【課題】ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、R^１はC_3-10シクロアルキル基で置換されていてもよいC_1-6アルキル基を、R^２はC_2-6アルキル基を、R^３は水素原子、C_1-6アルキル基またはハロゲン原子を、Xは−OR^６または−NR^４R^５（R^４およびR^６は水素原子、炭化水素基または複素環基を、R^５は炭化水素基、複素環基またはヒドロキシ基等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本願は、一般式（II）（Ｒ^１、Ｒ^２’、Ｒ^２”、Ｒ^４’、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ、及びｎは明細書に記載された意味を有する）で示される新規置換ピペリジン、その製法、及びこれらの化合物の医薬、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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式（Ｉ）
【化】


式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１において定義した通りである、
で表される化合物の製造方法および式（ＩＶ）、式中、ＲおよびＲ^１は、請求項１において定義した通りである、で表される化合物は、式（Ｉ）で表される化合物の製造のための中間体である。
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本発明は医薬の分野におけるものであり、ならびに特に癌の治療のための化合物、組成物、使用および方法に関する。 （もっと読む）

次式（Ｉ）で表される式を有するビシクロヘテロアリール化合物が開示される。化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳類において、限定されない例として疼痛、炎症、外傷などを含む、種々の状態の予防および治療のために用いることができる。これらとしては、炎症介在症状、例えば、（限定されるものではないが）関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群（急性および慢性［神経因性］）の治療および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性疾患、炎症性腸疾患および免疫機能障害、例えば、自己免疫疾患を含む、Ｐ２Ｘ_７受容体の異常な活性に関連する哺乳類における症状の治療が挙げられる。

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本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルのインヒビターとして有用な、式（Ｉ）のキナゾリン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｘ、Ｒ^３、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害、あるいは状態（例えば、疼痛、癲癇、神経変性障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏症腸症候群、失禁、内臓痛、糖尿病性神経障害、歯根痛など）を処置またはこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）、
【化１】


式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法並びに腫瘍の処置のために用いることができる。
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式（Ｉ）で表され、式中、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ^１およびＲ^２は請求項１に定義の通りである新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療のため、および腫瘍の処置のために用いることができる。
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本発明は、本発明は、レニン活性に依存的な病気の処置を目的とする医薬製剤の製造についての(３,４−ジ−、３,３,４−トリ、３,４,４−トリ−または３,３,４,４−テトラ−)置換ピロリジン化合物の使用、レニン活性に依存的な病気の処置における上記クラスの化合物の使用、温血動物の診断的および治療的処置、特にレニン活性に依存的な病気(＝障害)の処置で使用されるこれらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である化合物、これらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である新規化合物、上記置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または置換ピロリジン化合物の投与を含む処置方法、特に上記新規置換ピロリジン化合物の製造方法、並びにそれらの合成に関する新規中間体、出発物質および／または部分工程に関するものである。置換ピロリジン化合物は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＴは、明細書記載の意味である)
で示される。
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本発明は、インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法、それを含む薬剤組成物、並びにてんかん、てんかん発生、発作性障害及び痙攣の治療のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


ＲＳＶ阻害剤である、式（Ｉ）［式中、各ＡｌｋはＣ_１−６アルカンジイルであり、Ｑは水素；１もしくは２個のＡｒ^２基で置換されたＣ_１−６アルキル；キノリニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、もしくはピロリジノニルで置換されたＣ_１−６アルキル；−ＣＯ−Ａｒ^２であるか、またはＱは式の基であり、ここでｔは１、２または３であり、Ｒ^４はアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノであり、Ｒ^１はＡｒ^２、−ＣＯ−Ａｒ^２または場合により置換されていてもよい単環式もしくは二環式複素環であり、Ｒ^２はＲ^１の通りでありそしてさらに水素であることもでき、ここでＱが水素以外である場合には、Ｒ^３は水素であり、そしてここでＱが水素以外である場合には、Ｒ^３は基：（ｂ）であり、ここでＲ^６は水素、Ｃ_１−６アルキル、置換されたＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９はハロ、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、シアノＣ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、シアノＣ_２−６アルキニル、Ａｒ^１、Ｒ^１０ａ−Ｏ−、Ｒ^１０ａ−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）、Ｒ^１０ａ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｎ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｒ^１０ａ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ｂ−、Ｒ^１０ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−であり、そしてＲ^８および／またはＲ^９は水素であることもできる］の新規な１，３−ジヒドロ−ベンズイミダゾ１−２−イリデンアミン誘導体、付加塩、および立体化学的異性体形態。これらの化合物を含有する組成物並びにこれらの化合物および組成物の製造方法。
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構造式（２）の化合物及びその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、キレート、プロドラッグ及び混合物の中から選択された少なくとも１つの化学物質が本書で記述されている。該発明の少なくとも１つの化学物質を担体、アジュバント及び賦形剤の中から選択された少なくとも１つの薬学的に受容可能なビヒクルと共含む薬学組成物が記述されている。Ｂｔｋ活性及び／又はＢ細胞活性の阻害に対して応答性をもつ一部の疾病を患う患者の治療方法が記述されている。試料中のＢｔｋの存在を決定するための方法が記述されている。
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本発明は、式Iのラクタム含有環式ジアミンおよびその誘導体、またはその医薬的に許容される塩を開示する(ここで、Mは非芳香族炭素環または複素環である)。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的には第Xa因子の阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、菌類による疫病を予防するための式(I)(式中、R¹は、H、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ベンジルオキシアルキル、アルコキシアルケニルまたはアルコキシアルキニルであり；R²は、H、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキルおよびアルキルチオアルキルであり、ここで、R¹および/またはR²中の炭化水素鎖は、明細書に記載の通り置換可能であり、R¹およびR²は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、O、NおよびSからなる群から選択される同一のまたは異なる1〜3個のヘテロ原子を含んでいてもよい5員〜7員環を形成していてもよく；R³は、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アジド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン化アルキル、-O-D、-S(O)m-D、ON=CR^aR^b、CR^c=NOR^a、NR^cN=CR^aR^b、NR^aR^b、NR^cNR^aR^b、NOR^a、NR^cC(=NR^c')NR^aR^b、NR^cC(=O)NR^aR^b、NR^aCN、-NR^aC(=O)R^c、NR^aC(=NOR^c)R^c'、OC(=O)R^a、C(=NOR^c)NR^aR^b、CR^c(=NNR^aR^b)、C(=O)NR^aR^b、C(=O)R^a、CO₂R^a、C(=O)NR^zR^b、C(=O)-N-OR^b、C(=S)-NR^zR^b、C(=NOR^a)NR^zR^b、C(=NR^a)NR^zR^b、C(=O)NR^a-NR^zR^b、C(=N-NR^zR^c)NR^aR^b、C(=NOR^b)R^a、C(=N-NR^zR^b)R^a、CR^aR^b-OR^z、CR^aR^b-NR^zR^c、ON(=CR^aR^b)、NR^a(C(=O)R^b)、NR^a(C(=O)OR^b)、NR^a(C(=O)-NR^zR^b)、NR^a(C(=NR^c)R^b)、NR^a(N=CR^cR^b)、NR^a-NR^zR^b、-NR^z-OR^a、NR^a(C(=NR^c)-NR^zR^b)、NR^a(C(=NOR^c)R^b)であり、Dは、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン化アルキル、シクロアルキル、O、NおよびSからなる群から選択される1〜4個のヘテロ原子を含んでいる、5員または6員の飽和、部分不飽和または芳香族の単環式または二環式ヘテロ環、基G1またはG2のうちの1つの基：ここで、m、x、R^a、R^b、R^c、R^d、R^e、R^z、Y、Zは明細書に定義した通りであり、脂肪族基、脂環式基または芳香族基R³、R^a、R^b、R^c、R^dまたはR^eは明細書に記載の通り置換可能である)で表される4-アミノピリミジン類の使用、新規の4-アミノピリジン類、前記化合物の製造方法、およびそれを含む組成物に関する。

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本発明は、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの潜在的な選択的作動薬、緑内障及び患者の目の眼圧上昇に関連するその他の状態の治療におけるそれらの使用又はそれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞及び破骨細胞の骨モデリング及びリモデリング過程を媒介するための本発明の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ここに提供されるのは、置換基が明細書中に開示されたとおりである、式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容しうるその塩である。これらの化合物、及びこれらを含む医薬組成物は、例えば、ＩＩ型糖尿病及びメタボリック症候群のような、疾患の治療に有用である。
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式（Ｉ）


［式中，Ｒ^１はＣＯＮＲ^１ａＲ^１ｂ（式中、Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂは，同一または異なって水素原子，低級アルキル，アリール，アラルキル，または複素環基を表すか，またはＲ^１ａ及びＲ^１ｂが隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する）等を，Ｒ^２は水素原子，ＣＯＮＲ^２ａＲ^２ｂ（式中，Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、上記Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂと同一の定義）等を、ＮＲ^２ｃＲ^２ｄ（式中，Ｒ^２ｃ及びＲ^２ｄは、同一または異なって水素原子，低級アルキル，低級アルカノイル，アロイル、ヘテロアロイル、アラルキル，アルキルスルホニル又はアリールスルホニルを表す）等を表す］であわらされるインダゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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本発明は、炎症及び関係する症状を含めて、プロテインキナーゼ媒介性疾患の予防及び治療に有用である新しいクラスの化合物を含む。本化合物は、一般式Ｉを有する。式中、Ａ１、Ａ２、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は本明細書に定義されている。本発明は、１種類以上の式Ｉの化合物を含む薬剤組成物、リウマチ様関節炎、乾せん及び他の炎症障害を含めて、キナーゼ媒介性疾患を治療するためのかかる化合物及び組成物の使用、並びに式Ｉの化合物の調製に有用である中間体及び方法も含む。

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次に示された式を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、Ｒ²が環含有残基、特にフェニル残基である式（Ｉ）で示される肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のシンノリン系調節物質に関する。これらの化合物は心臓血管疾患の処置に有用である。

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