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5−ピリジノン置換インダゾール
様々な5−置換された1−置換インダゾールを記載し、同様にこれらの化合物を含む薬学的組成物、およびこれらの化合物を用いた疾患の治療方法も記載する。他の実施形態も記載する。 (もっと読む)
環状アミド誘導体、その製造法および抗血栓剤としての用途
【課題】薬効、経口吸収性、作用持続性などに優れ、かつ副作用の少ない、血栓症治療薬として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)
〔式中、R1は環状炭化水素基または複素環基、Wは結合手または2価の鎖状炭化水素基、aは0,1または2、X1は低級アルキレンまたは低級アルケニレン、Y1は-C(O)-、-S(O)-または-S(O)2-、Aはさらにピペラジン環またはさらにピペリジン環、X2は結合手または低級アルキレン、Y2は-C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-または-C(=NR7)-、X3はC1−4アルキレンまたはC2−4アルケニレン、Z3は-N(R4)-、-O-または結合手、Z1は-C(R2)(R2’)-等、Z2は-C(R3)(R3’)-、-N(R3)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩。
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キネシンスピンドルタンパク質阻害剤(EG−5)としてのイミダゾール誘導体
本発明は下記式(I)
を有する新規な置換イミダゾール化合物およびその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、当該化合物と薬学的に許容される担体との組成物、および化合物(I)の使用に関する。
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チロシンキナーゼインヒビター
【課題】HGF/METシグナル伝達の制御不良が、多くの腫瘍において、腫瘍の発生と疾患進行の因子として関係するとされているため、この重要なRTK分子の治療的阻害のための異なる戦略が検討されるべきである。HGF/METシグナル伝達及びRON/METシグナル伝達に対する特異的な小型分子インヒビターは、Met活性が侵入/転移表現型に寄与する癌の治療のために、重要な治療的価値を有する。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、MET活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用な、5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。
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ヘテロアリールシクロプロパンカルボキサミド及び薬剤としてのその使用
本発明は、内皮型一酸化窒素(NO)合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式(I)
【化1】
(式中、Het、X、Ra、Rb、Rc、Rd、R1、R2及びR3は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式(I)の化合物は、酵素の内皮型NO合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はNOレベル上昇又は低下したNOレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式(I)の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型NO合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式(I)の化合物の使用に関する。
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Axlインヒビターとして有用な多環式ヘテロアリール置換トリアゾール
多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼAxlの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Axl活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式(I)の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはN−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 (もっと読む)
DPP−IV阻害剤としての1−アミノメチル−1−フェニル−シクロヘキサン誘導体
式(I):
〔式中、V、W、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7およびmは明細書に定義のとおりである〕の化合物;およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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PDK1阻害のためのキナゾリン
本発明は、PDK1の阻害剤である新規化合物を提供する。また、当該化合物を含む医薬組成物、およびがんのような増殖性疾患を当該化合物または組成物で処置する方法も提供する。
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4−(1−アミノ−エチル)−シクロヘキシルアミン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、R0はH又はOHを表し;R1はアルコキシを表し;U及びWはNを表し、VはCHを表し、そしてR2はH又はFを表すか、又はU及びVはCHを表し、WはNを表し、そしてR2はH又はFを表すか、又はU及びVはNを表し、WはCHを表し、そしてR2はHを表すか、又はUはNを表し、VはCHを表し、WはCRaを表し、そしてR2はHを表し;RaはCH2OH又はアルコキシカルボニルを表し;Aは、基、CH=CH−B又は二核複素環系Dを表し;Bは、1又は2個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し;Dは下記の基の一つを表し、式中、ZはCH又はNを表し、そしてQはO又はSを表す。)の化合物及びそのような化合物の塩に関する。これらの化合物は抗菌剤として有用である。
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2−置換―6−ヘテロ環ピリミドン誘導体
神経変性疾患(例えばアルツハイマー病)等のタウプロテインキナーゼ1の異常活性に起因する疾患の予防及び/又は治療のために用いられる、式(I)で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩:
式中、R1はそれぞれ水素原子等を表し;Xは酸素原子等を表し;Aは、C3−C7シクロアルキル基、C6−C10アリール基又はヘテロ環基を表し;R6は、ハロゲン原子等を表し;sは0又は1から5の整数を表し;Qは置換されていてもよいピリジン環、又はピリミジン環を表し;R2は水素原子等を表す。
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H−PGDSの阻害剤としてのニコチンアミド誘導体、およびプロスタグランジンD2の仲介による疾患を治療するためのその使用
本発明は、式(I)の化合物と薬学的に許容できるその塩および溶媒和物[置換基は本明細書で規定するとおりである]、そのような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化1】
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ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、R1、R2、R3、R4、R5、A、X、n、およびzは、本明細書に記載されている通りである。このような新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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アミン誘導体およびB2アドレナリン受容体活性の調節におけるその使用
本発明は、式(I)
〔式中、k、Ar、R2、R3、R4、R5、R4’、R5’、R6、R7、A、D、mおよびEは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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ヘテロアリールアクリルアミド及び薬剤としてのその使用
本発明は、内皮型一酸化窒素(NO)合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式(I)
【化1】
(式中、Het、X、Ra、Rb、R1、R2及びR3は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式Iの化合物は、酵素の内皮型NO合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はNOレベル上昇又は低下したNOレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式(I)の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型NO合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式Iの化合物の使用に関する。
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カンナビノイド受容体1活性の阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
LXRおよびFXRのモジュレーター
式LX〜LXIV
の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、異性体、またはプロドラッグなどの、本発明の化合物が開示される。これらの化合物は、肝臓Xレセプター(LXR)およびファルネソイドXレセプター(FXR)の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、R00、R200、R400、R500、J11、J21、G1、G21、およびQは、本明細書中に定義されている。これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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医薬
【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
[式中、R101及びR102は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び1個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を1個以上有していてもよい。]
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。
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ジアミン誘導体
【課題】新規血液凝固の予防剤および/または治療剤の提供。
【解決手段】一般式(1)
[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基
(基中、Q5は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0及びT1はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および/または治療剤として有用である。
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芳香族化合物
【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式
で表される化合物。N−{6−[4−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)フェノキシ]ピリジン−3−イル}−4−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。
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CHK1阻害剤の組成物
少なくとも1つのChk1阻害剤と、少なくとも1つのシクロデキストリンを含有する組成物を開示する。さらに、少なくとも1つのChk1阻害剤と、少なくとも1つのシクロデキストリンを含有する組成物による癌の治療方法又は癌治療を強化する方法を開示する。 (もっと読む)
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