ピペリジンまたはピロリジンの尿素誘導体、これらの調製およびこれらの治療的使用
本発明は、式（Ｉ）
（式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、ｎ、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）に相当する化合物に関する。調製方法および治療的使用。
（式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、ｎ、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）に相当する化合物に関する。調製方法および治療的使用。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化３３】
［式中、
Ｘは、炭素、酸素、硫黄もしくは窒素原子または基
【化３４】
を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄは、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＲ５基またはアリールもしくはヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、全てのアリールまたはヘテロアリール基は、シアノ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシまたはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルから選択される１から３個の置換基で場合により置換されていることができ、１つのアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基だけがヘテロアリール基で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ２ａ）もしくは（Ｒ２ｂ）は、これらが結合している炭素原子と一緒にＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＦ２基を形成することもでき、
または（Ｒ２ａ）および／または（Ｒ２ｂ）は、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成することもでき、これらの環は、これらが同じ炭素原子に置かれている場合スピロであることができ、１から３個のハロゲン原子で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ１ｄ）および（Ｒ２ａ）は、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル基を形成することもでき；
Ｒ３ａ、ｂ基は、それぞれ、水素原子、フッ素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基またはＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、
Ｒ４は、
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロシクロアルキル基；
５から１０個の炭素原子を有する単環式または二環式アリール基；
２から９個の炭素原子を有する単環式または二環式ヘテロアリール基
を表し；
Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基である場合、Ｒ４は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたベンジル、−ＣＯＯＲ５もしくは−ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基もしくは−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基から選択される１から４個の置換基で場合により置換されていることができ、
ここで、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は異なる炭素原子に置かれているまたは同じ炭素原子に置かれており、これらが同じ炭素原子に置かれている場合は、スピロ位にある環、特に式ａ）、ｂ）、ｃ）またはｄ）の環
【化３５】
（式中、
破線結合は単結合または二重結合であり；
ｓは、０、１、２または３に等しい整数であり；
ｔは、０、１、２または３に等しい整数であり（ｓおよびｔは同時に０であることはできない。）；
Ｒ８は、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基または−ＮＲ６Ｒ７基を表し；
Ｒ９は、水素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヒドロキシル基を表し；
Ｙは、結合または炭素もしくは窒素原子を表す。）を一緒になって形成することができ；
ｎは、０または１に等しい整数であり；
ｏ、ｐ、ｑおよびｒは、同じでありまたは異なり、０、１または２に等しい整数であり；
ｉおよびｊは、０、１、２、３または４に等しい整数であり；
Ｒ５は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルもしくはハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し；
Ｒ６およびＲ７は、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルカルボニル、ヒドロキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール基、場合により置換されたヘテロシクロアルキル基または−ＳＯ２Ｒ５基を表し、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されたヘテロシクロアルキルを形成することができ；
Ｘ＝ＣＨ２、ｎ＝０、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝Ｈ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝ＨおよびＲ３ａ、ｂ＝Ｈである場合、Ｒ４基は、ハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基で場合により置換されたフェニル以外でなければならないと理解される。］に相当する化合物、塩基または酸との付加塩の形態での化合物および水和物または溶媒和物形態での化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
［式中、
Ｘが、炭素、酸素、硫黄もしくは窒素原子または基
【化３６】
を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＲ５基またはアリールもしくはヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、全てのアリールまたはヘテロアリール基は、シアノ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシまたはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルから選択される１から３個の置換基で場合により置換されていることができ、１つのアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基だけがヘテロアリール基で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ２ａ）もしくは（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している炭素原子と一緒にＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＦ２基を形成することもでき、
または（Ｒ２ａ）および／または（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成することもでき、これらの環は、これらが同じ炭素原子に置かれている場合はスピロであることができ、１から３個のハロゲン原子で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ１ｄ）および（Ｒ２ａ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル基を形成することもでき；
Ｒ３ａ、ｂ基が、それぞれ、水素原子、フッ素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基またはＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し；
Ｒ４が、
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロシクロアルキル基；
５から１０個の炭素原子を有する単環式または二環式アリール基；
２から９個の炭素原子を有する単環式または二環式ヘテロアリール基
を表し；
Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基である場合、Ｒ４は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたベンジル、−ＣＯＯＲ５もしくは−ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基もしくは−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基から選択される１から４個の置換基で場合により置換されていることができ；
Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４が異なる炭素原子に置かれており；
ｎが、０または１に等しい整数であり；
ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、同じでありまたは異なり、０、１または２に等しい整数であり；
ｉおよびｊが、０、１、２、３または４に等しい整数であり；
Ｒ５が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは場合により置換されたフェニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７が、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルカルボニル、ヒドロキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール基、場合により置換されたヘテロシクロアルキル基（ＳＡＲ１１０２３９に対して）または−ＳＯ２Ｒ５基を表し、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されたヘテロシクロアルキルを形成することができ；
Ｘ＝ＣＨ２、ｎ＝０、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝Ｈ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝ＨおよびＲ３ａ、ｂ＝Ｈである場合、Ｒ４基が、ハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基で場合により置換されたフェニル以外でなければならないと理解される。］に相当する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｂ）
［式中、
Ｘが、炭素、酸素、硫黄もしくは窒素原子または基
【化３７】
を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＲ５基またはアリールもしくはヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、全てのアリールまたはヘテロアリール基は、シアノ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシまたはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルから選択される１から３個の置換基で場合により置換されていることができ、１つのアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基だけがヘテロアリール基で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ２ａ）もしくは（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している炭素原子と一緒にＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＦ２基を形成することもでき、
または（Ｒ２ａ）および／または（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成することもでき、これらの環は、これらが同じ炭素原子に置かれている場合はスピロであることができ、１から３個のハロゲン原子で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ１ｄ）および（Ｒ２ａ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル基を形成することもでき；
Ｒ３ａ、ｂ基が、それぞれ、水素原子、フッ素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基またはＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し；
Ｒ４が、
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロシクロアルキル基；
５から１０個の炭素原子を有する単環式または二環式アリール基；
２から９個の炭素原子を有する単環式または二環式ヘテロアリール基
を表し；
Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基である場合、Ｒ４は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたベンジル、−ＣＯＯＲ５もしくは−ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基もしくは−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基から選択される１から４個の置換基で場合により置換されていることができ；
Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４が、同じ炭素原子に置かれているが、スピロ基を形成せず；
ｎが、０または１に等しい整数であり；
ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、同じでありまたは異なり、０、１または２に等しい整数であり；
ｉおよびｊが、０、１、２、３または４に等しい整数であり；
Ｒ５が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは場合により置換されたフェニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７が、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルカルボニル、ヒドロキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール基、場合により置換されたヘテロシクロアルキル基または−ＳＯ２Ｒ５基を表し、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクロアルキルを形成することができ、
Ｘ＝ＣＨ２、ｎ＝０、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝Ｈ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝ＨおよびＲ３ａ、ｂ＝Ｈである場合、Ｒ４基が、ハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基で場合により置換されたフェニル基以外でなければならないと理解される。］に相当する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、炭素、酸素、硫黄または窒素原子を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＯＲ５基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＲ５基またはアリールもしくはヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、全てのアリールまたはヘテロアリール基は、シアノ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシまたはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルから選択される１から３個の置換基で場合により置換されていることができ、１つのアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基だけがヘテロアリール基で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ２ａ）もしくは（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している炭素原子と一緒にＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＦ２基を形成することもでき、
または（Ｒ２ａ）および／または（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成することもでき、これらの環は、これらが同じ炭素原子に置かれている場合はスピロであることができ、１から３個のハロゲン原子で場合により置換されていることができ；
Ｒ３ａ、ｂ基が、それぞれ、水素原子を表し、
Ｒ４が、
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロシクロアルキル基；
５から６個の炭素原子を有する単環式アリール基；
２から５個の炭素原子を有する単環式ヘテロアリール基
を表し；
Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基である場合、Ｒ４は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、シアノ、場合により置換されたフェニル、もしくはベンジル基または−ＣＯＮＲ６Ｒ７基から選択される１から２個の置換基で場合により置換されていることができ；
ｎが、０または１に等しい整数であり；
ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、同じでありまたは異なり、０または１に等しい整数であり；
ｉおよびｊが、０または１に等しい整数であり；
Ｒ５が、水素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは場合により置換されたフェニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７が、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を表し、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合により置換されたヘテロシクロアルキルを形成することができ；
Ｘ＝ＣＨ２、ｎ＝０、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝Ｈ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝ＨおよびＲ３ａ、ｂ＝Ｈである場合、Ｒ４基が、ハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基で場合により置換されたフェニル以外でなければならないと理解される、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、炭素、酸素、硫黄または窒素原子を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシルもしくはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＯＲ５基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＲ５基またはアリールもしくはヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、全てのアリールまたはヘテロアリール基は、シアノ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシまたはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルから選択される１から３個の置換基で場合により置換されていることができ、１つのアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基だけがヘテロアリール基で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ２ａ）もしくは（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している炭素原子と一緒にＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＦ２基を形成することもでき、
または（Ｒ２ａ）および／または（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成することもでき、これらの環は、これらが同じ炭素原子に置かれている場合はスピロであることができ、１から３個のハロゲン原子で場合により置換されていることができ；
Ｒ３ａ、ｂ基が、それぞれ、水素原子またはヒドロキシル基を表し；
Ｒ４が、
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロシクロアルキル基；
５から６個の炭素原子を有する単環式アリール基；
２から５個の炭素原子を有する単環式ヘテロアリール基
を表し；
Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基である場合、Ｒ４は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、シアノ、場合により置換されたフェニルもしくはベンジル基または−ＣＯＮＲ６Ｒ７基から選択される１から２個の置換基で場合により置換されていることができ、
ｎが、０または１に等しい整数であり；
ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、同じでありまたは異なり、０または１に等しい整数であり；
ｉおよびｊが、０または１に等しい整数であり；
Ｒ５が、水素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは場合により置換されたフェニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７が、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を表し、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合により置換されたヘテロシクロアルキルを形成することができ、
Ｘ＝ＣＨ２、ｎ＝０、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝Ｈ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝ＨおよびＲ３ａ、ｂ＝Ｈである場合、Ｒ４基が、ハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基で場合により置換されたフェニル以外でなければならないと理解される、請求項１および３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが炭素、酸素または窒素であり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂからＲ９、Ｙ、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓおよびｔが請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項７】
ｐおよびｒが１を表し；
ｏおよびｑが０を表し；
ｉおよびｊが１または２を表し；
ｎが０または１を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄが水素を表す、またはＲ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ基の１つがハロゲンであり、その他が水素であり；
Ｒ２ａ、ｂが水素を表す、またはＲ２ａ、ｂ基の１つが（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、好ましくはメチルであり、他のＲ２ａ、ｂ基が水素であり；
Ｒ３ａ、ｂが水素を表し；
４位のＲ４が次のヘテロアリール：
ピリジン
ピラジン
ピラゾール
オキサジアゾール
チアゾール
イミダゾール
から選択される、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが炭素または酸素原子を表し、ｎが１を表し、４位のＲ４がイミダゾール、ピラゾールまたはピリジンであり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂ、Ｒ５からＲ７、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが炭素または酸素原子を表し、ｎが０を表し、４位のＲ４がイミダゾール、ピラゾールまたはピリジンであり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂ、Ｒ５からＲ７、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが窒素原子を表し、ｎが０を表し、４位のＲ４がピラゾールまたはピリジンであり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂ、Ｒ５からＲ７、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが炭素原子または酸素原子を表し、ｎが０を表し、ｐが１を表し、ｒが１を表し、同じ炭素原子に置かれた２つのＲ２ａおよびＲ２ｂ基がスピロ基を形成し、４位のＲ４がピラゾールまたはピリジンであり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂ、Ｒ５からＲ７、ｉ、ｊ、ｏおよびｑが、請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが炭素、酸素または窒素原子を表し、ｎが０または１を表し、ｉが１を表し、Ｒ３ａおよびＲ４が４位で同じ炭素原子に結合しており、Ｒ３ａがシアノまたは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基であり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ｂ、Ｒ５からＲ７、ｊ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１および３のいずれかで定義されている通りである、請求項１および３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが炭素、酸素または窒素原子であり、
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが水素であり；
ｉが１を表し；
Ｒ３ａおよびＲ４が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、スピロ位で、下記の場合により置換された基
【化３８】
の１つを形成し、Ｒ３ｂ、Ｒ５からＲ７、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１の式（Ｉ）で定義されている通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが炭素であり；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが水素であり；
ｉが１を表し；
Ｒ３ａおよびＲ４が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、スピロ位で、下記の場合により置換された基
【化３９】
の１つを形成し、
Ｒ３ｂ、Ｒ５からＲ７、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１の式（Ｉ）で定義されている通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが酸素であり；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが水素であり；
ｉが１を表し；
Ｒ３ａおよびＲ４が、これらが結合している炭素原子と一緒になって
【化４０】
を形成し、
Ｒ３ｂ、Ｒ５からＲ７、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１の式（Ｉ）で定義されている通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが窒素原子を表し、ｎが０を表し、ｐが１を表し、ｒ、ｑおよびｏが０を表し、Ｘに置かれたＲ２ａが、ＣＯＮＲ６Ｒ７基またはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基で場合により置換されたアリール基であり、４位のＲ４がピラゾールまたはピリジンであり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂ、Ｒ５からＲ７、ｉおよびｊが、請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＶ）
【化４１】
（式中、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄならびにｏ、ｐ、ｑおよびｒは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りであり、Ｌｇは脱離基である。）の化合物が、式（Ｖ）
【化４２】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物と、場合により塩基の存在下に、周囲温度から１００℃まで変動する温度で反応させられ、場合により、得られた化合物がその塩の１つに転換されることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項１８】
水素化反応が、式（ＸＶ）
【化４３】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物について行われることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項１９】
式（ＸＶＩＩＩ）
【化４４】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りであり、Ｌｇは脱離基である。）の化合物が、式（ＸＩＸ）
【化４５】
（式中、Ｒ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２０】
式（ＸＸ）
【化４６】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＸＸＩ）Ｌｇ−Ｒ４（式中、Ｒ４は式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２１】
式（ＸＸＩＶ）
【化４７】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ３ａ、ｂは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＸＸＶ）
【化４８】
（式中、Ｒ１０は、水素原子、アルキル基または場合により置換されたアリール基を表し、Ｌｇは脱離基である。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２２】
式（ＸＸＩＸ）
【化４９】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ３ａ、ｂは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＸＸＸ）
【化５０】
（式中、Ｒ１１は、アルキル基または場合により置換されたアリール基を表す。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２３】
式（ＸＸＸＩＩＩ）
【化５１】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ３ａ、ｂは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物がギ酸誘導体と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２４】
式（ＸＸＸＸ）
【化５２】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＸＸＸＸＩ）Ｏ＝Ｒ２ａの化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２５】
式（ＸＸＸＸ）
【化５３】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＩＩＩ）
【化５４】
（式中、Ｌｇは脱離基である。）の化合物と、次いで、式（ＸＸＸＸＩＩＩ）
【化５５】
（式中、Ｒ１２およびＲ１３は、請求項１から３の一項で定義されている通りのＲ６およびＲ７を表す。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２６】
式（ＸＸＸＸ）
【化５６】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＩＩＩ）
【化５７】
（式中、Ｌｇは脱離基である。）の化合物と、次いで、式（ＸＸＸＸＶ）
【化５８】
（式中、Ｒ１４は、請求項１から３の一項で定義されている通りのＲ５を表す。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２７】
式（ＸＸＸＸ）
【化５９】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＸＸＸＸＶＩＩ）
【化６０】
（式中、Ｒ１５は、請求項１から３の一項で定義されている通りのＲ５を表し、Ｌｇは脱離基である。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２８】
式（ＣＸ）
【化６１】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りであり、ＬおよびＬ２はリンカーであり、Ｒ１７は、水素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシもしくは（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル基を表す。）の化合物が、式（ＣＸＩ）ＨＮＲ６Ｒ７（式中、Ｒ６およびＲ７は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２９】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬剤として許容される酸とのこの化合物の付加塩または式（Ｉ）の化合物の水和物もしくは溶媒和物を含むことを特徴とする医薬。
【請求項３０】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはこの化合物の薬剤として許容される塩、水和物もしくは溶媒和物、および少なくとも１種の薬剤として許容される賦形剤を含むことを特徴とする薬剤組成物。
【請求項３１】
酵素１１β−ＨＳＤ１が関与するいずれかの疾患の治療を意図した医薬の調製における、請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３２】
肥満、糖尿病、インスリン抵抗性、代謝症候群、クッシング症候群、高血圧、アテローム性動脈硬化症、認知障害および認知症、緑内障、骨粗鬆症および免疫系の活性化を必要とするある病的状態の治療を意図した医薬の調製における、請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化３３】
［式中、
Ｘは、炭素、酸素、硫黄もしくは窒素原子または基
【化３４】
を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄは、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＲ５基またはアリールもしくはヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、全てのアリールまたはヘテロアリール基は、シアノ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシまたはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルから選択される１から３個の置換基で場合により置換されていることができ、１つのアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基だけがヘテロアリール基で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ２ａ）もしくは（Ｒ２ｂ）は、これらが結合している炭素原子と一緒にＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＦ２基を形成することもでき、
または（Ｒ２ａ）および／または（Ｒ２ｂ）は、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成することもでき、これらの環は、これらが同じ炭素原子に置かれている場合スピロであることができ、１から３個のハロゲン原子で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ１ｄ）および（Ｒ２ａ）は、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル基を形成することもでき；
Ｒ３ａ、ｂ基は、それぞれ、水素原子、フッ素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基またはＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、
Ｒ４は、
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロシクロアルキル基；
５から１０個の炭素原子を有する単環式または二環式アリール基；
２から９個の炭素原子を有する単環式または二環式ヘテロアリール基
を表し；
Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基である場合、Ｒ４は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたベンジル、−ＣＯＯＲ５もしくは−ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基もしくは−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基から選択される１から４個の置換基で場合により置換されていることができ、
ここで、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は異なる炭素原子に置かれているまたは同じ炭素原子に置かれており、これらが同じ炭素原子に置かれている場合は、スピロ位にある環、特に式ａ）、ｂ）、ｃ）またはｄ）の環
【化３５】
（式中、
破線結合は単結合または二重結合であり；
ｓは、０、１、２または３に等しい整数であり；
ｔは、０、１、２または３に等しい整数であり（ｓおよびｔは同時に０であることはできない。）；
Ｒ８は、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基または−ＮＲ６Ｒ７基を表し；
Ｒ９は、水素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヒドロキシル基を表し；
Ｙは、結合または炭素もしくは窒素原子を表す。）を一緒になって形成することができ；
ｎは、０または１に等しい整数であり；
ｏ、ｐ、ｑおよびｒは、同じでありまたは異なり、０、１または２に等しい整数であり；
ｉおよびｊは、０、１、２、３または４に等しい整数であり；
Ｒ５は、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルもしくはハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し；
Ｒ６およびＲ７は、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルカルボニル、ヒドロキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール基、場合により置換されたヘテロシクロアルキル基または−ＳＯ２Ｒ５基を表し、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されたヘテロシクロアルキルを形成することができ；
Ｘ＝ＣＨ２、ｎ＝０、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝Ｈ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝ＨおよびＲ３ａ、ｂ＝Ｈである場合、Ｒ４基は、ハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基で場合により置換されたフェニル以外でなければならないと理解される。］に相当する化合物、塩基または酸との付加塩の形態での化合物および水和物または溶媒和物形態での化合物。
【請求項２】
式（Ｉａ）：
［式中、
Ｘが、炭素、酸素、硫黄もしくは窒素原子または基
【化３６】
を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＲ５基またはアリールもしくはヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、全てのアリールまたはヘテロアリール基は、シアノ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシまたはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルから選択される１から３個の置換基で場合により置換されていることができ、１つのアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基だけがヘテロアリール基で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ２ａ）もしくは（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している炭素原子と一緒にＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＦ２基を形成することもでき、
または（Ｒ２ａ）および／または（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成することもでき、これらの環は、これらが同じ炭素原子に置かれている場合はスピロであることができ、１から３個のハロゲン原子で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ１ｄ）および（Ｒ２ａ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル基を形成することもでき；
Ｒ３ａ、ｂ基が、それぞれ、水素原子、フッ素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基またはＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し；
Ｒ４が、
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロシクロアルキル基；
５から１０個の炭素原子を有する単環式または二環式アリール基；
２から９個の炭素原子を有する単環式または二環式ヘテロアリール基
を表し；
Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基である場合、Ｒ４は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたベンジル、−ＣＯＯＲ５もしくは−ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基もしくは−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基から選択される１から４個の置換基で場合により置換されていることができ；
Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４が異なる炭素原子に置かれており；
ｎが、０または１に等しい整数であり；
ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、同じでありまたは異なり、０、１または２に等しい整数であり；
ｉおよびｊが、０、１、２、３または４に等しい整数であり；
Ｒ５が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは場合により置換されたフェニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７が、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルカルボニル、ヒドロキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール基、場合により置換されたヘテロシクロアルキル基（ＳＡＲ１１０２３９に対して）または−ＳＯ２Ｒ５基を表し、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されたヘテロシクロアルキルを形成することができ；
Ｘ＝ＣＨ２、ｎ＝０、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝Ｈ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝ＨおよびＲ３ａ、ｂ＝Ｈである場合、Ｒ４基が、ハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基で場合により置換されたフェニル以外でなければならないと理解される。］に相当する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｂ）
［式中、
Ｘが、炭素、酸素、硫黄もしくは窒素原子または基
【化３７】
を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＲ５基またはアリールもしくはヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、全てのアリールまたはヘテロアリール基は、シアノ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシまたはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルから選択される１から３個の置換基で場合により置換されていることができ、１つのアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基だけがヘテロアリール基で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ２ａ）もしくは（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している炭素原子と一緒にＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＦ２基を形成することもでき、
または（Ｒ２ａ）および／または（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成することもでき、これらの環は、これらが同じ炭素原子に置かれている場合はスピロであることができ、１から３個のハロゲン原子で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ１ｄ）および（Ｒ２ａ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル基を形成することもでき；
Ｒ３ａ、ｂ基が、それぞれ、水素原子、フッ素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルもしくはシアノ基、−ＣＯＯＲ５基、−ＮＲ６Ｒ７基、ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基またはＣＯＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し；
Ｒ４が、
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロシクロアルキル基；
５から１０個の炭素原子を有する単環式または二環式アリール基；
２から９個の炭素原子を有する単環式または二環式ヘテロアリール基
を表し；
Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基である場合、Ｒ４は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、シアノ、場合により置換されたフェニル、場合により置換されたベンジル、−ＣＯＯＲ５もしくは−ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＯＲ５−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＮＲ６Ｒ７−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基もしくは−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基から選択される１から４個の置換基で場合により置換されていることができ；
Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４が、同じ炭素原子に置かれているが、スピロ基を形成せず；
ｎが、０または１に等しい整数であり；
ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、同じでありまたは異なり、０、１または２に等しい整数であり；
ｉおよびｊが、０、１、２、３または４に等しい整数であり；
Ｒ５が、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは場合により置換されたフェニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７が、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルキルカルボニル、ヒドロキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシメチル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール基、場合により置換されたヘテロシクロアルキル基または−ＳＯ２Ｒ５基を表し、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクロアルキルを形成することができ、
Ｘ＝ＣＨ２、ｎ＝０、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝Ｈ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝ＨおよびＲ３ａ、ｂ＝Ｈである場合、Ｒ４基が、ハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基で場合により置換されたフェニル基以外でなければならないと理解される。］に相当する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、炭素、酸素、硫黄または窒素原子を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＯＲ５基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＲ５基またはアリールもしくはヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、全てのアリールまたはヘテロアリール基は、シアノ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシまたはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルから選択される１から３個の置換基で場合により置換されていることができ、１つのアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基だけがヘテロアリール基で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ２ａ）もしくは（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している炭素原子と一緒にＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＦ２基を形成することもでき、
または（Ｒ２ａ）および／または（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成することもでき、これらの環は、これらが同じ炭素原子に置かれている場合はスピロであることができ、１から３個のハロゲン原子で場合により置換されていることができ；
Ｒ３ａ、ｂ基が、それぞれ、水素原子を表し、
Ｒ４が、
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロシクロアルキル基；
５から６個の炭素原子を有する単環式アリール基；
２から５個の炭素原子を有する単環式ヘテロアリール基
を表し；
Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基である場合、Ｒ４は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、シアノ、場合により置換されたフェニル、もしくはベンジル基または−ＣＯＮＲ６Ｒ７基から選択される１から２個の置換基で場合により置換されていることができ；
ｎが、０または１に等しい整数であり；
ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、同じでありまたは異なり、０または１に等しい整数であり；
ｉおよびｊが、０または１に等しい整数であり；
Ｒ５が、水素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは場合により置換されたフェニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７が、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を表し、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合により置換されたヘテロシクロアルキルを形成することができ；
Ｘ＝ＣＨ２、ｎ＝０、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝Ｈ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝ＨおよびＲ３ａ、ｂ＝Ｈである場合、Ｒ４基が、ハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基で場合により置換されたフェニル以外でなければならないと理解される、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、炭素、酸素、硫黄または窒素原子を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシルもしくはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯＯＲ５基、−ＣＯＮＲ６Ｒ７基、−ＳＯ２ＮＲ６Ｒ７基、−ＣＯＲ５基またはアリールもしくはヘテロアリール、アリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキルもしくはヘテロシクロアルキル（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、全てのアリールまたはヘテロアリール基は、シアノ、ＣＯＯＲ５、ＣＯＮＲ６Ｒ７、ＳＯ２Ｒ５、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシまたはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキルから選択される１から３個の置換基で場合により置換されていることができ、１つのアリール（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基だけがヘテロアリール基で場合により置換されていることができ、
または（Ｒ２ａ）もしくは（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している炭素原子と一緒にＣ＝Ｏ、Ｃ＝ＣＦ２基を形成することもでき、
または（Ｒ２ａ）および／または（Ｒ２ｂ）が、これらが結合している原子と一緒に（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成することもでき、これらの環は、これらが同じ炭素原子に置かれている場合はスピロであることができ、１から３個のハロゲン原子で場合により置換されていることができ；
Ｒ３ａ、ｂ基が、それぞれ、水素原子またはヒドロキシル基を表し；
Ｒ４が、
（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基；
（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基；
ヘテロシクロアルキル基；
５から６個の炭素原子を有する単環式アリール基；
２から５個の炭素原子を有する単環式ヘテロアリール基
を表し；
Ｒ４がアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基である場合、Ｒ４は、ハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル、ヒドロキシル、シアノ、場合により置換されたフェニルもしくはベンジル基または−ＣＯＮＲ６Ｒ７基から選択される１から２個の置換基で場合により置換されていることができ、
ｎが、０または１に等しい整数であり；
ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、同じでありまたは異なり、０または１に等しい整数であり；
ｉおよびｊが、０または１に等しい整数であり；
Ｒ５が、水素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキルまたは場合により置換されたフェニル基を表し；
Ｒ６およびＲ７が、同じでありまたは異なり、それぞれ、水素原子、（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基もしくはヘテロシクロアルキル基を表し、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって場合により置換されたヘテロシクロアルキルを形成することができ、
Ｘ＝ＣＨ２、ｎ＝０、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝Ｈ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ＝ＨおよびＲ３ａ、ｂ＝Ｈである場合、Ｒ４基が、ハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、トリフルオロメチルもしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基で場合により置換されたフェニル以外でなければならないと理解される、請求項１および３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが炭素、酸素または窒素であり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂからＲ９、Ｙ、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、ｓおよびｔが請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項７】
ｐおよびｒが１を表し；
ｏおよびｑが０を表し；
ｉおよびｊが１または２を表し；
ｎが０または１を表し；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄが水素を表す、またはＲ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ基の１つがハロゲンであり、その他が水素であり；
Ｒ２ａ、ｂが水素を表す、またはＲ２ａ、ｂ基の１つが（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、好ましくはメチルであり、他のＲ２ａ、ｂ基が水素であり；
Ｒ３ａ、ｂが水素を表し；
４位のＲ４が次のヘテロアリール：
ピリジン
ピラジン
ピラゾール
オキサジアゾール
チアゾール
イミダゾール
から選択される、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが炭素または酸素原子を表し、ｎが１を表し、４位のＲ４がイミダゾール、ピラゾールまたはピリジンであり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂ、Ｒ５からＲ７、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｘが炭素または酸素原子を表し、ｎが０を表し、４位のＲ４がイミダゾール、ピラゾールまたはピリジンであり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂ、Ｒ５からＲ７、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが窒素原子を表し、ｎが０を表し、４位のＲ４がピラゾールまたはピリジンであり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂ、Ｒ５からＲ７、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが炭素原子または酸素原子を表し、ｎが０を表し、ｐが１を表し、ｒが１を表し、同じ炭素原子に置かれた２つのＲ２ａおよびＲ２ｂ基がスピロ基を形成し、４位のＲ４がピラゾールまたはピリジンであり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂ、Ｒ５からＲ７、ｉ、ｊ、ｏおよびｑが、請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが炭素、酸素または窒素原子を表し、ｎが０または１を表し、ｉが１を表し、Ｒ３ａおよびＲ４が４位で同じ炭素原子に結合しており、Ｒ３ａがシアノまたは（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ基であり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ｂ、Ｒ５からＲ７、ｊ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１および３のいずれかで定義されている通りである、請求項１および３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが炭素、酸素または窒素原子であり、
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが水素であり；
ｉが１を表し；
Ｒ３ａおよびＲ４が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、スピロ位で、下記の場合により置換された基
【化３８】
の１つを形成し、Ｒ３ｂ、Ｒ５からＲ７、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１の式（Ｉ）で定義されている通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが炭素であり；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが水素であり；
ｉが１を表し；
Ｒ３ａおよびＲ４が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、スピロ位で、下記の場合により置換された基
【化３９】
の１つを形成し、
Ｒ３ｂ、Ｒ５からＲ７、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１の式（Ｉ）で定義されている通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが酸素であり；
Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ２ａ、ｂ、ｃ、ｄが水素であり；
ｉが１を表し；
Ｒ３ａおよびＲ４が、これらが結合している炭素原子と一緒になって
【化４０】
を形成し、
Ｒ３ｂ、Ｒ５からＲ７、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑおよびｒが、請求項１の式（Ｉ）で定義されている通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが窒素原子を表し、ｎが０を表し、ｐが１を表し、ｒ、ｑおよびｏが０を表し、Ｘに置かれたＲ２ａが、ＣＯＮＲ６Ｒ７基またはＯＣＨ２ＣＯＮＲ６Ｒ７基で場合により置換されたアリール基であり、４位のＲ４がピラゾールまたはピリジンであり、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂ、Ｒ５からＲ７、ｉおよびｊが、請求項１から３の一項で定義されている通りである、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＶ）
【化４１】
（式中、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄならびにｏ、ｐ、ｑおよびｒは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りであり、Ｌｇは脱離基である。）の化合物が、式（Ｖ）
【化４２】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物と、場合により塩基の存在下に、周囲温度から１００℃まで変動する温度で反応させられ、場合により、得られた化合物がその塩の１つに転換されることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項１８】
水素化反応が、式（ＸＶ）
【化４３】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物について行われることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項１９】
式（ＸＶＩＩＩ）
【化４４】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りであり、Ｌｇは脱離基である。）の化合物が、式（ＸＩＸ）
【化４５】
（式中、Ｒ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２０】
式（ＸＸ）
【化４６】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＸＸＩ）Ｌｇ−Ｒ４（式中、Ｒ４は式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２１】
式（ＸＸＩＶ）
【化４７】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ３ａ、ｂは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＸＸＶ）
【化４８】
（式中、Ｒ１０は、水素原子、アルキル基または場合により置換されたアリール基を表し、Ｌｇは脱離基である。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２２】
式（ＸＸＩＸ）
【化４９】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ３ａ、ｂは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＸＸＸ）
【化５０】
（式中、Ｒ１１は、アルキル基または場合により置換されたアリール基を表す。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２３】
式（ＸＸＸＩＩＩ）
【化５１】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびＲ３ａ、ｂは、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物がギ酸誘導体と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２４】
式（ＸＸＸＸ）
【化５２】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＸＸＸＸＩ）Ｏ＝Ｒ２ａの化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２５】
式（ＸＸＸＸ）
【化５３】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＩＩＩ）
【化５４】
（式中、Ｌｇは脱離基である。）の化合物と、次いで、式（ＸＸＸＸＩＩＩ）
【化５５】
（式中、Ｒ１２およびＲ１３は、請求項１から３の一項で定義されている通りのＲ６およびＲ７を表す。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２６】
式（ＸＸＸＸ）
【化５６】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＩＩＩ）
【化５７】
（式中、Ｌｇは脱離基である。）の化合物と、次いで、式（ＸＸＸＸＶ）
【化５８】
（式中、Ｒ１４は、請求項１から３の一項で定義されている通りのＲ５を表す。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２７】
式（ＸＸＸＸ）
【化５９】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物が、式（ＸＸＸＸＶＩＩ）
【化６０】
（式中、Ｒ１５は、請求項１から３の一項で定義されている通りのＲ５を表し、Ｌｇは脱離基である。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２８】
式（ＣＸ）
【化６１】
（式中、ｉ、ｊ、ｎ、ｏ、ｑ、ｒ、Ｒ１ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ２ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ３ａ、ｂおよびＲ４は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りであり、ＬおよびＬ２はリンカーであり、Ｒ１７は、水素原子または（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシもしくは（Ｃ１−Ｃ５）ハロアルキル基を表す。）の化合物が、式（ＣＸＩ）ＨＮＲ６Ｒ７（式中、Ｒ６およびＲ７は、式（Ｉ）の化合物に対して請求項１で定義されている通りである。）の化合物と反応させられることを特徴とする、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物の調製方法。
【請求項２９】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物、または薬剤として許容される酸とのこの化合物の付加塩または式（Ｉ）の化合物の水和物もしくは溶媒和物を含むことを特徴とする医薬。
【請求項３０】
請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはこの化合物の薬剤として許容される塩、水和物もしくは溶媒和物、および少なくとも１種の薬剤として許容される賦形剤を含むことを特徴とする薬剤組成物。
【請求項３１】
酵素１１β−ＨＳＤ１が関与するいずれかの疾患の治療を意図した医薬の調製における、請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３２】
肥満、糖尿病、インスリン抵抗性、代謝症候群、クッシング症候群、高血圧、アテローム性動脈硬化症、認知障害および認知症、緑内障、骨粗鬆症および免疫系の活性化を必要とするある病的状態の治療を意図した医薬の調製における、請求項１から１６のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５４１４６３（Ｐ２００９−５４１４６３Ａ）
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１７３１８（Ｐ２００９−５１７３１８）
【出願日】平成１９年６月２６日（２００７．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００７／００１０６９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０００９５０
【国際公開日】平成２０年１月３日（２００８．１．３）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ−アベンテイス (433)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月２６日（２００７．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００７／００１０６９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０００９５０
【国際公開日】平成２０年１月３日（２００８．１．３）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ−アベンテイス (433)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]