本発明は式Ｉ：
【化１】


(式中、R⁰、R¹、R²、R³、R⁴、Q、V、GおよびMは下記の意味を有する)の化合物に関する。式Ｉの化合物は有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓症作用を示し、例えば血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは血液凝固酵素因子Ｘａ(ＦＸａ)および／またはVIIａ因子(ＦVIIａ)の可逆的阻害剤であり、一般にＸａ因子および／またはVIIａ因子の望ましくない活性が存在する症状やＸａ因子および／またはVIIａ因子の阻害が意図された治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法、特に薬剤中における活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
すべての立体異性体および任意の比率のそれらの混合物としての式Ｉ:
【化１】

の化合物、およびその生理学的に許容される塩。
上記式中、
R⁰は、1) 6−〜14−員の単環式または二環式アリールであり、ここでアリールは互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
2) ピリジニル、ピリミジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、フタラジニル、キノリル、イソキノリル、ベンゾチオフェン、キナゾリニルおよびフェニルピリジルからなる群より選択される4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリルであり、ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、あるいは
3) 窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリルであり、ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、さらに窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリルにより置換され、ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R⁸は、1) ハロゲン、
2) −NO₂、
3) −CN、
4) −C(O)−NH₂、
5) −OH、
6) −NH₂、
7) −O−CF₃
8) 6−〜14−員の単環式または二環式アリール(ここでアリールは互いに独立してハロゲンまたは−O−(C₁−C₈)−アルキルによりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
9) −(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、NH₂、−OHまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
10) −O−(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、NH₂、−OHまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
11) −SO₂−CH₃、または
12) −SO₂−CF₃
であるが、但しR⁰が6−〜14−員の単環式または二環式アリールである場合、R⁸は少なくとも1個のハロゲン、−C(O)−NH₂または−O−(C₁−C₈)−アルキル基であり、
Qは直接結合、−(C₀−C₂)−アルキレン−C(O)−NR¹⁰−、−NR¹⁰−C(O)−NR¹⁰−、−NR¹⁰−C(O)−、−SO₂−、−(C₁−C₆)−アルキレン、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−S−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−CH(OH)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−O−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(C₂−C₃)−アルキレン−O−(C₀−C₃)−アルキレン−、−(C₂−C₃)−アルキレン−S(O)−、−(C₂−C₃)−アルキレン−S(O)₂−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−O−(CH₂)_n−、−(C₂−C₃)−アルキレン−S(O)₂−NH−(R¹⁰)−、−(C₂−C₃)−アルキレン−N(R¹⁰)−または−(C₀−C₃)−アルキレン−C(O)−O−(ここでR¹⁰は下記で定義される通りであり、そしてnおよびmは互いに独立して同一または異なって0、1、2、3、4、5または6の整数であり、−(CH₂)_m−または−(CH₂)_n−により形成されるアルキレン基は未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂または−OHによりモノ−、ジ−またはトリ置換される)；または−(C₃−C₆)−シクロアルキレン(ここでシクロアルキレンは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂または−OHによりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり；
R¹は水素原子、−(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、またはR¹³により1〜3回置換される)；−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−NH−R⁰、−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−O−R¹⁰、6−〜14−員の単環式または二環式アリール(ここでアリールは互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、R⁸は上記で定義された通りである)；窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリル；−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)₂−(C₁−C₃)−アルキル、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)₂−N(R^4')−R^5'、−(C₁−C₃)−アルキレン−O−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₀−C₃)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル、または−(C₀−C₃)−アルキレン−het(ここでhetは窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個までのヘテロ原子を含有する3−〜7−員の環状基であり、ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
R^4'およびR^5'は互いに独立して同一または異なって水素原子または−(C₁−C₄)−アルキルであり、
R²は直接結合または−(C₁−C₄)−アルキレンであり、あるいは
R¹およびR³はそれらが結合している原子と一緒になって窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する6−〜8−員の環状基を形成することができ、ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、あるいは
R¹−N−R²−Vは窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する4−〜8−員の環状基を形成することができ、ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R¹⁴はハロゲン、−OH、=O、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルコキシ、−NO₂、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−R¹⁸、−CN、−(C₀−C₄)−アルキル−N(R¹⁸)−R²¹、−(C₀−C₄)−アルキル−O−R¹⁸、−(C₀−C₄)−アルキル−het、−(C₀−C₈)−アルキル−SO₂、−SO₂−(C₁−C₄)−アルキル、−SO₂−N(R¹⁸)−R²¹、−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキル、−C(O)−N−[(C₁−C₈)−アルキル]₂、−NR¹⁸−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキル、−C(O)−NH₂、−S−R¹⁸、または−NR¹⁸−C(O)−NH−[(C₁−C₈)−アルキル]₂であり、ここでR¹⁸およびR²¹は互いに独立して水素原子、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルまたは−(C₁−C₆)−アルキルであり、
Vは、1) 窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する3−〜7−員の環状基(ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
2) 6−〜14−員のアリール(ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
3) 4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
Gは直接結合、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−CH(OH)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−、−(CH₂)_m−O−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)−SO₂−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)−S−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−、−(CH₂)_m−O−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−または−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−O−(CH₂)_n−であり、
nおよびmは互いに独立して同一または異なって0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
Mは、1) 水素原子、
2) −(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3) −C(O)−N(R¹¹)−R¹²、
4) −(CH₂)_m−NR¹⁰、
5) 6−〜14−員のアリール(ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) 4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリル(ここでヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
7) −(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで該シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
8) 窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する3−〜7−員の環状基(ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、R¹⁴は上記で定義された通りである)であり、
R³およびR⁴は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
4) −(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、
5) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R¹⁹(ここでR¹⁹は、
a) 水素原子、
b) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
c) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
d) −CF₃、または
e) −CHF₂である)、
7) −NO₂、
8) −CN、
9) −SO_s−R¹¹(ここでsは1または2である)、
10) −SO_t−N(R¹¹)−R¹²(ここでtは1または2である)、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−R¹¹、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R¹¹、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R¹¹)−R¹²、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R¹¹)−R¹²、
15) −NR¹⁰−SO₂−R¹⁰、
16) −S−R¹⁰、
17) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−(C₁−C₄)−アルキル、
18) −C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、
19) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−O−(C₁−C₆)−アルキル、
20) −C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、
21) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₆−C₁₄)−アリール(ここでアリールは互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
22) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₄−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここでヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
23) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
24) −(C₀−C₄)−アルキレン−het(ここでhetは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
25) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−CH₂−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン−CH₂−O−(C₀−C₄)−アルキル、または
26) 次のリスト
【化２】

(ここでMeはメチルである)から選択される基であり、あるいは
2個の−OR¹⁹基が隣接する原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって未置換であるか、またはR¹³により１、２、３または４回置換される５−または６−員の環を形成することができ、
R¹¹およびR¹²は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキル、
4) −SO_t−R¹⁰(ここでtは1または2である)、
5) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₆−C₁₄)−アリール(ここでアルキルおよびアリールは互いに独立して未置換であるか、またはR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) −(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、
7) −O−R¹⁷、または
8) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₄−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここでアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して未置換であるか、またはR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、あるいは
R¹¹およびR¹²はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子の他に酸素、硫黄および窒素から選択される1または2個の同一または異なる環ヘテロ原子を含有することができる4−〜8−員の単環式複素環を形成することができ、ここで該複素環は未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R¹³はハロゲン、−NO₂、−CN、=O、−OH、−CF₃、−C(O)−O−R¹⁰、−C(O)−N(R¹⁰)−R²⁰、−N(R¹⁰)−R²⁰、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₀−C₃)−アルキレン−O−R¹⁰、−Si−(CH₃)3、−N(R¹⁰)−S(O)u−R¹⁰(ここでuは1または2である)、−S−R¹⁰、−SOr−R¹⁰(ここでrは1または2である)、−S(O)v−N(R¹⁰)−R²⁰(ここでvは1または2である)、−C(O)−R¹⁰、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₈)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−O−CF₃、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、−(C₁−C₄)−アルコキシ−フェニル、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、−O−R¹⁵、−NH−C(O)−NH−R¹⁰、−NH−C(O)−O−R¹⁰、または次のリスト
【化３】

から選択される基であり、
R¹⁰およびR²⁰は互いに独立して水素、−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₀−C₄)−アルキル−OH、−(C₀−C₄)−アルキル−O−(C₁−C₄)−アルキルまたは−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルであり、
R¹⁵およびR¹⁶は互いに独立して水素、−(C₁−C₆)−アルキルであり、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって未置換であるか、またはR¹⁰により1〜3回置換される3−〜6−員の炭素環を形成することができ、そして
R¹⁷は−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−OH、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₈)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか、または−OH、−O−(C₁−C₄)−アルキルまたはR¹⁰により1、2または3回置換される。
【請求項２】
R⁰は、1) 6−〜14−員の単環式または二環式アリール(ここでアリールは互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
2) ベンゾチオフェン、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソキノリル、フェニルピリジル、フタラジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、キナゾリニルおよびキノリルからなる群より選択される4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3) 窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、さらに窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリルにより置換され、そしてヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
R⁸は 1) ハロゲン、
2) −NO₂、
3) −CN、
4) −C(O)−NH₂、
5) −OH、
6) −NH₂、
7) −O−CF₃、
8) 6−〜14−員の単環式または二環式アリール(ここでアリールは互いに独立してハロゲンまたは−O−(C₁−C₈)−アルキルによりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
9) −(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、NH₂、−OHまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
10) −O−(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、NH₂、−OHまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
11) −SO₂−CH₃または
12) −SO₂−CF₃
であるが、但しR⁰が6−〜14−員の単環式または二環式アリールである場合、R⁸は少なくとも1個のハロゲン、−C(O)−NH₂または−O−(C₁−C₈)−アルキル基であり、
Qは直接結合、−(C₀−C₂)−アルキレン−C(O)−NR¹⁰−、−NR¹⁰−C(O)−NR¹⁰−、−NR¹⁰−C(O)−、−SO₂−、−(C₁−C₆)−アルキレン、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−S−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−CH(OH)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−O−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(C₂−C₃)−アルキレン−O−(C₀−C₃)−アルキレン−、−(C₂−C₃)−アルキレン−S(O)−、−(C₂−C₃)−アルキレン−S(O)₂−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−O−(CH₂)_n−、−(C₂−C₃)−アルキレン−S(O)₂−NH−(R¹⁰)−、−(C₂−C₃)−アルキレン−N(R¹⁰)−または−(C₀−C₃)−アルキレン−C(O)−O−(ここでR¹⁰は下記で定義される通りであり、そしてnおよびmは互いに独立して同一または異なって0、1、2、3、4、5または6の整数であり、−(CH₂)_m−または−(CH₂)_n−により形成されるアルキレン基は未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂または−OHによりモノ−、ジ−またはトリ置換される)；または−(C₃−C₆)−シクロアルキレン(ここでシクロアルキレンは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂または−OHによりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり；
R¹は水素原子、−(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、またはR¹³により1〜3回置換される)；−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−NH−R⁰、−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−O−R¹⁵、6−〜14−員の単環式または二環式アリール(ここでアリールは互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、ここでR⁸は上記で定義された通りである)；窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリル；−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)₂−(C₁−C₃)−アルキル、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)₂−N(R^4')−R^5'、−(C₁−C₃)−アルキレン−O−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₀−C₃)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロア
ルキル、または−(C₀−C₃)−アルキレン−het(ここでhetは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
R⁴'およびR⁵'は互いに独立して同一または異なって水素原子または−(C₁−C₄)−アルキルであり、
R²は直接結合または−(C₁−C₄)−アルキレンであり、あるいは
R¹およびR³はそれらが結合している原子と一緒になって窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する6−〜8−員の環状基を形成することができ、ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、あるいは
R¹−N−R²−Vは窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する4−〜8−員の環状基を形成することができ、ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R¹⁴はハロゲン、−OH、=O、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルコキシ、−NO₂、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−R¹⁸、−CN、−(C₀−C₄)−アルキル−N(R¹⁸)−R²¹、−(C₀−C₄)−アルキル−O−R¹⁸、−(C₀−C₄)−アルキル−het、−(C₀−C₈)−アルキル−SO₂、−SO₂−(C₁−C₄)−アルキル、−SO₂−N(R¹⁸)−R²¹、−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキル、−C(O)−N−[(C₁−C₈)−アルキル]₂、−NR¹⁸−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキル、−C(O)−NH₂、−S−R¹⁸、または−NR¹⁸−C(O)−NH−[(C₁−C₈)−アルキル]₂であり、ここでR¹⁸およびR²¹は互いに独立して水素原子、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルまたは−(C₁−C₆)−アルキルであり、
Vは、1) 窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する3−〜7−員の環状基(ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
2) 6−〜14−員のアリール(ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
3) 4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
Gは直接結合、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−CH(OH)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−、−(CH₂)_m−O−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)−SO₂−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)−S−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−、−(CH₂)_m−O−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−または−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−O−(CH₂)_n−であり、
nおよびmは互いに独立して同一または異なって0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
Mは、1) 水素原子、
2) −(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3) −C(O)−N(R¹¹)−R¹²、
4) −(CH₂)_m−NR¹⁰、
5) −(C₆−C₁₄)−アリール(ここでアリールは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) −(C₄−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここでヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
7)−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで該シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
8) 窒素、硫黄または酸素から選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含有する3−〜7−員の環状基(ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、R¹⁴は上記で定義された通りである)であり、
R³およびR⁴は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
4) −(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、
5) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R¹⁹(ここでR¹⁹は
a) 水素原子、
b) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
c) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
d) −CF₃、
e) −CHF₂である)、
7) −NO₂、
8) −CN、
9) −SO_s−R¹¹(ここでsは1または2である)、
10) −SO_t−N(R¹¹)−R¹²(ここでtは1または2である)、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−R¹¹、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R¹¹、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R¹¹)−R¹²、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R¹¹)−R¹²、
15) −NR¹⁰−SO₂−R¹⁰、
16) −S−R¹⁰、
17) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−(C₁−C₄)−アルキル、
18) −C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、
19) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−O−(C₁−C₆)−アルキル、
20) −C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、
21) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₆−C₁₄)−アリール(ここでアリールは互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
22) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₄−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここでヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
23) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
24) −(C₀−C₄)−アルキレン−het(ここでhetは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
25) −(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン−CH₂−O−(C₀−C₄)−アルキル、または
26) 次のリスト
【化４】

(ここでMeはメチルである)から選択される基であり、あるいは
2個の−OR¹⁹基が隣接する原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって未置換であるか、またはR¹³により1、2、3または4回置換される5−または6−員の環を形成することができ、
R¹¹およびR¹²は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキル、
4) −SO_t−R¹⁰(ここでtは1または2である)、
5) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₆−C₁₄)−アリール(ここでアルキルおよびアリールは互いに独立して未置換であるか、またはR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) −(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、
7) −O−R¹⁷、または
8) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₄−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここでアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して未置換であるか、またはR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、あるいは
R¹¹およびR¹²はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子の他に酸素、硫黄および窒素から選択される1または2個の同一または異なる環ヘテロ原子を含有することができる4−〜8−員の単環式複素環を形成することができ、ここで該複素環は未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R¹³はハロゲン、−NO₂、−CN、=O、−OH、−CF₃、−C(O)−O−R¹⁰、−C(O)−N(R¹⁰)−R²⁰、−N(R¹⁰)−R²⁰、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₀−C₃)−アルキレン−O−R¹⁰、−Si−(CH₃)₃、−N(R¹⁰)−S(O)u−R¹⁰(ここでuは1または2である)、−S−R¹⁰、−SOr−R¹⁰(ここでrは1または2である)、−S(O)v−N(R¹⁰)−R²⁰(ここでvは1または2である)、−C(O)−R¹⁰、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₈)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−O−CF₃、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、−(C₁−C₄)−アルコキシ−フェニル、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、−O−R¹⁵、−NH−C(O)−NH−R¹⁰、−NH−C(O)
−O−R¹⁰、または次のリスト
【化５】

から選択される基であり、
R¹⁰およびR²⁰は互いに独立して水素、−(C₁−C₆)−アルキルまたは−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルであり、
R¹⁵およびR¹⁶は互いに独立して水素、−(C₁−C₆)−アルキルであり、またはそれらが結合している炭素原子と一緒になって未置換であるか、またはR¹⁰により1〜3回置換される3−〜6−員の炭素環を形成することができ、そして
R¹⁷は−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−OH、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₈)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか、または−OH、−O−(C₁−C₄)−アルキルまたはR¹⁰により1、2または3回置換される、
すべての立体異性体および任意の比率のそれらの混合物としての請求項１記載の式Ｉの化合物、およびその生理学的に許容される塩。
【請求項３】
R⁰は、1) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルからなる群より選択される6−〜14−員の単環式または二環式アリール(ここでアリールは互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
2) ベンズイミダゾリル、1,3−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリダジニルからなる群より選択されるヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、あるいは
3) ヘテロシクリルであり、ヘテロシクリルはアクリジニル、アザベンズイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3−ジオキソラニル、1,3−ジオキソレニル、6H−1,5,2−ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2−オキサ−チエパニル、1,2−オキサチオラニル、1,4−オキサゼパニル、1,4−オキサゼピニル、1,2−オキサジニル、1,3−オキサジニル、1,4−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H−1,2,5−チアジアジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、1,2−チアジニル、1,3−チアジニル、1,4−チアジニル、1,3−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3−トリアジニル、1,2,4−トリアジニル、1,3,5−トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルからなる群より選択され、
該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、さらにアクリジニル、アザベンズイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3−ジオキソラニル、1,3−ジオキソレニル、6H−1,5,2−ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2−オキサ−チエパニル、1,2−オキサチオラニル、1,4−オキサゼパニル、1,4−オキサゼピニル、1,2−オキサジニル、1,3−オキサジニル、1,4−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H−1,2,5−チアジアジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、1,2−チアジニル、1,3−チアジニル、1,4−チアジニル、1,3−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3−トリアジニル、1,2,4−トリアジニル、1,3,5−トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルからなる群より選択されるヘテロシクリルにより置換され、ここでヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R⁸は 1) ハロゲン、
2) −NO₂、
3) −CN、
4) −C(O)−NH₂、
5) −OH、
6) −NH₂、
7) −O−CF₃、
8) 6−〜14−員の単環式または二環式アリール(ここでアリールは上記で定義された通りであり、アリールは互いに独立してハロゲンまたは−O−(C₁−C₈)−アルキルによりモノ−、ジ−またはトリ置換される）、
9) −(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、NH₂、−OHまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
10) −O−(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、NH₂、−OHまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
11) −SO₂−CH₃または
12) −SO₂−CF₃
であるが、但しR⁰が6−〜14−員の単環式または二環式アリール(ここでアリールは上記で定義された通りである)である場合、R⁸は少なくとも1個のハロゲン、−C(O)−NH₂または−O−(C₁−C₈)−アルキル基であり、
Qは直接結合、−(C₀−C₂)−アルキレン−C(O)−NR¹⁰−、−NR¹⁰−C(O)−NR¹⁰−、−NR¹⁰−C(O)−、−SO₂−、−(C₁−C₆)−アルキレン、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−S−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−CH(OH)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−O−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(C₂−C₃)−アルキレン−O−(C₀−C₃)−アルキレン−、−(C₂−C₃)−アルキレン−S(O)−、−(C₂−C₃)−アルキレン−S(O)₂−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−O−(CH₂)_n−、−(C₂−C₃)−アルキレン−S(O)₂−NH−(R¹⁰)−、−(C₂−C₃)−アルキレン−N(R¹⁰)−または−(C₀−C₃)−アルキレン−C(O)−O−(ここでR¹⁰は下記で定義される通りであり、そしてnおよびmは互いに独立して同一または異なって0、1、2、3、4、5または6の整数であり、−(CH₂)_m−または−(CH₂)_n−により形成されるアルキレン基は未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂または−OHによりモノ−、ジ−またはトリ置換される)；または−(C₃−C₆)−シクロアルキレン(ここでシクロアルキレンは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−NH₂または−OHによりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり；
R¹は水素原子、−(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、またはR¹³により1〜3回置換される)；−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−NH−R⁰、−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−O−R¹⁵；フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルからなる群より選択されるアリール(ここでアリールは互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、R⁸は上記で定義された通りである)；
上記で定義されたような4−〜15−員の単環式または二環式ヘテロシクリル；
−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)₂−(C₁−C₃)−アルキル、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)₂−N(R^4')−R^5'、−(C₁−C₃)−アルキレン−O−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₀−C₃)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル、または−(C₀−C₃)−アルキレン−het(ここでhetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4−ジアザパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3−ジオキソレン、1,3−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4−オキサゼパン、1,2−オキサ−チエパン、1,2−オキサチオラン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、1,2−チアジン、1,3−チアジン、1,4−チアジン、1,3−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールからなる群より選択される基であり、hetは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
R⁴'およびR⁵'は互いに独立して同一または異なって水素原子または−(C₁−C₄)−アルキルであり、
R²は直接結合または−(C₁−C₄)−アルキレンであり、あるいは
R¹およびR³はそれらが結合している原子と一緒になってアゾカン、アゾカン−2−オン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、[1,4]ジアゾカン、[1,2]ジアゾカン−3−オン、[1,3]ジアゾカン−2−オン、ジオキサジン、[1,4]ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、オキソカン、オキソカン−2−オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンまたは5,6,7,8−テトラヒドロ−1H−アゾシン−2−オンからなる群より選択される6−〜8−員の環状基を形成することができ、ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、あるいは
R¹−N−R²−Vはアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールからなる群より選択される4−〜8−員の環状基を形成することができ、ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R¹⁴はハロゲン、−OH、=O、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルコキシ、−NO₂、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−R¹⁸、−CN、−(C₀−C₄)−アルキル−N(R¹⁸)−R²¹、−(C₀−C₄)−アルキル−O−R¹⁸、−(C₀−C₄)−アルキル−het（ここでhetはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4−ジアゼパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンからなる群より選択される基である）、−(C₀−C₈)−アルキル−SO₂、−SO₂−(C₁−C₄)−アルキル、−SO₂−N(R¹⁸)−R²¹、−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキル、−C(O)−N−[(C₁−C₈)−アルキル]₂、−NR¹⁸−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキル、−C(O)−NH₂、−S−R¹⁸または−NR¹⁸−C(O)−NH−[(C₁−C₈)−アルキル]₂であり、ここでR¹⁸およびR²¹は互いに独立して水素原子、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルまたは−(C₁−C₆)−アルキルであり、
Vは、1) フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルからなる群より選択される6−〜14−員の単環式または二環式アリール(ここでアリールは互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
2) アクリジニル、アザインドール(1H−ピロロピリジン)、アザベンズイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、1,4−ジアゼパン、4,5−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3−ジオキソラニル、1,3−ジオキソレニル、6H−1,5,2−ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2−オキサ−チエパニル、1,2−オキサチオラニル、1,4−オキサゼパニル、1,4−オキサゼピニル、1,2−オキサジニル、1,3−オキサジニル、1,4−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H−1,2,5−チアジアジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、1,2−チアジニル、1,3−チアジニル、1,4−チアジニル、1,3−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3−トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルからなる群より選択されるヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立して R¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
Gは直接結合、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−CH(OH)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−、−(CH₂)_m−O−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)−SO₂−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)−S−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−、−(CH₂)_m−O−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−または−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−O−(CH₂)_n−であり、
nおよびmは互いに独立して同一または異なって0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
Mは、1) 水素原子、
2) −(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3)−C(O)−N(R¹¹)−R¹²、
4)−(CH₂)_m−NR¹⁰、
5)−(C₆−C₁₄)−アリール(ここでアリールは上記で定義された通りであり、アリールは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6)−(C₄−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここでヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、そして未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
7)−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで該シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
R³およびR⁴は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
4) −(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、
5) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R¹⁹(ここでR¹⁹は
a) 水素原子、
b) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
c) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
d) −CF₃、または
e) −CHF₂である)、
7) −NO₂、
8) −CN、
9) −SO_s−R¹¹(ここでsは1または2である)、
10) −SO_t−N(R¹¹)−R¹²(ここでtは1または2である)、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−R¹¹、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R¹¹、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R¹¹)−R¹²、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R¹¹)−R¹²、
15) −NR¹⁰−SO₂−R¹⁰、
16) −S−R¹⁰、
17) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−(C₁−C₄)−アルキル、
18) −C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、
19) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−O−(C₁−C₆)−アルキル、
20) −C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、
21) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₆−C₁₄)−アリール(ここでアリールは互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
22) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₄−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここでヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
23) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
24) −(C₀−C₄)−アルキレン−het(ここでhetは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
25) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−CH₂−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン−CH₂−O−(C₀−C₃)−アルキル、または
26) 次のリスト
【化６】

(ここでMeはメチルである)から選択される基であり、あるいは
2個の−OR¹⁹基が隣接する原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって、R¹³により1、2、3または4回置換される1,3−ジオキソール環または2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシン環を形成することができ、
R¹¹およびR¹²は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキル、
4) −SO_t−R¹⁰(ここでtは1または2である)、
5) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₆−C₁₄)−アリール(ここでアルキルおよびアリールは互いに独立して未置換であるか、またはR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) −(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、
7) −O−R¹⁷、または
8) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₄−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここでアルキルおよびヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、そして互いに独立して未置換であるか、またはR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、あるいは
R¹¹およびR¹²はそれらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,4−ジアゼパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]オキサゼパン、1,4−オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールからなる群より選択される複素環式環を形成することができ、ここで該複素環式環は未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R¹³はハロゲン、−NO₂、−CN、=O、−OH、−CF₃、−C(O)−O−R¹⁰、−C(O)−N(R¹⁰)−R²⁰、−N(R¹⁰)−R²⁰、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₀−C₃)−アルキレン−O−R¹⁰、−Si−(CH₃)₃、−N(R¹⁰)−S(O)u−R¹⁰(ここでuは1または2である)、−S−R¹⁰、−SOr−R¹⁰(ここでrは1または2である)、−S(O)v−N(R¹⁰)−R²⁰(ここでvは1または2である)、−C(O)−R¹⁰、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₈)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−O−CF₃、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、−(C₁−C₄)−アルコキシ−フェニル、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−C(R¹⁵、R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、−O−R¹⁵、−NH−C(O)−NH−R¹⁰、−NH−C(O)−O−R¹⁰、または次のリスト
【化７】

から選択される基であり、
R¹⁰およびR²⁰は互いに独立して水素、−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₀−C₄)−アルキル−OH、−(C₀−C₄)−アルキル−O−(C₁−C₄)−アルキルまたは−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルであり、
R¹⁵およびR¹⁶は互いに独立して水素、−(C₁−C₆)−アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、ここでそれぞれの環は未置換であるか、またはR¹⁰により1〜3回置換され、そして
R¹⁷は−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−OH、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₈)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか、または−OH、−O−(C₁−C₄)−アルキルまたはR¹⁰により 1、2または3回置換される、
すべての立体異性体および任意の比率のそれらの混合物としての請求項１または２記載の式Ｉの化合物、およびその生理学的に許容される塩。
【請求項４】
R⁰は、1) フェニル、ナフチル、ビフェニル、アントリルまたはフルオレニルからなる群より選択される6−〜14−員の単環式または二環式アリール(ここでアリールは互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
2) ベンズイミダゾリル、1,3−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリダジニルからなる群より選択されるヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、あるいは
3) アクリジニル、アザベンズイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、カルバゾリル、4aH−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、4,5−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、1,3−ジオキソラニル、1,3−ジオキソレニル、6H−1,5,2−ジチアジニル、ジヒドロフロ[2,3−b]−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、1H−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、3H−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル(ベンズイミダゾリル)、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、2−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2−オキサ−チエパニル、1,2−オキサチオラニル、1,4−オキサゼパニル、1,4−オキサゼピニル、1,2−オキサジニル、1,3−オキサジニル、1,4−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、2H−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、4H−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、6H−1,2,5−チアジアジニル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、チアントレニル、1,2−チアジニル、1,3−チアジニル、1,4−チアジニル、1,3−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、1,2,3−トリアジニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリルおよびキサンテニルからなる群より選択されるヘテロシクリルによりさらに置換されるアザベンズイミダゾリル、ベンズイミダゾリル、1,3−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンズオキサゾリル、クロマニル、シンノリニル、2−フリル、3−フリル；イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、ピリミジニル、ピロリル；2−ピロリル、3−ピロリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、2−チエニルまたは3−チエニルからなる群より選択されるヘテロシクリルであり、ここでヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R⁸は1) フッ素、塩素または臭素、
2) −NO₂、
3) −CN、
4) −C(O)−NH₂、
5) −OH、
6) −NH₂、
7) −O−CF₃、
8) 6−〜14−員の単環式または二環式アリール(ここでアリールは上記で定義された通りであり、アリールは互いに独立してハロゲンまたは−O−(C₁−C₈)−アルキルによりモノ−、ジ−またはトリ置換される）、
9) −(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、NH₂、−OHまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
10) −O−(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、NH₂、−OHまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
11) −SO₂CH₃または
12) −SO₂CF₃
であるが、但しR⁰が上記で定義されたようなアリールまたはヘテロシクリルである場合、R⁸は少なくとも1個のハロゲン、−C(O)−NH₂または−O−(C₁−C₈)−アルキル基であり、
Qは直接結合、−(C₀−C₂)−アルキレン−C(O)−NR¹⁰−、−NR¹⁰−C(O)−NR¹⁰−、−NR¹⁰−C(O)−、−SO₂−または−(C₁−C₆)−アルキレンであり；
R¹は水素原子、−(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、またはR¹³により1〜3回置換される)；−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−NH−R⁰、−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−O−R¹⁵、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)₂−(C₁−C₃)−アルキル、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)₂−N(R⁴')−R⁵'、−(C₁−C₃)−アルキレン−O−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₀−C₃)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル、または−(C₀−C₃)−アルキレン−het(ここでhetはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4−ジアゼパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3−ジオキソレン、1,3−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2−オキサ−チエパン、1,2−オキサチオラン、1,4−オキサゼパン、1,4−オキサゼピン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、1,2−チアジン、1,3−チアジン、1,4−チアジン、1,3−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールからなる群より選択される基であり、ここでhetは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
R⁴'およびR⁵'は互いに独立して同一または異なって水素原子または−(C₁−C₄)−アルキルであり、
R²は直接結合または−(C₁−C₄)−アルキレンであり、あるいは
R¹−N−R²−Vはアゼピン、アゼチジン、1,4−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,4−オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールからなる群より選択される4−〜8−員の環状基を形成し、ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R¹⁴はフッ素、塩素、臭素、沃素、−OH、=O、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₄)−アルコキシ、−NO₂、−C(O)−OH、−CN、−NH₂、−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₈)−アルキルスルホニル、−SO₂−(R¹⁸)−R²¹、−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキル、−C(O)−N−[(C₁−C₈)−アルキル]₂、−NR¹⁸−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキル、−C(O)−NH₂、−S−R¹⁸、または−NR¹⁸−C(O)−NH−[(C₁−C₈)−アルキル]₂であり、ここでR¹⁸およびR²¹は互いに独立して水素原子、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルまたは−(C₁−C₆)−アルキルであり、
Vは、1) 上記で定義されたようなアザインドール(1H−ピロロピリジン)、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、1,4−ジアゼパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、1,3−ジオキソレン、1,3−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2−オキサ−チエパン、1,2−オキサチオラン、1,4−オキサゼパン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、1,2−チアジン、1,3−チアジン、1,4−チアジン、1,3−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールからなる群より選択されるhet基(ここでhetは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
2) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
Gは直接結合、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−CH(OH)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−、−(CH₂)_m−O−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)−SO₂−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−C(O)−(CH₂)_n−、−(CH₂)−S−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−SO₂−NR¹⁰−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−SO₂−(CH₂)_n−、−(CH₂)_m−NR¹⁰−、−(CH₂)_m−O−C(O)−NR¹⁰−(CH₂)_n−または−(CH₂)_m−NR¹⁰−C(O)−O−(CH₂)_n−であり、
nおよびmは互いに独立して同一または異なって0、1、2、3、4、5または6の整数であり、
Mは、1) 水素原子、
2) −(C₁−C₈)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3)−C(O)−N(R¹¹)−R¹²、
4)−(CH₂)_m−NR¹⁰、
5) フェニルまたはナフチル(ここでフェニルまたはナフチルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) ヘテロシクリル(ここでヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、1,4−ジアゼパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、[1,4]−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールから誘導されうる群の中から選択される基であり、該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
7)−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここで該シクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
R³およびR⁴は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
4) −(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、
5) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R¹⁹(ここでR¹⁹は
a) 水素原子、
b) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
c) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
d) −CF₃、または
e) −CHF₂である)、
7) −CN、
8)−(C₀−C₄)−アルキレン−(C₄−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここでヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、そして未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
9)−SO_s−R¹¹(ここでsは1または2である)、
10)−SO_t−N(R¹¹)−R¹²(ここでtは1または2である)、
11)−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−R¹¹、
12)−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R¹¹、
13)−(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R¹¹)−R¹²、
14)−(C₀−C₄)−アルキレン−N(R¹¹)−R¹²、
15)−NR¹⁰−SO₂−R¹⁰、
16)−(C₀−C₄)−アルキレン−het(ここでhetは上記で定義された通りであり、そして未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
17)−(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−(C₁−C₄)−アルキル、
18)−C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、
19)−(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−O−(C₁−C₆)−アルキル、
20)−C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、
21)−(C₀−C₄)−アルキレン−(C₆−C₁₄)−アリール(ここでアリールは上記で定義された通りであり、そして互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
22)−(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₈)−シクロアルキル(ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
23)−(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−CF₂−CH₂−O−(C₀−C₃)−アルキル、
24)−(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−CF₂−CF₂−CH₂−O−(C₀−C₃)−アルキル、
25)−(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン−CH₂−OH、または
26) 次のリスト
【化８】

(ここでMeはメチルである)から選択される基であり、あるいは
2個の−OR¹⁹基が隣接する原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって、R¹³により1、2、3または4回置換される1,3−ジオキソール環または2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシン環を形成することができ、
R¹¹およびR¹²は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C₁−C₆)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3)−(C₀−C₆)−アルキル−(C₆−C₁₄)−アリール(ここでアリールは上記で定義された通りであり、そしてアルキルおよびアリールは互いに独立して未置換であるか、またはR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
4)−O−R¹⁷、または
5)−(C₀−C₆)−アルキル−(C₄−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここでアルキルおよびヘテロシクリルは上記で定義された通りであり、そして互いに独立して未置換であるか、またはR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
R¹¹およびR¹²はそれらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、1,4−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]オキサゼパン、1,4−オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールからなる群より選択される環を形成することができ、それは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R¹³はフッ素、塩素、臭素、沃素、−NO₂、−CN、=O、−OH、−CF₃、−C(O)−O−R¹⁰、−C(O)−N(R¹⁰)−R²⁰、−N(R¹⁰)−R²⁰、−(C₀−C₃)−アルキレン−O−R¹⁰、−Si−(CH₃)₃、−N(R¹⁰)−S(O)₂−R¹⁰、−S−R¹⁰、−SO₂−R¹⁰、−S(O)₂−N(R¹⁰)−R²⁰、−C(O)−R¹⁰、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₈)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−O−CF₃、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、−(C₁−C₄)−アルコキシ−フェニル、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、−O−R¹⁵、−NH−C(O)−NH−R¹⁰、−NH−C(O)−O−R¹⁰、または次のリスト
【化９】

から選択される基であり、
R¹⁰およびR²⁰は互いに独立して水素、−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₀−C₄)−アルキル−OH、−(C₀−C₄)−アルキル−O−(C₁−C₄)−アルキルまたは−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルであり、
R¹⁵およびR¹⁶は互いに独立して水素、−(C₁−C₆)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルからなる群より選択される環を形成し、ここでそれぞれの環は未置換であるか、またはR¹⁰により1〜3回置換され、そして
R¹⁷は−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−OH、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₈)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか、または−OH、−O−(C₁−C₄)−アルキルまたはR¹⁰により 1、2または3回置換される、
すべての立体異性体および任意の比率のそれらの混合物としての請求項１〜３のいずれか１項記載の式Ｉの化合物、およびその生理学的に許容される塩。
【請求項５】
R⁰は、1) フェニル(ここでフェニルは互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
2) ベンズイミダゾリル、1,3−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリダジニルからなる群より選択されるヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、あるいは
3) ピリジル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、ピロリル、2−ピロリル、3−ピロリル、フリル、2−フリル、3−フリル、チエニル、2−チエニル、3−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルからなる群より選択されるヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、さらにピリジル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、ピロリル、2−ピロリル、3−ピロリル、フリル、2−フリル、3−フリル、チエニル、2−チエニル、3−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルからなる群より選択される基(ここで該基は未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)により置換される)であり、
R⁸は、1. F、Cl、BrまたはI、
2. −C(O)−NH₂、
3. −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−OHまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
4. −O−(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲンまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)
であるが、但しR⁰が上記で定義されたようなアリールまたはヘテロシクリルである場合、R⁸は少なくとも1個のハロゲン、−C(O)−NH₂または−O−(C₁−C₈)−アルキル基であり、
Qは直接結合、−C(O)−、−SO₂−、−(C₁−C₆)−アルキレン、または−(C₀−C₂)−アルキレン−C(O)−NR¹⁰−であり、
R¹は水素原子、−(C₁−C₂)−アルキル、−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−NH−R⁰、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン、−(C₁−C₃)−アルキレン−C(O)−O−R¹⁵、−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)₂−(C₁−C₃)−アルキルまたは−(C₁−C₃)−アルキレン−S(O)₂−N(R^4')−R^5'であり、
R⁴'およびR⁵'は互いに独立して同一または異なって水素原子または−(C₁−C₄)−アルキルであり、
R²は直接結合または−(C₁−C₂)−アルキレンであり、あるいは
R¹−N−R²−Vはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,4−ジアゼパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、1,4−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンからなる群より選択される4−〜7−員の環状基を形成することができ、ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R¹⁴はフッ素、塩素、−OH、=O、−(C₁−C₈)−アルキル、−C(O)−OH、−CN、−NH₂、−C(O)−O−(C₁−C₄)−アルキル、−C(O)−NH−(C₁−C₈)−アルキル、−C(O)−N−[(C₁−C₈)−アルキル]₂、−C(O)−NH₂または−N(R¹⁸)−R²¹であり、ここでR¹⁸およびR²¹は互いに独立して水素原子、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルまたは−(C₁−C₄)−アルキルであり、
Vは、1. アザインドール(1H−ピロロピリジン)、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、1,4−ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、1,4−オキサゼパン、1,4−オキサゼピン、オキサゾール、イソオキサゾール、2−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、1,3−ジオキソレン、1,3−ジオキソラン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、1,2−オキサチオラン、チオジアゾール、チオピラン、1,2−チアジン、1,3−チアゾール、1,3−チアジン、1,4−チアジン、チアジアジンまたはチオモルホリンから誘導される化合物からなる群より選択される環状基(ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
2. フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
Gは直接結合、−(CH₂)_m−、または−(CH₂)_m−NR¹⁰−であり、
mは0、1、2、3または4の整数であり、
Mは、1. 水素原子、
2. ヘテロシクリル(ここでヘテロシクリルはアゼパン、アゼピン、1,4−ジアゼパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、[1,4]−オキサゼパン、1,4−オキサゼピン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールから誘導されうる群の中から選択される基であり、また該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3. −(C₁−C₆)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
4. (C₃−C₆)−シクロアルキル、または
5.−C(O)−N(R¹¹)−R¹²であり、
R³およびR⁴は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
4) −(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、
5) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6)−(C₀−C₄)−アルキレン−O−R¹⁹(ここでR¹⁹は
a) 水素原子、
b) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
c) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
d) −CF₃、または
e) CHF₂である)、
7) −CN、
8) −NR¹⁰−SO₂−R¹⁰、
9) −SO_s−R¹¹(ここでsは1または2である)、
10) −SO_t−N(R¹¹)−R¹²(ここでtは1または2である)、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−R¹¹、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R¹¹、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R¹¹)−R¹²、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R¹¹)−R¹²、
15) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−(C₁−C₄)−アルキル、
16) −C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、
17) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−O−(C₁−C₆)−アルキル、
18) −C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、または
19) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₆)−シクロアルキル(ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
20) −(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−CF₂−CH₂−O−(C₀−C₃)−アルキル、
21) −(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−CF₂−CF₂−CH₂−O−(C₀−C₃)−アルキル、
22) −(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン−CH₂−OH、または
23) 次のリスト
【化１０】

(ここでMeはメチルである)から選択される基であり、あるいは
2個の−OR¹⁹基が隣接する原子に結合している場合、それらはそれらが結合している原子と一緒になって、R¹³により1、2、3または4回置換される1,3−ジオキソール環または2,3−ジヒドロ−[1,4]ジオキシン環を形成することができ、
R¹¹およびR¹²はそれらが結合している窒素原子と一緒になってアゼピン、アゼチジン、1,4−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、[1,4]−オキサゼパン、1,4−オキサゼピン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールからなる群より選択される環を形成することができ、ここで該環は未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R¹³はフッ素、塩素、−NO₂、−CN、=O、−OH、−CF₃、−C(O)−O−R¹⁰、−C(O)−N(R¹⁰)−R²⁰、−N(R¹⁰)−R²⁰、−(C₀−C₃)−アルキレン−O−R¹⁰、−Si−(CH₃)₃、−N(R¹⁰)−S(O)₂−R¹⁰、−S−R¹⁰、−SO₂−R¹⁰、−S(O)₂−N(R¹⁰)−R²⁰、−C(O)−R¹⁰、−(C₁−C₈)−アルキル、−(C₁−C₈)−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−O−CF₃、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、−NH−C(O)−NH−R¹⁰、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、−(C₁−C₄)−アルコキシ−フェニル、−(C₀−C₄)−アルキル−C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、−O−R¹⁵、−NH−C(O)−O−R¹⁰、または次のリスト
【化１１】

(ここでMeはメチルである)から選択される基であり、
R¹⁰およびR²⁰は互いに独立して水素、−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₀−C₄)−アルキル−OH、−(C₀−C₄)−アルキル−O−(C₁−C₄)−アルキルまたは−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルであり、
R¹⁵およびR¹⁶は互いに独立して水素、−(C₁−C₆)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルからなる群より選択される環を形成し、ここでそれぞれの環は未置換であるか、またはR¹⁰により1〜3回置換され、そして
R¹⁷は−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−OH、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₈)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか、または−OH、−O−(C₁−C₄)−アルキルまたはR¹⁰により1、2または3回置換される、
すべての立体異性体および任意の比率のそれらの混合物としての請求項１〜４のいずれか１項記載の式Ｉの化合物、およびその生理学的に許容される塩。
【請求項６】
R⁰は、1) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
2) インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、1,3−ベンゾジオキソリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリジニル、プリニルおよびプテリジニルからなる群より選択されるヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3) ピリジル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、ピロリル、2−ピロリル、3−ピロリル、フリル、2−フリル、3−フリル、チエニル、2−チエニル、3−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルからなる群より選択されるヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、さらにピリジル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、ピロリル、2−ピロリル、3−ピロリル、フリル、2−フリル、3−フリル、チエニル、2−チエニル、3−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルからなる群より選択される基(ここで該基は未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)により置換される)であり、
R⁸は、1. F、Cl、Br、I、
2. −C(O)−NH₂、
3. −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲン、−OHまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
4. −O−(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してハロゲンまたはメトキシ基によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)
であるが、但しR⁰が上記で定義されたようなアリールまたはヘテロシクリルである場合、R⁸は少なくとも1個のハロゲン、−C(O)−NH₂または−O−(C₁−C₈)−アルキル基であり、
Qは直接結合、−C(O)−、−SO₂−、−(C₁−C₆)−アルキレン、または−(C₀−C₂)−アルキレン−C(O)−NR¹⁰−であり、
R¹は水素原子または−(C₁−C₂)−アルキルであり、
R²は直接結合または−(C₁−C₂)−アルキレンであり、あるいは
R¹−N−R²−Vはピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンからなる群より選択される4−〜7−員の環状基を形成することができ、ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、
R¹⁴はフルオロ、塩素、−(C₁−C₄)−アルキルまたは−NH₂であり、
Vは、1. アザインドリル(1H−ピロロピリジル)、アゼチジン、アゼピン、アジリジン、アジリン、1,4−ジアゼパン、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、ジアジリン、1,3−ジオキソラン、ジオキサゾール、フラン、イミダゾール、イソキノリン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、2−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、1,2−オキサジン、1,3−オキサジン、1,4−オキサジン、オキサゾール、1,2−オキサチオラン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピペラジン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、キナゾリン、キノリン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、1,2−チアジン、1,3−チアジン、1,4−チアジン、1,3−チアゾール、チエタン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾールまたは1,2,4−トリアゾールから誘導される化合物からなる群より選択される環状基(ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
2. フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)であり、
Gは直接結合、−(CH₂)_m−、または−(CH₂)_m−NR¹⁰−であり、
mは0、1、2、3または4の整数であり、
Mは、1. 水素原子、
2. ヘテロシクリル(ここでヘテロシクリルは1,4−ジアゼパン、ケトモルホリン、チオフェン、ピリダゾン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピリドニル、イミダゾール、ピリダジン、ピラジン、1,2,3−トリアジン、1,2,4−トリアジン、1,3,5−トリアジン、1,2,3−トリアゾール、1,2,4−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、1,2−ジアゼピン、1,3−ジアゼピン、1,4−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、2−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、テトラヒドロピラン、1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリダジニル、チアジアゾールまたはチオモルホリンから誘導されうる群の中から選択されうる基であり、また該ヘテロシクリルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3. −(C₁−C₆)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
4. (C₃−C₆)−シクロアルキルであり、
R³およびR⁴は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) ハロゲン、
3) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
4) −(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、
5) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) −(C₀−C₄)−アルキレン−O−R¹⁹(ここでR¹⁹は
a) 水素原子、
b) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
c) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
d) −CF₃、または
e) −CHF₂である)、
7) −CN、
8) −NR¹⁰−SO₂−R¹⁰、
9) −SO_s−R¹¹(ここでsは1または2である)、
10) −SO_t−N(R¹¹)−R¹²(ここでtは1または2である)、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−R¹¹、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R¹¹、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R¹¹)−R¹²、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R¹¹)−R¹²、
15) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−(C₁−C₄)−アルキル、
16) −C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、
17) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−O−(C₁−C₆)−アルキル、
18) −C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、
19) −(C₀−C₃)−アルキレン−(C₃−C₆)−シクロアルキル(ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
20) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₆)−シクロアルキル(ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
21) −(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−CF₂−CH₂−O−(C₀−C₃)−アルキル、
22) −(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−CF₂−CF₂−CH₂−O−(C₀−C₃)−アルキル、
23) −(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン−CH₂−OH、または
24) 次のリスト
【化１２】

(ここでMeはメチルである)から選択される基であり、
R¹¹およびR¹²は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₃−C₆)−シクロアルキル、
4) −O−R¹⁷、または
5) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₄−C₁₅)−ヘテロシクリル(ここでアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して未置換であるか、またはR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、そしてヘテロシクリルはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、4,5−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(1,4)−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンからなる群より選択される)であり、あるいは
R¹¹およびR¹²はそれらが結合している窒素原子と一緒になってアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、4,5−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、(1,4)−オキサゼパン、1,4−オキサゼピン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンからなる群より選択される複素環式環を形成し、
R¹³はフッ素、−CN、=O、−OH、−CF₃、−C(O)−O−R¹⁰、−C(O)−N(R¹⁰)−R²⁰、−N(R¹⁰)−R²⁰、−(C₃−C₆)−シクロアルキル、−(C₀−C₃)−アルキレン−O−R¹⁰、−Si−(CH₃)₃、−S−R¹⁰、−SO₂−R¹⁰、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、または次のリスト
【化１３】

(ここでMeはメチルである)から選択される基であり、
R¹⁰およびR²⁰は互いに独立して水素、−(C₁−C₄)−アルキルまたは−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルであり、
R¹⁵およびR¹⁶は互いに独立して水素、−(C₁−C₄)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルからなる群より選択される環を形成し、ここでそれぞれの環は未置換であるか、またはR¹⁰により1〜3回置換され、そして
R¹⁷は−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−OH、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₈)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか、または−OH、−O−(C₁−C₄)−アルキルまたはR¹⁰により1、2または3回置換される、
すべての立体異性体および任意の比率のそれらの混合物としての請求項１〜５のいずれか１項記載の式Ｉの化合物、およびその生理学的に許容される塩。
【請求項７】
R⁰は、1. フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−またはジ置換される)、
2. ピリジル(ここでピリジルは未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−またはジ置換される)、または
3. チエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルからなる群より選択されるヘテロシクリル(ここで該ヘテロシクリルはチエニル、2−チエニルおよび3−チエニルからなる群より選択される基により置換され、またここで該基は未置換であるか、または互いに独立してR⁸によりモノ−またはジ置換される)であり、
R⁸はF、Cl、Br、−OCH₃、−C(O)−NH₂または−O−CF₃であり、
Qは直接結合、−C(O)−、−SO₂−、−CH₂−C(O)−NH−、メチレンまたはエチレンであり、
R¹は水素原子であり、
R²は直接結合またはメチレンであり、
R¹−N−R²−Vはアゼチジン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンからなる群より選択される4−〜8−員の環状基を形成することができ、
R¹⁴はフッ素、塩素、メチル、エチルまたは−NH₂であり、
Vは1. アザインドリル(1H−ピロロピリジル)、アゼチジン、1,4−ジアゼパン、イソオキサゾール、イソキノリン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロリジン、キナゾリン、キノリンまたはテトラヒドロピランから誘導される化合物からなる群より選択される基(ここで該環状基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−またはジ置換される)、または
2. フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−またはジ置換される)であり、
Gは直接結合、−(CH₂)_m−、または−(CH₂)_m−NR¹⁰−であり、
mは0、1または2の整数であり、
Mは水素原子、(C₂−C₄)−アルキル、アゼパニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ケトモルホリニル、モルホリニル、[1,4]オキサゼパニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジル、ピロリジニル、1,4,5,6−テトラヒドロ−ピリダジニル、またはテトラヒドロピラニルであり、ここでこれらの基は未置換であるか、または互いに独立してR¹⁴によりモノ−またはジ置換され、
R³およびR⁴は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) フッ素、塩素、
3) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
4) −(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、
5) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
6) −(C₀−C₂)−アルキレン−O−R¹⁹(ここでR¹⁹は
a) 水素原子、
b) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、または
c) フェニル(ここでフェニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
d) −CF₃、または
e) −CHF₂である)
7) −CN、
8) −NR¹⁰−SO₂−R¹⁰、
9) −SO_s−R¹¹(ここでsは1または2である)、
10) −SO_t−N(R¹¹)−R¹²(ここでtは1または2である)、
11) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−R¹¹、
12) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−O−R¹¹、
13) −(C₀−C₄)−アルキレン−C(O)−N(R¹¹)−R¹²、
14) −(C₀−C₄)−アルキレン−N(R¹¹)−R¹²、
15) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−(C₁−C₄)−アルキル、
16) −C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−R¹⁷、
17) −(C₀−C₂)アルキレン−C(O)−O−(C₂−C₄)−アルキレン−O−C(O)−O−(C₁−C₆)−アルキル、
18) −C(O)−O−C(R¹⁵,R¹⁶)−O−C(O)−O−R¹⁷、
19) −(C₀−C₃)−アルキレン−(C₃−C₆)−シクロアルキル(ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
20) ピリジニル(ここでピリジニルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
21) チアゾリル(ここでチアゾリルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
22) −(C₀−C₄)−アルキレン−(C₃−C₆)−シクロアルキル(ここでシクロアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
23) −(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−CF₂−CH₂−O−(C₀−C₃)−アルキル、
24) −(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−CF₂−CF₂−CH₂−O−(C₀−C₃)−アルキル、
25) −(C₀−C₃)−アルキレン−O−CH₂−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキレン−CH₂−OH、または
26) 次のリスト
【化１４】

(ここでMeはメチルである)から選択される基であり、
R¹¹およびR¹²は互いに独立して同一または異なって
1) 水素原子、
2) −(C₁−C₄)−アルキル(ここでアルキルは未置換であるか、または互いに独立してR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換される)、
3) −(C₀−C₆)−アルキル−(C₃−C₆)−シクロアルキル、
4) −O−R¹⁷、または
5) −(C₀−C₆)−アルキル−ヘテロシクリル(ここでアルキルおよびヘテロシクリルは互いに独立して未置換であるか、またはR¹³によりモノ−、ジ−またはトリ置換され、そしてここでヘテロシクリルはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、(1,4)−オキサゼパンまたはピロリジンからなる群より選択される)であり、あるいは
R¹¹およびR¹²はそれらが結合している窒素原子と一緒になってアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、(1,4)−オキサゼパン、1,4−オキサゼピン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジンまたはチオモルホリンからなる群より選択される環を形成することができ、
R¹³はフッ素、塩素、−CN、=O、−OH、−CF₃、−C(O)−O−R¹⁰、−C(O)−N(R¹⁰)−R²⁰、−N(R¹⁰)−R²⁰、−(C₃−C₆)−シクロアルキル、−(C₀−C₃)−アルキレン−O−R¹⁰、−Si−(CH₃)₃、−S−R¹⁰、−SO₂−R¹⁰、−(C₁−C₄)−アルキル、−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキル、または次のリスト
【化１５】

(ここでMeはメチルである)から選択される基であり、
R¹⁰およびR²⁰は互いに独立して水素、−(C₁−C₄)−アルキルまたは−(C₁−C₃)−ペルフルオロアルキルであり、
R¹⁵およびR¹⁶は互いに独立して水素、−(C₁−C₄)−アルキルであるか、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルからなる群より選択される環を形成し、ここでそれぞれの環は未置換であるか、またはR¹⁰により1〜3回置換され、そして
R¹⁷は−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−OH、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₆)−アルキル、−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−O−(C₁−C₈)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキル、−(C₁−C₆)−アルキル−(C₃−C₈)−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか、または−OH、−O−(C₁−C₄)−アルキルまたはR¹⁰により1、2または3回置換される、
すべての立体異性体および任意の比率のそれらの混合物としての請求項１〜６のいずれか１項記載の式Ｉの化合物、およびその生理学的に許容される塩。
【請求項８】
式Ｉの化合物は、式Ia
【化１６】

(式中、R⁰、R¹、R²、R³、R⁴、Q、V、GおよびMは式Ｉで定義された意味を有する）の化合物である請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
式Ｉの化合物は、式Ib
【化１７】

(式中、R⁰、R¹、R²、R³、R⁴、Q、V、GおよびMは式Ｉで定義された意味を有する）の化合物である請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
式Ｉの化合物は、式Ic
【化１８】

（式中、R⁰、R¹、R²、R³、R⁴、Q、V、GおよびMは式Ｉで定義された意味を有する）の化合物である請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
式Ｉの化合物は、式Id
【化１９】

（式中、R⁰、R¹、R²、R³、R⁴、Q、V、GおよびMは式Ｉで定義された意味を有する）の化合物である請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
式Ｉの化合物は、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
5−クロロ−3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−フェニル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−5−メチル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−エチル−5−メチル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−エチル−5−メチル−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−ヨード−5−メチル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−ヨード−5−メチル−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−メトキシメチル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−メトキシメチル−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−シクロプロピル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−シクロペンチル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−
イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(2−メトキシ−エチル)−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(2,6−ジクロロ−フェニル)−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−イソプロピル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−ピリジン−2−イル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−5−メチル−2−フェニル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−5−メチル−2−フェニル−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−ピリジン−3−イル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−エタンスルホニル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−5−メチル−3H−イミダゾール−2,4−ジカルボン酸2−アミド4−[(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド]、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−5−メチル−1H−イミダゾール−2,4−ジカルボン酸2−アミド4−[(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド]、
2−ブロモ−3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−5−メチル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
2−ブロモ−1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−5−メチル−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
2−(4−クロロ−フェニル)−1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[(5−クロロ−ピリジン−2−イルカルバモイル)−メチル]−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[(4−クロロ−フェニルカルバモイル)−メチル]−2−メトキシメチル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[(4−クロロ−フェニルカルバモイル)−メチル]−2−メトキシメチル−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[(5−クロロ−ピリジン−2−イルカルバモイル)−メチル]−2−エタンスルホニル−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
5−クロロ−3−[(5−クロロ−ピリジン−2−イルカルバモイル)−メチル]−2−フェニル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−シクロプロピル−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(2−メトキシ−フェニル)−5−メチル−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン− 4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−5−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルカルバモイル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸エチルエステル、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルカルバモイル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸t−ブチルエステル、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルカルバモイル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルカルバモイル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸メチルエステル、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−1H−イミダゾール−2,4−ジカルボン酸4−アミド2−[(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド]、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−1H−イミダゾール−2,4−ジカルボン酸4−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミド]2−[(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド]、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−1H−イミダゾール−2,4−ジカルボン酸4−ジメチルアミド2−[(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド]、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルカルバモイル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸シクロプロピルメチルエステル、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルカルバモイル)−1H−イミダゾール−4−カルボン酸t−ブトキシカルボニルメチルエステル、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−1H−イミダゾール−2,4−ジカルボン酸4−[(2−ヒドロキシ−エチル)−アミド]2−[(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド]、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−4−
(3−メトキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルカルバモイル)−1H−イミダゾール−4−イル]−プロピオン酸メチルエステル、
1−(3−メトキシ−ベンジル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−(3−メトキシ−ベンジル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルメチル)−アミド、
1−(3−クロロ−ベンジル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルメチル)−アミド、
1−(3,4−ジフルオロ−ベンジル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−(3−フルオロ−ベンジル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
[1−(3−メトキシ−ベンジル)−1H−イミダゾール−2−イル]−[4−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−ピペラジン−1−イル]−メタノン、
1−(3−メトキシ−ベンジル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4']ビピリジニル−4−イルメチル)−アミド、
1−(3−メトキシ−ベンジル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−ピリジン−4−イル−アゼチジン−3−イルメチル)−アミド、
1−(3−メトキシ−ベンジル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4']ビピリジニル−4−イル)−アミド、
1−(3−メトキシ−ベンジル)−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−ピリジン−4−イル−アゼチジン−3−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[2−(4−クロロ−フェニル)−エチル]−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−イソプロピル−アゼチジン−3−イルメチル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4']ビピリジニル−4−イルメチル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルメチル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−1H−イミダゾール−2−カルボン酸(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4']ビピリジニル−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシメチル]−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
1−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−メトキシメチル−1H−イミダゾール−4−カルボン酸(2'−メタンスルホニル−ビフェニル−4−イル)−アミド、
3−[2−(4−クロロ−フェニル)−エチル]−2−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシメチル]−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(2−メトキシ−エトキシメチル)−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、
3−[(5−クロロ−ピリジン−2−イルカルバモイル)−メチル]−2−(2−メトキシ−エトキシメチル)−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド、または
3−[5−(5−クロロ−チオフェン−2−イル)−イソオキサゾール−3−イルメチル]−2−(ペルヒドロ−1,4−オキサゼピン−4−カルボニル)−3H−イミダゾール−4−カルボン酸(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イル)−アミド
である請求項１〜１１のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
式29の化合物を式HR⁸'の化合物と縮合させて式30の化合物を得、そして場合により式30の化合物を式Ｉの化合物に変換することからなる、請求項１〜１２のいずれか１項記載の式Ｉの化合物の製造法。
【化２０】

式中、R^8'基は請求項1〜12で定義された−N(R¹)−R²−V−G−Mの意味を有するが、R^8'に官能基が後で−N(R¹)−R²−V−G−Mに存在する最終官能基に変換される基の形態で存在することもでき、R⁵³基は−Q−R^o基を意味し、または後で−Q−R^o基に変換される基を意味することができ、−C(O)−R⁵²基はカルボン酸基またはその誘導体であり、そして式29および30のR^1aおよびR^1b基は請求項１〜１２で定義された式Ｉの相当するR³およびR⁴の定義を有し、またはそれらの官能基は保護形態または前駆体基の形態で存在することもできる。
【請求項１４】
少なくとも１つの請求項１〜１２のいずれか１項記載のすべての立体異性体および任意の比率のそれらの混合物としての式Ｉの化合物および／またはその生理学的に許容される塩および薬学的に許容しうる担体を含有する医薬製剤。
【請求項１５】
Ｘａ因子および／またはVIIａ因子を阻害する、あるいは血液凝固またはフィブリン溶解に影響を与える薬剤製造のための請求項１〜１２のいずれか１項記載のすべての立体異性体および任意の比率のそれらの混合物としての式Ｉ、Ia、Ib、IcまたはIdの化合物および／またはその生理学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
異常な血栓形成、急性心筋梗塞、心臓血管疾患、不安定狭心症、血栓塞栓症；血栓溶解療法または経皮経管冠動脈形成術(PTCA)、一過性脳虚血発作、脳卒中、間欠性跛行、あるいは冠状動脈または抹消動脈のバイパス移植術に関係がある急性血管閉塞；血管内腔狭窄
、冠状動脈または静脈形成術後の再狭窄、長期の血液透析患者の血管アクセス開通性の維持；腹部、膝または股関節部の手術後の下肢静脈で起こる病的な血栓形成；肺血栓性塞栓症の危険性；あるいは敗血症性ショック、ウイルス性感染症またはガンに罹っている血管系で起こる全身性の播種性血管内凝固障害のため；あるいは炎症性反応、フィブリン溶解を軽減させるため；あるいは冠状動脈性心臓病、心筋梗塞、狭心症、血管再狭窄、例えばPTCAのような血管形成術後の再狭窄、成人呼吸窮迫症候群、多臓器不全および播種性血管内凝固障害、手術後に起こりうる深部静脈または近位静脈血栓症の治療のための請求項１５記載の使用。

【公表番号】特表２００６−５１４０９３（Ｐ２００６−５１４０９３Ａ）
【公表日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５７０６７６（Ｐ２００４−５７０６７６）
【出願日】平成１５年１１月２０日（２００３．１１．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１２９９６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５０６３６
【国際公開日】平成１６年６月１７日（２００４．６．１７）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】