化合物−９４６
式（Ｉ）
の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩、その調製のための方法、それを含有する医薬組成物及び治療における、例えば、癌、そして特にｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１以上のＰＩ３Ｋ酵素によって仲介される疾病のような増殖性疾患の治療におけるその使用。
の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩、その調製のための方法、それを含有する医薬組成物及び治療における、例えば、癌、そして特にｍＴＯＲキナーゼ及び／又は１以上のＰＩ３Ｋ酵素によって仲介される疾病のような増殖性疾患の治療におけるその使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、及び−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択される連結基であり；
１Ｙ及びＹ２は、独立にＮ又はＣＲ８であり、但し、１Ｙ及びＹ２の一方はＮであり、そして他方はＣＲ８であり；
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される基であり、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、及び−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルから選択される基であり、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、及び−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ３は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、及び−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、独立に水素又はＣ１−６アルキルであり；
又は、Ｒ１及びＲ４は、これらが接続している原子又は複数の原子と一緒に、１、２、又は３個の環の炭素原子がＮ、Ｏ、又はＳで置き換えられていてもよい４〜１０員の炭素環又は複素環を形成し、そしてこの環は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ６及びＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ及びＣ１−６アルキルから独立に選択され；
Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ及びＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される基であり、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ１１及びＲ１２は、独立に水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される基であり、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、独立に水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される基であり、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい］
の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２】
１ＹがＣＨであり、Ｙ２がＮである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】
Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４−である、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４】
Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−メトキシ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシピリジン−５−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−アセトアミドピリジン−５−イル、２−アセトアミドピリジン−４−イル、及び４−［（アニリノカルボニル）アミノ］フェニルから選択される基である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項６】
−ＸＲ１が、−ＣＨ２ＳＯ２−Ｒ１及び−Ｃ（ＣＨ３）２ＳＯ２−Ｒ１から選択される基であり、ここにおいて、Ｒ１は、メチル、エチル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、又はフェニルであり；又は、
−ＸＲ１は、−ＮＨＣＯ−Ｒ１であり、ここにおいて、Ｒ１は、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−メトキシ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシピリジン−５−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−アセトアミドピリジン−５−イル、２−アセトアミドピリジン−４−イル、又は４−［（アニリノカルボニル）アミノ］フェニルである、請求項５に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項７】
Ｒ２が、モルホリニル、ピペリジニル、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、アザインドリル、インドリル、キノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンゾチエニルから選択され、この基は、ハロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、フェノキシ、ピロリジニル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、及び−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項８】
Ｒ２が、（ピラゾール−３イル）アミノ、ヒドロキシピペリジニル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、アザインドリル、ベンズイミダゾール−５−イル、３−（ピラゾール−４−イル）フェニル、４−（ピラゾール−４−イル）フェニル、２−アミノカルボニルインドール−５−イル、３−アミノカルボニルインドール−５−イル、２−アミノカルボニルインドール−６−イル、３−アミノカルボニルインドール−６−イル、モルホリニル、２−（ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−イル、又はメチルモルホリニルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項９】
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−４−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−６−メトキシ−ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−２−メトキシ−ピリジン−４−カルボキサミド、
６−アセトアミド−Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−２−メトキシ−ベンズアミド、
２−アセトアミド−Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］ピリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−３−フルオロ−４−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−２−メトキシ−ピリジン−４−カルボキサミド、
６−アセトアミド−Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−２−メトキシ−ベンズアミド、
２−アセトアミド−Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］ピリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−３−フルオロ−４−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−４−（フェニルカルバモイルアミノ）ベンズアミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−４−（フェニルカルバモイルアミノ）ベンズアミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−４−メトキシ−ベンズアミド、
２−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン、
１−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］ピペリジン−３−オール、
４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）−２−モルホリン−４−イル−ピリミジン、
３−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−５，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５，８−テトラエン、
５−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−（ブタン−２−イルスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−（ブタン−２−イルスルフィニルメチル）−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（プロパン−２−イルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−（エチルスルホニルメチル）−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２−アミン、
４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ピリミジン、
４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）−２−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ピリミジン、
５−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド、
４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）−２−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］ピリミジン、
６−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
６−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド、
５−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
６−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（２−メチルスルホニルプロパン−２−イル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール、
３−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（２−メチルスルホニルプロパン−２−イル）ピリミジン−２−イル］−５，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５，８−テトラエン、
５−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（２−メチルスルホニルプロパン−２−イル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
４−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（２−メチルスルホニルプロパン−２−イル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
６−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（２−メチルスルホニルプロパン−２−イル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
４−［４−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
３−［４−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−５，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５，８−テトラエン、
６−［４−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、及び
５−［４−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール、
又は医薬的に受容可能なその塩、
のいずれか一つから選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１０】
増殖性疾患の治療における医薬として使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１１】
増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造における、請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項１２】
ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生のための、請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項１３】
ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生において使用するための医薬の製造における、請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項１４】
このような治療を必要とするヒトのような温血動物において抗増殖効果を産生する方法であって、有効な量の請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、前記動物に投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１５】
このような治療を必要とするヒトのような温血動物において、癌、炎症性疾患、閉塞性気道疾患、免疫性疾患、又は心血管性疾患を治療する方法であって、有効な量の請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１６】
請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項１７】
医薬として使用のための、請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｘは、−ＣＲ４＝ＣＲ５−、−ＣＲ４＝ＣＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７ＣＲ５＝ＣＲ４−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡ＣＣＲ６Ｒ７−、−ＣＲ６Ｒ７Ｃ≡Ｃ−、−ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＯＣＲ６Ｒ７−、−ＳＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ＣＲ６Ｒ７−、−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４ＣＲ６Ｒ７−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ４−、及び−ＮＲ４Ｓ（Ｏ）２−から選択される連結基であり；
１Ｙ及びＹ２は、独立にＮ又はＣＲ８であり、但し、１Ｙ及びＹ２の一方はＮであり、そして他方はＣＲ８であり；
Ｒ１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される基であり、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｒ９、−ＯＲ９、−ＳＲ９、−ＳＯＲ９、−ＳＯ２Ｒ９、−ＣＯＲ９、−ＣＯ２Ｒ９、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＲ１０、−ＮＲ９ＣＯ２Ｒ１０、−ＮＲ９ＣＯＮＲ１０Ｒ１５、−ＮＲ９ＣＯＣＯＮＲ１０Ｒ１５、及び−ＮＲ９ＳＯ２Ｒ１０から選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルから選択される基であり、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１１、−ＯＲ１１、−ＳＲ１１、−ＳＯＲ１１、−ＳＯ２Ｒ１１、−ＣＯＲ１１、−ＣＯ２Ｒ１１、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＲ１１Ｒ１２、及び−ＮＲ１１ＣＯＣＯＮＲ１２Ｒ１６から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ３は、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｒ１３、−ＯＲ１３、−ＳＲ１３、−ＳＯＲ１３、−ＳＯ２Ｒ１３、−ＣＯＲ１３、−ＣＯ２Ｒ１３、−ＣＯＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３Ｒ１４、−ＮＲ１３ＣＯＲ１４、−ＮＲ１３ＣＯ２Ｒ１４、及び−ＮＲ１３ＳＯ２Ｒ１４から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、独立に水素又はＣ１−６アルキルであり；
又は、Ｒ１及びＲ４は、これらが接続している原子又は複数の原子と一緒に、１、２、又は３個の環の炭素原子がＮ、Ｏ、又はＳで置き換えられていてもよい４〜１０員の炭素環又は複素環を形成し、そしてこの環は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ６及びＲ７は、水素、ハロ、シアノ、ニトロ及びＣ１−６アルキルから独立に選択され；
Ｒ８は、水素、ハロ、シアノ及びＣ１−６アルキルから選択され；
Ｒ９及びＲ１０は、独立に水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される基であり、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ１１及びＲ１２は、独立に水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される基であり、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６は、独立に水素、又はＣ１−６アルキル、カルボシクリル、カルボシクリルＣ１−６アルキル、ヘテロシクリル、及びヘテロシクリルＣ１−６アルキルから選択される基であり、この基は、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ１−６アルキル、ヒドロキシＣ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシＣ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノ、アミノＣ１−６アルキル、（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、ビス（Ｃ１−６アルキル）アミノＣ１−６アルキル、シアノＣ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−６アルキルスルホニル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、スルファモイル、Ｃ１−６アルキルスルファモイル、ビス（Ｃ１−６アルキル）スルファモイル、Ｃ１−６アルカノイルアミノ、Ｃ１−６アルカノイル（Ｃ１−６アルキル）アミノ、カルバモイル、Ｃ１−６アルキルカルバモイル、及びビス（Ｃ１−６アルキル）カルバモイルから選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい］
の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項２】
１ＹがＣＨであり、Ｙ２がＮである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項３】
Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＲ６Ｒ７−、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４−である、請求項１又は２に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項４】
Ｘが、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ（ＣＨ３）２−、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−である、請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、エチル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、フェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−メトキシ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシピリジン−５−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−アセトアミドピリジン−５−イル、２−アセトアミドピリジン−４−イル、及び４−［（アニリノカルボニル）アミノ］フェニルから選択される基である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項６】
−ＸＲ１が、−ＣＨ２ＳＯ２−Ｒ１及び−Ｃ（ＣＨ３）２ＳＯ２−Ｒ１から選択される基であり、ここにおいて、Ｒ１は、メチル、エチル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、又はフェニルであり；又は、
−ＸＲ１は、−ＮＨＣＯ−Ｒ１であり、ここにおいて、Ｒ１は、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−メトキシ−３−トリフルオロメチルフェニル、２−メトキシピリジン−５−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−メトキシピリジン−４−イル、２−アセトアミドピリジン−５−イル、２−アセトアミドピリジン−４−イル、又は４−［（アニリノカルボニル）アミノ］フェニルである、請求項５に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項７】
Ｒ２が、モルホリニル、ピペリジニル、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、フラニル、チエニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、アザインドリル、インドリル、キノリニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ベンゾチエニルから選択され、この基は、ハロ、メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、シアノメチル、フェノキシ、ピロリジニル、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、及び−ＣＯＮ（ＣＨ３）２から独立に選択される１以上の置換基によって置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項８】
Ｒ２が、（ピラゾール−３イル）アミノ、ヒドロキシピペリジニル、インドール−４−イル、インドール−５−イル、インドール−６−イル、アザインドリル、ベンズイミダゾール−５−イル、３−（ピラゾール−４−イル）フェニル、４−（ピラゾール−４−イル）フェニル、２−アミノカルボニルインドール−５−イル、３−アミノカルボニルインドール−５−イル、２−アミノカルボニルインドール−６−イル、３−アミノカルボニルインドール−６−イル、モルホリニル、２−（ピラゾール−４−イル）チアゾール−５−イル、又はメチルモルホリニルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項９】
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−４−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−４−メトキシ−３−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−６−メトキシ−ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−２−メトキシ−ピリジン−４−カルボキサミド、
６−アセトアミド−Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−２−メトキシ−ベンズアミド、
２−アセトアミド−Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］ピリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−３−フルオロ−４−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−２−メトキシ−ピリジン−４−カルボキサミド、
６−アセトアミド−Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］ピリジン−３−カルボキサミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−２−メトキシ−ベンズアミド、
２−アセトアミド−Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］ピリジン−４−カルボキサミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−３−フルオロ−４−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−４−（フェニルカルバモイルアミノ）ベンズアミド、
Ｎ−［４，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−４−（フェニルカルバモイルアミノ）ベンズアミド、
Ｎ−［２，６−ビス［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−４−イル］−４−メトキシ−ベンズアミド、
２−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン、
１−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］ピペリジン−３−オール、
４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）−２−モルホリン−４−イル−ピリミジン、
３−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−５，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５，８−テトラエン、
５−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−（ブタン−２−イルスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−（ブタン−２−イルスルフィニルメチル）−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（プロパン−２−イルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−（エチルスルホニルメチル）−６−［（３Ｒ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ピリミジン−２−アミン、
４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）−２−［４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ピリミジン、
４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）−２−［３−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル］ピリミジン、
５−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド、
４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）−２−［２−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，３−チアゾール−５−イル］ピリミジン、
６−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
６−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキサミド、
５−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
６−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（メチルスルホニルメチル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド、
５−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（２−メチルスルホニルプロパン−２−イル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール、
３−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（２−メチルスルホニルプロパン−２−イル）ピリミジン−２−イル］−５，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５，８−テトラエン、
５−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（２−メチルスルホニルプロパン−２−イル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
４−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（２−メチルスルホニルプロパン−２−イル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
６−［４−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］−６−（２−メチルスルホニルプロパン−２−イル）ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
４−［４−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
５−［４−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、
３−［４−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−５，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５，８−テトラエン、
６−［４−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−インドール、及び
５−［４−（ベンゼンスルホニルメチル）−６−［（３Ｓ）−３−メチルモルホリン−４−イル］ピリミジン−２−イル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール、
又は医薬的に受容可能なその塩、
のいずれか一つから選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１０】
増殖性疾患の治療における医薬として使用するための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【請求項１１】
増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造における、請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項１２】
ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生のための、請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項１３】
ヒトのような温血動物における抗増殖効果の産生において使用するための医薬の製造における、請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩の使用。
【請求項１４】
このような治療を必要とするヒトのような温血動物において抗増殖効果を産生する方法であって、有効な量の請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、前記動物に投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１５】
このような治療を必要とするヒトのような温血動物において、癌、炎症性疾患、閉塞性気道疾患、免疫性疾患、又は心血管性疾患を治療する方法であって、有効な量の請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項１６】
請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩を、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と共に含んでなる医薬組成物。
【請求項１７】
医薬として使用のための、請求項１〜９のいずれか１項で定義された式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩。
【公表番号】特表２０１０−５３３１６１（Ｐ２０１０−５３３１６１Ａ）
【公表日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１５６０３（Ｐ２０１０−５１５６０３）
【出願日】平成２０年７月８日（２００８．７．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／０５０５４９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００７７５１
【国際公開日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月８日（２００８．７．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／０５０５４９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００７７５１
【国際公開日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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