリルを表し；R³はアルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るアルキル；アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アミン、ヒドロキシ及び-C(O)Oアルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；-アルキル-アリール；-アルキル(アリール)₂；-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル(ヘテロアリール)₂；-アルキル(ヘテロアリール)(アリール)；-アリール-O-アリール；アリール；ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-ヘテロシクリル、-アルキル-ヘテロシクリル、-アルキル-C(O)-NR⁵-ヘテロシクリル又は-アルキル(ヘテロシクリル)₂(いずれのヘテロシクリル基もアルキル、ヒドロキシ及びオキソから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得る)；ヘテロアリール；又は-ヒドロキシアルキルアリールを表し；R⁴は、H又はC_1-3アルキルを表し；R⁵は、H又はC_1-3アルキルを表し；及びXは、O又はSを表す。)。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表されるジアゼパン−アセトアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患および状態の処置および予防のための使用に関する。
（もっと読む）

【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な化合物及びそれを用いたＡβ産生低下剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒ_１は、１ないし３の置換基で置換されてもよいイミダゾリル基を示し、Ａｒ_２は、１ないし３の置換基で置換されてもよい、ピリジニル基、ピリミジニル基またはフェニル基を示し、Ｘ_１は、（１）−Ｃ≡Ｃ−または（２）置換されていてもよい二重結合等を示し、Ｒ^１およびＲ^２は、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、Ｃ３−８シクロアルキル基等を示す。］で表される化合物または薬理学的に許容される塩およびその医薬としての用途。 （もっと読む）

本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、シアノまたは１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^２は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシから選択される１つから３つの置換基で置換されていてもよいＣ_６−１０アリールであり（前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびＣ_３−６シクロアルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよい。）、またはＲ^２は、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を含み、ならびにメチル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される置換基で置換されていてもよい５から１０員ヘテロアリール環系であり、もしくはＲ^２はＣ_４−７シクロアルキルであり、Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシおよびハロゲンから選択される任意の置換基であり、前記Ｃ_１−６アルキルおよびＣ_１−６アルキルオキシは、１つ以上のハロゲンで置換されていてもよく、Ｒ^４は式ＩＩを有するキナゾリノン環またはイソキノリノン環の６位または７位に位置する基であり、ここで、Ｒ^５はＲ^６の１つと合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、またはＲ^５はＲ^７およびＲ^８の１つと合一して、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい６から８員ヘテロ環式環を形成し、各Ｒ^６は独立してＨ、ハロゲン、もしくはハロゲンまたはＳＯ_２ＣＨ_３で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルである、またはＲ^６の１つはＲ^５と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^９から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、メチル、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよく、Ｒ^７およびＲ^８は独立してＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキル、シアノＣ_１−３アルキル、Ｃ_６−１０アリール、Ｃ_６−１０アリールＣ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシＣ_１−３アルキルまたはＣ_１−６アシルであり、前記Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルおよびＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−３アルキルは、ヒドロキシ、１つ以上のハロゲンまたはジＣ_１−２アルキルアミノで置換されていてもよく、またはＲ^７およびＲ^８は、Ｒ^７およびＲ^８が結合されている窒素と合一して、Ｏ、ＳおよびＮＲ^１０から選択される更なるヘテロ原子部分を含んでいてもよい４から８員の飽和または不飽和のヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシから選択される１つまたは２つの置換基で置換されていてもよい。）
のキナゾリノンまたはイソキノリノン誘導体に関する。

（もっと読む）

ＢＴＫのＹ５５１のリン酸化を阻害することによりＢＴＫ活性を阻害する方法、ＢＴＫのＹ５５１のリン酸化を阻害してＢＴＫ活性を阻害することにより患者を治療する方法、ＢＴＫに結合する化学実体および阻害錯体が提供されている。 （もっと読む）

式（１）の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、キレート化合物、非共有結合複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1つの化学物質が、本明細書中に記載される。本発明の少なくとも1つの化学物質を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも1つの製薬上許容可能なビヒクルと一緒に含む製剤組成物が記載される。Ｂｔｋ活性および／またはＢ細胞活性の抑制に応答するある種の疾患に罹患している患者の治療方法が記載される。試料中のＢｔｋの存在を確定するための方法が記載される。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なベンゾイミダゾロン誘導体


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
（もっと読む）

本発明は、下記式(I)


（式中、A、X、Y、R1、R2及びR3は本出願で定義する）の化合物、その使用及び調製方法を提供する。本発明の化合物は、炎症プロセス及び異常な細胞増殖に関与する特有のセリン/スレオニンキナーゼを阻害するので、クローン病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、及び慢性炎症性疾患、又は種々の癌を含む異常な細胞増殖といったPimキナーゼ媒介疾患及び炎症に関係する病的状態等の関連疾患及び病的状態の治療に有用である。 （もっと読む）