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インドリル−ピリドン誘導体類
チェックポイントキナーゼ1(CHK1)阻害活性を有する式(I):
[式中、R1、R2、R5およびR6は、独立して水素、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルアミノおよびジメチルアミノから選択され;R3およびR4は、独立して水素、ヒドロキシ、C1-C3アルキル、フルオロ-(C1-C3)-アルキル、ヒドロキシ-(C1-C3)-アルキル、C1-C3アルコキシ、フルオロ-(C1-C3)-アルコキシ、ヒドロキシ-(C1-C3)-アルコキシ、-N(R11)-R12、−Alk-N(R11)-R12、-O-Alk-N(R11)-R12、−C(=O)OH、カルボキシ-(C1-C3)-アルキルおよび−C(=O)-NH-R13から選択され;Alkは、直鎖または分枝鎖状の二価のC1-C6アルキレン基であり;R7およびR8は、独立して水素、ヒドロキシおよびC1-C3アルコキシから選択され;Xは、R9および/またはR10により、1以上の炭素が任意に置換されている直鎖状の二価のC1-C3アルキレン基であり;Wは、−C(=O)-N(-R16)-および−N(-R17)-C(=O)-から選択され;Yは、水素、C1-C3アルキル、C1-C3アルコキシまたはハロであり;そしてQは、任意に置換されているフェニル、任意に置換されているシクロヘキシルおよび任意に置換されている6-員の単環式ヘテロアリール環から選択される]
の化合物。
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イオンチャネルリガンドとしてのアミド誘導体およびそれを使用する薬学的組成物および方法
下記:
によって表される式を有する化合物が開示される。これらの化合物は、薬学的組成物として調製されてもよいし、非限定的に、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および治療のために使用されてもよい。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症(毛髪の喪失)、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。
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スチリルテトラヒドロキノリニウムチオール/ジスルフィド化合物、この染料を使用するケラチン物質を明色化するための方法
【課題】ケラチン物質、特にヒトケラチン線維を染色するための、既存の漂白方法の欠点を有さない新システムを提供すること。
【解決手段】本発明は、チオール/ジスルフィド染料を使用するケラチン物質の染色に関する。
本発明は、チオール/ジスルフィド染料を含む染料組成物に関し、ケラチン物質、特にケラチン線維、特に毛髪などのヒトケラチン線維に対する明色化効果を伴う、前記組成物を用いる染色方法に関する。本発明は、同様に、新規チオール染料およびケラチン物質を明色化することにおけるその使用に関する。
本組成物は、特に暗色のケラチン線維において耐久性がありかつ可視的である明色化効果を伴う着色を得ることを可能にする。
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ピリジン誘導体
遊離、または塩もしくは溶媒和物形態の、式I
〔式中、T1、T2、X、Ra、Rb、R8およびR9は明細書に定義した意味を有する。〕
の化合物は、炎症性または閉塞性気道、肺高血圧、肺線維症、肝臓線維症、筋肉疾患および全身性骨格障害の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も開示する。
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4−(4−シアノ−2−チオアリール)ジヒドロピリミジノンおよびその使用
この発明は、新規な4−(4−シアノ−2−チオアリール)ジヒドロピリミジン−2−オン誘導体、その製造方法、疾患の処置および/または予防のための単独または組み合わせての使用、および/また、疾患の処置および/または予防のための、特に肺および心臓血管系の疾患の処置および/または予防する医薬の製造のためのその使用に関する。 (もっと読む)
2−トリフルオロメチルピリミジン−6(1H)−オン誘導体及びその製造方法並びに該誘導体を有効成分として含有する除草剤
【課題】農園芸栽培場面あるいは非農耕地における有害な雑草に対して極めて優れた防除効果を有する除草剤を提供すること。
【解決手段】一般式(1)で示される2−トリフルオロメチルピリミジン−6(1H)−オン誘導体を有効成分として含有する除草剤を提供するものである。
(式(1)中、R1は炭素数1〜6のフルオロアルキル基を表し、R2は水素原子又は炭素数1〜6のアルキル基を表し、R3は水素原子又は置換されていてもよい炭素数1〜6の
アルキル基を表し、R4は水素原子、置換されていてもよい炭素数1〜6のアルキル基、
置換されていてもよい炭素数3〜6のアルケニル基、置換されていてもよい炭素数3〜6のアルキニル基又は置換されていてもよい炭素数7〜11のアラルキル基を表し、Xは水素原子又はハロゲン原子を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表す。)
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Kv1.5カリウムチャネル阻害剤としての4−イミダゾリジノン
本教示は、心房選択的な抗不整脈活性をもたらすKv1.5カリウムチャネル阻害剤として有用な、ここに挿入した式が明細書(I)で記載された形態で現れる式(I)の4−イミダゾリジノンに関する。本教示はさらに、心房選択的抗不整脈を治療するための組成物および方法に関する。
【化1】
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5−アミノシクリルメチル−オキサゾリジン−2−オン誘導体
本発明は、式Iの抗菌化合物
【化1】
(式中、U、V、W及びXの1つ又は2つはNを表し、残りはCHを表すが、Xについては、CRa(Raはフッ素である。)を表してもよく;R1は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し;R2は、H、CH2OH、CH2N3、CH2NH2、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−1−イルメチルを表し;R3は、Hを表すが、nが1の場合には、R3はまた、OH、NH2、NHCOR6又はトリアゾール−1−イルを表してもよく;AはCR4を表し;Kは、O、NH、OCH2、NHCO、NHCH2、CH2NH、CH2CH2、CH=CH、CHOHCHOH又はCHR5を表し;R4はHを表すか、又はR5と一緒に結合を形成し、又は、KがO、NH、OCH2又はNHCOでない場合には、R4はOHを表すことができ;R5はOHを表すか、又はR4と一緒に結合を形成し;R6は、アルキルを表し;mは0又は1であり、そしてnは0又は1であり、;そしてGは明細書に記載した通りである。)又はそのような化合物の塩に関する。
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増殖性疾患の治療において使用するためのイミダゾリル−ピリミジン化合物
【課題】細胞周期阻害活性を保有するの化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物
R1は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル等、R2は、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロメチル、ジフルオロメチル等、R3は、水素又はハロであり、R4は、水素、エチニル、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等、環Aは、一つの更なる窒素、酸素又は硫黄原子を所望により含有していてもよい窒素連結の4−7員の飽和の環等で、R5は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ等で、nは、0−2であり;ここにおいてR5の意義は、同一又は異なっていることができる。
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アルツハイマー病治療のための3,4−置換ピロリジンβ−セクレターゼ阻害剤
本発明は、
β−セクレターゼ酵素の阻害剤として有用であり、またアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な、式(I)の3,4−置換ピロリジン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物から構成される医薬組成物、およびそうしたβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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Rhoキナーゼインヒビターとしてのベンゾイミダゾールおよびアナログ
Rhoキナーゼインヒビターとして有用な、式IAまたはIB:
による化合物、およびその任意の互変異性体、塩、立体異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的組成物、処置方法、および合成方法が提供され、式IAおよびIBにおいて、A、B、D、E、R1、R2およびAr1は、本明細書中で定義されるとおりである。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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γ−セクレターゼ調節剤
本発明は、γ−セクレターゼ調節剤であることから、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼの調節によって治療可能な疾患の治療に有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供される。 (もっと読む)
ヘッジホッグ経路拮抗薬およびその治療用途
ヘッジホッグシグナル伝達経路を調節するヘテロ環式化合物、その医薬組成物、およびその治療用途。 (もっと読む)
ニコチンアミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療目的使用
本発明は式(I)の化合物に関し、
式中、AはNR1R’1または(C1−C6)アルコキシ基であり;ZおよびZ’は、それぞれ、NおよびCH;NおよびCF;NおよびN;CHおよびCH;CHおよびNであり;Lは−CH=CH−または−CH2CH2−または−(CH2)n−Y−基であり;R1およびR2は、(i)R1が、水素原子;場合により1個以上のハロゲン原子で置換されるアリール基;ヘテロアリール基;(C3−C6)シクロアルキル基;(C1−C6)アルキル基であり、R’1が水素原子もしくは(C1−C6)アルキル基であるか;または(ii)R1およびR’1が、これらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクロアルキル基を形成するようなものであり;R2は−Q−R4基であり、Qは酸素原子または−NH−基であり;R4は、水素原子;ヘテロアリール基;(C3−C6)シクロアルキル基;場合により置換される(C1−C6)アルキル基であり;R3はピリジン核の少なくとも1つの置換基である。
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キナーゼ阻害剤としての5−アルキル/アルケニル−3−シアノピリジン
式Iの化合物が記載されている[式中、Gは、薬学的に許容できるその塩であり、J、X、R1、R2、R11、R12’およびpは、本明細書で定義される通りである]。また、式Iの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化1】
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ヘミシアニンスチリルチオール/ジスルフィド染料、この染料を含む染料組成物、この染料を使用するケラチン物質を明色化するための方法
【課題】ケラチン物質、特にヒトケラチン線維、特に暗色の毛髪を染色するための、既存の漂白方法の欠点を有さない新システムを提供すること。
【解決手段】本発明は、ヘミシアニンスチリルチオールおよびジスルフィド染料を使用するケラチン物質の染色に関する。
本発明は、ヘミシアニンスチリルクロモフォアチオールまたはジスルフィド染料を含む染料組成物に関し、ケラチン物質、特にケラチン線維、特に毛髪などのヒトケラチン線維に対する明色化効果を伴う、前記組成物を用いる染色方法に関する。本発明は、同様に、新規ヘミシアニンスチリルクロモフォアチオール染料およびケラチン物質を明色化することにおけるその使用に関する。
本組成物は、特に暗色のケラチン線維において耐久性がありかつ可視的である明色化効果を伴う着色を得ることを可能にする。
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イソオキサゾロ−ピリジン誘導体
本発明は、式(I)[式中、Xは、O又はNHであり;R1は、フェニル、ピリジニル、又はピリミジニル(それぞれ場合により、1個、2個又は3個のハロで置換されている)であり;R2は、H又はCH3若しくはCF3であり;R3、R4、R5、及びR6は、それぞれ独立に、H、場合により置換されているC1−7アルキル、場合により置換されているC1−7アルコキシ、CN、ハロ、NO2、S−C1−7アルキル、S(O)−C1−7アルキル、場合により置換されているベンジルオキシ、−C(O)−Ra、−C(O)−NRbRcである]のイソオキサゾール−ピリジン誘導体、又は薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、GABA Aα5受容体結合部位で活性であり、そしてアルツハイマー病のような認識障害の処置に有用である。
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有機化合物
本発明は、一般式(I)
(式中、R1は明細書に記載した意味を有する。)
の化合物、およびその塩、好ましくは薬学的に許容されるその塩、その製造方法、これらの化合物の医薬として、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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ベンゾオキサジン系モノマー、その重合体、それを含む燃料電池用電極、それを含む燃料電池用電解質膜及びそれを用いた燃料電池
【課題】ベンゾオキサジン系モノマー、その重合体、それを含む燃料電池用電極、それを含む燃料電池用電解質膜及びそれを採用した燃料電池を提供すること
【解決手段】ハロゲン原子含有官能基と窒素含有ヘテロ環基とを同時に有しているベンゾオキサジン系モノマー、その重合体、それを利用した燃料電池用電極及び燃料電池用電解質膜を提供する。
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ヘテロアリールアミド低級カルボン酸誘導体を含有する医薬組成物
【課題】S1P受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式(I):
【化1】
で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。
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