【化１】


VIII
本発明は、式Ｉ〔式中、Ｍは、部分構造ＶＩＩＩで示されるマクロライドサブユニットであり：Ｌは、部分構造ＩＸもしくはＸＩＩＩで示される鎖であり：Ｚは、抗炎症作用を有するステロイドもしくは非ステロイド系薬物（ＮＳＡＩＤ）に由来するステロイドもしくは非ステロイドサブユニットである。〕で表される新しい化合物に関する。本発明はまた、このような調製された化合物の医薬上許容される塩および溶媒和物、それらの調製のための方法および中間体、ならびにヒトおよび動物の炎症疾患および状態の治療における改善された治療上の作用および使用に関する。
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本発明は式Ｉ：
【化１】


(式中、R⁰、R¹、R²、R³、R⁴、Q、V、GおよびMは下記の意味を有する)の化合物に関する。式Ｉの化合物は有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓症作用を示し、例えば血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは血液凝固酵素因子Ｘａ(ＦＸａ)および／またはVIIａ因子(ＦVIIａ)の可逆的阻害剤であり、一般にＸａ因子および／またはVIIａ因子の望ましくない活性が存在する症状やＸａ因子および／またはVIIａ因子の阻害が意図された治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法、特に薬剤中における活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。
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式(I)：
【化１】


［式中、
Xは、イオウ、酸素、スルフィニル（S=O）、スルホニル（SO₂）、NR^aまたはCR^bR^cであり；
R^aは、水素、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、またはC₂〜C₆アルキニル（ここで、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよい）であるか、または
それぞれ置換されていないか、または、１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルチオ、C₁〜C₆ハロアルキルチオ、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルまたはベンジルであり、
R^#は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、C₁〜C₆アルキルカルボニルアミノ、カルボキシル、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシ、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₁〜C₆ハロアルコキシまたはC₁〜C₆アルキルチオであり；
R^b、R^cは、それぞれ独立して、水素、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆ヒドロキシアルキル（但し、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよい）であるか、
または、置換されていないか、または、１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルであるか、または、
CR^bR^cは、C=OまたはC=CR^jR^kを表わし、ここで、R^jおよびR^kは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキルまたはC₃〜C₆シクロアルキルであり；
R¹、R²は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、ニトロ、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシ、C₁〜C₆アルキルアミノ、ジ(C₁〜C₆アルキル)アミノ、C₁〜C₈アルキルチオ、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルケニルアミノ、C₂〜C₆アルケニルチオ、C₂〜C₆アルキニル、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルアミノ、C₂〜C₆アルキニルチオ、C₁〜C₆アルキルスルホニル、C₁〜C₆アルキルスルホキシル、C₂〜C₆アルケニルスルホニル、C₂〜C₆アルキニルスルホキシル、ホルミル、C₁〜C₆アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、C₁〜C₆アルコキシカルボニル、カルボニルオキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニルオキシ、フェニルオキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニルアミノ、C(O)NR^dR^eまたは(SO₂)NR^dR^eであり、ここで、脂肪族基または芳香族基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよく、R^dおよびR^eは、それぞれ独立して、R^aについて列挙したような基であるか；または
C(=NOR^f)-G_p-R^f’であり、ここで、R^f’およびR^fは、それぞれ独立して、水素またはC₁〜C₆アルキルであり、Gは酸素、イオウまたはNR^fであり、pは０または１であるか；または
単環式または二環式で５〜10員の芳香族環系であり、これは酸素、イオウおよび窒素から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、それが結合している芳香族基と縮合していないか縮合しており、縮合していない場合には、直接に、または酸素、イオウ、C₁〜C₆アルキルもしくはC₁〜C₆アルコキシ結合を介して結合しており、置換されていないか、または、１〜５個の基R^#の任意の組合せで置換されているか；あるいは
C₃〜C₁₂シクロアルキルであり、これは直接に、または、酸素、イオウもしくはC₁〜C₆アルキル結合を介して結合しており、置換されていないか、または、１〜５個の基R^#の任意の組合せで置換されており；
R³、R⁴は、それぞれ独立して、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルアミノ、C₁〜C₆アルコキシ、C₃〜C₆シクロアルキル（ここで、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#の任意の組合せで置換されていてもよい）、またはC(O)R^g、C(O)NR^hRⁱまたはC(S)NR^hRⁱであり；
R^gは、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシであるか、または、
それぞれ、置換されていないか、または１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルチオ、C₁〜C₆ハロアルキルチオ、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルもしくはベンジルであり、
R^h、Rⁱは、それぞれ独立して、R^aについて列挙したような基である；あるいは
R³およびR⁴は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素および酸素から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分飽和で単環式または二環式の５〜10員環系、または１〜４個の窒素原子を含む５員のヘテロアリールを形成し、ここで、この飽和、部分飽和または芳香族の環中の炭素原子および／または窒素原子は、置換されていないか、または、アミノ、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆アルコキシ、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₁〜C₆アルキルチオ、C₂〜C₆アルケニルチオ、C₂〜C₆アルキニルチオ、C₁〜C₆アルキルアミノ、ジ(C₁〜C₆アルキル)アミノ、C₂〜C₆アルケニルアミノ、C₂〜C₆アルキニルアミノ、C₁〜C₆ヒドロキシアルキル、ヒドロキシカルボニル-C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₆アルコキシカルボニル-C₁〜C₄アルキル、ホルミル-C₁〜C₄アルキル、ホルミル-C₁〜C₄アルコキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニル-C₁〜C₄アルコキシ、直接に、または酸素、イオウもしくはC₁〜C₆アルキル結合を介して結合しているC₃〜C₆シクロアルキル、およびC₅〜C₈シクロアルケニル（これらの脂肪族基中の炭素原子は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシおよびニトロから選択される１〜４個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択される１〜４個の基で置換されているか；または
ハロゲン、C₁〜C₄アルキルもしくはC₁〜C₄ハロアルキルで置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルであるか；あるいは
R³およびR⁴は、一緒になって、鎖-(CH₂)₂N⁺(O^-)(CH₂)₂-または-(CH₂)₃N⁺(O^-)(CH₂)₂-を形成し；
mは、０、１、２、３または４であり；
nは、０、１、２、３または４である］
の化合物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、塩もしくはエステルの、昆虫、ダニまたは線虫を撲滅するための使用。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ


（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R^a、R^b、R^c、R¹、及びR³は請求項１に示されたとおりに定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に使用される。また、前記性質を有する薬物を製造するための本発明の化合物の使用が開示される。
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選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式（Ｉ）の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）で示される新規化合物、その塩、溶媒和物およびプロドラッグに関し、種々の置換基の意味は明細書中に開示されている。これらの化合物はインテグリンα_４拮抗薬として有用である。
【化１】

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本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害剤として有用な構造を有する化合物に関する。

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本発明は式(Ｉ)
【化１】


で表される有する化合物、それらを含有する医薬組成物、並びにアミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に使用する方法に関する。これらの化合物はγセクレターゼを阻害し、それによりアミロイドβ蛋白の産生を阻害し、それにより神経系のアミロイド蛋白の付着を予防するために作用する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕
の１Ｈ−キナゾリン−２,４−ジオン誘導体、その製造法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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構造ＩまたはＩＢの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物を、該被験体に投与する工程を包含する、種々の酵素を阻害し、種々の状態を処置する方法が、提供される。構造ＩおよびＩＢを有する化合物は、本明細書中の構造を有し、本明細書中に記載された変数を有する。このような化合物は、種々の酵素を阻害する際における使用およびこのような酵素によって媒介される状態を処置する際における使用のための、医薬を調製するために使用され得る。
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本発明は、式（Ｉ）の生成物に関する。

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抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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本発明は、Ｂ−Ｒａｆ阻害活性を有し、したがって、その抗癌活性のために有用であり、よってヒトまたは動物の身体の処置方法において有用である、式（Ｉ）：


の化学化合物、または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌活性の創出において使用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＡ
は、明細書中で定義した通りである］で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化１】

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本発明は一般式（Ｉ）を有する４−フェニル−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体、またはその薬学的に許容できる塩に関する。本発明はまた、骨粗鬆症のような骨疾患、アテローム性動脈硬化症、慢性関節リウマチ、多発性硬化症および神経因性疼痛といった炎症および免疫障害の治療のための薬剤の調製に使用される前記誘導体を含む医薬組成物およびその使用に関する。

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本発明は、カルボキシル基をエステル化して保護することなく、安価な縮合剤を使用して官能基選択的に反応させる、即ち、カルボン酸と第三級カルボン酸ハライドを反応させて得られるカルボン酸無水物と、カルボキシル基を有する脂肪族環状二級アミンとを反応させることにより、高収率で、工程の短い、カルボキシル基を有する脂肪族環状カルボキサミドの工業的製造法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹からＲ⁶は請求項１に定義されている通り）の新規置換ベンズイミダゾール、その互変体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びそれらの塩、特には無機酸又は有機酸又は塩基との生理学的に許容可能な塩に関する。本新規物質は有用な特性を有する。
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