Fターム[4C063CC54]の内容
Fターム[4C063CC54]に分類される特許
1,001 - 1,020 / 1,020
好中球エラスターゼ阻害剤としてのキノリン誘導体およびその使用
式(I):
【化1】
[式中、R1、R3、R4、R5、G1、G2、L、およびは、nは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩;その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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N−置換ベンズイミダゾリルc−Kit阻害剤
式(I)によって表される化合物またはこれらの医薬適合性の塩もしくはN−オキシドは、癌の治療に有用である。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合アザ二環式化合物
式(I)の化合物は、疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規VR1拮抗薬である。
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2−(キノキサリン−5−イルスルホニルアミノ)ベンズアミド化合物の製造方法
【化1】
式(I)のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物CCK2モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療または予防方法
本発明は、2,4−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法を提供する。当該化合物によって治療または予防される自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれにまつわる症状、全身性エリトマトーデスおよび・またはそれにまつわる症状、また多発性硬化症および/またはそれにまつわる症状が含まれる。
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CCK2モジュレーターとしての(キノキサリン5−イルスルホニルアミノ)−ベンズアミド化合物
一定のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物はCCK2媒介疾患の処置に有用なCCK2モジュレーターである。
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ベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、その調製、および薬物としての使用
本発明は、一般式(I)のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、それらの製造方法、それらの化合物を含む薬物、ならびに5−HT6レセプター調節のため、およびそれらに関連する障害の処置のための薬物の調製のためのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の使用に関する。
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抗増殖剤としての2,4−ピリミジンジアミン化合物および使用
本発明は、抗増殖活性を有する2,4−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患(例えば、腫瘍形成癌)を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの2,4−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 (もっと読む)
フラビウイルス科に対する二環式イミダゾール誘導体
フラビウイルス科ウイルス(例えば、HCV)の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発明の化合物は、式Iで表わされるか、それらの薬学的に受容可能な塩または互変異性体である。ここで:Wは、CHまたはNである;Zは、以下からなる群から選択される:(a)−C(=O)OR7;(b)−C(=O)NR8R9;(c)テトラゾリルまたは−C(O)NHS(O)2R4;(d)−C(X)−N(R3)CR2R2’C(=O)R1;HETは、任意の2個の6員環を縮合連結することにより得られる縮合6,6−二環である。
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炎症性プロセスの治療におけるキナゾリンチロシンキナーゼ阻害剤の使用
本発明は、気道又は肺の疾患、さらに炎症性疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、キナゾリン、その互変異性体、立体異性体及び塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学的に適合できる塩の使用に関するものである。 (もっと読む)
置換テトラサイクリン化合物
本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 (もっと読む)
置換複素環式ジアリールアミン類縁体
式I:
(式中、X、Y及びZはそれぞれ独立してN又は置換されていてもよいCであり、他の可変基は明細書中に記載のようなものである)で表される置換複素環式ジアリールアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。本発明は、医薬組成物及び当該医薬組成物を用いてこのような疾患を治療する方法を提供するものであり、更に、受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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ビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体
式I:
(式中、可変基は明細書中に記載のようなものである)のビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特定の受容体活性を調製するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用なピペリジンもしくは8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル誘導体
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)
統合失調症を処置するデュアルNK1/NK3アンタゴニスト
一般式の化合物(置換基は請求項1に記載されたとおりである)またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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MC4−Rアゴニストとしてのグアニジノ置換キナゾリノン化合物
MC4−R作用薬として機能しうる、小分子グアニジン構造を含有する、各種分子を提供する。これら化合物は、患者に投与することにより、MC4−Rが関係する病気の処置に有用である。化合物は構造IA、IB、ICを有し、その意味は本願明細書の中で定義されている。本発明は、血液灌流量が多い組織、たとえば脳、肝臓、腎臓および心臓における化合物のt1/2値が、35、30、25、20、15、10または5時間未満である化合物を提供する。いくつかのそのような実施例において、化合物を投与した患者のt1/2値は約4時間以下である。
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化合物
本発明は、インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体、前記誘導体を含む組成物及び薬剤、並びに前記化合物の製造方法、前記した化合物、組成物及び薬剤の使用に関する。前記インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体は不適切なROCK-1キナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 (もっと読む)
バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する融合化合物
本発明は、一般式(I)の新規化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグ(式中、X1−X5、R5−R8b、Z1−Z2およびAr1はここで定義される)、これらの化合物を用いて哺乳動物においてVR1受容体を阻害するための方法、哺乳動物において疼痛を制御するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法を開示する。
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縮合オキサジノンの製造方法
縮合オキサジノンの製造方法を開示する。この方法では、第三級アミンの存在下で、カルボン酸を塩化スルホニルおよびイサト酸無水物と接触させる。ここで、該塩化スルホニル対該カルボン酸の公称モル比は約1.0〜1.5であり、そして該イサト酸無水物対該カルボン酸の公称モル比は約0.8〜1.2である。また、式(1a)の化合物を使用する式(III)の化合物の製造方法も開示され、該方法は式(1a)の縮合オキサジノンを、塩化スルホニルとして式LS(O)2Clの化合物、カルボン酸として式(2’)の化合物、およびイサト酸無水物として式(5’)の化合物を使用して上記方法によって製造することを特徴とする。
【化1】
[式中、L、X、YおよびR1〜R9は、開示中に定義された通りである]
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C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤としてのインドールアセトアミド
本発明は、C型肝炎感染の予防および治療において有用な、式(I)のインドールおよびアザインドール化合物
(式中、X1、X2、X3、X4、A1、Ar1、R1、R2およびnはここで定義された通りである)およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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