ＴＧＦβのシグナル伝達経路の機能亢進は、多くのヒト障害（例えば、細胞外マトリクスの過剰蓄積、異常に高いレベルの炎症性応答、繊維性障害、および進行性の癌）の原因である。本発明は、式Ｉの化合物がＡｌｋ５および／またはＡｌｋ４に対して予想外に高い親和性を有し、多数の疾患（線維性障害を含めて）を予防および／または治療するためのアンタゴニストとして有用であり得るという発見に基づいている。１実施態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物に特徴がある。
【化１１０】

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【課題】新規な置換ベンズアゾール様化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ、薬学的に受容可能な担体と組合せた該新規化合物の組成物、および該の治療または予防における単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と組み合わせていずれかでの該新規化合物の使用。
【解決手段】ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法が提供されている。これらの新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼ媒介疾患（例えば、癌）を治療するために、単独で、または少なくとも１種の追加薬剤と併用して、いずれかで、使用され得る。本発明の化合物は、癌の治療に有用であり、これらの癌には、癌腫（例えば、肺癌、膵臓癌、甲状腺癌、膀胱癌または結腸癌）、骨髄疾患（例えば、骨髄性白血病）および腺腫（例えば、絨毛結腸腺腫）が挙げられる。 （もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＸが、請求項１に示された意味を有する、式（Ｉ）のインテグリン阻害剤および中間体化合物を調製する方法。
【化１】

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式：
【化００１】


で表される置換ビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体（ここにおいて、可変基は本明細書に記載の通りである）を提供する。 当該化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に伴う疾患の治療に特に有用である。当該化合物を用いる医薬組成物及び方法が、このような疾患を治療するために提供され、そして当該リガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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本発明は、一般には、新規のキノリニウム塩及び誘導体化合物の合成に関する。そのような塩及び化合物は、癌細胞の増殖を抑制するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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式（Ｉ）


の化合物またはこれらの薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物が開示され、式中：ｎは２〜５であり；Ｒは、Ｒ^３−アリール、Ｒ^３−ヘテロアリール、Ｒ^３−シクロアルキル、Ｒ^３−ヘテロシクロアルキル、アルキル、ハロアルキル、−ＯＲ^４、−ＳＲ^４または−Ｓ（Ｏ）_１〜２Ｒ^５であり；Ｒ^１およびＲ^２は、Ｈまたは随意に置換されたフェニルであるか、あるいはＲ^１およびＲ^２は、これらが結合する炭素原子と一緒になって、随意に置換された（ａまたはｂ）を形成する；式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物もまた開示される；式（Ｉ）の化合物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発性気道反応、うっ血、肥満およびメタボリックシンドロームを処置するために有用な他の薬剤との組み合わせを使用して、これらの疾患を処置する方法もまた開示される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩に関する。本発明は、さらに置換されたヘテロアリール−置換ピリミジン誘導体の提供を目的とする。より詳細には、本発明は、かなりの数の異なる疾患の治療に広い治療上の用途を有し、かつ／又は１つ又は複数のプロテインキナーゼを阻害できる化合物に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、Ｒ１〜Ｒ８、Ｗ、ＸおよびＺは特許請求の範囲に定義されている。この種類の化合物を含む薬物は、種々の疾患の予防または治療に使用するのに適切である。本発明の化合物は、とりわけ、急性または慢性の腎不全のような腎疾患、胆管機能障害およびいびきまたは睡眠時無呼吸（ｓｌｅｅｐ ａｐｎｏｅａ）のような呼吸障害に使用することができる。
【化１】

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ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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本発明は、放出が改変された、５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソ−４−モルホリニル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）−２−チオフェンカルボキサミドを含有する固体の経口投与可能な医薬投与形、およびそれらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、疾患の予防、二次予防および／または処置のためのそれらの使用、および疾患の予防、二次予防および／または処置用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。式（Ｉ）における本発明の化合物を使用する中程度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も記載される。
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バイポーラ性を有する有機化合物材料を提供することを課題とする。
一般式（１）で表されるキノキサリン誘導体を提供する。式中、Ｒ^１〜Ｒ^１２はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、アルコキシ基、アシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、ジアルキルアミノ基、ジアリールアミノ基、ビニル基、アリール基、複素環残基、のいずれかを表す。Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２は、それぞれ独立、またはそれぞれ互いに結合して芳香族環を形成する。Ａｒ^１〜Ａｒ^４はそれぞれ独立して、アリール基、または複素環残基のいずれかを表す。Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ａｒ^３、Ａｒ^４とはそれぞれ独立、またはＡｒ^１とＡｒ^２、Ａｒ^３とＡｒ^４とがそれぞれ互いに直接結合、または、Ａｒ^１とＡｒ^３、Ａｒ^３とＡｒ^４とが酸素（Ｏ）または硫黄（Ｓ）またはカルボニル基のいずれかを介して結合する。

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本発明は、下記式（Ｉ）の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを提供する：


上記式中、Ｍは下記基Ｄ１および基Ｄ２から選択され：


および、Ｒ^１、Ｅ、Ａ、およびＸは請求項において定義されている通りである。
前記化合物を含有した医薬組成物、前記化合物の製造方法と、ＣＤＫキナーゼ、ＧＳＫ‐３キナーゼ、またはオーロラキナーゼにより媒介される病状の予防または治療における前記化合物の使用も提供される。
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温血動物の診断的および治療的処置において使用するための、特にレニンの活性に依存する疾患（＝障害）の処置のための３,４−置換ピペリジン化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の製造のためのそのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；３,４−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、ならびに／または３,４−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置の方法、３,４−置換ピペリジン化合物の製造の方法、およびその合成のための新規中間物質および部分的工程を開示する。３,４−二置換ピペリジン化合物は式（Ｉ)を有し、式中の記号は本明細書にて定義した意味を有する。
【化１】

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【化００１】


式（Ｉ）で表される置換ビアリール類縁体を提供する。 当該化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。当該化合物を用いた医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そして当該リガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｂ及びR¹〜R⁹は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換ピロリジノン、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質、特に、坑血栓効果及び因子Xa抑制効果を有する）に関する。
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ＯＲＬ−１受容体に対する新規のリガンドについて開示し、これは、これを必要とする患者における上記の受容体の活性を中和し、且つこの受容体の活性に依存した疾病を予防し処置するのに有用である。この新規の化合物は、式（Ｉ）に示す構造を有し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、明細書に定義の通りである。
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【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、式（II）で示されるＡ環は、場合により置換されているアリール基（場合によりヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、式（III）で示されるＢ環は、場合により置換されている窒素含有アリール基（場合により更に別のヘテロ原子を含んでいてもよい）を表すか、又はＡ環は、Ａ環に結合しているＢ環と一緒になって環を形成してもよく；式（IV）で示されるＣ基は、非環式カルベン、又は環状カルベン（Ｃ環）（場合によりヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、式（V）で示されるＤ環は、場合により置換されているアリール基（場合によりヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、ｎ１は、１〜３の整数であり、ｍ１は、０、１又は２の整数であり、ｍ２は、整数０、又は１であり、Ｍ¹は、４０を超える原子量を持つ金属であり、Ｌ³は、単座配位子、又は二座配位子であり、Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｘ¹）₂−（ここで、Ｘ¹は、水素、又はＣ_1-4アルキル、特に水素である）であり、そしてｙは、０、又は１、特に０である］で示されるエレクトロルミネセント金属錯体である化合物；それらの製造方法、該金属錯体を含む電子装置、及び酸素感受性インジケーターとして、生物定量法の燐光インジケーターとして、及び触媒としての、電子装置、特に有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）におけるそれらの使用に関する。
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