Fターム[4C063CC57]の内容
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インドール−1−イル酢酸誘導体
【目的】本発明は、インドール-1-イル酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての当該誘導体の使用を提供する。本発明は、また、該化合物の製造方法、該化合物を単独又は複数含む医薬組成物、該化合物の投与を含む治療方法を提供する。
【構成】下記一般式Iの化合物からなる群から選ばれる薬剤として使用のための化合物。
式中、A、B、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、それぞれ請求項1に記載のとおりである。
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Xa因子阻害剤としてのピロール誘導体
本発明は式(I)および(Ia)
【化1】
(式中、R0、R1、R3、R4、R22、Q、V、GおよびMは特許請求の範囲で定義された意味を有する)の化合物に関する。式(I)および(Ia)の化合物は有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは血液凝固酵素因子Xa(FXa)および/またはVIIa因子(FVIIa)の可逆的阻害剤であり、一般にXa因子および/またはVIIa因子の望ましくない活性が存在する状態やXa因子および/またはVIIa因子の阻害が意図された状態の治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式(I)および(Ia)の化合物の製造法、特に医薬における活性成分としてのそれらの使用、並びにそれらを含有する医薬製剤に関する。
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4−ベンゾイミダゾール−2−イル−ピリダジン−3−オン−誘導体、その製造および医薬におけるその使用
本発明は、一般式(I)
【化1】
(式中、置換基A、B、D、E、R1およびR2は、明細書に定義された通りである)の化合物、さらにその生理学上許容しうる塩、前記化合物の製造方法および薬物としてのその使用に関する。前記化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼGSK−3β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3β)の阻害剤である。
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XAインヒビターとして使用するための新規なカルボキサミド
本発明は、有益な特性を有する、下記一般式(I)
【化1】
(式中、A、B及びR1〜R5は、請求項1の定義どおりである)の新規な置換カルボキサミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的塩に関する。本発明の化合物は、抗血栓効果を有し、かつ因子Xaインヒビターである。
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CGRP受容体拮抗薬
CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関与する疾患の治療もしくは予防において有用である式(I)および式(II)の化合物[変数R1、R2、R3、R4、A、B、D、G、J、Q、T、W、XおよびYは本明細書で定義の通りである];これら化合物を含む医薬組成物;CGRPが関与する疾患の予防もしくは治療のためのこれら化合物および組成物の使用。
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呼吸器合胞体ウイルス複製阻害剤としてのモルホリニル含有ベンゾイミダゾール
本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式(I)
【化1】
[式中、Gは、直接結合、または場合により置換されていてもよいC1−10アルカンジイルであり、R1は、Ar1、または単環式もしくは二環式複素環であり、Qは、R7、R7で置換されているピロリジニル、R7で置換されているピペリジニルまたはR7で置換されているホモピペリジニルであり、R2aおよびR3aの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC1−6アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいC2−6アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ar2、N(R4aR4)、N(R4aR4)スルホニル、N(R4aR4b)カルボニル、C1−6アルキルオキシ、Ar2オキシ、Ar2C1−6アルキルオキシ、カルボキシル、C1−6アルキルオキシカルボニルまたは−C(=Z)Ar2から選択され、そしてR2aおよびR3aの中のもう一方は水素であり、R2aが水素ではない場合にはR2bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR3bが水素であり、R3aが水素ではない場合にはR3bが水素、C1−6アルキルまたはハロゲンでありそしてR2bが水素である]
で表されるモルホリニル含有ベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、N−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態に関する。本発明は更に前記化合物の製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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2−(キノキサリン−5−イルスルホニルアミノ)ベンズアミド化合物の製造方法
【化1】
式(I)のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物CCK2モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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CCK2モジュレーターとしての(キノキサリン5−イルスルホニルアミノ)−ベンズアミド化合物
一定のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物はCCK2媒介疾患の処置に有用なCCK2モジュレーターである。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用なピペリジンもしくは8−アザ−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル誘導体
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)
アルツハイマー病治療のためのγ−セクレターゼインヒビターとしての2,3,4,5−テトラヒドロベンゾ〔F〕〔1,4〕オキサゼピン−5−カルボン酸アミド誘導体
本発明は、式(I)〔式中、R1は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン又は−NR’R”であり;nは、1又は2であり;R’、R”は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり;R2は、水素、低級アルキル、−(CH2)m−シクロアルキル、−(CH2)m−フェニル又は−(CH2)m−O−低級アルキルであり;mは、0、1又は2であり;R3は、低級アルキル、−(CH2)m−C(O)O−低級アルキル、シクロアルキル又は−(CH2)m−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン若しくは低級アルキルよりなる群から選択される、1個若しくは2個の置換基で置換されており;R4は、−(CH2)o−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン、トリフルオロメチル、−NR’R”、ニトロ又は−SO2NH2よりなる群から選択される、1個若しくは2個の置換基で置換されているか、あるいは、非置換であるか又はフェニルで置換されている−シクロアルキルであるか、あるいは、請求項1で定義された基から選択される−(CR’R”)o−ヘテロシクリルであり、かつoは、1又は2である〕で示されるベンゾオキサゼピノン誘導体ならびに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の処置用に良好なγ−セクレターゼインヒビターである。
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CGRP受容体拮抗薬
本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用な、ならびにCGRPが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式IおよびII(式中の可変項R1、R2、R3、R4、R6、A、B、G、J、W、XおよびYは、本明細書で定義するとおりである)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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