式（Ｉ）の化合物：
【化１】


（式中、Ａはピリジン−２−イルまたはチアゾール−２−イルから選択され、かつＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書に記載のものである）およびグルコキナーゼで媒介される疾患または症状の治療または予防におけるその使用。
（もっと読む）

本発明は、ｈＹＡＫ３蛋白質を阻害する新規に同定された化合物およびｈＹＡＫ３蛋白質の不均衡または不適切な活性に付随する疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I) [式中、可変基A、Het、およびR¹〜R⁵は明細書に示された通りの意味を有する]のヘテロアロイル置換セリンアミド、その農業上有用な塩、前記化合物を製造するための方法および中間生成物、および望ましくない植物を防除するための前記化合物または前記化合物を含有する薬剤の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式I
【化１】


(式中、Z¹、m、R¹、n、R³、Z²、およびR¹⁴のそれぞれは、明細書本文中にて定義した意味のいずれかを有する)
で示されるキノリン誘導体、前記誘導体の製造法、前記誘導体を含有する医薬組成物、および充実性腫瘍疾患の封じ込めおよび/または処置における抗浸潤薬もしくは増殖抑制薬として使用するための医薬の製造における前記誘導体の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

（もっと読む）

【課題】 真菌に対して優れた抗菌活性を持ち、安全性の優れた抗真菌活性を有し、Ｎ−ミリストイル転移酵素阻害活性を有する新規なベンゾチアゾール誘導体の提供。
【解決手段】 次の一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＸは置換基を示す）
で表される２−アミノベンゾチアゾール誘導体又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

ArおよびRが本明細書で定義されるような式(I)の化合物は、抗菌特性を有する。

（もっと読む）

本発明は、一般式（１）［式中、（ａ）は単結合または二重結合を表し；ＷはＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨＣＨ_３、ＣＣＨ_３、Ｃ（ＣＨ_３）_２基、Ｃ（ＣＨ_２）_２基（すなわち、一緒に結合してスピロ−シクロプロパン単位を形成する２つのメチレン基を有する炭素原子）またはＣ（ＣＨ_２）_３基（すなわち、一緒に結合してスピロ−シクロブタン単位を形成する２つのメチレン基を有する炭素原子）を表し（ただし、（ａ）が二重結合である場合にＷがＣＨまたはＣＣＨ_３基を排他的に表し、かつ、（ａ）が単結合である場合にＷがＣＨ_２、ＣＨＣＨ_３、Ｃ（ＣＨ_３）_２、Ｃ（ＣＨ_２）_２またはＣ（ＣＨ_２）_３基を排他的に表す）；Ｘが水素原子を有する炭素原子（ＣＨ）または窒素原子であり；Ｙが水素原子を有する炭素原子またはフッ素原子である］の化合物、それらの付加塩、および場合によっては、薬学上許容される無機酸または有機酸と付加塩との水和物、ならびにそれらの互変異性型、純粋なエナンチオマーおよびエナンチオマー混合物（ラセミかどうかを問わない）に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 ＴＧＲ５が関与する生理機能の調節剤、およびＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤として有用なＴＧＲ５受容体作動剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員の芳香環を、
環Ｂは６ないし８員の非芳香族含窒素複素環を、
ＸおよびＹは独立して、結合手、−Ｏ−、−ＮＲ− （Ｒは水素原子または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す）または−Ｓ（Ｏ）ｎ− （ｎは０ないし２の整数を示す）を、
Ｌ^１は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_１−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ｌ^２は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_２−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ａｒは置換されていてもよい環状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＴＧＲ５受容体作動剤。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規ジヒドロピリジン誘導体、その製造法、および、とりわけ慢性閉塞性肺疾患、急性冠不全症候群、急性心筋梗塞および心不全発症の処置のための医薬としてのその使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
（もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ阻害剤として有用な構造式（Ｉ）のキナゾリン化合物および構造式（３）のその中間体の製造方法に関する。Ｒｈｏキナーゼ阻害剤は腫瘍生育の阻害、勃起不全の処置、およびＲｈｏキナーゼによって仲介される他の適応症、例えば冠心臓病の処置に有用である。
【化１１８】


【化１１９】

（もっと読む）

本発明は、動物における筋肉組織を増大させるための方法が提供される。本発明の１局面は、有効量のＡＬＫ５レセプターインヒビターを投与する工程を含み、この方法は、本要旨に記載に表されるような形態である式Ｉの化合物（Ａ）が所望の効果を引き起こすのに十分な時間の間、動物に導入される。本発明の方法は、広範な種類の動物の処置において有用であることが企図されるが、いくつかの好ましい動物としては、反芻動物、鳥類、魚、豚および家畜動物（例えば、畜牛、家禽、ブタ、ヤギおよびヒツジ）が挙げられる。

（もっと読む）

【化１】


本発明は一般式の新規のベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体並びに過剰増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調整する方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキサゾロ−ナフチル酸に、および該化合物を用いてＰＡＩ−１発現を制御し、かつＰＡＩ−１関連障害を治療する方法に関する。


（Ｉ）
（もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R^a、R^b、R^c、R¹、及びR³は請求項１に示されたとおりに定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に使用される。また、前記性質を有する薬物を製造するための本発明の化合物の使用が開示される。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
（もっと読む）