４−（１−アミノ−エチル）−シクロヘキシルアミン誘導体
本発明は、式（Ｉ）
（式中、Ｒ０はＨ又はＯＨを表し；Ｒ１はアルコキシを表し；Ｕ及びＷはＮを表し、ＶはＣＨを表し、そしてＲ２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＣＨを表し、ＷはＮを表し、そしてＲ２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＮを表し、ＷはＣＨを表し、そしてＲ２はＨを表すか、又はＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＲａを表し、そしてＲ２はＨを表し；ＲａはＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；Ａは、基、ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ又は二核複素環系Ｄを表し；Ｂは、１又は２個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し；Ｄは下記の基の一つを表し、式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、そしてＱはＯ又はＳを表す。）の化合物及びそのような化合物の塩に関する。これらの化合物は抗菌剤として有用である。
（式中、Ｒ０はＨ又はＯＨを表し；Ｒ１はアルコキシを表し；Ｕ及びＷはＮを表し、ＶはＣＨを表し、そしてＲ２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＣＨを表し、ＷはＮを表し、そしてＲ２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＮを表し、ＷはＣＨを表し、そしてＲ２はＨを表すか、又はＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＲａを表し、そしてＲ２はＨを表し；ＲａはＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；Ａは、基、ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ又は二核複素環系Ｄを表し；Ｂは、１又は２個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し；Ｄは下記の基の一つを表し、式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、そしてＱはＯ又はＳを表す。）の化合物及びそのような化合物の塩に関する。これらの化合物は抗菌剤として有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
Ｒ０はＨ又はＯＨを表し；
Ｒ１はアルコキシを表し；
Ｕ及びＷはＮを表し、ＶはＣＨを表し、Ｒ２はＨ又はＦを表すか、又は
Ｕ及びＶはＣＨを表し、ＷはＮを表し、Ｒ２はＨ又はＦを表すか、又は
Ｕ及びＶはＮを表し、ＷはＣＨを表し、Ｒ２はＨを表すか、又は
ＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＲａを表し、Ｒ２はＨを表し；
ＲａはＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；
Ａは、基、ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ又は二核複素環系Ｄを表し；
Ｂは、１又は２個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し；
Ｄは、基
【化２】
（式中、
ＺはＣＨ又はＮを表し、そして
ＱはＯ又はＳを表す。）
又は基、
【化３】
を表す。
【請求項２】
式ＩＰの化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化４】
式中、
Ｒ１はアルコキシを表し；
Ｕ及びＷはＮを表し、ＶはＣＨを表し、Ｒ２はＨ又はＦを表すか、又は
Ｕ及びＶはＣＨを表し、ＷはＮを表し、Ｒ２はＨ又はＦを表すか、又は
Ｕ及びＶはＮを表し、ＷはＣＨを表し、Ｒ２はＨを表すか、又は
ＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＲａを表し、Ｒ２はＨを表し；
ＲａはＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；
Ａは基、ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ又は二核複素環系Ｄを表し；
Ｂは、１又は２個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し；
Ｄは、基、
【化５】
（式中、
ＺはＣＨ又はＮを表し、そして
ＱはＯ又はＳを表す。）を表す。
【請求項３】
Ｒ１がメトキシを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｕ及びＷがＮを表し、ＶがＣＨを表し、Ｒ２がＨ又はＦを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
Ｕ及びＶがＣＨを表し、ＷがＮを表し、Ｒ２がＨ又はＦを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｕ及びＶがＮを表し、ＷがＣＨを表し、Ｒ２がＨを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
ＵがＮを表し、ＶがＣＨを表し、ＷがＣＲａを表し、Ｒ２がＨを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
以下から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はこれらの化合物の一つの塩：
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−１−アミノ−２−ヒドロキシ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２-ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（２，５-ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
８−［２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル］−２-メトキシ−キノリン−５−カルボン酸 メチルエステル；
［８−（２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［３−（Ｅ）−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル）−２-メトキシ−キノリン−５−イル］−メタノール；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｃｉｓ−｛４−［１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５-ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｃｉｓ−｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５-ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−アミノ−２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−１−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール；
ｔｒａｎｓ−（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−アミノ−２−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−１-（６-メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン。
【請求項９】
以下から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はこれらの化合物の一つの塩：
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ，２Ｒ）−１−アミノ−２−ヒドロキシ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２-ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−アミノ−２−ヒドロキシ−２-（６-メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
８−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル］−２−メトキシ−キノリン−５−カルボン酸 メチルエステル；
８−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル］−２−メトキシ−キノリン−５−カルボン酸 メチルエステル；
［８−（（２Ｒ）−２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［３−（Ｅ）−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル）−２−メトキシ−キノリン−５−イル］−メタノール；
［８−（（２Ｓ）−２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［３−（Ｅ）−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル）−２−メトキシ−キノリン−５−イル］−メタノール；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｃｉｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｃｉｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｃｉｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｃｉｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−１−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール；
ｔｒａｎｓ−（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノ−２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−１−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール；
ｔｒａｎｓ−（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−２−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−１-（６-メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール；
ｔｒａｎｓ−（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノ−２−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−１-（６-メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール。
【請求項１０】
医薬としての、請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩を活性成分として、そして少なくとも１つの薬学的に不活性な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
細菌感染症の予防又は治療のための医薬を製造するための、請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１】
式Iの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化１】
Ｒ０はＨ又はＯＨを表し；
Ｒ１はアルコキシを表し；
Ｕ及びＷはＮを表し、ＶはＣＨを表し、Ｒ２はＨ又はＦを表すか、又は
Ｕ及びＶはＣＨを表し、ＷはＮを表し、Ｒ２はＨ又はＦを表すか、又は
Ｕ及びＶはＮを表し、ＷはＣＨを表し、Ｒ２はＨを表すか、又は
ＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＲａを表し、Ｒ２はＨを表し；
ＲａはＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；
Ａは、基、ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ又は二核複素環系Ｄを表し；
Ｂは、１又は２個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し；
Ｄは、基
【化２】
（式中、
ＺはＣＨ又はＮを表し、そして
ＱはＯ又はＳを表す。）
又は基、
【化３】
を表す。
【請求項２】
式ＩＰの化合物でもある、請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はそのような化合物の塩：
【化４】
式中、
Ｒ１はアルコキシを表し；
Ｕ及びＷはＮを表し、ＶはＣＨを表し、Ｒ２はＨ又はＦを表すか、又は
Ｕ及びＶはＣＨを表し、ＷはＮを表し、Ｒ２はＨ又はＦを表すか、又は
Ｕ及びＶはＮを表し、ＷはＣＨを表し、Ｒ２はＨを表すか、又は
ＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＲａを表し、Ｒ２はＨを表し；
ＲａはＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；
Ａは基、ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ又は二核複素環系Ｄを表し；
Ｂは、１又は２個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し；
Ｄは、基、
【化５】
（式中、
ＺはＣＨ又はＮを表し、そして
ＱはＯ又はＳを表す。）を表す。
【請求項３】
Ｒ１がメトキシを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｕ及びＷがＮを表し、ＶがＣＨを表し、Ｒ２がＨ又はＦを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
Ｕ及びＶがＣＨを表し、ＷがＮを表し、Ｒ２がＨ又はＦを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｕ及びＶがＮを表し、ＷがＣＨを表し、Ｒ２がＨを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
ＵがＮを表し、ＶがＣＨを表し、ＷがＣＲａを表し、Ｒ２がＨを表す、請求項１に記載の式Ｉの化合物；又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
以下から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はこれらの化合物の一つの塩：
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−１−アミノ−２−ヒドロキシ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２-ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（２，５-ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
８−［２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル］−２-メトキシ−キノリン−５−カルボン酸 メチルエステル；
［８−（２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［３−（Ｅ）−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル）−２-メトキシ−キノリン−５−イル］−メタノール；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｃｉｓ−｛４−［１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５-ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｃｉｓ−｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５-ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−アミノ−２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−１−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール；
ｔｒａｎｓ−（１Ｒ＊，２Ｒ＊）−２−アミノ−２−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−１-（６-メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［１−アミノ−２−（６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン。
【請求項９】
以下から選択される請求項１に記載の式Ｉの化合物、又はこれらの化合物の一つの塩：
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ，２Ｒ）−１−アミノ−２−ヒドロキシ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２-ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ，２Ｓ）−１−アミノ−２−ヒドロキシ−２-（６-メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ-ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
８−［（２Ｒ）−２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル］−２−メトキシ−キノリン−５−カルボン酸 メチルエステル；
８−［（２Ｓ）−２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル］−２−メトキシ−キノリン−５−カルボン酸 メチルエステル；
［８−（（２Ｒ）−２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［３−（Ｅ）−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル）−２−メトキシ−キノリン−５−イル］−メタノール；
［８−（（２Ｓ）−２−アミノ−２−ｔｒａｎｓ−｛４−［３−（Ｅ）−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−エチル）−２−メトキシ−キノリン−５−イル］−メタノール；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｃｉｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｃｉｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−メトキシ−キノキサリン−５−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
６−（ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｔｒａｎｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｃｉｓ−｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｃｉｓ−｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシル｝−［３-（Ｅ）-（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリル］−アミン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｃｉｓ−６−（｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｒ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−６−（｛４−［（１Ｓ）−１−アミノ−２−（３−フルオロ−６−メトキシ−キノリン−４−イル）−エチル］−シクロヘキシルアミノ｝−メチル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン；
ｔｒａｎｓ−（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−１−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール；
ｔｒａｎｓ−（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノ−２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イルメチル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−１−（６−メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール；
ｔｒａｎｓ−（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノ−２−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−１-（６-メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール；
ｔｒａｎｓ−（１Ｓ，２Ｓ）−２−アミノ−２−｛４−［（Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−アリルアミノ］−シクロヘキシル｝−１-（６-メトキシ−［１，５］ナフチリジン−４−イル）−エタノール。
【請求項１０】
医薬としての、請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩を活性成分として、そして少なくとも１つの薬学的に不活性な賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１２】
細菌感染症の予防又は治療のための医薬を製造するための、請求項１に定義された式Ｉの化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩の使用。
【公表番号】特表２０１０−５１３４６８（Ｐ２０１０−５１３４６８Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２３８９（Ｐ２００９−５４２３８９）
【出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０５５２８１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７８３０５
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／０５５２８１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７８３０５
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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