本発明はウロテンシンＩＩ受容体アンタゴニストに向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法に関する。また、本発明の化合物を用いてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療または予防するための製薬学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^３はハロゲン原子等で置換されていてもよいアルキル基等、Ｅは下式（ｉ）〜（ｉｖ）：


のいずれかで示される基、Ｒ^４はシクロアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^５）（Ｒ^６）で示される基又は置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和複素環式基、Ｑ^１は単結合手等、Ｑ^２は単結合手等、Ｒ^５及びＲ^６は一方が水素原子等で、他方がアルキル基、式：−Ｎ（Ｒ^８）（Ｒ^９）で示される基等、Ｒ^８及びＲ^９は一方が水素原子等であり、他方がアルキル基等、Ｒ^Ａ１はアミノ基等、Ｒ^Ａ２は置換基を有していてもよい脂肪族複素環式基、Ｒは１〜３個のハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、肥満などの疾患およびＨ３受容体のモジュレーションに関連する他の疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT₆受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】新規中枢神経系障害治療用の置換モルホリン化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)で示される化合物。


(式中:AはOまたはSである;Ｘは、複素環であり、R1〜R5は各々、H、-C1〜C6アルキル、アリール、-C3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルケニル、-C5〜C8シクロアルケニル、-(CH2)nC3〜C8シクロアルキル、-C1〜C6アルコキシ、-O-アリールなど；*は第1キラル中心である; また@は第2キラル中心である。)で示される化合物又は医薬として許容されるその塩。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式Ｉの化合物を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、スムーゼンド機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型に由来する異常増殖状態を阻害する方法を提供する。
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本発明は、ＣＧＲＰレセプターアンタゴニスト、その薬学的組成物、ならびにそれによってＣＧＲＰレセプター媒介性の疾患および障害を処置する方法に関連する。本発明の化合物がＣＧＲＰアンタゴニストとして作用する能力は、それらの化合物をヒトおよび動物（しかし、特にヒト）においてＣＧＲＰに関与する障害に対して有用な薬理学的因子にする。本発明は、患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法に関し、その方法は、その患者に治療有効量のＣＧＲＰレセプターのアンタゴニストである化合物を投与することを包含する。 （もっと読む）

ＣＣＲ２受容体またはＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物（Ｉ）を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２およびＣＣＲ９に関する顕著な特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において有用であり、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして、およびＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療にとって、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療にとって、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害にとって、有用な５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体に関する。また本発明は、これらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。
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遊離形または塩形または溶媒和物形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｔ^１、Ｔ^２、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、本明細書に記載の意味を有する〕の化合物は、炎症性または閉塞性気道疾患、肺高血圧、肺線維症、肝線維症、筋疾患および全身性骨障害の処置のために有用である。該化合物を含む医薬組成物および製造法も記載している。
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式Iで表される6,7-ジアルコキシキナゾリン, 6,7-ジアルコキシフタラジンおよび6,7-ジアルコキシイソキノリンの3-アリール-ピペラジン-1-イル-, 2-アリール-モルホリン-4-イル-および2-アリール-チオモルホリン-4-イル-誘導体は、神経変性障害および精神障害の治療に有用なPDE10A酵素阻害剤である。
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本発明は、式（Ｉ）のオキシム化合物および薬学的に許容できるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、式中、Ｘは、水素、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールなどであり；Ｙは、ＣＯ、ＳＯ₂、ＣＲ³Ｒ⁴などであり；Ｚは、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアリールなどであり；Ｗは、置換されていてもよい低級アルキレン、または置換されていてもよい低級アルケニレンであり、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ独立に、水素、低級アルキルなどであり；ｐは、０、１、または２であり、ｑは、０、１、または２である。本発明はまた、カルシウムチャンネル、特にＮ型カルシウムチャンネルの遮断に応答する障害を治療、予防、または改善するための式Ｉの化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は特に、疼痛を治療するために有用である。
【化１】

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本発明は、ヒスタミンＨ３−受容体活性を調節する式（Ｉａ）の一定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、ヒスタミンＨ３−受容体関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、睡眠および覚醒状態の障害（発作睡眠、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、アルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。
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Ｒ¹〜Ｒ³が請求項（１）に示されている意味を有する新規の式（Ｉ）のインダゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患を治療するための医薬品を調製するために使用することができる。
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本発明は、式(０)：
【化１】


の副化合物と式(Ｉ')：
【化２】


の化合物の組合せ剤を提供する。また包含されるのは、成分化合物の結晶形態、それらの製造方法および癌処置におけるそれらの使用である。
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式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書で定義されたとおりである）。同じく、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患の処置用のその化合物の使用方法及びその化合物の製造方法を提供する。
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本発明は、補助化合物と、乳酸塩およびクエン酸塩ならびにこれらの混合物から選ばれる１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩である化合物との組合せを提供する。また、前記塩の結晶形態、前記塩の製造方法および癌治療における前記塩の使用も提供される。本発明はさらに、補助化合物と、ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００２８２４（ＷＯ２００５／００２５５２）で定義された式（Ｉ）の化合物あるいは式（Ｉ”）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｅ、ＡおよびＭは請求項と同義である）またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドとの組合せを提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_２ｃ、Ｒ_２ｄ、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、ｎ、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）に相当する化合物に関する。調製方法および治療的使用。
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【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なＨＳＤ１阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供すること。
【解決手段】下記一般式［１’］で表される化合物又はその塩：



［式中、環Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＸは、明細書中で定義した通りである］、ならびに、当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは１１βＨＳＤ１阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するため、ＭＥＴ活性に関連する疾患を治療するため、及び受容体チロシンキナーゼＭＥＴを阻害するために有用である、４−インドール−３−イル−Ｎ−フェニルピリミジン−２−アミン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる組成物、及び哺乳類において癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関連する。 （もっと読む）