式（Ｉ）


の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩、その調製のための方法、それを含有する医薬組成物及び治療における、例えば、癌、そして特にｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１以上のＰＩ３Ｋ酵素によって仲介される疾病のような増殖性疾患の治療におけるその使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびに療法における、たとえば増殖性疾患、たとえば癌、特にｍＴＯＲキナーゼおよび／または１種類以上のＰＩ３Ｋ酵素により仲介される疾患の処置におけるそれらの使用。
【化１】
（もっと読む）

本願は、５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−３−［２−フルオロ−４−（３−オキソモルホリン−４−イル）フェニル］−２−オキソ−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）チオフェン−２−カルボキサミドのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、障害、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはそれらの製薬上許容できる塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびに、治療における、例えば癌、具体的にはｍＴＯＲキナーゼおよび／または１種またはそれより多くのＰＩ３Ｋ酵素が介在する病気のような増殖性疾患の治療におけるそれらの使用である。

（もっと読む）

式（Ｉ）


（式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４’は請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
（もっと読む）

本発明は、式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、ｍおよびｎが本明細書で定義される通りである式Ｉ（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩に関する。このような新規のベンズアミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常な細胞増殖を治療する際にこのような化合物を使用する方法およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

（もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規なクラスの複素環化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬調剤を製造する方法、該化合物または医薬組成物を使用して、中枢神経系に関連する１種以上の疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。本発明は、γセクレターゼを調節する（阻害する、拮抗するなどを含む）方法であって、有効（すなわち、治療的に有効な）量の１種以上の式Ｉの化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】特定のアントラニルアミド系化合物又はその塩の製造方法を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｘはハロゲンであり；Ｒ^１はハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ニトロ、ホルミル又はシアノであり；ＡはＹで置換されたアルキルであり；ｍは０〜４である）で表されるアントラニルアミド化合物又はその塩の製造方法であって、原料である３−アミノピラゾール誘導体のアミノ基をジアゾ化した後、ハロゲン化銅、金属銅又はハロゲン化アルキルとを反応させることを特徴とする前記アントラニルアミド系化合物又はその塩の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する、下記一般式(1)
【化１】


（式中、基R¹〜R³及びLは、請求項1の定義どうりである）の化合物、及び前記特性を有する薬物を調製するための前記化合物の使用を包含する。
（もっと読む）

本発明は、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む、式Ｉの化合物を提供する。


ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの実施形態において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼが媒介する疾患または医学的状態を治療する方法であって、１種または複数の式Ｉの化合物、またはその鏡像異性体、または薬学的に許容される塩を、前記障害を治療または予防するために有効な量で前記哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここで定義の通りである。〕
のピラジノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、キナゾリン誘導体を用いたＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法に関する。また、本発明は、自己免疫障害、炎症疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１またはそれ以上の疾患を、キナゾリン誘導体の投与により治療する方法に関する。 （もっと読む）

第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
（もっと読む）

式ＩＩの構造を有する化合物は、これらの化合物の薬学的に許容される塩を含め、強力なＣＥＴＰ（コレステロールエステル転送タンパク質）阻害剤であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの減少および動脈硬化症の治療または予防に有用である。動脈硬化症およびこの臨床的帰結である冠動脈心疾患（ＣＨＤ）、卒中および末梢血管疾患は、先進国の健康管理システムの実に大きな負担となっている。式Ｉにおいて、Ａ−Ｂはアリールアミド部分である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物および異常または無調節なＢ細胞活性に関連した疾患または障害、特にイノシトール１，４，５−トリホスフェート３−キナーゼＢ（ＩＴＰＫｂ）の異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を用いる方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉ：


の化合物と接触させることを含む方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびｍは説明において定義されている）に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）、ヤヌスキナーゼ類（ＪＡＫ）、ＡＫＴ、ＰＡＫ４、ＰＬＫ、ＣＫ２、ＫＤＲ、ＭＫ２、ＪＮＫ１、オーロラ、ｐｉｍ１およびｎｅｋ２などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤である化合物、並びにその製造方法及びその使用に関する。具体的には、本発明は、ヒト免疫不全ウイルス感染症の治療における前記化合物の使用方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、以下の化学式（Ｉ）を有する新規な甲状腺類似化合物（下記式において、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＺは、明細書に定義される通りである）、その製造方法、その化合物を含有する組成物、及びその化合物と組成物の治療用途に関する。さらに、化学式（Ｉ）の化合物は甲状腺受容体に対する結合親和性が非常に低いために甲状腺毒性効果を相当部分避けることができる。本発明はまた、肥満、脂質異常症、代謝症候群などの様々な疾患、及び代謝症候群に関する併存疾患を治療するための医薬の製造のための化学式（Ｉ）の化合物の使用に関するものでもある。
（もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の臓器、臓器の一部、組織または組織の一部の灌流および保存に適する溶液に関する。当該溶液は、ＮＯに依存しない可溶性グアニル酸シクラーゼの刺激剤および活性化剤を含む群から選択される少なくとも１種の活性物質を含有する。本発明は、さらに、本発明による溶液の製造方法、および、様々な医療処置における、特に移植医療の分野における、当該溶液の使用に関する。 （もっと読む）