【課題】女性性的機能不全、男性性的機能障害の治療及び／又は予防並びに精神医学的障害及び神経変性障害の治療に有用な、Ｄ２よりもＤ３に対して選択的なクラスのドパミンアゴンストを提供する。
【解決手段】式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）により表される化合物、ここで、Aは、C-X、Bは、C-Y、R¹は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、R²は、H及び（C₁‐C₆）アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH₂、NH₂から選ばれ、Yは、H、HO、NH₂、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH₂及びCNから選ばれる；並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物。ただし、X、Y、及びZのうちの少なくとも１つはOHでなくてはならない。 （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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本発明はシステインプロテアーゼであるカテプシンＳのインヒビターとして活性な式(I)及び(II)
【化１】


のペプチジル化合物に関する。これらの化合物はカテプシンＳの選択的、可逆的インヒビターであり、それ故、自己免疫疾患及びその他の疾患の治療に有益である。また、本発明はこのような化合物の調製方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^２又はＸ^３は、それぞれ独立してＮ又はＣＨを示し、Ｗは、下記式（ＩＩ）


又は式（ＩＩＩ）


を示し、Ｙは、式（ＩＶ）


で表される基を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。該化合物は、ヒスタミン受容体Ｈ３アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有し、肥満症、糖尿病、ホルモン分泌異常、睡眠障害等の治療及び／又は予防に有用である。
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【課題】血小板凝集剤として有用なP2Y12阻害作用を有するキノロン誘導体またはその塩の製造法の提供。
【解決手段】3位にアミド基、7位に環構造を有する置換基で置換されているアミノ基を有することを特徴とするキノロン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は優れたP2Y12阻害作用を有することから血小板凝集阻害剤として有用である。これらのキノロン誘導体またはその塩は、カルボン酸誘導体とアミン化合物とを縮合することにより、または、７位に脱離基を有するキノロン誘導体とアミン化合物を縮合することにより製造することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、プロテインキナーゼの阻害に有用である。前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にＭＣ４受容体に対して良好な親和性を有する新規ベンゾイミダゾール及びイミダゾピリジン誘導体に関する。これら誘導体は、１種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。また、本発明は前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有し、医薬として有用な新規ピロリジン誘導体およびその製法の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］で示される化合物又はその塩。


式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立してハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルキルオキシ基、アミノ基、カルバモイルオキシ基など、或いは互いに結合して環式基を形成し、Ｒ^３およびＲ^４は一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、ヒドロキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基などを示すか、或いは両者が一緒になってオキソ基、Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、Ｙは単結合手など、Ｒ^６は炭化水素基或いは環式基、Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を示す。 （もっと読む）

本発明は式１
【化１】


（式中、ｎ、Ａ、R¹、R²及びR³は明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）
の化合物、その製造方法、及び薬物、特に呼吸系の疾患を治療するための薬物としてのそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）のアミノピリジン及びアミノピラジン化合物、これらの化合物が含まれる組成物、その使用の方法を提供する。式（Ｉ）の好ましい化合物は、ｃ−ＭＥＴの阻害剤としての活性を始めとするプロテインキナーゼ阻害剤としての活性を有する。

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式（Ｉ）、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法並びに腫瘍の処置のために用いることができる。
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本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する置換インドリルインダゾールを含んでなる組成物を提供する。本化合物は、予想外の有利な特性をもつ新規な作用機構を提供する；かかる予想外の有利な特性は、増大された細胞薬効／可溶性、より大きい選択性、増強された薬物動態特性、およびオフターゲット活性の欠如などを含んでよい。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物および、該化合物を癌の治療を必要とする患者へ投与することによりＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】２−イミノピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】式


［Ｂ環はベンゼン環、ピリジン環等を；Ｒ^１０１〜Ｒ^１０３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を；Ｒ^５は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル基等を；Ｒ^６は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル基等を；Ｙ^１は単結合を；Ｙ^２は単結合を；Ａｒは水素原子を示す。］
で表わされる化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は一般に、医薬品を含むビス-アミド基、とりわけ、多環式ビス-アミドＭＭＰ−１３阻害化合物に関する。よりとりわけ、本発明は、ＭＭＰ−１３阻害剤を含む既知のビス-アミド基に対して、増大した有効性、及び、溶解性を発揮する多環式部分と組み合わせてピリミジニルビス−アミド基を含む、新たな部類のＭＭＰ−１３阻害化合物を提供する。
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本発明は、ドーパミン作動薬、５−［（２Ｒ,５Ｓ）−５−メチル−４−プロピルモルホリン−２−イル］ピリジン−２−アミン（Ｉ）：
【化１】


の新規な塩形態に関する。更に詳しくは、本発明は、５−［（２Ｒ,５Ｓ）−５−メチル−４−プロピルモルホリン−２−イル］ピリジン−２−アミン・ジ−（１Ｓ）−カンファスルホナート（ジ−Ｓ−カムシラート）、及び、その製造方法、その製造のために使用される中間体、それを含む組成物、及び、この塩の使用に関する。
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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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一般式（Ｉ）で表される化合物：この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（Ｅ）で表される新規中間体。一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
【化７４】

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【課題】摂食障害および糖尿病の処置において顕著な効果を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはＮ−オキシド、ならびに摂食障害および糖尿病の処置においてこの化合物を使用する製薬組成物および方法が開示されており、ここで、Ｘは、＝ＣＨ−または＝Ｎ−である；Ｙは、Ｈ、ハロゲン、トリハロアルキル、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアダマンチル、または必要に応じて置換したフェニル、フェノキシアルキル、フェニルチオアルキル、ピリジル、チエニル、チアゾリル、ピラジニル、１，２，５，６−テトラヒドロピリジンまたは式（Ａ）であり、ここで、Ｒ_１０およびＲ_１１は、ハロゲン、アルキルまたは一緒になってシクロアルキルを形成する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、請求項１に記載した意味を有する）で示される化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びエステルを指す。これらの化合物は、医薬の製造に使用され得る。
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ＴＧＦβのシグナル伝達経路の機能亢進は、多くのヒト障害（例えば、細胞外マトリクスの過剰蓄積、異常に高いレベルの炎症性応答、繊維性障害、および進行性の癌）の原因である。本発明は、式Ｉの化合物がＡｌｋ５および／またはＡｌｋ４に対して予想外に高い親和性を有し、多数の疾患（線維性障害を含めて）を予防および／または治療するためのアンタゴニストとして有用であり得るという発見に基づいている。１実施態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物に特徴がある。
【化１１０】

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