式（１）の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、キレート化合物、非共有結合複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1つの化学物質が、本明細書中に記載される。本発明の少なくとも1つの化学物質を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも1つの製薬上許容可能なビヒクルと一緒に含む製剤組成物が記載される。Ｂｔｋ活性および／またはＢ細胞活性の抑制に応答するある種の疾患に罹患している患者の治療方法が記載される。試料中のＢｔｋの存在を確定するための方法が記載される。
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【課題】新規構造をもつ脂質低下剤の提供。
【解決手段】
式（I）


〔式中、Ｒは水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｘは置換されていてもよいカルバモイル基又は脱プロトン化しうる水素原子を有する置換されていてもよい複素環基を、Ｒ_１は低級アルキル基を、Ｗはハロゲン原子を示す。〕で表わされる化合物またはその塩，及びそれらを含有する脂質低下剤，組成物。 （もっと読む）

細胞周期の阻害活性を有する式（Ｉ）で示される化合物を説明する。

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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖の特徴がある疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬組成物を調製するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びXは、請求項1の定義通りである。） （もっと読む）

本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬を製造するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹〜R⁶、X及びYは、請求項1の定義通りである。）
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、式中、Ｘは、次式（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）またはｉｖの構造であり、Ｇは、ＯまたはＳであり、Ｕは、−（ＣＲ^３Ｒ^４）_ｎ−であり、Ｗは、ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｇ）Ｒ^１、ＣＨ_２ＮＨ−ｈｅｔ、ＣＨ_２−Ｇ−ｈｅｔ、ＣＨ_２ｈｅｔ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^２であり、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は独立に、ＣＨまたはＣＦである。本発明の化合物は、抗菌剤として有用である。
【化１】

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ホスファチジルイノシトール(ＰＩ) ３−キナーゼ阻害化合物(Ｉ)、その薬学的に許容される塩およびそのプロドラッグ；薬学的に許容された担体と共に、単独または少なくとも１種のさらなる治療薬と組み合わせた新規化合物の組成物；および増殖因子、タンパク質セリン／トレオニンキナーゼおよびリン脂質キナーゼの異常な活性によって特徴付けられる増殖性疾患の予防または処置における、単独または少なくとも１種のさらなる治療薬と組み合わせた新規化合物の使用。
【化１】

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【課題】抗ヒスタミン作用、抗炎症作用等を示し、アレルギー性鼻炎、慢性蕁麻疹又は慢性気管支炎等のアレルギー性疾患の治療薬又は予防薬として有用な薬物を提供する。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はアルキル基等を表す。Ｒ^３は式：−Ｏ−Ｒ^３Ａ（式中Ｒ^３Ａは水素原子等を表す。）の基等を表す。環Ａは脂肪族複素環基を表す。Ｌはアルキレン基等を表す。ＹとＺ^１を結ぶ破線が単結合を表す場合、Ｙはメチレンを表し、Ｚ^１は窒素原子等を表す。当該破線が二重結合を表す場合、Ｙは式：Ｃ（Ｒ^５）（式中Ｒ^５は水素原子等を表す。）の基を表し、Ｚ^１は炭素原子を表す。Ａｒ^１及びＡｒ^２は二価基と共に三環性の環を形成してもよい。Ｂ^１は単結合等を表す。］で表されるカルボン酸誘導体、又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、一般式(I)のキナゾリン類(式中、R^a〜R^dは、特許請求の範囲及び明細書に示す意味を有する)の、癌療法における使用に関する。
【化１】

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ここに記載されているのは、ジアリールアミン構造特性を有する化合物である。また、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性調節のためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を含む医薬組成物および薬剤も記載する。またここに記載されているのは、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性と関連する疾患または状態の病状および／または症状を処置および／または予防および／または阻止および／または軽減するための医薬組成物および薬剤である。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして役立つ新規なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物類、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、そのような化合物または医薬組成物を用いるα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストと関連する１つまたは１つより多い疾患の治療、予防、抑制または改善の方法に関する。多くの実施形態において、本発明は、活性なまたは機能的に選択的なα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしての新規のクラスの複素環式化合物類、またはその代謝産物、立体異性体（例えば鏡像異性体もしくはジアステレオマー）塩、溶媒和物または多形を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、ならびにオレキシン受容体が関わる神経および精神の障害および疾患の治療または予防において有用であるアミノエタンスルホンアミド化合物を対象とする。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関わるそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸もしくは塩基付加塩類、それらの第四級アミン類、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのＮ−オキシド形態に関する。特許請求された化合物は、マイコバクテリア疾病、特に例えば結核菌、ウシ結核菌、マイコバクテリウム・アビアムおよびマイコバクテリウム・マリナムの如き病原性マイクバクテリアにより引き起こされる疾病、を包含する細菌性疾病の処置に有用である。製薬学的に許容可能な担体および、活性成分としての、治療的に有効な量の特許請求された化合物を含んでなる組成物、細菌性疾病の処置用薬品の製造のための特許請求された化合物または組成物の使用、並びに特許請求された化合物の製造方法も特許請求される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を提供し、式中、Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^４、またはＣＨ_２−ｈｅｔであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は、それぞれ独立にＨまたはＦであり、Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、またはＯＣ_１〜６アルキルであり、ｈｅｔは、非過酸化物酸素、硫黄、および窒素からなる群から選択される１、２または３個のヘテロ原子を環内に有する五（５）員複素環である。本発明の化合物は、抗菌剤として有用である。

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本発明はＲ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｑ、Ｖ、ＧおよびＭが請求項に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および/または第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化１】

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本発明はＲ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｑ、Ｖ、ＧおよびＭが請求項に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および／または第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および／または第ＶＩＩａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化１】

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