本発明は、患者の眼の高眼圧に関係する緑内障および他の症状の治療における、プロスタグランジンＥ_２受容体のＥＰ_４サブタイプである強力な選択的アゴニスト、これらの使用またはこれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞および破骨細胞の骨のモデリングおよびリモデリング過程を介在するための本発明の化合物の使用に関する。本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物である。

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【化１】


細菌感染の処置用の薬剤の製造のための化合物の使用、ただし、細菌感染はマイコバクテリア感染以外であり、該化合物は式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
［式中、Ｒ^１は水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルもしくはジ（Ａｒ）アルキルであり；ｐは１、２、３もしくは４であり；Ｒ^２は水素、ヒドロキシ、チオ、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ（アルキル）アミノまたは式（ＩＩ）の基であり；Ｒ^３はアルキル、Ａｒ、Ａｒ−アルキル、ＨｅｔもしくはＨｅｔ−アルキルであり；Ｒ^４は水素、アルキルもしくはベンジルであり；Ｒ^５は水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ａｒ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルもしくはジ（Ａｒ）アルキルであるか；または２個の隣接するＲ^５基は一緒になってそれらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチルを形成することができ；ｒは１、２、３、４もしくは５であり；Ｒ^６は水素、アルキル、ＡｒもしくはＨｅｔであり；Ｒ^７は水素もしくはアルキルであり；Ｒ^８はオキソであるか；またはＲ^７とＲ^８は一緒になって基−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝を形成し；ＺはＣＨ_２もしくはＣ（＝Ｏ）である］の化合物、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その第四級アミン、その立体化学的異性体、その互変異性体またはそのＮ−オキシド形態である。
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本発明は、一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸もしくは塩基付加塩類、それらの第四級アミン類、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのＮ−オキシド形態に関する。特許請求された化合物は、マイコバクテリア疾病、特に例えば結核菌、ウシ結核菌、マイコバクテリウム・アビアムおよびマイコバクテリウム・マリナムの如き病原性マイクバクテリアにより引き起こされる疾病、を包含する細菌性疾病の処置に有用である。製薬学的に許容可能な担体および、活性成分としての、治療的に有効な量の特許請求された化合物を含んでなる組成物、細菌性疾病の処置用薬品の製造のための特許請求された化合物または組成物の使用、並びに特許請求された化合物の製造方法も特許請求される。
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本発明は、腎不全または腎性高血圧の処置用の医薬の製造、より詳しくは、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤またはグアニル酸シクラーゼの刺激剤を用いる処置により急性腎不全または腎性高血圧からの回復を改善するための医薬の製造に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）


［式中、：Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４は、互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキレン、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、Ｃ_１〜Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５もしくはアリール基（このアリール基は置換されていてもよい。）を表し；Ｗは、窒素原子に位置１、２、３または４で結合している式（ＩＩ）


の縮合二環式基を表し；Ａは、Ｏ、ＳまたはＮの中から選択される１から３個のヘテロ原子を含む５または７員へテロ環を表し；Ａの炭素原子（複数も）は置換されていてもよく；ｎは、１、２または３であり；Ｙは、置換されていてもよいヘテロアリールを表す。］の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の調製方法およびその治療での使用にも関する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式10で表される光学活性なモルホリン化合物の製造方法を提供する：




(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
また、本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式55で表される化合物の製造方法を提供する：


(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
本発明の製造方法によれば、タウ蛋白キナーゼ1阻害作用を有し、アルツハイマー病等の治療薬として有用な2-(2-アリールモルホリン-4-イル)-1-メチル-1H-[4,4’]ビピリミジニル-6-オン等の化合物を合成するための原料として重要である、光学活性な2-アリール置換モルホリン化合物および3-オキソ-3-(ピリミジン-4-イル)プロピオン酸エステルを収率よく、工業的に有利な方法で製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物(これらの化合物は温血動物の診断および治療処置のため、特に、レニン活性に依存する疾病(＝障害)の処置のためのものである)；レニン活性に依存する疾病のための医薬製剤の製造を目的とするこの種の化合物の使用；レニン活性に依存する疾病の処置におけるこの種の化合物使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤；ならびに／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置方法；３,５−置換ピペリジン化合物の製造方法、および新規な中間体とその合成のための部分工程に関する。好ましい化合物(塩として存在してもよい)は、式Ｉ(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は本明細書で定義された通りである)を有する。
【化１】

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式(I)


のN-チオ-アントラニルアミド化合物［式中、AはA¹及びA²


から選択される基であり、可変基及び指数は明細書で定義したとおりである］、式Iの化合物を製造する方法、式Iの化合物を含む農薬組成物、昆虫、ダニ又は線虫を防除するための式Iの化合物の使用、及び式Iの化合物を使用することにより生物による侵入又は感染に対して動物を治療、防除、予防又は保護する方法。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２''、Ｒ^２'''、Ｖ及びｎはクレーム及び明細書中に示す定義を有する）又は該化合物のいくつかと、少なくとも１種の他の有効成分２とを好ましくは含む新規な医薬組成物に関する。本発明の化合物の製造方法及び医薬品としての使用についても開示する。
【化１】

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ヒスタミンＨ３受容体と相互作用する新規化合物が定義される。これらの化合物はヒスタミンＨ３相互作用が有益である様々な疾患又は症状の治療に特に有用である。よって、該化合物は例えば中枢神経系、末梢神経系、心臓血管系、肺系統、胃腸系及び内分泌系の疾患の治療に用途が見出されうる。該新規化合物は環中に少なくとも一の窒素原子と二の炭素原子を含み、環の残りの位置に炭素か窒素原子が存在している６員芳香族環からなるコアを有している。 （もっと読む）

本発明は、創傷治癒を促進するための医薬品／薬剤を製造するための物質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規のインドールカルボキサミド誘導体に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＵおよびＶが以下に定義される］
で示される化合物およびその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害薬であり、関節リウマチ、喘息、およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの不適当なＩＫＫ２（またＩＫＫβとして既知）活性に付随する障害の治療に有用でありうる。したがって、本発明は、さらに本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、さらにＩＫＫ２活性を阻害する方法および本発明の化合物または本発明を含む医薬組成物を用いることに付随する障害の治療方法に関する。
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【課題】 波長３００〜９００ｎｍのレーザーで良好な記録および再生が可能な光記録媒体を提供する。および新規な２−（ベンゾオキサ／チア／イミダゾール−２−イル）−１，３−ジオン誘導体を提供する。
【解決手段】 ２−（ベンゾオキサ／チア／イミダゾール−２−イル）−１，３−ジオン誘導体を記録層に含有する光記録媒体。 （もっと読む）

本発明の化合物は、例えば、式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、またはＩｄ


の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、異性体、およびプロドラッグであり、これらの化合物は、肝Ｘレセプターの活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２１、Ｒ^３、およびＧは、本明細書中で定義されるとおりである。さらに、これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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式(I)の化合物は、治療上の有用性を有する。
式(I)中、
Bは、存在せず、かつAおよびZは、同一または異なって、それぞれ水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、-CN、-C(R^c)₂OH、-N(R^d)C(=X)R^c、-C(=X)N(R^c)(R^d)、-S(O)_m-R^c、-N(R^c)(R^d)S(O)₂、-S(O)₂N(R^c)(R^d)、-N(R^e)₂、R^aで任意選択で置換されていてもよいアリール、またはR^aで任意選択で置換されていてもよいO-アリールであるか；あるいは
Bが、存在し、-(CH₂)_n-、-C(R^b)₂-または-O-であるか、または、Bは、AもしくはZと一緒になって、-C=C(R^b)-、-C(R^b)=C-、-CH₂-CH(R^b)-または-CH(R^b)-CH₂-でもよく；
Dは、-O-または-S(O)m-であり；
Eは、結合であるか、あるいは、-(CH₂)_n-、-N(R^d)-、-(CH₂)_nN(R^d)-または-N(R^d)(CH₂)_n-であり；
Fは、-C(=X)-であり；
Gは、-(CH₂)_n-、-N(R^d)-、-(CH₂)_nN(R^d)-または-N(R^d)(CH₂)_nであり；
Jは、結合、-O-、-N(R^c)C(=X)-、-C(=X)N(R^c)-、-S(O)_m-、-N(R^c)S(O)_m-、-S(O)_nN(R^c)-、-N(R^e)-または-N(R^g)(R^h)であり；
Kは、結合、アルキレン、シクロアルキレン、シクロアルケニレン、アリーレン、ヘテロシクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはヘテロアリーレンであり；
Lは、水素または末端基である。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが含まれる神経系及び精神障害及び疾患の治療又は予防に於いて有用である、４−フルオロ−ピペリジン化合物に向けられている。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＴ型カルシウムチャネルが含まれるこのような疾患の予防又は治療に於けるこれらの化合物及び組成物の使用に向けられている。 （もっと読む）

本発明は、ＲＯＣＫキナーゼおよび／またはタンパク質キナーゼｐ７０Ｓ６Ｋ阻害活性を有する式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａは、１〜７個の炭素原子を含む飽和炭化水素リンカー基であり、該リンカー基は、Ｒ^１とＮＲ^２Ｒ^３の間に伸びる最大鎖長５原子とＥとＮＲ^２Ｒ^３の間に伸びる最大鎖長４原子とを有し、該リンカー基の炭素原子の１つは所望により酸素原子または窒素原子で置き換えられていてもよく、該リンカー基Ａの炭素原子は所望により、オキソ、フッ素およびヒドロキシから選択される１以上の置換基を有していてもよく、ただし、該ヒドロキシ基は存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基に対して炭素原子αの位置にはなく、そして、該オキソ基は存在する場合、ＮＲ^２Ｒ^３基に対して炭素原子αの位置にあり；Ｅは、単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｒ^１は、アリール基またはヘテロアリール基であり；そして、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は請求項で定義される通りである]
の化合物を提供する。
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