本発明は、式Ｉの新規のフェノールアミンおよびカテコールアミン、その調製の方法、それらを含有する医薬組成物、療法におけるその使用、ならびに、ＰＥＴ用またはＳＰＥＣＴ用のリガンドとして放射性標識された形態でのその使用に関する。
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本発明は式：


［式中、Ａ：−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｓ）−および−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^５）−から選択され；Ｂ：−、−Ｏ−、−ＮＲ^６−および−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６−；Ｄ：−、−Ｏ−、−ＣＲ^７Ｒ^８−および−ＮＲ^９；ｍ＝０〜１２；ｎ＝０〜１２；ｍ＋ｎ＝１〜２０；ｐ＝０−２；Ｒ^１：ヘテロアリール、アリール；Ｒ^２：Ｈ、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール；Ｒ^３：Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール；またはＲ^２およびＲ^３：Ｎ−含有ヘテロサイクリック／ヘテロ芳香環；Ｒ^４およびＲ^４＊：Ｈ、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_１−１２−アルケニル］で示される新規スクアリン酸誘導体および医薬上許容される塩およびそのプロドラッグ、および高レベルのＮＡＭＰＲＴにより引き起こされる疾患／症状（炎症および組織修復障害、特に、関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびＣＰＯＤ、変形性関節症、骨粗鬆症および線維症；皮膚病；全身性エリテマトーデスを含む自己免疫疾患、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染症およびウイルス感染症に付随する感染症、成人呼吸窮迫症候群、毛細血管拡張性運動失調症）の治療におけるその使用を開示する。
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本発明は、式Ｉ−ａおよびＩ−ｂのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規スルホンアミド（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａｒ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、ｎ、ｏおよびｐは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである）に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
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【課題】
【解決手段】
式


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩；その化合物を用いる癌などの疾患または状態の治療方法；ならびにその化合物を含む医薬組成物に関するものであり、式中においてＱ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１およびＺは本明細書で定義の通りである。

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本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉのオキシカルバモイル化合物に関する。本発明はまた、カルシウムチャンネル、特にＮ型カルシウムチャンネルの遮断に応答する障害を治療、予防、または改善するための式Ｉの化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は特に、疼痛を治療するために有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物：


およびそれらの塩類、医薬組成物、使用方法、ならびにそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害および癌の処置を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な式（Ｉ）の化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに体重増加、２型糖尿病及び脂質異常症に伴う症状に対する医薬の調製におけるレプチン受容体修飾因子模倣剤としての、これらの化合物の使用に関する。
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【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


［式中、Ｒは、５員または６員の含窒素ヘテロアリール等、Ｒ１は、４〜６員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、Ｒ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１−６のアルキル等、Ｒｚは、Ｃ１−２のアルキル等、Ｒ４は、直接結合、Ｃ１−４−アルキル等である。］ （もっと読む）

本発明は、特定の新規な化合物を対象とする。具体的には、本発明は、式(I)の化合物、及びその塩を対象とする。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
【化１】
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本発明は、新規な式（Ｉ）の化合物：
【化１】


およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびに体重増加に関連する病気、２型糖尿病および脂質代謝異常に対する薬剤の製造におけるレプチン受容体調節剤類似物質としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影（ＰＥＴ／）画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換ピラゾール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式Ｉ〜ＩＩの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
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式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１はであり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

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本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化１】
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式Ｉ（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は（ＩＩ）または（ＩＩＩ）であり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

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【課題】CXCR4受容体に活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】構造式(I)で表される化合物が開示され、これに関連した治療法、組成物、及び薬剤も開示される:
【化１】


（Ｉ） （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ阻害剤、調節剤またはモジュレーター、特に、凝固カスケードおよび／または接触活性化系、例えば、トロンビン、第ＸＩａ因子、第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの、セリンプロテアーゼ酵素として有用な、複素環式化合物に関する。また、本発明は、本明細書に開示されている式Ｉ〜ＩＩＩの新規複素環式化合物；または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体に関する。該化合物を含む医薬組成物、および血栓塞栓性障害を処置または予防するために該化合物を使用する方法も開示する。
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