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ベンゾモルファン及び関連骨格のアリール−及びヘテロアリールカルボニル誘導体、かかる化合物を含有する医薬及びこれらの使用
本発明は、有用な薬理活性を有する、式(I)(式中、基:R1〜R3、X、m、n及びoは、請求項1と同義である)により定義される化合物に関する。詳しくは本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1のインヒビターであり、このため代謝性疾患、特に2型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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ヒト免疫不全ウイルスの複製阻害薬
式(I)の化合物
(I)
(式中、R4、R6およびR7は、本明細書中で定義される)は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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JANUSキナーゼ阻害剤としての置換複素環
本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。
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ヒト免疫不全ウイルスの複製阻害薬
式Iの化合物
(I)
(式中、c、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は、本明細書中で定義される)は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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ペプチドデホルミラーゼ阻害剤
本発明は、ある種の{2−(アルキル)−3−[2−(5−フルオロ−4−ピリミジニル)ヒドラジノ]−3−オキソプロピル}ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ(PDF)活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式(I)で示される化合物に関する。
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ヒスタミンH3関連障害の治療のために有用なヒスタミンH3−レセプターの調節因子としてのビフェニル誘導体
H3ヒスタミンレセプターの活性を調節する式(Ia)のビフェニル誘導体およびその薬学的な組成物。本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンH3関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳外傷、抑うつ、肥満、睡眠および覚醒状態の障害、例えば、ナルコレプシー、交替制勤務症候群、医薬の副作用としての眠気、任務などの遂行を助けるための不眠状態の維持、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ボケ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動性障害(ADHD)、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー性反応、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、痴呆、アルツハイマー病、疼痛などの処置に有用な方法に関する。
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ベンゾモルホリン誘導体および使用方法
選択されたベンゾモルホリン化合物は、VEGF媒介疾患等の疾患の予防および処置に効果的である。本発明は、新規な化合物、その類似体、プロドラッグおよび薬学的に許容される塩、薬学的組成物、ならびに、癌等を含む疾患および他の病気または状態の予防および処置のための方法を包含する。主題の発明はまた、当該化合物を作製するための方法、および当該方法において有用な中間体に関する。 (もっと読む)
レニン阻害剤としての4,4−二置換ピペリジン
本出願は、一般式(I)
〔式中、R2は、本明細書中に説明した意味を有する。〕の4,4-二置換ピペリジンおよびそれらの塩、好ましくはそれらの薬学的に許容される塩、それらの製造方法、および医薬としての、特にレニン阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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PI3キナーゼ阻害物質としてのピリドスルホンアミド誘導体
本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される1つ以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)
4,4−二置換ピペリジン類
本出願は、一般式
〔式中、R2は明細書に記載する意味を有する。〕
の4,4−二置換ピペリジン類およびその塩、好ましくはその薬学的に許容される塩、その製造方法、および医薬としての、特にレニン阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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三置換ピペリジン類
本出願は、一般式
〔式中、R1、R2、R3およびXは明細書に記載の通りの意味を有する〕
三置換ピペリジン類の化合物、およびその塩、好ましくはその薬学的に許容される塩、その製造方法および医薬、特にレニン阻害剤としてのその化合物の使用に関する。
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塩形態
【課題】適当な原薬であり、喘息を包含する状態の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、N4−[(2,2−ジフルオロ−4H−ベンゾ[1,4]オキサジン−3−オン)−6−イル]−5−フルオロ−N2−[3−(メチルアミノカルボニルメチレンオキシ)フェニル]−2,4−ピリミジンジアミンのキシナホ酸塩に関する。
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ジフェニル置換されたシクロアルカン
本発明は、抗アテローム動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用なFLAP阻害剤である式Iの化合物を提供する。 (もっと読む)
ピラジン−2−イル−ピリジン−2−イル−アミンとピラジン−2−イル−ピリミジン−4−イル−アミン化合物およびそれらの使用
本発明は一般的には、治療化合物の分野、より具体的には、ある特定のビアリールアミン化合物(本明細書ではBAA化合物と呼ぶ)、特に、チェックポイントキナーゼ1(CHK1)機能を阻害する、ある特定のピラジン-2-イル-ピリジン-2-イル-アミンおよびピラジン-2-イル-ピリミジン-4-イル-アミン化合物化合物に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに、かかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方での使用に関し、前記使用はCHK1キナーゼ機能を阻害するための、および、CHK1が介在する、CHK1キナーゼ機能の阻害により改善される、癌などの増殖性症状を含む疾患および症状の治療における、任意に、他の薬剤、例えば、(a)DNAトポイソメラーゼIまたはIIインヒビター;(b)DNA傷害剤;(c)代謝拮抗薬またはTSインヒビター;(d)微小管を標的化した薬剤;および(e)電離放射線と組合わせての使用である。式中、-X=は独立して-CRA5=または-N=であり、残りの置換基は、特許請求の範囲にて特定されるものである。
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疼痛の処置におけるスルホニル置換2−スルホニルアミノ安息香酸N−フェニルアミドの使用
本発明は、疼痛を処置するため、及び疼痛を処置する医薬を製造するための、式(I)のスルホニル−置換 2−スルホニルアミノ安息香酸 N−フェニルアミド[ここで、A及びR1〜R6は、請求項に示された意味を有する]の使用に関する。
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環式基で置換された含窒素複素環誘導体を含有する鎮痛剤
【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】
(式中、ZはNまたはCR1であり、A1は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、A2はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、R1、R2、Ra、Rb、RcおよびRdは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、wは2または3であり、tは1または2であり、Xは−(CR3R4)m−、−CO(CR3R4)n−、−CONR5(CR3R4)n−等であり、mは1〜4の整数であり、nは0〜4の整数であり、R3およびR4は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、R5は各々独立して水素または低級アルキルである)で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。
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ジクロモフォアカルボニル又はヘテロ環式染料、この染料を含む染料組成物、この染料を用いたケラチン物質の染色方法
本発明は、カルボニル又はヘテロ環連結基をもつジクロモフォア染料を用いる、ケラチン物質の染色に関する。本発明は、カルボニル又はヘテロ環連結基を含む染料組成物、及び、任意選択で化粧品として許容可能な酸又は塩基の存在下でその組成物を用いる、ケラチン物質、特にケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維、例えば、髪への明色化効果をもつ染色方法に関する。本発明は同様に、新規な染料、及びケラチン物質を明色化するためのそれらの使用にも関する。この組成物は、暗色のケラチン繊維に、特に耐久性且つ目に見える明色化効果をもつ着色が得られることを可能にする。 (もっと読む)
MDM2とp53の間の相互作用の阻害剤
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、p53とMDM2の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し;n、s、t、R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Q、Z、G、EおよびDは定義される意味を有する。
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含窒素複素環化合物および有害生物防除剤
【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式(I)で表される含窒素複素環化合物又はその塩。
〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。A1〜A4は炭素原子又は窒素原子を表し、Yはハロゲン原子等を表し、nは0〜4の整数を表し、Dはメチレン基等を表し、R0はハロアルキル基等を表し、R1、R2は−C(=W)R13(Wは酸素原子等を表し、R13はアルキル基、フェニル基等を表す。)で表される基等を表し、Zは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕
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M1受容体にて活性を有する化合物および医薬としてのそれらの使用
式(I):
[式中:R4、R5、R6、Q、A、YおよびRは、本明細書の記載と同義である]
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬としてのおよび精神病性障害、認識機能障害およびアルツハイマー病を治療するための医薬の製造における化合物の使用が開示されている。本発明は、該化合物を含む医薬組成物をさらに開示している。
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