Ｃａチャネルアンタゴニストとして作用する複素環誘導体。これらの組成物は、Ｃａチャネル介在症状の処置または軽減に有用である。 （もっと読む）

式(I)のベンゾジアゼピン誘導体、およびその製薬上許容しうる塩が、RSVに対して有効であることを見出した。式(I)：
【化１７】


〔式中、
- R¹はC_1-6アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
- R²は水素またはC_1-6アルキルを表し、
- 各R³は同一であるかまたは異なりかつハロゲン、ヒドロキシ、C_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C_1-6アルキル)アミノ、ジ(C_1-6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、-CO₂R^/、-CONR^/R^//、-NH-CO-R^/、-S(O)R^/、-S(O)₂R^/、-NH-S(O)₂R^/、-S(O)NR^/R^//または-S(O)₂NR^/R^//を表し、ここで各R^/およびR^//は同一であるかまたは異なりかつ水素またはC_1-6アルキルを表し、
- nは0〜3であり、
- R⁴は水素またはC_1-6アルキルを表し、
- R⁵はC_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-、アリール-C(O)-C(O)-、ヘテロアリール-C(O)-C(O)-、カルボシクリル-C(O)-C(O)-、ヘテロシクリル-C(O)-C(O)-または-XR⁶を表し、
- Xは-CO-、-S(O)-または-S(O)₂-を表し、さらに
- R⁶はC_1-6アルキル、ヒドロキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-、アリール-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、アリール-(C_1-6アルキル)-O-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-O-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-O-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-O-または-NR^/R^//を表し、ここで各R^/およびR^//は同一であるかまたは異なりかつ水素、C_1-6アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-またはヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-を表す〕
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本発明は、Ｒｈｏ−キナーゼの新規阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｕ⁵、Ｕ⁶、Ｕ⁸、Ｒ²及びＲ³が該明細書で定義されている通りである、構造式Ｉにより規定される化合物又は医薬として許容されるその塩を提供する。本発明は同様に、明細書で規定されている通りの構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を、医薬として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と共に含む医薬組成物をも提供する。本発明は同様に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を動物に投与する段階を含む、動物の体内でＭＷ−１３酵素を阻害する方法をも提供している。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内のＭＮＩＰ１３酵素が媒介する疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、単独で又は医薬組成物の形で、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を患者に投与する段階を含む、患者の体内の心臓疾患、多発性硬化症、骨関節炎及び関節リウマチ、変形性関節炎症及び関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心臓麻痺、加齢性黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症及び骨粗鬆症といったような疾病を治療する方法をも提供する。本発明は同様に、明細書に記述されている通りのもう１つの薬学的に活性な成分と共に、構造式Ｉの化合物又は医薬として許容されるその塩を含む組合せをも提供する。
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一般的に、本発明は、新規な３，６位二置換アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの誘導体に関する。本発明の化合物はムスカリン性受容体拮抗剤であり、とりわけムスカリン性受容体を通して伝達される呼吸器、泌尿器および消化器系の多様な疾患の治療に有用である。本発明は、本発明の化合物を含む医薬品組成物、およびムスカリン性受容体を通して伝達される疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


[式中、L、X、Y、Z¹、Z²、R¹、R²、R³およびG²は本明細書に定義する意義を有する]
で示される化合物；それらの製造方法；それらを含有する薬用組成物；該薬用組成物を製造する方法；およびそれらの治療用途を提供する。本発明化合物はメタロプロテイナーゼMMP12のインヒビターであり、とりわけ閉塞性気道疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の処置に有用である。
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ＰＤＥ４阻害は、例えばアミノインダゾール及びアミノベンゾフラン類似体である新規化合物によって達成される。本発明の化合物は一般式Ｉ及びIIであり：ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁷及びＲ⁸は本願において定められる通りである。
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選択された化合物は、血管形成が仲介する疾患等の予防および治療に有効である。本発明は新規化合物、類似体、プロドラッグおよびその薬学的に許容できる塩、製剤的組成、ならびに諸疾患および他の諸疾病または癌および同類の疾患を含む諸症状の予防および治療方法を包含する。主題発明は当該化合物の製造プロセスおよび当該プロセスで有用な中間体に係わるものでもある。 （もっと読む）

【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

８位のビアリール基がキノリン基に対してメタの関係にある８−（ビアリール）キノリンは、喘息、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、好酸性肉芽腫、乾癬および他の良性または悪性増殖性皮膚疾患、内毒素性ショック、ウマ蹄葉炎、ウマ仙痛、敗血症ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋および脳の再潅流障害、炎症性関節炎、慢性腎炎、アトピー性皮膚炎、じんま疹、成人呼吸切迫症候群、動物の慢性閉塞性肺疾患、尿崩症、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、動脈再狭窄、関節硬化、アテローム性動脈硬化、神経性炎症、疼痛、咳、慢性関節リウマチ、強直性脊椎炎、移植拒絶反応、移植片対宿主疾患、胃酸分泌過多、細菌、真菌誘発性敗血症、ウイルス誘発性敗血症、真菌誘発性肺血病ショック、ウイルス誘発性肺血病ショック、炎症媒介慢性組織変性、サイトカイン媒介慢性組織変性、変形性関節症、癌、悪液質、筋肉消耗、うつ病、記憶障害、腫瘍成長、または正常組織の癌性浸潤の治療に有用なＰＤＥ４阻害剤である。もう一つの側面において、本発明は、安全な認知強化量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における認知強化方法に係る。詳細には、本発明は、安全、且つ、認知を強化する量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における記憶、学習、保持、想起、自覚および判断を強化する方法に係る。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病又は一般的な癌の治療のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵及びＲ^2'〜Ｒ^4'は、請求項の記載と同義である］の化合物及びその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＡ
は、明細書中で定義した通りである］で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化１】

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本発明により、あるピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化１】

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【化１】


本発明は、式（１）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｌ，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式ＸＩＩＩの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化３７８】

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本発明は式Ｉの化合物：
【化１】


[式中、Ｒ^１は、一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、または一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基を表し；ｎは０または１を表し；Ｒ^２は、一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、または一以上のフルオロで置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基を表し；ｍは０または１を表し；Ｒ^３はＨまたはＣ_１−４アルキル基を表し；Ｌ^１はｒが２もしくは３を表すアルキレン鎖（ＣＨ_２）_ｒを表し、またはＬ^１はＲ^３およびＲ^４をつけた二つの窒素がそれぞれシクロヘキシル基の１，３もしくは１，４位を介してシクヘキシル基に連結したシクロヘキシル基を表し、またはＬ^１はＲ^３およびＲ^４をつけた二つの窒素がそれぞれシクロペンチル基の１，３位を介してシクロペンチル基に連結したシクロペンチル基を表し、および特別に、Ｒ^５が９，１０−メタノアントラセン−９（１０Ｈ）−イルを表すとき、−Ｌ^１−Ｎ（Ｒ^４）−基は一緒になって、ピペリジニル窒素を通してＬ^２に連結し、ピペリジル環の４位を介してＮ−Ｒ^３に連結したピペリジル環を表し、ただしＲ^５が９，１０−メタノアントラセン−９（１０Ｈ）−イルを表すとき、ｒは２のみであり；Ｒ^４は、Ｈ、またはＣ_１−４アルキル基（１以上の次に述べるもので置換されていてもよい：アリール基またはヘテロアリール基）を表し；Ｌ^２は、結合、または、ｓが１、２もしくは３を表すアルキレン鎖（ＣＨ_２）_ｓ（アルキレン鎖が１以上の次に述べるもので置換されていてもよい：Ｃ_１−４アルキル基、フェニルまたはヘテロアリール）を表し；Ｒ^５は、アリール、ヘテロ環基またはＣ_３−８シクロアルキル基（フェニルもしくはヘテロアリール基へ縮合していてもよい）を表す]、並びにその光学異性体およびラセミ体、並びにその医薬的に許容できる塩、条件付で、そのような化合物の製造方法、それらの肥満、精神学的疾患、認識疾患、記憶疾患、精神分裂病、癲癇および関連状態、および例えば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病等の神経学的疾患、および痛み関連疾患の処置への使用、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
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一般式（Ｉ）：


［式中、ＸはＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ_２、ＣＯ、
ＣＯＮＨ及びＣＨ_２ＮＨから選ばれる基を示し、Ｒ^１は水素原子又は炭素数１〜６の置換もしくは無置換のアルキル基を示し、Ｒ^２は一般式（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：


（式中、ｍは０又は１を示し、ｎは１〜３の整数を示し、ＹはＯＨ又はＮＨ_２を示し、点線は結合位置を示す。）を示し、但しＲ^２が一般式（ＩＩＩ）を示す場合、ＸはＮＨＣＯ又はＮＨＣＨ_２を示し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を表し、Ａｒはｏ位およびｍ位に炭素数１〜６のアルキルが置換したフェニル基、置換もしくは置換のヘテロアリール基又は２環性芳香族基を示す。］
で示されるウラシル誘導体又はその薬学的に許容される塩、及び前記ウラシル誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効性分とする、特にはＩＶ型アレルギー反応が関与するアレルギー性疾患の治療薬で、種々のアレルギー性疾患、特にはＩＶ型アレルギー反応が関与する疾患の治療に有用な新規な化合物及びこれを有効成分とするアレルギー性疾患治療薬を提供すること。
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【化１】


本発明により一般式［式中、Ａｒは芳香族またはヘテロ芳香族基であり、Ｘは炭化水素結合基であり、Ｙは結合または炭化水素結合基でありそしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はある種の有機置換基である］を有するある種のピラゾールをベースとするＣＣＫ−１受容体調節剤、それらの製造方法、並びにα，β−不飽和エステル類、酸類およびそれらの誘導体を一般的に製造するための立体選択的脱水方法が提供される。
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