本発明は置換された３,４−もしくはより高度に置換されたピペラジン化合物、レニンの活性に依存する疾患の処置のための医薬処方の製造のためのその使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；特にレニンの活性に依存する疾患（＝障害）の処置のための温血動物の診断および治療的処置に使用するためのこれらの化合物；該化合物を含む医薬処方もしくは生成物、および／または該化合物を投与することを含む処置の方法、該化合物の製造のための方法、ならびに新規中間物質、出発材料および／またはその合成のための部分工程に関する。化合物は特に式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１、Ｃ、ＥおよびＤは本明細書中で定義するとおりである）のものである。
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【課題】ホルモン感受性リパーゼ阻害剤としてのピリジニルカルバメート
【解決手段】新規の置換されたピリジニルカルバメート、それらを含む薬学的組成物、及び、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾病及び疾患の治療及び／又は予防におけるそれらの使用。特に該化合物は、ホルモン感受性リパーゼ活性の調節が有益である疾病及び疾患の治療及び／又は予防に有用である。
【化１】

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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用であるプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ、


式中、Ｈｅｔ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が請求項１に示した意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療、腫瘍の処置のために用いることができる。
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Ｒ^１、Ｒ^４、ＨＥＴ−１及びＨＥＴ−２が、明細書中に記載されるとおりである式（Ｉ）の化合物、及びその塩とプロドラッグは、グルコキナーゼ（ＧＬＫ）の活性化物質であり、そしてこれによって例えば２型糖尿病の治療において有用である。式（Ｉ）の化合物を製造するための方法も記載される。

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式Ｉ：
【化１】


の化合物又は医薬として許容し得るその塩：式中、R¹、R²、R³、R⁴及びＺ並びに化合物の製造を含む塩及び医薬組成物は本明細書において定義されるとおりである。これらは治療、特に疼痛処理に有用である。
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【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する式（Ｉ）の新規な化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ＸおよびＹは定義された意味を有する］、それらの製造、それらを含有する化合物および薬品としてのそれらの使用を含んでなる。
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本発明は式（Ｉ）を有する新規化合物およびそれらの医薬組成物、ならびにそれらの使用方法に関する。これらの新規化合物は癌の治療法を提供する。
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本発明は、特に脳卒中または脳虚血から生じる神経変性の治療における使用のための、タキキニンＮＫ−１受容体アンタゴニストと組合わせて、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパレート（ＮＭＤＡ）受容体のストリキニーネ非感受性グリシン調節部位のアンタゴニストとして活性な化合物を含む製薬配合物に関する。 （もっと読む）

ブラジキニンB₁受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB₁受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な、式IおよびIIの化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。

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本発明は、式（Ｉ）：（ＣＨ２）０−６−Ｚ−（ＣＨＲ５Ｖ−Ｒ２ （Ｉ）


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されている。）の置換キノリンヒドラジド、これを含む薬剤組成物、並びにニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体によって媒介される疾患の治療におけるその使用に関する。したがって、これらの化合物は、かかる障害を抑制及び治療する治療方法に使用することができる。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ピリジニルアセトニトリル及びかかるピリジニルアセトニトリルを含む医薬製剤に関する。前記ピリジニルアセトニトリルは、プロテインキナーゼシグナル経路、詳細にはグリコーゲンキナーゼシンターゼ3又はJNKに関与する経路のモジュレーターである。更に本発明はピリジニルアセトニトリルの調製方法に関する。Xは置換された、又は非置換のピリジニルである。Gは不飽和又は飽和ピリミジニル又はトリアジニルである。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中、Ｑは、場合により置換されたフェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、またはピラジニルの環であり；Ｒ_２は、本明細書中に定義するアルキル基またはアミノ基であり；そして、Ｚは、場合により置換されたオキサジアゾリルまたは−Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ_６（ここで、Ｒ_６は、低級アルキルまたはシクロプロピルである）である］で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、プロドラッグ、溶媒和物、異性体、および／または水和物を提供する。本発明の化合物は、ｐ３８キナーゼ関連疾患を処置するための医薬の製造において、および／または患者の炎症性の疾患または病気を処置する際に使用するための医薬の製造において、驚くべきことに有利である。
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タナプロゲット多形形態ＩＩ、タナプロゲット多形形態ＩＩを調製するための方法、タナプロゲット多形形態ＩＩを含む医薬組成物、ミクロ化タナプロゲット多形形態ＩＩ、およびタナプロゲット形態Ｉへと形態ＩＩを変換するためのプロセスが提供される。また、避妊、ホルモン補充療法、食物摂取の刺激の方法、ならびに子宮筋層類線維腫、良性前立腺肥大、良性および悪性の新生物疾患、機能不全性出血、子宮平滑筋種、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群、または癌および腺癌を処置または予防する、多形形態ＩＩを哺乳動物被験体に投与する工程を含む方法が、提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはそのような化合物の塩に関する。
【構成】本発明は、一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはそのような化合物の塩、薬剤としての一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類、さらにこのような化合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類の少なくとも一つ、および薬学的に受容される担体、希釈剤または賦形剤を含む製薬組成物、およびこれらの合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類を、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤として、ヒトまたは他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患および血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療および／または予防に用いられる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、アミド型カルボキサミド誘導体またはその塩を有効成分として含有する医薬組成物およびＦＸａ阻害剤を提供する。
【解決手段】 一般式[１]:
【化１】


（式中、Ｘは式：−Ｎ＝または式：−ＣＨ＝で示される基を示す。Ｒ^１は、ハロゲン原子、低級アルキル基等を示す。Ｒ^２は、
【化１】


等を示す。Ｙ^１およびＹ^２は、同一または異なってハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等から選ばれる基を示す。環Ａは、フェニル基等を示す）により表されるアミド型カルボキサミド誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物およびＦＸａ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

ミクロ化タナプロゲット、精製タナプロゲット形態Ｉ、およびミクロ化精製タナプロゲット形態Ｉが提供される。また、１つ以上の調製されたタナプロゲット形態を含む組成物、１つ以上の調製されたタナプロゲット形態を使用する方法、および１つ以上の調製されたタナプロゲット形態を備えるキットが提供される。 （もっと読む）