置換されたスルホンアミド誘導体
本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
そのラセミ化合物、その対掌体、そのジアステレオマー、その対掌体又はジアステレオマーの混合物、 又は 個々の対掌体又はジアステレオマーの混合物、その塩基及び（又は） 生理学的に許容し得る酸の塩の形にある、一般式I
【化１】
{式中、
n は0, 1, 2 又は 3を示し、
m は 1 又は 2を示し、
R1 は アリール 又は ヘテロアリールを示し、
R2a-c、R3 及び R4 は H を示すか又は隣接の基 R2a-c、R3 又は R4 と共に５−又は６員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であり、そしてモノ又はポリ置換されていよく、 そして基N 又は Oから選ばれたヘテロ原子を有することができる；
R5 及び R6 は一緒になって4-8員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であってよいが、芳香族であることができず、この際この4-8員環は芳香族、飽和又は不飽和4-10員環と縮合していてよく、そして4-8員環 及び／又は 縮合された4-10員環は塩基性基によって置換されているか又はこれと縮合しており、 そして別の塩基性基 又はC1-6-アルキル、C1-3-アルキルオキシ、C3-8-シクロアルキル、=O、アラルキル 又は アリールより成る群から選ばれた基によって置換されていてよいか、
又は R5 及び R6 は一緒になって4-8員環を形成し、この環はN 又は Oより成る群から選ばれた更なるヘテロ原子を有し、 そして塩基性又は非塩基性基によって置換されていてよく、更に塩基性又は非塩基性基置換基が別のヘテロ原子N を介せずに4-8-員環と結合する場合、、この別のヘテロ原子Nは 付加的にC1-6- アルキル基、アリール- 又は アラルキル-基によって置換されていてよいか、
又は
R5 はH、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール又はアラルキルを示し、そして
R6 はアリール 又は C3-8-シクロアルキル; 又はC1-3-アルキル鎖を介して結合したアリール基 又は C3-8-シクロアルキルを示し、この際アリール基及び C3-8-シクロアルキル環は5-10-員の、 場合により１種以上のヘテロ原子を含む、 飽和又は不飽和の環と縮合していてよく、そしてアリール- 又は C3-8-シクロアルキル環は それぞれ塩基性基によって置換されているか 又は 場合により 塩基性基との置換は架橋する C1-3-アルキル鎖で行われるか、
又は R5 はH、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール又はアラルキルを示し、 そして R6 はC4-8-ヘテロシクリル; 又はC1-4-アルキル鎖を介して結合したC4-8-ヘテロシクリル基を示し、この際このヘテロシクリル環は１又は２個の環成員が塩基性又は非塩基性基によって置換されていてよいか、
又は R5 及び R6 は相互に無関係に H、アラルキル 又は 分枝状又は非分枝状、場合によりモノ又はポリ置換された C1-10-アルキル基を示し、この基は１〜３個の窒素原子を有し、この場合 R5 及びR6 は一緒にHを示さないか、
又は
R5 はH、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アラルキル又はアリールを示し、そして
R6 は場合により C1-4-アルキル基を介して結合した塩基性ヘテロアリール基（この基はモノ又はポリ置換されていてよい。）を示し、この際C1-4-アルキル鎖は塩基性基によって置換されていてよい;
但しその他に明記しない限り、上記基の C1-6-アルキル、C1-3-アルコキシ、アラルキル、アリール 及びヘテロアリールは置換されていないか、モノ又はポリ置換されていてよく、 そして基 C3-8-シクロアルキルは置換されていないか又は １個以上の環成員がモノ置換されていてよい。｝
で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項２】
n が0、1、2 又は 3を示し、
m が 1 又は 2を示し、
R1 が置換されていないか又は モノ又はポリ置換されているアリール 又は ヘテロアリールを示し、
R2a-c、R3 及びR4 がH を示すか又は 隣接の基 R2a-c、R3 又は R4 と共に５−又は６員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であり、そしてモノ又はポリ置換されていよく、 そして基N 又は Oから選ばれたヘテロ原子を有することができる；
R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であってよいが、芳香族であることができないこの際この4-8員環は芳香族、飽和又は不飽和4-10員環と縮合していてよく、そして 4-8員環 及び／又は 縮合された4-10員環は塩基性基によって置換されているか又はこれと縮合しており、 別の塩基性基 又はC1-6-アルキル、C1-3-アルキルオキシ、C3-8-シクロアルキル、=O、アラルキル 又は アリールより成る群から選ばれた基によって置換されていてよいか、
又は R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環はN 又は Oより成る群から選ばれた更なるヘテロ原子を有し、そして塩基性又は非塩基性基によって置換されていてよく、塩基性又は非塩基性基置換基が別のヘテロ原子N を介せずに4-8-員環と結合する場合、この別のヘテロ原子Nは 付加的に C1-6- アルキル基、アリール- 又は アラルキル-基によって置換されていてよいか、
又は
R5 がH、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール又はアラルキルを示し、そして
R6 がアリール 又は C3-8-シクロアルキル; 又はC1-3-アルキル鎖を介して結合したアリール基 又は C3-8-シクロアルキルを示し、この際アリール基及びC3-8-シクロアルキル環は5-10-員の、場合により１種以上のヘテロ原子を含む、飽和又は不飽和の環と縮合していてよく、そしてアリール- 又は C3-8-シクロアルキル環は それぞれ塩基性基によって置換されているか又は 場合により 塩基性基との置換が架橋する C1-3-アルキル鎖で行われるか、
又は R5 がH、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール又はアラルキルを示し、 そしてR6 がC4-8-ヘテロシクリル; 又は C1-4-アルキル鎖を介して結合した C4-8-ヘテロシクリル基を示し、この場合ヘテロシクリル環は１又は２個の環成員が塩基性又は非塩基性基によって置換されていてよいか、
又は R5 及び R6 が相互に無関係に H、アラルキル 又は 分枝状又は非分枝状、場合によりモノ又はポリ置換された C1-10-アルキル基を示し、この基は１〜３個の窒素原子を有し、この際 R5 及び R6 は一緒にHを示さないか、
又は
R5 が H、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アラルキル 又は アリールを示し、 そして R6が場合により C1-4-アルキル基を介して結合した塩基性ヘテロアリール基（この基はモノ又はポリ置換されていてよい。）を示し、この際C1-4-アルキル鎖は塩基性基によって置換されていてよい;
但しその他に明記しない限り、上記基のC1-6-アルキル、C1-3-アルコキシ、アラルキル、アリール 及びヘテロアリールは置換されていないか、モノ又はポリ置換されていてよく、 そして基 C3-8-シクロアルキルは置換されていないか又は １個以上の環成員がモノ置換されていてよい、
そのラセミ化合物、その対掌体、そのジアステレオマー、その対掌体又はジアステレオマーの混合物、 又は 個々の対掌体又はジアステレオマーの混合物、その塩基及び（又は） 生理学的に許容し得る酸の塩の形にある、請求項１記載の置換されたスルホンアミド誘導体
[但し、
置換されたアリール-又はヘテロアリール基が、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NH-C1-6-アルキル、NH- C1-6-アルキル-OH、N(C1-6アルキル)2、N(C1-6-アルキル-OH)2、NHアリール; N(アリール)2、N(C1-6-アルキル)アリール、NO2、SH、S-C1-6-アルキル、OH、O-C1-6-アルキル、O-C1-6アルキル-OH、C(=O)C1-6-アルキル、CO2H、CH2SO2-フェニル、CO2-C1-6-アルキル、OCF3、CF3,
【化２】
C1-6-アルキル、 ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、モルホリニル、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニル、ピリジル、アルキルアリール、特にベンジル、チエニル 又はフリルによってモノ又はポリ置換されていてよく、
置換されたシクロアルキル基又はアリール基がF、Cl、Br、I、-CN、NH2、NH-C1-6-アルキル、NH-C1-6-アルキル-OH、C1-6-アルキル、N(C1-6-アルキル)2、N(C1-6-アルキル-OH)2、NO2、SH、S-C1-6-アルキル、S-ベンジル、O-C1-6-アルキル、OH、O-C1-6-アルキル-OH、=O、O-ベンジル、C(=O)C1-6-アルキル、CO2H、CO2-C1-6-アルキル 又はベンジルによって置換され、
塩基性基が、少なくとも１個の窒素原子をヘテロ原子として有する、 場合により 融合されたヘテロ環を示し、この際このヘテロ環は場合により １個以上の環成員が C1-6-アルキル、F、Cl、Br、J、-CN、NH2、NH(C1-6-アルキル)、N(C1-6-アルキル)2、-NH(アリール)、-N(C1-3-アルキル)(アリール)[式中、このアリール基は F、Cl、Br、CF3、CN、OH 又は OMe モノ又はポリ置換されていてよい。]、O-C1-6-アルキル、ヘテロシクリル-、又は OHによってモノ置換されていてよく;
N(C1-6-アルキル)2、NHC1-6-アルキル；N(C1-6-アルキル)2 によって置換されたアリール基、5-7-員の、少なくとも１個のN-ヘテロ原子を有する ヘテロシクリル によって置換されたアリール- 又はヘテロアリール基;
この際 すべての上記塩基性基が、架橋する -O-、-NH-、 -NH[(-CH2)p-]-基、-N(C1-3-アルキル)[-(CH2)p-]-基、-O-[(CH2)p -]-基、-O-[ -(CH2)p-O-]-基（式中、それぞれ p = 1、2 又は 3）、又は C1-3-アルキル基を介して 一般式Iで表わされる構造と結合することができ、そしてこの際架橋する -(CH2)p-基又はC1-3-アルキル鎖が場合により=O、F、Cl、Br、J、-CN、フェニル 又は ピリジニルによって置換され、そして残りの基それ自体がC1-6-アルキルによって置換されていてよい;
C1-6-アルキルN(C1-6-アルキル)2 又は C1-6-アルキルNH(C1-6-アルキル)を示し、
そして塩基性基が R5 及びR6 から形成されたヘテロ環に縮合する場合、6-員の、飽和、不飽和又は芳香族、少なくとも１個の N-ヘテロ原子を有するヘテロ環を示し、
非塩基性基が -CN、C1-6-アルキル（これは場合によりメトキシ 又は C1-3-アルキルオキシによって置換されている。）; 又は アリール、ヘテロアリール、3-7-員の、少なくとも１個の酸素- 又はイオウ原子を有するヘテロ環(ピラン、チオフェン)（これらは それぞれ、置換されていないか又はモノ又はポリ置換されている。）、 又は 置換されていないか又は １個以上の環成員がモノ置換された C3-8-シクロアルキルを示し、この環成員は -O-、-O-[(CH2)q -]-基、-O-[ -(CH2)q-O-]-基 又は 架橋する C1-3-アルキル基を介して 一般式Iで表わされる構造と結合することができ、この場合-(CH2)q-鎖 又はアルキル鎖はそれぞれ =Oによって置換されていてよく、q = 1、2 又は 3 であり; そしてこの際アリール、ヘテロアリール、3-7-員のヘテロ環及び C3-8-シクロアルキルの置換基はF、Cl、Br、I、CN、NO2、アラルキル、SH、S-C1-6-アルキル、OH、O-C1-6-アルキル、O-C1-6アルキル-OH、C(=O)C1-6-アルキル、CO2H、CH2SO2-フェニル、CO2-C1-6-アルキル、OCF3、CF3,
【化３】
C1-6-アルキルから選ばれ、
R6 に関連して、C4-8-ヘテロシクリルが 飽和又は不飽和、4-8-員の環状基（この基は1、2、3、4 又は 5個の同一又は異なるヘテロ原子を環系中にを有することができる。）を示し、この際ヘテロ原子は好ましくは基N、O及びSから選ばれ、そしてこの際 式Iで表わされる一般基本構造とヘテロシクリル基の結合及びそれぞれ任意の環成員での塩基性又は非塩基性基の、場合により存在する置換が存在することができる;
R6 に関連して、塩基性 ヘテロアリール-基が5-10員の、縮合された又は縮合されていないヘテロ原子含有基を示し、この基はヘテロ原子として少なくとも１個の窒素原子を有し、そしてこの場合式Iで表わされる一般基本構造とヘテロアリール基の結合又は架橋するC1-4-アルキル基とヘテロアリール基の結合 及びヘテロアリールのそれぞれ任意の環成員で、場合により存在する置換が存在することができる;
R6 に関連して、アリール基と縮合した 5-10員の、 芳香族又は不飽和、場合により １種以上のヘテロ原子を有する環はつぎの群:
【化４】
（式中、R7 はH 又は C1-6-アルキルを示す。）
から選ばれる；
R6 に関連して、C3-8-シクロアルキル環と縮合した 5-10員の、飽和又は不飽和、場合により １種以上のヘテロ原子を有する環は次の群:
フェニル、ピリジニル、シクロペンタン、シクロヘキサン 又はシクロヘプタン,
から選ばれる；
そして
R5 及びR6 によって形成された4-8員の環と縮合する、芳香族、不飽和又は飽和の 4-10員環は、C4-10-シクロアルカン、C4-10-シクロアルケン 又は C6-10-芳香族化合物及び 6-員のヘテロ芳香族化合物より成る群から選ばれる。]。
【請求項３】
R1 がフェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル及びジベンゾチオフェニル、好ましくはフェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリル、及びジベンゾフラニルを示し、特に好ましくは フェニル、ナフチル、及び ベンゾチオフェニルを示し、これらの基は置換されていないか、又は好ましくは C1-3-アルキルオキシ、C1-6-アルキル、Br、Cl、F、I、CF3、OCF3、OH、SH、アリール 又は ヘテロアリール（これらはそれぞれ置換されていないか又は モノ又はポリ置換されている。）によってモノ又はポリ置換されている、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項４】
R1 がフェニル 又は ナフチルを示し、メチル、メトキシ、CF3-、Cl、Br、 及び／又は Fによって、場合により モノ又はポリ置換されている、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項５】
R2a-c、R3 及び R4 が H を示すか又は 隣接の基 R2a-c、R3 又は R4と共に 芳香族環、好ましくはベンゼン基を形成し、この環は好ましくはメチル、メトキシ、CF3-、Cl、Br 及び／又は Fによって、場合により モノ又はポリ置換されている、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項６】
(CR2a-c)n-基において、 n = 1 又は 2、好ましくは2を示す、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項７】
m = 1 である、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項８】
・ 一般式I 中の基NR5R6 が、式a1、a2 又は a3
【化５】
｛式中、
k = 0,1,2、又は 3、好ましくは 1 又は 2,
基w、x、y 及びzのうちのせいぜい２個が同時に N であり、そして式a4で表わされる環状基中でw、x、y 及び zからなる基の少なくとも１個が N である条件下で、w、x、y 及びz は相互に無関係に CH 又は Nであり、そして
Bは下記の基:
-NR8R9（式中、 R8 及び R9 は相互に無関係に H 又は C1-6-アルキルであることができる。）、及び
一般式 aa1
【化６】
[式中、b が 0である場合、 a及び cは同時に1でない という条件下で、a、b 及び c は相互に無関係に 0 又は 1であることができる;
架橋する C1-3-アルキルは =Oによってモノ置換されていてよく;
そして R10 は4-10-員の、芳香族、不飽和 又は 飽和の、単環状-又は多環状ヘテロシクリル基であり、この基は1、2、3 又は 4個の N-ヘテロ原子を有し、そして 場合により O 及び／又は Sを更なるヘテロ原子として有することができ、 そしてその際ヘテロシクリル基 は置換されていないか、又は １個以上の環成員が モノ置換されているか、
あるいは R10 は少なくとも１個の -NR11R12-基 又は5- 又は 6-員の、単環状 N-含有芳香族、飽和 又は 不飽和、1 又は 2個の N-ヘテロ原子含有ヘテロ環によって置換されたアリール基であり、この際 R11 及び R12 は相互に無関係に H 又は C1-6-アルキル であり、そして上記アリール基は場合により 更に別の置換基を有することができるか、
あるいは
R10 は一般式 aa2
【化７】
〔式中、
d は1、2、又は 3であり、
R13は H 又は C1-3-アルキルであることができ、それぞれ鎖成員d に関係なくR14 はH、又は場合により 置換された アリール- 又は N-ヘテロアリール基、好ましくは フェニル、ナフチル 又は ピリジニルであってよく、この場合d によって定義されたアルキル鎖 の範囲内で、R14はたった一度だけHでないことができ、そして R15は5-7-員の、 飽和 又は 不飽和、場合により１個以上の環成員がモノ置換されたヘテロシクリル基であり、このヘテロシクリル基は 1 又は 2個の N-ヘテロ原子を有し、そして更なるヘテロ原子として O 又は Sを有していてよく、好ましくは モルホリニル、ピペリジニル 又は 4-メチルピペラジニルである。〕;
で表わされる基である。]
で表わされる基より成る群から選ばれる塩基性基である。｝
で表わされる環状基を形成するか、
あるいは
b) 一般式I中の基 NR5R6 は、 一般式b1 又は b2:
【化８】
｛式中、
k = 1 又は 2、好ましくは 2であり、
l = 1、2、又は 3、好ましくは 2であり、
Z はNR17 又は O であってよく、そして R17 はH 又は C1-6-アルキル であり、
そして R16 はH 又は 一般式 bb1 :
【化９】
[式中、
a 及び cは相互に無関係に 0 又は 1であり、
b = 0、1、2、又は 3、但しb = 0 である場合、a 及び cは同時に1でなく、そしてこの際b によって定義されたアルキル鎖においてCH2-鎖成員は C(=O)によって置き換えられてよく、
R18 は置換されていない、モノ又はポリ置換されているアリール 又は ヘテロアリールより成る群から選ばれ、この際上記ヘテロアリールは少なくとも１個のN-ヘテロ原子、好ましくは 1、2 又は 3個のN-ヘテロ原子を有し、そしてO 及びSを更なるヘテロ原子として有することができる; 飽和又は不飽和 5-7-員のヘテロ環を示し、 この際ヘテロ環は、N、O 及び Sより成る群から選ばれた、少なくとも１個のヘテロ原子、好ましくは 1 又は 2個の N-ヘテロ原子を有し、そして場合により モノ置換されていてよいか又は 複数の環成員がモノ置換されていてよい;
C1-6-アルキル（この基は、場合により モノ又はポリ置換されている。）; C3-8-シクロアルキル（この基は、 場合によりモノ置換されているか又は 複数の環成員がモノ置換されている。）;
そして i) c = 1 又は ii) b = c = 0 及び a = 1 である場合を除いて、 R18 は-CN、NR19R20より成る群から選ばれてもよく、 式中、 R19及びR20 は相互に無関係に H 又は C1-6-アルキルであってよいが、同時にHを示さない。]
である。｝
のうちの１つで表わされる環状基であるか、
あるいは
c) 一般式I からの基NR5R6 中で、
R5 はH 及び C1-6-アルキル（この基は、場合により モノ又はポリ置換されている。）より成る群から選ばれ、そして
R6 は、一般式 c1 及び c2
【化１０】
｛式中、
a = 0、1、又は 2 ;
b = 0、1、2、又は 3;
R21 は 置換されていないか又は 置換された アリール基、 好ましくは フェニル、又は ナフチルであり、この２つの基は置換されているか 又は置換されていない；
R22 及び R23 は相互に無関係に -H 又は C1-6-アルキル であるか又は
少なくとも１個のN-ヘテロ原子と一緒になった-NR22R23-基を有する5-、6-、又は 7-員の 飽和 又は 不飽和 ヘテロ環であり、この環は場合によりモノ置換されていてよいか 又は 複数の環成員がモノ置換されていてよい。｝
及び
【化１１】
｛式中、
a = 0、1、2 又は 3;
b = 0 又は 1、但し b = 0の場合、 c = 0である;
c = 0、1、2、又は 3
Yはアリール 又は ヘテロアリール (好ましくは N-含有)（これは場合により置換されている）; C3-8-シクロアルキル、好ましくは C5-6-シクロアルキルを示し、そして
Z は飽和、不飽和又は芳香族、場合により置換されたヘテロシクリル基であり、 この基は少なくとも１個のN-ヘテロ原子を有し、そして更なるヘテロ原子としてO 及び／又は Sを有することができる；又は
Z は NR24R25-基[式中、R24 及び R25 は相互に無関係に H、C1-6-アルキル 又は -C(=O)-(CH2)d-NR26R27 （ 式中、d = 1 又は 2、R26 及び R27 は相互に無関係に H 又は C1-6-アルキル、又は -NR26R27 は 5- 、6- 又は 7-員の、好ましくは 飽和、ヘテロ環を形成する。）である。]を示す。｝
で表わされる基から選ばれるか、
又は
d) 一般式Iからの基NR5R6 において：
R5 は、H、C1-6-アルキル（これは場合により モノ又はポリ置換されている。）、及び C3-8-シクロアルキル（場合により１個以上の環成員がモノ置換されている。）より成る群から選ばれ、
R6 は、一般式 d1
【化１２】
｛式中、
a = 0、1、2、3 又は 4;
b = 0 又は 1、但し b = 0の場合、 c = 0である;
c = 0、1、2 又は 3;
J は少なくとも１個の N-ヘテロ原子を有する、好ましくは 飽和 又は 不飽和 4-7-員のヘテロ環であり、 この環は場合により １個以上の環成員がモノ置換されていてよく、そして
K はH 又は場合により 置換された アリール- 又はヘテロアリール基である。}
で表わされる基から選ばれるか、
又は
e) 一般式I からの基NR5R6 において:
R5 及びR6 は相互に無関係にH; C1-6-アルキル; アラルキル; 及び -(CH2)r-NR28R29（式中、 r = 1-6、そして R28 及びR29 は相互に無関係にH 及び C1-3-アルキルより成る群から選ばれる。）より成る群から選ばれる；
又は
f) 一般式I からの基NR5R6 において :
R5 はH、C1-6-アルキル、アリール及び アラルキルより成る群から選ばれ、そして
R6 はタイプ -(C1-4-アルキル)s-X （式中、 s = 0 又は 1、そして X は少なくとも１個のN-ヘテロ原子を有するヘテロアリール基（これは場合により モノ又はポリ置換されている。）で表わされる基であり、そして C1-4-アルキル基においてH-原子は5- 又は 6-員の、飽和、少なくとも１個の N-ヘテロ原子を有するヘテロシクリル基（これはNと共に更に O 及び／又は Sをヘテロ原子として有することができる。）によって置換されていてよい、
請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項９】
・ NR5R6-基によって形成された環状基が、次の群：
【化１３】
より成る群から選ばれ、好ましくは 4-位が塩基性基Bによって置換されたピペリジンであり、
そして塩基性基が 次の群: -N(C1-6-アルキル)、好ましくは -N(CH3)2; 一般式 (aa1)で表わされる基[式中、 R10は次の群:
【化１４】
（これらの基は 置換されていないか、又は １個以上の環成員がモノ置換されていてよく、好ましくはC1-6-アルキル、特にメチル 又は エチル、F、Cl、又は Brによってモノ置換されていてよい。）
より成る群から選ばれるか、
又は R10は、
【化１５】
であり、この基は置換されていないか、又は好ましくは C1-6-アルキル、特にメチル 又は エチル、F、Cl、Br、C1-6-アルコキシ、特にメトキシ、又は フェニルによってモノ又はポリ置換されていてよい;
又は
R10 は-N(C1-3-アルキル)2、好ましくは ジメチルアミノ 又は ジエチルアミノによって置換されているフェニルを示すか、又は
ピロリジニル、イミダゾリジニル、ジヒドロイミダゾリルによって置換されたフェニルを示し、この際結合はフェニル及び置換基の環成員それぞれとで行われうる；
又は
R10 は一般式(aa2)で表わされる基（式中、 d = 1 又は 2 であり、R13 はH 又は メチルを示し、R14はフェニル 又はピリジニルを示し、そしてR15 はモルホリニル 又は 4-メチルピペラジニルを示す。）を示す。]
から選ばれるか
あるいは
・ NR5R6-基によって形成された環状基が次の群：
【化１６】
｛式中、 R16は一般式 bb1 で表わされる基であり、そして式 bb1 (i)中、 a = 0、b = 1、2 又は 3 、そして c = 0 又は (ii) a = 0、b = 1、2、又は 3 、そして c = 0 である; そして R18 は次の群
【化１７】
[これらの基は置換されていないか、又はモノ又はポリ置換されていてよく、 好ましくはC1-3-アルキル、特に メチル 及び／又は エチル; C1-3-アルコキシ、特に メトキシ; F、Cl、Br、I; -CN; CF3; N(C1-3-アルキル)2、NH(C1-3-アルキル)、N(C1-3-アルキル)(アリール)、特に N(C1-3-アルキル)(フェニル 又は フェネチル) --------- このフェニル 又は フェネチルはモノ又はポリ置換されていてよい----------; ベンジル 又は
【化１８】
(式中、これらの基のすべては同様にモノ又はポリ置換されていてよく、好ましくは F、Cl、Br、-CN、-CF3、C1-3-アルキル; ピロリジニル、ピペリジニル、4-メチルピペリジニル又はモルホリニルによってモノ又はポリ置換されていてよい。)
によってモノ又はポリ置換されていてよい。]
より成る群から選ばれるか、
又は R18 はヘテロシクリルであり、これは次の群:
【化１９】
（これらのヘテロシクリル基は１個以上の環成員がモノ置換されていてよい。）
より成る群から選ばれるか、
又は
R18 はシクロペンチル、シクロヘキシル（これらの基は場合により １個以上の環成員がモノ置換されている。）、 又は C1-3-アルキル（この基は 場合により モノ又はポリ置換されている。）である。}
より成る群から選ばれるか、
あるいは
c) 一般式I からの基 NR5R6において、
R5 がH 及びメチル、エチル、プロピル及びイソプロピル（これらの基は場合により モノ又はポリ置換されている。）より成る群から選ばれ、そして
R6 が一般式 c1で表わされる基であり、 その式中、
R21 はフェニル- 又は ナフチル基であり、これらの基はモノ又はポリ置換されていてよく、そして好ましくは 置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、CN、C1-3-アルキル（好ましくは メチル 又は エチルである。）によって置換されていてよく、
R22 及び R23 は相互に無関係に メチル、エチル 又は プロピル 又は イソプロピル を示すか、又は NR22R23-基は一緒になって下記の群：
【化２０】
より成る群から選ばれたN-ヘテロ環を示し、この場合これらのN-ヘテロ環は置換されていないか、又は １個以上の環成員がモノ置換されていてよいか、
あるいは
R6 が一般式 c2 で表わされる基であり、その式中、
Y はフェニル、ナフチル、ベンゾオキサジアゾール、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は シクロペンチル であり、これらのすべては場合により１個以上の環成員が モノ置換され、 そして
Z が次の群:
N(C1-3-アルキル)2;
【化２１】
[式中、上記基は１個以上の環成員がモノ置換されていてよく、 そして R30、R31 及び R40 はH、メチル、エチル、プロピル、又は イソプロピル（これらは場合により モノ又はポリ置換されている。）であることができる。]
から選ばれるか
又は Z が次の群:
【化２２】
[式中、 R32、R33 及び R34 はH、メチル、エチル、プロピル及びイソプロピル（これらは場合により モノ又はポリ置換されている。）及びN-ヘテロ環（これは場合により １個以上の環成員がモノ置換されていてよい。）から選ばれる。]
より成る群から選ばれるか、
又は ZがNR24R25-基（式中、 R24 及びR25 は相互に無関係にメチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである。）であるか
又は Zが -C(=O)-(CH2)d-NR26R27-基[ 式中、 dは 1 又は 2 であり、そして NR26R27 は一緒になって、
【化２３】
[式中、上記基の環成員は１個以上の環成員がモノ置換されていてよく、そしてR35 及び R36 はメチル、エチル、プロピル、又は イソプロピル（これは場合により モノ又はポリ置換されている。）であることができる。]
から選ばれるヘテロ環であるか、
又は
d) 一般式Iからの基NR5R6 において、
R5 がH 及びメチル、エチル、プロピル及びイソプロピル（これらの基は場合により モノ又はポリ置換されている。）より成る群から選ばれ、そして
R6 が一般式 d1
[式中、 J は次の群:
【化２４】
から選ばれ、そして
K はH、フェニル、ナフチル、ピリジニル（これらの基すべては場合により モノ又はポリ置換されている。）より成る群から選ばれる。]
で表わされる基であるか、
又は
e) 一般式Iからの基 NR5R6において:
R5 が、 H、C1-3-アルキル、 -(CH2)r-NR28R29 （式中、r = 1-3、そして R28 及びR29 はC1-3-アルキルであることができる。）であり、そして
R6 は-(CH2)r-NR28R29（式中、 r = 1-3 、そして R28 及び R29 はC1-3-アルキル であることができる。）であるか、又は
R6 は N(C1-3-アルキル)(アリール)-基（式中、アリール基は置換されていてよく、そして アリールは 好ましくはフェニル 又は ナフチルを示す。）によって置換された C1-3-アルキル基であるか、
又は
f) 一般式Iからの基 NR5R6において:
R5 がH、メチル、エチル、プロピル 、イソプロピル、フェニル 又は ベンジルであり、 そして
R6 がタイプ (C1-3-アルキル)s-X で表わされる基であって、この式中、s = 0 又は 1、 C1-3-アルキル基はピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル 又は モルホリニル基によって置換されていてよく、そしてXは 次の群:
【化２５】
[式中、 R41、R42 及び R43 は H、メチル、エチル、プロピル及び イソプロピル（これあらは場合により モノ又はポリ置換されている。）及び N-ヘテロアリール （これは場合により モノ又はポリ置換されている。）から選ばれることができる。]
より成る群から選ばれる、
請求項８記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１０】
・ NR5R6-基によって形成された環状基が、
【化２６】
であり、塩基性基 Bが 一般式 (aa1)で表わされる基（式中、 i) a = b = c = 0、ii) a = c = 0 、そして b = 1、iii) a = b = 0 、そして c = 1 又は iv) a = b = 1、そして c = 0である。）であるか、 又は塩基性基 Bが 一般式 (aa2)で表わされる基（式中、 d =1 又は 2、好ましくは、2であり、そしてR14 はピリジニル、好ましくは 3-ピリジニルであり、そしてR15 はモルホリニル である。）であるか、
又は
・ NR5R6-基によって形成された環状基
【化２７】
であり、そして R16が一般式 bb1 で表わされる基（式中、 a = c = 0、そしてb = 0、1 又は 2 である。）であり、そして R18 が、
【化２８】
（式中、フェニル基は置換されていてよく、好ましくは F、Cl、又は Br、特に Fによって、 好ましくは 4-位がモノ置換されていてよい。）
から選ばれるか、
又は
c) 一般式I から基NR5R6において:
R5 がH、メチル、エチル、プロピル 及びイソプロピル、好ましくは メチルより成る群から選ばれ、そして
R6 が、一般式 c2 で表わされる基（式中、 a = 1 又は 2、b = 1、そして c = 0であり、Y はフェニル 又は シクロヘキシルであり、そして Zは ピロリジニル又は ジヒドロイミダゾリルである。）である、
請求項８記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１１】
n が0、1、2 又は 3を示し、
m が1 又は 2を示し、
R1 がアリール 又は ヘテロアリール（これらは置換されていないか、又は モノ又はポリ置換されている。）を示し、
R2a-c、R3 及び R4 が H を示すか、又は 隣接の基 R2a-c、R3 又は R4 と共に５−又は６員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であり、そしてモノ又はポリ置換されていよく、 そして基N 又は Oから選ばれたヘテロ原子を有することができ、
R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であってよいが、芳香族であることができない塩基性基によって置換されているか又は縮合しており、 そして 別の塩基性基 又は C1-6-アルキル、C1-3-アルキルオキシ、C3-8-シクロアルキル 又は 場合により 置換されたフェニルより成る群から選ばれた基によって置換されていてよいか、
又は
R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環はN 又は Oより成る群から選ばれた更なるヘテロ原子を有し、 そして塩基性又は非塩基性基によって置換されていてよいか、
又は
R5 がH 又は C1-5-アルキル を示し、 そして R6 がアリール 又は C3-8-シクロアルキル; 又はC1-3-アルキル鎖を介して結合したアリール基 を示し、この際 アリール- 又は C3-8-シクロアルキル環は それぞれ塩基性基によって置換されているか、又は場合により 塩基性置換が架橋する C1-3-アルキル鎖で行われるか、
又は
R5 がH 又は C1-5-アルキル を示し、そしてR6 がC4-8-ヘテロシクリル; 又はC1-3-アルキル鎖を介して結合した C4-8-ヘテロシクリル基を示し、この場合ヘテロシクリル-環は塩基性基又は非塩基性基によって置換されているか、
又は
R5 及びR6 が相互に無関係にH 又は 分枝状又は非分枝状 C1-10-アルキル基を示し、このアルキル基は１〜３個の窒素原子を有し、その場合 R5 及び R6 は一緒にHを示さない、
そのラセミ化合物、その対掌体、そのジアステレオマー、その対掌体又はジアステレオマーの混合物、 又は 個々の対掌体又はジアステレオマーの混合物、その塩基及び（又は） 生理学的に許容し得る酸の塩の形にある、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体 。
【請求項１２】
請求項１１記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であってよいが、芳香族であることができない、そして塩基性基によって置換されていてよいか、
又は
R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環はN 又は Oより成る群から選ばれた、少なくとも１個の別のヘテロ原子を有し、そしてアリール、ヘテロアリール[これらの基はそれぞれ置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、CF3、OCH3、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル（これらの基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、CF3、OCH3、C1-6-アルキルによってモノ又はポリ置換されている。）によってモノ又はポリ置換され、C1-3-アルキル鎖を介して一般式Iで表わされる構造と結合することができ、その場合その アルキル鎖は =Oによって置換されていてよい。]、C1-6-アルキル 又は C1-3-アルキルオキシより成る群から選ばれた塩基性基又は非塩基性基 によって 置換されていてよいか、
又は
R5 がH を示し、 そして R6 がアリール 又は C3-8-シクロアルキル、又はC1-3-アルキル鎖を介して結合したアリール基 を示し、この際上記アリール- 又は C3-8-シクロアルキル環は それぞれ 少なくとも１個の塩基性基によって置換されているか
又は
R5 がH 又は C1-5-アルキル を示し、そしてR6 がC4-8-ヘテロシクリル（このヘテロシクリル-基 は C-原子を介して 一般式I で表わされる構造と結合する。）、又は C1-3-アルキル鎖を介して結合した C4-8-ヘテロシクリル基｛このヘテロシクリル-環は、アリール、ヘテロアリール[これらの基はそれぞれ置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、CF3、OCH3、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル（これらの基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、CF3、OCH3、C1-6-アルキルによってモノ又はポリ置換されている。）によってモノ又はポリ置換され、C1-3-アルキル鎖を介して一般式Iで表わされる構造と結合することができ、その場合その アルキル鎖は =Oによって置換されていてよい。]、C1-6-アルキル 又は C1-3-アルキルオキシより成る群から選ばれた塩基性基又は非塩基性基 によって置換され、
この際すべての場合、塩基性基が次の群：
【化２９】
（式中、
k が 0、1 又は 2を示し、
L が H 又は C1-6-アルキルを示し、
Kが C1-6-アルキルを示し、
M が C1-6-アルキル 又は N(CH3)2を示し、
J が 2-、3- 又は 4-ピリジル、フェニル、ピペリジル 又は C1-6-アルキルを示す。）
で表わされる基から選ばれる、
請求項１１記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１３】
基
【化３０】
は、
【化３１】
を示す、請求項７記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１４】
スルホンアミド誘導体が次の群：
【表１】
より成る群から選ばれる、そのラセミ化合物、その対掌体、そのジアステレオマー、その対掌体又はジアステレオマーの混合物、 又は 個々の対掌体又はジアステレオマーの混合物、その塩基及び（又は） 生理学的に許容し得る酸の塩の形にある、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１５】
請求項１記載の、一般式Iで表わされる置換されたスルホンアミド誘導体の製造にあたり、
【化３２】
一般式 Lで表わされるカルボン酸を、アミド形成で、 一般式 Mで表わされる第一又は第二アミンと、脱水剤、硫酸ナトリウム又は硫酸マグネシウム、酸化リン又は試薬、たとえば CDI、DCC、TBTU、EDCIの存在下に、又はHOAt 又は HOBt及び有機塩基、たとえばDIPEA 又は ピリジンの存在下に、有機溶剤、たとえば THF、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、ジオキサン、DMF 又は アセトニトリル中で反応させる、上記置換されたスルホンアミド誘導体の製造方法。
【請求項１６】
請求項１〜14のいずれか１つに記載の、一般式Iで表わされる置換されたスルホンアミド誘導体の少なくとも１種、場合により適する助剤及び／又は場合によりその他の有効物質を含有する医薬。
【請求項１７】
請求項１〜14のいずれか１つに記載の、一般式Iで表わされる置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、神経障害性痛、又は慢性痛の治療用医薬の製造への使用。
【請求項１８】
請求項１〜14のいずれか１つに記載の、一般式Iで表わされる置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、内臓痛、又は慢性痛の治療用医薬の製造への使用。
【請求項１９】
請求項１〜14のいずれか１つに記載の、一般式Iで表わされる置換されたスルホンアミド誘導体の偏頭痛、糖尿病、呼吸器系疾患、炎症性腸疾患、神経系疾患、皮膚炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再かん流症候群、肥満の治療用医薬又は血管形成阻害薬の製造への使用。
【請求項１】
そのラセミ化合物、その対掌体、そのジアステレオマー、その対掌体又はジアステレオマーの混合物、 又は 個々の対掌体又はジアステレオマーの混合物、その塩基及び（又は） 生理学的に許容し得る酸の塩の形にある、一般式I
【化１】
{式中、
n は0, 1, 2 又は 3を示し、
m は 1 又は 2を示し、
R1 は アリール 又は ヘテロアリールを示し、
R2a-c、R3 及び R4 は H を示すか又は隣接の基 R2a-c、R3 又は R4 と共に５−又は６員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であり、そしてモノ又はポリ置換されていよく、 そして基N 又は Oから選ばれたヘテロ原子を有することができる；
R5 及び R6 は一緒になって4-8員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であってよいが、芳香族であることができず、この際この4-8員環は芳香族、飽和又は不飽和4-10員環と縮合していてよく、そして4-8員環 及び／又は 縮合された4-10員環は塩基性基によって置換されているか又はこれと縮合しており、 そして別の塩基性基 又はC1-6-アルキル、C1-3-アルキルオキシ、C3-8-シクロアルキル、=O、アラルキル 又は アリールより成る群から選ばれた基によって置換されていてよいか、
又は R5 及び R6 は一緒になって4-8員環を形成し、この環はN 又は Oより成る群から選ばれた更なるヘテロ原子を有し、 そして塩基性又は非塩基性基によって置換されていてよく、更に塩基性又は非塩基性基置換基が別のヘテロ原子N を介せずに4-8-員環と結合する場合、、この別のヘテロ原子Nは 付加的にC1-6- アルキル基、アリール- 又は アラルキル-基によって置換されていてよいか、
又は
R5 はH、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール又はアラルキルを示し、そして
R6 はアリール 又は C3-8-シクロアルキル; 又はC1-3-アルキル鎖を介して結合したアリール基 又は C3-8-シクロアルキルを示し、この際アリール基及び C3-8-シクロアルキル環は5-10-員の、 場合により１種以上のヘテロ原子を含む、 飽和又は不飽和の環と縮合していてよく、そしてアリール- 又は C3-8-シクロアルキル環は それぞれ塩基性基によって置換されているか 又は 場合により 塩基性基との置換は架橋する C1-3-アルキル鎖で行われるか、
又は R5 はH、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール又はアラルキルを示し、 そして R6 はC4-8-ヘテロシクリル; 又はC1-4-アルキル鎖を介して結合したC4-8-ヘテロシクリル基を示し、この際このヘテロシクリル環は１又は２個の環成員が塩基性又は非塩基性基によって置換されていてよいか、
又は R5 及び R6 は相互に無関係に H、アラルキル 又は 分枝状又は非分枝状、場合によりモノ又はポリ置換された C1-10-アルキル基を示し、この基は１〜３個の窒素原子を有し、この場合 R5 及びR6 は一緒にHを示さないか、
又は
R5 はH、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アラルキル又はアリールを示し、そして
R6 は場合により C1-4-アルキル基を介して結合した塩基性ヘテロアリール基（この基はモノ又はポリ置換されていてよい。）を示し、この際C1-4-アルキル鎖は塩基性基によって置換されていてよい;
但しその他に明記しない限り、上記基の C1-6-アルキル、C1-3-アルコキシ、アラルキル、アリール 及びヘテロアリールは置換されていないか、モノ又はポリ置換されていてよく、 そして基 C3-8-シクロアルキルは置換されていないか又は １個以上の環成員がモノ置換されていてよい。｝
で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項２】
n が0、1、2 又は 3を示し、
m が 1 又は 2を示し、
R1 が置換されていないか又は モノ又はポリ置換されているアリール 又は ヘテロアリールを示し、
R2a-c、R3 及びR4 がH を示すか又は 隣接の基 R2a-c、R3 又は R4 と共に５−又は６員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であり、そしてモノ又はポリ置換されていよく、 そして基N 又は Oから選ばれたヘテロ原子を有することができる；
R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であってよいが、芳香族であることができないこの際この4-8員環は芳香族、飽和又は不飽和4-10員環と縮合していてよく、そして 4-8員環 及び／又は 縮合された4-10員環は塩基性基によって置換されているか又はこれと縮合しており、 別の塩基性基 又はC1-6-アルキル、C1-3-アルキルオキシ、C3-8-シクロアルキル、=O、アラルキル 又は アリールより成る群から選ばれた基によって置換されていてよいか、
又は R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環はN 又は Oより成る群から選ばれた更なるヘテロ原子を有し、そして塩基性又は非塩基性基によって置換されていてよく、塩基性又は非塩基性基置換基が別のヘテロ原子N を介せずに4-8-員環と結合する場合、この別のヘテロ原子Nは 付加的に C1-6- アルキル基、アリール- 又は アラルキル-基によって置換されていてよいか、
又は
R5 がH、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール又はアラルキルを示し、そして
R6 がアリール 又は C3-8-シクロアルキル; 又はC1-3-アルキル鎖を介して結合したアリール基 又は C3-8-シクロアルキルを示し、この際アリール基及びC3-8-シクロアルキル環は5-10-員の、場合により１種以上のヘテロ原子を含む、飽和又は不飽和の環と縮合していてよく、そしてアリール- 又は C3-8-シクロアルキル環は それぞれ塩基性基によって置換されているか又は 場合により 塩基性基との置換が架橋する C1-3-アルキル鎖で行われるか、
又は R5 がH、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アリール又はアラルキルを示し、 そしてR6 がC4-8-ヘテロシクリル; 又は C1-4-アルキル鎖を介して結合した C4-8-ヘテロシクリル基を示し、この場合ヘテロシクリル環は１又は２個の環成員が塩基性又は非塩基性基によって置換されていてよいか、
又は R5 及び R6 が相互に無関係に H、アラルキル 又は 分枝状又は非分枝状、場合によりモノ又はポリ置換された C1-10-アルキル基を示し、この基は１〜３個の窒素原子を有し、この際 R5 及び R6 は一緒にHを示さないか、
又は
R5 が H、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル、アラルキル 又は アリールを示し、 そして R6が場合により C1-4-アルキル基を介して結合した塩基性ヘテロアリール基（この基はモノ又はポリ置換されていてよい。）を示し、この際C1-4-アルキル鎖は塩基性基によって置換されていてよい;
但しその他に明記しない限り、上記基のC1-6-アルキル、C1-3-アルコキシ、アラルキル、アリール 及びヘテロアリールは置換されていないか、モノ又はポリ置換されていてよく、 そして基 C3-8-シクロアルキルは置換されていないか又は １個以上の環成員がモノ置換されていてよい、
そのラセミ化合物、その対掌体、そのジアステレオマー、その対掌体又はジアステレオマーの混合物、 又は 個々の対掌体又はジアステレオマーの混合物、その塩基及び（又は） 生理学的に許容し得る酸の塩の形にある、請求項１記載の置換されたスルホンアミド誘導体
[但し、
置換されたアリール-又はヘテロアリール基が、F、Cl、Br、I、CN、NH2、NH-C1-6-アルキル、NH- C1-6-アルキル-OH、N(C1-6アルキル)2、N(C1-6-アルキル-OH)2、NHアリール; N(アリール)2、N(C1-6-アルキル)アリール、NO2、SH、S-C1-6-アルキル、OH、O-C1-6-アルキル、O-C1-6アルキル-OH、C(=O)C1-6-アルキル、CO2H、CH2SO2-フェニル、CO2-C1-6-アルキル、OCF3、CF3,
【化２】
C1-6-アルキル、 ピロリジニル、イミダゾリル、ピペリジニル、モルホリニル、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニル、ピリジル、アルキルアリール、特にベンジル、チエニル 又はフリルによってモノ又はポリ置換されていてよく、
置換されたシクロアルキル基又はアリール基がF、Cl、Br、I、-CN、NH2、NH-C1-6-アルキル、NH-C1-6-アルキル-OH、C1-6-アルキル、N(C1-6-アルキル)2、N(C1-6-アルキル-OH)2、NO2、SH、S-C1-6-アルキル、S-ベンジル、O-C1-6-アルキル、OH、O-C1-6-アルキル-OH、=O、O-ベンジル、C(=O)C1-6-アルキル、CO2H、CO2-C1-6-アルキル 又はベンジルによって置換され、
塩基性基が、少なくとも１個の窒素原子をヘテロ原子として有する、 場合により 融合されたヘテロ環を示し、この際このヘテロ環は場合により １個以上の環成員が C1-6-アルキル、F、Cl、Br、J、-CN、NH2、NH(C1-6-アルキル)、N(C1-6-アルキル)2、-NH(アリール)、-N(C1-3-アルキル)(アリール)[式中、このアリール基は F、Cl、Br、CF3、CN、OH 又は OMe モノ又はポリ置換されていてよい。]、O-C1-6-アルキル、ヘテロシクリル-、又は OHによってモノ置換されていてよく;
N(C1-6-アルキル)2、NHC1-6-アルキル；N(C1-6-アルキル)2 によって置換されたアリール基、5-7-員の、少なくとも１個のN-ヘテロ原子を有する ヘテロシクリル によって置換されたアリール- 又はヘテロアリール基;
この際 すべての上記塩基性基が、架橋する -O-、-NH-、 -NH[(-CH2)p-]-基、-N(C1-3-アルキル)[-(CH2)p-]-基、-O-[(CH2)p -]-基、-O-[ -(CH2)p-O-]-基（式中、それぞれ p = 1、2 又は 3）、又は C1-3-アルキル基を介して 一般式Iで表わされる構造と結合することができ、そしてこの際架橋する -(CH2)p-基又はC1-3-アルキル鎖が場合により=O、F、Cl、Br、J、-CN、フェニル 又は ピリジニルによって置換され、そして残りの基それ自体がC1-6-アルキルによって置換されていてよい;
C1-6-アルキルN(C1-6-アルキル)2 又は C1-6-アルキルNH(C1-6-アルキル)を示し、
そして塩基性基が R5 及びR6 から形成されたヘテロ環に縮合する場合、6-員の、飽和、不飽和又は芳香族、少なくとも１個の N-ヘテロ原子を有するヘテロ環を示し、
非塩基性基が -CN、C1-6-アルキル（これは場合によりメトキシ 又は C1-3-アルキルオキシによって置換されている。）; 又は アリール、ヘテロアリール、3-7-員の、少なくとも１個の酸素- 又はイオウ原子を有するヘテロ環(ピラン、チオフェン)（これらは それぞれ、置換されていないか又はモノ又はポリ置換されている。）、 又は 置換されていないか又は １個以上の環成員がモノ置換された C3-8-シクロアルキルを示し、この環成員は -O-、-O-[(CH2)q -]-基、-O-[ -(CH2)q-O-]-基 又は 架橋する C1-3-アルキル基を介して 一般式Iで表わされる構造と結合することができ、この場合-(CH2)q-鎖 又はアルキル鎖はそれぞれ =Oによって置換されていてよく、q = 1、2 又は 3 であり; そしてこの際アリール、ヘテロアリール、3-7-員のヘテロ環及び C3-8-シクロアルキルの置換基はF、Cl、Br、I、CN、NO2、アラルキル、SH、S-C1-6-アルキル、OH、O-C1-6-アルキル、O-C1-6アルキル-OH、C(=O)C1-6-アルキル、CO2H、CH2SO2-フェニル、CO2-C1-6-アルキル、OCF3、CF3,
【化３】
C1-6-アルキルから選ばれ、
R6 に関連して、C4-8-ヘテロシクリルが 飽和又は不飽和、4-8-員の環状基（この基は1、2、3、4 又は 5個の同一又は異なるヘテロ原子を環系中にを有することができる。）を示し、この際ヘテロ原子は好ましくは基N、O及びSから選ばれ、そしてこの際 式Iで表わされる一般基本構造とヘテロシクリル基の結合及びそれぞれ任意の環成員での塩基性又は非塩基性基の、場合により存在する置換が存在することができる;
R6 に関連して、塩基性 ヘテロアリール-基が5-10員の、縮合された又は縮合されていないヘテロ原子含有基を示し、この基はヘテロ原子として少なくとも１個の窒素原子を有し、そしてこの場合式Iで表わされる一般基本構造とヘテロアリール基の結合又は架橋するC1-4-アルキル基とヘテロアリール基の結合 及びヘテロアリールのそれぞれ任意の環成員で、場合により存在する置換が存在することができる;
R6 に関連して、アリール基と縮合した 5-10員の、 芳香族又は不飽和、場合により １種以上のヘテロ原子を有する環はつぎの群:
【化４】
（式中、R7 はH 又は C1-6-アルキルを示す。）
から選ばれる；
R6 に関連して、C3-8-シクロアルキル環と縮合した 5-10員の、飽和又は不飽和、場合により １種以上のヘテロ原子を有する環は次の群:
フェニル、ピリジニル、シクロペンタン、シクロヘキサン 又はシクロヘプタン,
から選ばれる；
そして
R5 及びR6 によって形成された4-8員の環と縮合する、芳香族、不飽和又は飽和の 4-10員環は、C4-10-シクロアルカン、C4-10-シクロアルケン 又は C6-10-芳香族化合物及び 6-員のヘテロ芳香族化合物より成る群から選ばれる。]。
【請求項３】
R1 がフェニル、ナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾチアゾリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル及びジベンゾチオフェニル、好ましくはフェニル、ナフチル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサジアゾリル、チオフェニル、ピリジニル、イミダゾチアゾリル、及びジベンゾフラニルを示し、特に好ましくは フェニル、ナフチル、及び ベンゾチオフェニルを示し、これらの基は置換されていないか、又は好ましくは C1-3-アルキルオキシ、C1-6-アルキル、Br、Cl、F、I、CF3、OCF3、OH、SH、アリール 又は ヘテロアリール（これらはそれぞれ置換されていないか又は モノ又はポリ置換されている。）によってモノ又はポリ置換されている、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項４】
R1 がフェニル 又は ナフチルを示し、メチル、メトキシ、CF3-、Cl、Br、 及び／又は Fによって、場合により モノ又はポリ置換されている、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項５】
R2a-c、R3 及び R4 が H を示すか又は 隣接の基 R2a-c、R3 又は R4と共に 芳香族環、好ましくはベンゼン基を形成し、この環は好ましくはメチル、メトキシ、CF3-、Cl、Br 及び／又は Fによって、場合により モノ又はポリ置換されている、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項６】
(CR2a-c)n-基において、 n = 1 又は 2、好ましくは2を示す、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項７】
m = 1 である、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項８】
・ 一般式I 中の基NR5R6 が、式a1、a2 又は a3
【化５】
｛式中、
k = 0,1,2、又は 3、好ましくは 1 又は 2,
基w、x、y 及びzのうちのせいぜい２個が同時に N であり、そして式a4で表わされる環状基中でw、x、y 及び zからなる基の少なくとも１個が N である条件下で、w、x、y 及びz は相互に無関係に CH 又は Nであり、そして
Bは下記の基:
-NR8R9（式中、 R8 及び R9 は相互に無関係に H 又は C1-6-アルキルであることができる。）、及び
一般式 aa1
【化６】
[式中、b が 0である場合、 a及び cは同時に1でない という条件下で、a、b 及び c は相互に無関係に 0 又は 1であることができる;
架橋する C1-3-アルキルは =Oによってモノ置換されていてよく;
そして R10 は4-10-員の、芳香族、不飽和 又は 飽和の、単環状-又は多環状ヘテロシクリル基であり、この基は1、2、3 又は 4個の N-ヘテロ原子を有し、そして 場合により O 及び／又は Sを更なるヘテロ原子として有することができ、 そしてその際ヘテロシクリル基 は置換されていないか、又は １個以上の環成員が モノ置換されているか、
あるいは R10 は少なくとも１個の -NR11R12-基 又は5- 又は 6-員の、単環状 N-含有芳香族、飽和 又は 不飽和、1 又は 2個の N-ヘテロ原子含有ヘテロ環によって置換されたアリール基であり、この際 R11 及び R12 は相互に無関係に H 又は C1-6-アルキル であり、そして上記アリール基は場合により 更に別の置換基を有することができるか、
あるいは
R10 は一般式 aa2
【化７】
〔式中、
d は1、2、又は 3であり、
R13は H 又は C1-3-アルキルであることができ、それぞれ鎖成員d に関係なくR14 はH、又は場合により 置換された アリール- 又は N-ヘテロアリール基、好ましくは フェニル、ナフチル 又は ピリジニルであってよく、この場合d によって定義されたアルキル鎖 の範囲内で、R14はたった一度だけHでないことができ、そして R15は5-7-員の、 飽和 又は 不飽和、場合により１個以上の環成員がモノ置換されたヘテロシクリル基であり、このヘテロシクリル基は 1 又は 2個の N-ヘテロ原子を有し、そして更なるヘテロ原子として O 又は Sを有していてよく、好ましくは モルホリニル、ピペリジニル 又は 4-メチルピペラジニルである。〕;
で表わされる基である。]
で表わされる基より成る群から選ばれる塩基性基である。｝
で表わされる環状基を形成するか、
あるいは
b) 一般式I中の基 NR5R6 は、 一般式b1 又は b2:
【化８】
｛式中、
k = 1 又は 2、好ましくは 2であり、
l = 1、2、又は 3、好ましくは 2であり、
Z はNR17 又は O であってよく、そして R17 はH 又は C1-6-アルキル であり、
そして R16 はH 又は 一般式 bb1 :
【化９】
[式中、
a 及び cは相互に無関係に 0 又は 1であり、
b = 0、1、2、又は 3、但しb = 0 である場合、a 及び cは同時に1でなく、そしてこの際b によって定義されたアルキル鎖においてCH2-鎖成員は C(=O)によって置き換えられてよく、
R18 は置換されていない、モノ又はポリ置換されているアリール 又は ヘテロアリールより成る群から選ばれ、この際上記ヘテロアリールは少なくとも１個のN-ヘテロ原子、好ましくは 1、2 又は 3個のN-ヘテロ原子を有し、そしてO 及びSを更なるヘテロ原子として有することができる; 飽和又は不飽和 5-7-員のヘテロ環を示し、 この際ヘテロ環は、N、O 及び Sより成る群から選ばれた、少なくとも１個のヘテロ原子、好ましくは 1 又は 2個の N-ヘテロ原子を有し、そして場合により モノ置換されていてよいか又は 複数の環成員がモノ置換されていてよい;
C1-6-アルキル（この基は、場合により モノ又はポリ置換されている。）; C3-8-シクロアルキル（この基は、 場合によりモノ置換されているか又は 複数の環成員がモノ置換されている。）;
そして i) c = 1 又は ii) b = c = 0 及び a = 1 である場合を除いて、 R18 は-CN、NR19R20より成る群から選ばれてもよく、 式中、 R19及びR20 は相互に無関係に H 又は C1-6-アルキルであってよいが、同時にHを示さない。]
である。｝
のうちの１つで表わされる環状基であるか、
あるいは
c) 一般式I からの基NR5R6 中で、
R5 はH 及び C1-6-アルキル（この基は、場合により モノ又はポリ置換されている。）より成る群から選ばれ、そして
R6 は、一般式 c1 及び c2
【化１０】
｛式中、
a = 0、1、又は 2 ;
b = 0、1、2、又は 3;
R21 は 置換されていないか又は 置換された アリール基、 好ましくは フェニル、又は ナフチルであり、この２つの基は置換されているか 又は置換されていない；
R22 及び R23 は相互に無関係に -H 又は C1-6-アルキル であるか又は
少なくとも１個のN-ヘテロ原子と一緒になった-NR22R23-基を有する5-、6-、又は 7-員の 飽和 又は 不飽和 ヘテロ環であり、この環は場合によりモノ置換されていてよいか 又は 複数の環成員がモノ置換されていてよい。｝
及び
【化１１】
｛式中、
a = 0、1、2 又は 3;
b = 0 又は 1、但し b = 0の場合、 c = 0である;
c = 0、1、2、又は 3
Yはアリール 又は ヘテロアリール (好ましくは N-含有)（これは場合により置換されている）; C3-8-シクロアルキル、好ましくは C5-6-シクロアルキルを示し、そして
Z は飽和、不飽和又は芳香族、場合により置換されたヘテロシクリル基であり、 この基は少なくとも１個のN-ヘテロ原子を有し、そして更なるヘテロ原子としてO 及び／又は Sを有することができる；又は
Z は NR24R25-基[式中、R24 及び R25 は相互に無関係に H、C1-6-アルキル 又は -C(=O)-(CH2)d-NR26R27 （ 式中、d = 1 又は 2、R26 及び R27 は相互に無関係に H 又は C1-6-アルキル、又は -NR26R27 は 5- 、6- 又は 7-員の、好ましくは 飽和、ヘテロ環を形成する。）である。]を示す。｝
で表わされる基から選ばれるか、
又は
d) 一般式Iからの基NR5R6 において：
R5 は、H、C1-6-アルキル（これは場合により モノ又はポリ置換されている。）、及び C3-8-シクロアルキル（場合により１個以上の環成員がモノ置換されている。）より成る群から選ばれ、
R6 は、一般式 d1
【化１２】
｛式中、
a = 0、1、2、3 又は 4;
b = 0 又は 1、但し b = 0の場合、 c = 0である;
c = 0、1、2 又は 3;
J は少なくとも１個の N-ヘテロ原子を有する、好ましくは 飽和 又は 不飽和 4-7-員のヘテロ環であり、 この環は場合により １個以上の環成員がモノ置換されていてよく、そして
K はH 又は場合により 置換された アリール- 又はヘテロアリール基である。}
で表わされる基から選ばれるか、
又は
e) 一般式I からの基NR5R6 において:
R5 及びR6 は相互に無関係にH; C1-6-アルキル; アラルキル; 及び -(CH2)r-NR28R29（式中、 r = 1-6、そして R28 及びR29 は相互に無関係にH 及び C1-3-アルキルより成る群から選ばれる。）より成る群から選ばれる；
又は
f) 一般式I からの基NR5R6 において :
R5 はH、C1-6-アルキル、アリール及び アラルキルより成る群から選ばれ、そして
R6 はタイプ -(C1-4-アルキル)s-X （式中、 s = 0 又は 1、そして X は少なくとも１個のN-ヘテロ原子を有するヘテロアリール基（これは場合により モノ又はポリ置換されている。）で表わされる基であり、そして C1-4-アルキル基においてH-原子は5- 又は 6-員の、飽和、少なくとも１個の N-ヘテロ原子を有するヘテロシクリル基（これはNと共に更に O 及び／又は Sをヘテロ原子として有することができる。）によって置換されていてよい、
請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項９】
・ NR5R6-基によって形成された環状基が、次の群：
【化１３】
より成る群から選ばれ、好ましくは 4-位が塩基性基Bによって置換されたピペリジンであり、
そして塩基性基が 次の群: -N(C1-6-アルキル)、好ましくは -N(CH3)2; 一般式 (aa1)で表わされる基[式中、 R10は次の群:
【化１４】
（これらの基は 置換されていないか、又は １個以上の環成員がモノ置換されていてよく、好ましくはC1-6-アルキル、特にメチル 又は エチル、F、Cl、又は Brによってモノ置換されていてよい。）
より成る群から選ばれるか、
又は R10は、
【化１５】
であり、この基は置換されていないか、又は好ましくは C1-6-アルキル、特にメチル 又は エチル、F、Cl、Br、C1-6-アルコキシ、特にメトキシ、又は フェニルによってモノ又はポリ置換されていてよい;
又は
R10 は-N(C1-3-アルキル)2、好ましくは ジメチルアミノ 又は ジエチルアミノによって置換されているフェニルを示すか、又は
ピロリジニル、イミダゾリジニル、ジヒドロイミダゾリルによって置換されたフェニルを示し、この際結合はフェニル及び置換基の環成員それぞれとで行われうる；
又は
R10 は一般式(aa2)で表わされる基（式中、 d = 1 又は 2 であり、R13 はH 又は メチルを示し、R14はフェニル 又はピリジニルを示し、そしてR15 はモルホリニル 又は 4-メチルピペラジニルを示す。）を示す。]
から選ばれるか
あるいは
・ NR5R6-基によって形成された環状基が次の群：
【化１６】
｛式中、 R16は一般式 bb1 で表わされる基であり、そして式 bb1 (i)中、 a = 0、b = 1、2 又は 3 、そして c = 0 又は (ii) a = 0、b = 1、2、又は 3 、そして c = 0 である; そして R18 は次の群
【化１７】
[これらの基は置換されていないか、又はモノ又はポリ置換されていてよく、 好ましくはC1-3-アルキル、特に メチル 及び／又は エチル; C1-3-アルコキシ、特に メトキシ; F、Cl、Br、I; -CN; CF3; N(C1-3-アルキル)2、NH(C1-3-アルキル)、N(C1-3-アルキル)(アリール)、特に N(C1-3-アルキル)(フェニル 又は フェネチル) --------- このフェニル 又は フェネチルはモノ又はポリ置換されていてよい----------; ベンジル 又は
【化１８】
(式中、これらの基のすべては同様にモノ又はポリ置換されていてよく、好ましくは F、Cl、Br、-CN、-CF3、C1-3-アルキル; ピロリジニル、ピペリジニル、4-メチルピペリジニル又はモルホリニルによってモノ又はポリ置換されていてよい。)
によってモノ又はポリ置換されていてよい。]
より成る群から選ばれるか、
又は R18 はヘテロシクリルであり、これは次の群:
【化１９】
（これらのヘテロシクリル基は１個以上の環成員がモノ置換されていてよい。）
より成る群から選ばれるか、
又は
R18 はシクロペンチル、シクロヘキシル（これらの基は場合により １個以上の環成員がモノ置換されている。）、 又は C1-3-アルキル（この基は 場合により モノ又はポリ置換されている。）である。}
より成る群から選ばれるか、
あるいは
c) 一般式I からの基 NR5R6において、
R5 がH 及びメチル、エチル、プロピル及びイソプロピル（これらの基は場合により モノ又はポリ置換されている。）より成る群から選ばれ、そして
R6 が一般式 c1で表わされる基であり、 その式中、
R21 はフェニル- 又は ナフチル基であり、これらの基はモノ又はポリ置換されていてよく、そして好ましくは 置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、CN、C1-3-アルキル（好ましくは メチル 又は エチルである。）によって置換されていてよく、
R22 及び R23 は相互に無関係に メチル、エチル 又は プロピル 又は イソプロピル を示すか、又は NR22R23-基は一緒になって下記の群：
【化２０】
より成る群から選ばれたN-ヘテロ環を示し、この場合これらのN-ヘテロ環は置換されていないか、又は １個以上の環成員がモノ置換されていてよいか、
あるいは
R6 が一般式 c2 で表わされる基であり、その式中、
Y はフェニル、ナフチル、ベンゾオキサジアゾール、シクロペンチル、シクロヘキシル、又は シクロペンチル であり、これらのすべては場合により１個以上の環成員が モノ置換され、 そして
Z が次の群:
N(C1-3-アルキル)2;
【化２１】
[式中、上記基は１個以上の環成員がモノ置換されていてよく、 そして R30、R31 及び R40 はH、メチル、エチル、プロピル、又は イソプロピル（これらは場合により モノ又はポリ置換されている。）であることができる。]
から選ばれるか
又は Z が次の群:
【化２２】
[式中、 R32、R33 及び R34 はH、メチル、エチル、プロピル及びイソプロピル（これらは場合により モノ又はポリ置換されている。）及びN-ヘテロ環（これは場合により １個以上の環成員がモノ置換されていてよい。）から選ばれる。]
より成る群から選ばれるか、
又は ZがNR24R25-基（式中、 R24 及びR25 は相互に無関係にメチル、エチル、プロピル又はイソプロピルである。）であるか
又は Zが -C(=O)-(CH2)d-NR26R27-基[ 式中、 dは 1 又は 2 であり、そして NR26R27 は一緒になって、
【化２３】
[式中、上記基の環成員は１個以上の環成員がモノ置換されていてよく、そしてR35 及び R36 はメチル、エチル、プロピル、又は イソプロピル（これは場合により モノ又はポリ置換されている。）であることができる。]
から選ばれるヘテロ環であるか、
又は
d) 一般式Iからの基NR5R6 において、
R5 がH 及びメチル、エチル、プロピル及びイソプロピル（これらの基は場合により モノ又はポリ置換されている。）より成る群から選ばれ、そして
R6 が一般式 d1
[式中、 J は次の群:
【化２４】
から選ばれ、そして
K はH、フェニル、ナフチル、ピリジニル（これらの基すべては場合により モノ又はポリ置換されている。）より成る群から選ばれる。]
で表わされる基であるか、
又は
e) 一般式Iからの基 NR5R6において:
R5 が、 H、C1-3-アルキル、 -(CH2)r-NR28R29 （式中、r = 1-3、そして R28 及びR29 はC1-3-アルキルであることができる。）であり、そして
R6 は-(CH2)r-NR28R29（式中、 r = 1-3 、そして R28 及び R29 はC1-3-アルキル であることができる。）であるか、又は
R6 は N(C1-3-アルキル)(アリール)-基（式中、アリール基は置換されていてよく、そして アリールは 好ましくはフェニル 又は ナフチルを示す。）によって置換された C1-3-アルキル基であるか、
又は
f) 一般式Iからの基 NR5R6において:
R5 がH、メチル、エチル、プロピル 、イソプロピル、フェニル 又は ベンジルであり、 そして
R6 がタイプ (C1-3-アルキル)s-X で表わされる基であって、この式中、s = 0 又は 1、 C1-3-アルキル基はピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル 又は モルホリニル基によって置換されていてよく、そしてXは 次の群:
【化２５】
[式中、 R41、R42 及び R43 は H、メチル、エチル、プロピル及び イソプロピル（これあらは場合により モノ又はポリ置換されている。）及び N-ヘテロアリール （これは場合により モノ又はポリ置換されている。）から選ばれることができる。]
より成る群から選ばれる、
請求項８記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１０】
・ NR5R6-基によって形成された環状基が、
【化２６】
であり、塩基性基 Bが 一般式 (aa1)で表わされる基（式中、 i) a = b = c = 0、ii) a = c = 0 、そして b = 1、iii) a = b = 0 、そして c = 1 又は iv) a = b = 1、そして c = 0である。）であるか、 又は塩基性基 Bが 一般式 (aa2)で表わされる基（式中、 d =1 又は 2、好ましくは、2であり、そしてR14 はピリジニル、好ましくは 3-ピリジニルであり、そしてR15 はモルホリニル である。）であるか、
又は
・ NR5R6-基によって形成された環状基
【化２７】
であり、そして R16が一般式 bb1 で表わされる基（式中、 a = c = 0、そしてb = 0、1 又は 2 である。）であり、そして R18 が、
【化２８】
（式中、フェニル基は置換されていてよく、好ましくは F、Cl、又は Br、特に Fによって、 好ましくは 4-位がモノ置換されていてよい。）
から選ばれるか、
又は
c) 一般式I から基NR5R6において:
R5 がH、メチル、エチル、プロピル 及びイソプロピル、好ましくは メチルより成る群から選ばれ、そして
R6 が、一般式 c2 で表わされる基（式中、 a = 1 又は 2、b = 1、そして c = 0であり、Y はフェニル 又は シクロヘキシルであり、そして Zは ピロリジニル又は ジヒドロイミダゾリルである。）である、
請求項８記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１１】
n が0、1、2 又は 3を示し、
m が1 又は 2を示し、
R1 がアリール 又は ヘテロアリール（これらは置換されていないか、又は モノ又はポリ置換されている。）を示し、
R2a-c、R3 及び R4 が H を示すか、又は 隣接の基 R2a-c、R3 又は R4 と共に５−又は６員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であり、そしてモノ又はポリ置換されていよく、 そして基N 又は Oから選ばれたヘテロ原子を有することができ、
R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であってよいが、芳香族であることができない塩基性基によって置換されているか又は縮合しており、 そして 別の塩基性基 又は C1-6-アルキル、C1-3-アルキルオキシ、C3-8-シクロアルキル 又は 場合により 置換されたフェニルより成る群から選ばれた基によって置換されていてよいか、
又は
R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環はN 又は Oより成る群から選ばれた更なるヘテロ原子を有し、 そして塩基性又は非塩基性基によって置換されていてよいか、
又は
R5 がH 又は C1-5-アルキル を示し、 そして R6 がアリール 又は C3-8-シクロアルキル; 又はC1-3-アルキル鎖を介して結合したアリール基 を示し、この際 アリール- 又は C3-8-シクロアルキル環は それぞれ塩基性基によって置換されているか、又は場合により 塩基性置換が架橋する C1-3-アルキル鎖で行われるか、
又は
R5 がH 又は C1-5-アルキル を示し、そしてR6 がC4-8-ヘテロシクリル; 又はC1-3-アルキル鎖を介して結合した C4-8-ヘテロシクリル基を示し、この場合ヘテロシクリル-環は塩基性基又は非塩基性基によって置換されているか、
又は
R5 及びR6 が相互に無関係にH 又は 分枝状又は非分枝状 C1-10-アルキル基を示し、このアルキル基は１〜３個の窒素原子を有し、その場合 R5 及び R6 は一緒にHを示さない、
そのラセミ化合物、その対掌体、そのジアステレオマー、その対掌体又はジアステレオマーの混合物、 又は 個々の対掌体又はジアステレオマーの混合物、その塩基及び（又は） 生理学的に許容し得る酸の塩の形にある、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体 。
【請求項１２】
請求項１１記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環は飽和又は不飽和であってよいが、芳香族であることができない、そして塩基性基によって置換されていてよいか、
又は
R5 及び R6 が一緒になって4-8員環を形成し、この環はN 又は Oより成る群から選ばれた、少なくとも１個の別のヘテロ原子を有し、そしてアリール、ヘテロアリール[これらの基はそれぞれ置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、CF3、OCH3、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル（これらの基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、CF3、OCH3、C1-6-アルキルによってモノ又はポリ置換されている。）によってモノ又はポリ置換され、C1-3-アルキル鎖を介して一般式Iで表わされる構造と結合することができ、その場合その アルキル鎖は =Oによって置換されていてよい。]、C1-6-アルキル 又は C1-3-アルキルオキシより成る群から選ばれた塩基性基又は非塩基性基 によって 置換されていてよいか、
又は
R5 がH を示し、 そして R6 がアリール 又は C3-8-シクロアルキル、又はC1-3-アルキル鎖を介して結合したアリール基 を示し、この際上記アリール- 又は C3-8-シクロアルキル環は それぞれ 少なくとも１個の塩基性基によって置換されているか
又は
R5 がH 又は C1-5-アルキル を示し、そしてR6 がC4-8-ヘテロシクリル（このヘテロシクリル-基 は C-原子を介して 一般式I で表わされる構造と結合する。）、又は C1-3-アルキル鎖を介して結合した C4-8-ヘテロシクリル基｛このヘテロシクリル-環は、アリール、ヘテロアリール[これらの基はそれぞれ置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、CF3、OCH3、C1-6-アルキル、C3-8-シクロアルキル（これらの基は置換されていないか、又はF、Cl、Br、I、CF3、OCH3、C1-6-アルキルによってモノ又はポリ置換されている。）によってモノ又はポリ置換され、C1-3-アルキル鎖を介して一般式Iで表わされる構造と結合することができ、その場合その アルキル鎖は =Oによって置換されていてよい。]、C1-6-アルキル 又は C1-3-アルキルオキシより成る群から選ばれた塩基性基又は非塩基性基 によって置換され、
この際すべての場合、塩基性基が次の群：
【化２９】
（式中、
k が 0、1 又は 2を示し、
L が H 又は C1-6-アルキルを示し、
Kが C1-6-アルキルを示し、
M が C1-6-アルキル 又は N(CH3)2を示し、
J が 2-、3- 又は 4-ピリジル、フェニル、ピペリジル 又は C1-6-アルキルを示す。）
で表わされる基から選ばれる、
請求項１１記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１３】
基
【化３０】
は、
【化３１】
を示す、請求項７記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１４】
スルホンアミド誘導体が次の群：
【表１】
より成る群から選ばれる、そのラセミ化合物、その対掌体、そのジアステレオマー、その対掌体又はジアステレオマーの混合物、 又は 個々の対掌体又はジアステレオマーの混合物、その塩基及び（又は） 生理学的に許容し得る酸の塩の形にある、請求項１又は２記載の置換されたスルホンアミド誘導体。
【請求項１５】
請求項１記載の、一般式Iで表わされる置換されたスルホンアミド誘導体の製造にあたり、
【化３２】
一般式 Lで表わされるカルボン酸を、アミド形成で、 一般式 Mで表わされる第一又は第二アミンと、脱水剤、硫酸ナトリウム又は硫酸マグネシウム、酸化リン又は試薬、たとえば CDI、DCC、TBTU、EDCIの存在下に、又はHOAt 又は HOBt及び有機塩基、たとえばDIPEA 又は ピリジンの存在下に、有機溶剤、たとえば THF、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、ジオキサン、DMF 又は アセトニトリル中で反応させる、上記置換されたスルホンアミド誘導体の製造方法。
【請求項１６】
請求項１〜14のいずれか１つに記載の、一般式Iで表わされる置換されたスルホンアミド誘導体の少なくとも１種、場合により適する助剤及び／又は場合によりその他の有効物質を含有する医薬。
【請求項１７】
請求項１〜14のいずれか１つに記載の、一般式Iで表わされる置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、神経障害性痛、又は慢性痛の治療用医薬の製造への使用。
【請求項１８】
請求項１〜14のいずれか１つに記載の、一般式Iで表わされる置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、内臓痛、又は慢性痛の治療用医薬の製造への使用。
【請求項１９】
請求項１〜14のいずれか１つに記載の、一般式Iで表わされる置換されたスルホンアミド誘導体の偏頭痛、糖尿病、呼吸器系疾患、炎症性腸疾患、神経系疾患、皮膚炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再かん流症候群、肥満の治療用医薬又は血管形成阻害薬の製造への使用。
【公表番号】特表２０１０−５０４９３０（Ｐ２０１０−５０４９３０Ａ）
【公表日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２９６０６（Ｐ２００９−５２９６０６）
【出願日】平成１９年９月２７日（２００７．９．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００８４１７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４０４９２
【国際公開日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月１８日（２０１０．２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月２７日（２００７．９．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００８４１７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４０４９２
【国際公開日】平成２０年４月１０日（２００８．４．１０）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]